Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Peritol 4mg
Hoạt chất: Trong mỗi viên nén Peritol có 4 mg cyproheptadin hydroclorid (tương đương với 4,3 mg cyproheptadin hydroclorid sesquihydrat).
Tá dược: Magnesi stearat, gelatin, talc, tinh bột khoai tây, lactose monohydrate (128 mg).
Tá dược: Magnesi stearat, gelatin, talc, tinh bột khoai tây, lactose monohydrate (128 mg).
2. Công dụng của Peritol 4mg
Peritol được chỉ định trong điều trị:
+ Các tình trạng dị ứng, nhất là những trường hợp có ngứa, như là mày đay cấp và mạn tính, phù thần kinh-mạch, ngoại ban do thuốc, ngứa, eczema, viêm da dạng eczema, viêm da do tiếp xúc, viêm da thần kinh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, bệnh huyết thanh, côn trùng cắn.
+ Đau đầu do mạch máu (đau nửa đầu, đau đầu do histamin).
+ Các tình trạng dị ứng, nhất là những trường hợp có ngứa, như là mày đay cấp và mạn tính, phù thần kinh-mạch, ngoại ban do thuốc, ngứa, eczema, viêm da dạng eczema, viêm da do tiếp xúc, viêm da thần kinh, viêm mũi dị ứng, viêm mũi vận mạch, bệnh huyết thanh, côn trùng cắn.
+ Đau đầu do mạch máu (đau nửa đầu, đau đầu do histamin).
3. Liều lượng và cách dùng của Peritol 4mg
Liều lượng phải được xác định cho từng bệnh nhân. Hiệu quả của một liều đơn thường kéo dài trong 4 đến 6 giờ. Sau đó liều hàng ngày tiếp theo cần được chia làm nhiều lần, thường là 3 lần mỗi ngày hoặc thường xuyên khi cần thiết để duy trì hiệu quả liên tục.
Do tác dụng an thần của thuốc xảy ra nhiều hơn khi bắt đầu điều trị do đó nên dùng liều đầu tiên sau bữa ăn tối.
Liều khởi đầu hàng ngày cho người lớn thông thường là 4-20 mg (1 viên nén x 1-5 lần), phần lớn bệnh nhân cần dùng liều 12-16 mg (1 viên nén x 3-4 lần). Liều khởi đầu hàng ngày khuyến cáo cho người lớn là 3 x 4 mg (1 viên nén x 3 lần).
Mày đay mạn tính: 3 x 2 mg mỗi ngày (1/2 viên nén x 3 lần).
Đau nửa đầu cấp tính: 4 mg (1 viên nén) mỗi ngày. Nếu vẫn còn đau nửa đầu thì có thể lặp lại liều như trên vào nửa giờ sau đó. Tổng liều không vượt quá 8 mg (2 viên nén) trong 4-6 tiếng đồng hồ.
Liều duy trì trong đau nửa đầu: 12 mg mỗi ngày (1 viên nén x 3 lần). Liều tối đa trong ngày cho người lớn: 32 mg.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
- Người già suy kiệt (trên 65 tuổi), bệnh nhân không thể tự vận động không nên dùng viên nén Peritol vì những người này dễ bị các tác dụng phụ gây ra bởi các thuốc kháng histamin (như chóng mặt, buồn ngủ, hạ huyết áp) (xem mục Chống chỉ định).
- Trẻ em:
Không dùng Peritol cho trẻ dưới 2 tuổi do độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này.
Liều khuyến cáo cho trẻ trên 2 tuổi là 0,25 mg/kg thể trọng/ngày hoặc 8 mg/m2.
Trẻ từ 2 đến 6 tuổi: có thể cho 4-6 mg (1/2 viên nén x 2-3 lần) mỗi ngày. Liều tối đa trong ngày cho nhóm tuổi này không được quá 12 mg (3 viên nén).
Trẻ từ 7 đến 14 tuổi: liều thông thường hàng ngày là 8-12 mg (1 viên nén x 2 hay 3 lần). Nếu cần bổ sung thêm liều, nên uống vào lúc đi ngủ. Liều tối đa không nên vượt quá 16 mg (4 viên nén) mỗi ngày.
