- Công dụng/Chỉ định
- Điều trị triệu chứng viêm mũi dị ứng theo mùa và quanh năm có hay không có viêm kết mạc đị ứng.
Cải thiện chứng ngứa và làm giảm sự hình thành nốt sưng mới trong chứng nổi may day vô căn.
- Liều lượng và cách dùng
- Kinh nghiệm dùng thuốc ở trẻ dưới 12 tuổi còn hạn chế.
Viễm mũi di ứng:
Người lớn và trẻ