- Có thể phải giảm liều cho bệnh nhân suy gan, do chuyển hóa của thuốc có thể chậm hơn ở người mắc bệnh gan.
- Có thể phải điều chỉnh và giảm liều cho bệnh nhân suy thận do phần lớn thuốc được thải trừ qua nước tiểu.
Do tác dụng an thần của thuốc xảy ra nhiều hơn khi bắt đầu điều trị do đó nên dùng liều đầu tiên sau bữa ăn tối.
Liều khởi đầu hàng ngày cho người lớn thông thường là 4-20 mg (1 viên nén x 1-5 lần), phần lớn bệnh nhân cần dùng liều 12-16 mg (1 viên nén x 3-4 lần). Liều khởi đầu hàng ngày khuyến cáo cho người lớn là 3 x 4 mg (1 viên nén x 3 lần).
Mày đay mạn tính: 3 x 2 mg mỗi ngày (1/2 viên nén x 3 lần).
Đau nửa đầu cấp tính: 4 mg (1 viên nén) mỗi ngày. Nếu vẫn còn đau nửa đầu thì có thể lặp lại liều như trên vào nửa giờ sau đó. Tổng liều không vượt quá 8 mg (2 viên nén) trong 4-6 tiếng đồng hồ.
Liều duy trì trong đau nửa đầu: 12 mg mỗi ngày (1 viên nén x 3 lần). Liều tối đa trong ngày cho người lớn: 32 mg.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
- Người già suy kiệt (trên 65 tuổi), bệnh nhân không thể tự vận động không nên dùng viên nén Peritol vì những người này dễ bị các tác dụng phụ gây ra bởi các thuốc kháng histamin (như chóng mặt, buồn ngủ, hạ huyết áp) (xem mục Chống chỉ định).
- Trẻ em:
Không dùng Peritol cho trẻ dưới 2 tuổi do độ an toàn và hiệu quả của thuốc chưa được nghiên cứu trên nhóm bệnh nhân này.
Liều khuyến cáo cho trẻ trên 2 tuổi là 0,25 mg/kg thể trọng/ngày hoặc 8 mg/m2.
Trẻ từ 2 đến 6 tuổi: có thể cho 4-6 mg (1/2 viên nén x 2-3 lần) mỗi ngày. Liều tối đa trong ngày cho nhóm tuổi này không được quá 12 mg (3 viên nén).
Trẻ từ 7 đến 14 tuổi: liều thông thường hàng ngày là 8-12 mg (1 viên nén x 2 hay 3 lần). Nếu cần bổ sung thêm liều, nên uống vào lúc đi ngủ. Liều tối đa không nên vượt quá 16 mg (4 viên nén) mỗi ngày.
- Có thể phải giảm liều cho bệnh nhân suy gan, do chuyển hóa của thuốc có thể chậm hơn ở người mắc bệnh gan.
- Có thể phải điều chỉnh và giảm liều cho bệnh nhân suy thận do phần lớn thuốc được thải trừ qua nước tiểu.
4. Chống chỉ định khi dùng Peritol 4mg
Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc,
Có cơn hen cấp tính,
Bị tăng nhãn áp,
Loét dạ dày có hẹp, nghẹt môn vị,
Các trạng thái đi kèm với bí tiểu (phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn cổ bàng quang),
Đang dùng các thuốc thuộc nhóm ức chế MAO,
Phụ nữ đang cho con bú (xem mục Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú),
Người già suy kiệt (trên 65 tuổi), bệnh nhân không thể tự vận động,
Trẻ sơ sinh và trẻ sinh non.
Có cơn hen cấp tính,
Bị tăng nhãn áp,
Loét dạ dày có hẹp, nghẹt môn vị,
Các trạng thái đi kèm với bí tiểu (phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn cổ bàng quang),
Đang dùng các thuốc thuộc nhóm ức chế MAO,
Phụ nữ đang cho con bú (xem mục Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú),
Người già suy kiệt (trên 65 tuổi), bệnh nhân không thể tự vận động,
Trẻ sơ sinh và trẻ sinh non.
5. Thận trọng khi dùng Peritol 4mg
Các thuốc kháng histamin không nên sử dụng để điều trị các triệu chứng đường hô hấp dưới, bao gồm cả hen cấp tính.
Các thuốc kháng histamin có thể làm giảm sự tỉnh táo; ngược lại, đặc biệt ở trẻ nhỏ đôi khi chúng có tác dụng kích thích.
Không dùng Peritol cho trẻ dưới 2 tuổi do chưa đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả (xem mục Liều dùng và cách dùng).
Cyproheptadin cũng có tác dụng chống tiết cholin nên phải thận trọng khi dùng thuốc trong các trường hợp sau đây:
+ có tiền sử hen phế quản,
+ tăng nhãn áp,
+ cường tuyến giáp,
+ các bệnh tim mạch,
+ tăng huyết áp.
Rượu có thể làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của các thuốc kháng histamin do đó bệnh nhân không được uống rượu bia khi đang dùng Peritol (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Các bất thường trong sự tạo máu (giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu do tan máu) hiếm khi xảy ra khi dùng các thuốc kháng histamin dài ngày. Cần phải kiểm tra công thức máu nếu bệnh nhân bị sốt không rõ nguyên nhân, đau họng, thương tổn niêm mạc miệng, xanh xao, vàng da, suy nhược, khó thở, chảy máu hoặc tụ máu không rõ nguyên nhân, bất thường hay khó kiểm soát trong quá trình điều trị kéo dài. Có thể phải xem xét đến việc ngưng điều trị nếu thấy có bất thường về tạo máu.
Mỗi viên nén Peritol có chứa 128 mg lactose. Bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền hiếm gặp, thiếu hụt Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
Các thuốc kháng histamin có thể làm giảm sự tỉnh táo; ngược lại, đặc biệt ở trẻ nhỏ đôi khi chúng có tác dụng kích thích.
Không dùng Peritol cho trẻ dưới 2 tuổi do chưa đủ dữ liệu về an toàn và hiệu quả (xem mục Liều dùng và cách dùng).
Cyproheptadin cũng có tác dụng chống tiết cholin nên phải thận trọng khi dùng thuốc trong các trường hợp sau đây:
+ có tiền sử hen phế quản,
+ tăng nhãn áp,
+ cường tuyến giáp,
+ các bệnh tim mạch,
+ tăng huyết áp.
Rượu có thể làm tăng tác dụng ức chế hệ thần kinh trung ương của các thuốc kháng histamin do đó bệnh nhân không được uống rượu bia khi đang dùng Peritol (xem mục Tương tác với các thuốc khác và các dạng tương tác khác).
Các bất thường trong sự tạo máu (giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu, thiếu máu do tan máu) hiếm khi xảy ra khi dùng các thuốc kháng histamin dài ngày. Cần phải kiểm tra công thức máu nếu bệnh nhân bị sốt không rõ nguyên nhân, đau họng, thương tổn niêm mạc miệng, xanh xao, vàng da, suy nhược, khó thở, chảy máu hoặc tụ máu không rõ nguyên nhân, bất thường hay khó kiểm soát trong quá trình điều trị kéo dài. Có thể phải xem xét đến việc ngưng điều trị nếu thấy có bất thường về tạo máu.
Mỗi viên nén Peritol có chứa 128 mg lactose. Bệnh nhân không dung nạp galactose di truyền hiếm gặp, thiếu hụt Lapp lactase, hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai:
Chưa có đủ dữ liệu về an toàn của cyproheptadin khi sử dụng cho phụ nữ có thai. Các kết quả thử nghiệm trên động vật không đảm bảo đầy đủ thông tin liên quan đến sự phát triển của phôi hoặc thai nhi, quá trình sinh và sự phát triển sau sinh (xem mục Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Nguy cơ có thể xảy ra trên người chưa được biết. Không dùng Peritol trong thời kỳ có thai trừ khi lợi ích của việc điều trị vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra.
Phụ nữ cho con bú:
Người ta chưa biết liệu cyproheptadin có được tiết vào sữa mẹ hay không nhưng do thuốc có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ cần phải cân nhắc ngừng cho trẻ bú mẹ hay ngừng dùng thuốc dựa trên tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ (xem mục Chống chỉ định).
Chưa có đủ dữ liệu về an toàn của cyproheptadin khi sử dụng cho phụ nữ có thai. Các kết quả thử nghiệm trên động vật không đảm bảo đầy đủ thông tin liên quan đến sự phát triển của phôi hoặc thai nhi, quá trình sinh và sự phát triển sau sinh (xem mục Dữ liệu an toàn tiền lâm sàng). Nguy cơ có thể xảy ra trên người chưa được biết. Không dùng Peritol trong thời kỳ có thai trừ khi lợi ích của việc điều trị vượt trội so với nguy cơ có thể xảy ra.
Phụ nữ cho con bú:
Người ta chưa biết liệu cyproheptadin có được tiết vào sữa mẹ hay không nhưng do thuốc có thể gây tác dụng phụ nghiêm trọng cho trẻ bú mẹ cần phải cân nhắc ngừng cho trẻ bú mẹ hay ngừng dùng thuốc dựa trên tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ (xem mục Chống chỉ định).
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Khi mới bắt đầu dùng Peritol, một số bệnh nhân có thể bị chóng mặt, buồn ngủ hay ngủ gà (xem mục Tác dụng không mong muốn) do đó có thể gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Khi mới bắt đầu điều trị, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc trong một khoảng thời gian xác định tùy từng bệnh nhân. Sau một thời gian điều trị, việc hạn chế hoặc cấm lái xe hoặc vận hành máy móc cần được bác sỹ xác định cho tửng bệnh nhân.
8. Tác dụng không mong muốn
Không có tài liệu lâm sàng mới của cyproheptadin có thể sử dụng được để xác định tần suất xảy ra các tác dụng không mong muốn. Không có dữ liệu liên quan về các tác dụng không mong muốn phổ biến nhất để xác định tần suất xảy ra.
Sử dụng viên nén Peritol có thể gây các tác dụng không mong muốn sau:
- Xét nghiệm cận lâm sàng:
Tăng cân.
- Rối loạn tim mạch:
Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu.
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
- RốI loạn hệ thần kinh:
Trong thời gian điều trị bằng Peritol thường xuất hiện buồn ngủ và ngủ lơ mơ. Các tác dụng phụ này thường thoáng qua. Một số bệnh nhân than phiền về cảm giác buồn ngủ khi bắt đầu điều trị bằng Peritol, tác dụng phụ này sẽ mất đi sau 3-4 ngày điều trị đầu tiên. Ngoài ra an thần, chóng mặt, rối loạn phối hợp, mất điều hòa, run, dị cảm, viêm dây thần kinh, co giật, đau đầu và yếu mệt cũng có thể xảy ra.
- Rối loạn mắt:
Mờ mắt, rối loạn điều tiết (giãn đồng tử), nhìn đôi.
- Rối loạn tai và mê đạo:
Viêm mê đạo cấp, chóng mặt, ù tai.
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
Khô mũi và họng, dịch phế quản đặc, khó thở, nghẹt mũi, chảy máu cam.
- Rối loạn tiêu hóa:
Khô miệng, buồn nôn, nôn, khó chịu vùng thượng vị, tiêu chảy, táo bón.
- Rối loạn thận và tiết niệu:
Hay buồn đi tiểu, khó tiểu tiện, bí tiểu.
- Rối loạn da và mô dưới da:
Các triệu chứng dị ứng như ban đỏ, ban xuất huyết, mày đay, hiếm khi phù Quincke, nhiều mồ hôi, nhạy cảm với ánh sáng.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Biếng ăn, tăng cảm giác thèm ăn.
- Rối loạn mạch máu:
Hạ huyết áp.
- Rối loạn toàn thân:
Khó chịu, cảm giác bị bóp chẹt ở ngực, mệt mỏi, run rẩy.
- Rối loạn hệ miễn dịch:
Phù dị ứng, sốc phản vệ.
- Rối loạn gan mật:
Ứ mật, viêm gan, suy gan, bất thường chức năng gan, vàng da.
- Rối loạn hệ sinh sản và vú:
Kinh nguyệt sớm.
- Rối loạn tâm thần:
Nhầm lẫn, ảo giác, bồn chồn, khó chịu, hành vi gây gổ, mất ngủ, hưng phấn, kích động
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
Sử dụng viên nén Peritol có thể gây các tác dụng không mong muốn sau:
- Xét nghiệm cận lâm sàng:
Tăng cân.
- Rối loạn tim mạch:
Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh, ngoại tâm thu.
- Rối loạn máu và hệ bạch huyết:
Thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu.
- RốI loạn hệ thần kinh:
Trong thời gian điều trị bằng Peritol thường xuất hiện buồn ngủ và ngủ lơ mơ. Các tác dụng phụ này thường thoáng qua. Một số bệnh nhân than phiền về cảm giác buồn ngủ khi bắt đầu điều trị bằng Peritol, tác dụng phụ này sẽ mất đi sau 3-4 ngày điều trị đầu tiên. Ngoài ra an thần, chóng mặt, rối loạn phối hợp, mất điều hòa, run, dị cảm, viêm dây thần kinh, co giật, đau đầu và yếu mệt cũng có thể xảy ra.
- Rối loạn mắt:
Mờ mắt, rối loạn điều tiết (giãn đồng tử), nhìn đôi.
- Rối loạn tai và mê đạo:
Viêm mê đạo cấp, chóng mặt, ù tai.
- Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất:
Khô mũi và họng, dịch phế quản đặc, khó thở, nghẹt mũi, chảy máu cam.
- Rối loạn tiêu hóa:
Khô miệng, buồn nôn, nôn, khó chịu vùng thượng vị, tiêu chảy, táo bón.
- Rối loạn thận và tiết niệu:
Hay buồn đi tiểu, khó tiểu tiện, bí tiểu.
- Rối loạn da và mô dưới da:
Các triệu chứng dị ứng như ban đỏ, ban xuất huyết, mày đay, hiếm khi phù Quincke, nhiều mồ hôi, nhạy cảm với ánh sáng.
- Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng:
Biếng ăn, tăng cảm giác thèm ăn.
- Rối loạn mạch máu:
Hạ huyết áp.
- Rối loạn toàn thân:
Khó chịu, cảm giác bị bóp chẹt ở ngực, mệt mỏi, run rẩy.
- Rối loạn hệ miễn dịch:
Phù dị ứng, sốc phản vệ.
- Rối loạn gan mật:
Ứ mật, viêm gan, suy gan, bất thường chức năng gan, vàng da.
- Rối loạn hệ sinh sản và vú:
Kinh nguyệt sớm.
- Rối loạn tâm thần:
Nhầm lẫn, ảo giác, bồn chồn, khó chịu, hành vi gây gổ, mất ngủ, hưng phấn, kích động
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Các thuốc ức chế MAO làm tăng và kéo dài tác dụng chống tiết cholin của Peritol.
Tác dụng phụ an thần của các thuốc kháng histamin bao gồm cả Peritol cộng hưởng với tác dụng của rượu và các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác như thuốc ngủ, thuốc an thần. Do đó bệnh nhân không được uống rượu bia khi đang dùng Peritol, và phải thận trọng khi sử dụng đồng thời Peritol với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác.
Các thuốc có hoạt tính kháng serotonin như cyproheptadin có thể ảnh hưởng đến tác dụng của các thuốc chống trầm cảm tăng cường serotonin bao gồm các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Điều này có thể dẫn đến khả năng tái phát của bệnh trầm cảm và các triệu chứng liên quan.
Cyproheptadin có thể gây kết quả dương tính giả với thuốc chống trầm cảm 3 vòng khi xét nghiệm nước tiểu. Do cyproheptadin và các thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể gây các triệu chứng quá liều tương tự nhau, nên bác sỹ cần thận trọng theo dõi bệnh nhân để kiểm soát độc tính của thuốc chống trầm cảm 3 vòng trong trường hợp quá liều kết hợp.
Tác dụng phụ an thần của các thuốc kháng histamin bao gồm cả Peritol cộng hưởng với tác dụng của rượu và các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác như thuốc ngủ, thuốc an thần. Do đó bệnh nhân không được uống rượu bia khi đang dùng Peritol, và phải thận trọng khi sử dụng đồng thời Peritol với các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác.
Các thuốc có hoạt tính kháng serotonin như cyproheptadin có thể ảnh hưởng đến tác dụng của các thuốc chống trầm cảm tăng cường serotonin bao gồm các thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc (SSRI). Điều này có thể dẫn đến khả năng tái phát của bệnh trầm cảm và các triệu chứng liên quan.
Cyproheptadin có thể gây kết quả dương tính giả với thuốc chống trầm cảm 3 vòng khi xét nghiệm nước tiểu. Do cyproheptadin và các thuốc chống trầm cảm 3 vòng có thể gây các triệu chứng quá liều tương tự nhau, nên bác sỹ cần thận trọng theo dõi bệnh nhân để kiểm soát độc tính của thuốc chống trầm cảm 3 vòng trong trường hợp quá liều kết hợp.
10. Dược lý
Nhóm thuốc điều trị: Thuốc kháng histamin toàn thân khác.
Cơ chế tác dụng:
Hoạt chất của thuốc cyproheptadin hydroclorid là một chất kháng histamin và serotonin có tác dụng kháng cholinergic và an thần. Cyproheptadin gắn kết với serotonin và các thụ thể histamin H1 do đó nó ức chế cạnh tranh gắn kết với serotonin và histamin.
Trong các thí nghiệm trên động vật, cyproheptadin hydroclorid kháng các tác dụng sau đây của serotonin:
- Co phế quản (chuột lang)
- Co mạch (chó)
- Co thắt (tử cung chuột phân lập)
- Phù (chuột cống)
- Gây chết (chuột cho dùng haemophilus pertussis)
Những tác động đó tương đương hoặc lớn hơn tác động của nhiều chất đối kháng serotonin nhất định, chẳng hạn như 1-benzyl-2-methyl-5-methoxy-tryptame (BAS) và 1-benzyl-2-methyl-5-hydroxy-tryptamine (BMS). Ngược lại, một số thuốc kháng histamin, thậm chí có hoạt tính mạnh nhất, biểu hiện ít hoặc không có tính kháng serotonin. Trong các thí nghiệm trên động vật, cyproheptadin hydrochlorid kháng hoặc chặn các tác dụng sau đây của histamin:
- Co phế quản (chuột lang)
- Co mạch (chó)
- Co thắt (tử cung chuột phân lập)
- Sốc phản vệ, chủ động và thụ động (chuột lang và chuột nhắt)
- Tăng tiết dịch vị (chó Heidenhain pouch)
So sánh với một số thuốc kháng histamin, cyproheptadin hydroclorid khác biệt là nó bảo vệ cả chuột lang và chuột nhắt chống sốc phản vệ. Ở chuột lang, các triệu chứng ở phổi của sốc phản vệ là do sự giải phóng histamin nội sinh và có thể được kiểm soát bởi các chất có hoạt tính kháng histamin. Tuy nhiên, ở chuột nhắt, nơi giải phóng histamin có vẻ ít quan trọng mà quan trọng là nơi giải phóng serotonin, các chất kháng histamin ít có giá trị trong chống sốc phản vệ. Do đó tác dụng bảo vệ của cyproheptadin hydroclorid ở chuột nhắt có thể là do tác dụng kháng serotonin.
Tác dụng ức chế của cyproheptadin đối với sự tiết dịch vị gây nên bởi histamin cũng khác biệt vì các chất kháng histamin khác không có tác dụng này.
Cyproheptadin có đặc tính kích thích sự thèm ăn ở động vật thí nghiệm.
Cơ chế tác dụng:
Hoạt chất của thuốc cyproheptadin hydroclorid là một chất kháng histamin và serotonin có tác dụng kháng cholinergic và an thần. Cyproheptadin gắn kết với serotonin và các thụ thể histamin H1 do đó nó ức chế cạnh tranh gắn kết với serotonin và histamin.
Trong các thí nghiệm trên động vật, cyproheptadin hydroclorid kháng các tác dụng sau đây của serotonin:
- Co phế quản (chuột lang)
- Co mạch (chó)
- Co thắt (tử cung chuột phân lập)
- Phù (chuột cống)
- Gây chết (chuột cho dùng haemophilus pertussis)
Những tác động đó tương đương hoặc lớn hơn tác động của nhiều chất đối kháng serotonin nhất định, chẳng hạn như 1-benzyl-2-methyl-5-methoxy-tryptame (BAS) và 1-benzyl-2-methyl-5-hydroxy-tryptamine (BMS). Ngược lại, một số thuốc kháng histamin, thậm chí có hoạt tính mạnh nhất, biểu hiện ít hoặc không có tính kháng serotonin. Trong các thí nghiệm trên động vật, cyproheptadin hydrochlorid kháng hoặc chặn các tác dụng sau đây của histamin:
- Co phế quản (chuột lang)
- Co mạch (chó)
- Co thắt (tử cung chuột phân lập)
- Sốc phản vệ, chủ động và thụ động (chuột lang và chuột nhắt)
- Tăng tiết dịch vị (chó Heidenhain pouch)
So sánh với một số thuốc kháng histamin, cyproheptadin hydroclorid khác biệt là nó bảo vệ cả chuột lang và chuột nhắt chống sốc phản vệ. Ở chuột lang, các triệu chứng ở phổi của sốc phản vệ là do sự giải phóng histamin nội sinh và có thể được kiểm soát bởi các chất có hoạt tính kháng histamin. Tuy nhiên, ở chuột nhắt, nơi giải phóng histamin có vẻ ít quan trọng mà quan trọng là nơi giải phóng serotonin, các chất kháng histamin ít có giá trị trong chống sốc phản vệ. Do đó tác dụng bảo vệ của cyproheptadin hydroclorid ở chuột nhắt có thể là do tác dụng kháng serotonin.
Tác dụng ức chế của cyproheptadin đối với sự tiết dịch vị gây nên bởi histamin cũng khác biệt vì các chất kháng histamin khác không có tác dụng này.
Cyproheptadin có đặc tính kích thích sự thèm ăn ở động vật thí nghiệm.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Vô tình hoặc cố ý sử dụng quá liều các thuốc kháng histamin có thể gây ức chế hệ thần kinh trung ương (buồn ngủ, ngủ gà, hôn mê) hoặc có thể gây kích thích, co giật, ngừng tim và hô hấp thậm chí có thể gây tử vong đặc biệt ở trẻ em và trẻ nhỏ. Tác dụng chống tiết cholin (dạng như atropin) (như là khô miệng, giãn đồng tử, đỏ bừng mặt) và các triệu chứng tiêu hóa khác có thể xảy ra.
Nếu bệnh nhân không nôn, cần gây nôn cho các bệnh nhân còn tỉnh. Nếu bệnh nhân không thể nôn, cần chỉ định rửa dạ dày, sau đó cho dùng than hoạt tính. Biện pháp phòng ngừa chống sặc phải được thực hiện, đặc biệt là ở trẻ em và trẻ nhỏ.
Các dấu hiệu và triệu chứng thần kinh trung ương đe dọa tính mạng cần phải được điều trị thích hợp.
Thuốc xổ muối - bằng cách thụt nước vào ruột và làm loãng chất trong ruột - có thể có ích. Tránh dùng các chất kích thích hệ thần kinh trung ương. Xử trí huyết áp thấp bằng các thuốc co mạch.
Nếu bệnh nhân không nôn, cần gây nôn cho các bệnh nhân còn tỉnh. Nếu bệnh nhân không thể nôn, cần chỉ định rửa dạ dày, sau đó cho dùng than hoạt tính. Biện pháp phòng ngừa chống sặc phải được thực hiện, đặc biệt là ở trẻ em và trẻ nhỏ.
Các dấu hiệu và triệu chứng thần kinh trung ương đe dọa tính mạng cần phải được điều trị thích hợp.
Thuốc xổ muối - bằng cách thụt nước vào ruột và làm loãng chất trong ruột - có thể có ích. Tránh dùng các chất kích thích hệ thần kinh trung ương. Xử trí huyết áp thấp bằng các thuốc co mạch.
12. Bảo quản
Nơi khô ráo, ở nhiệt độ không quá 30°C.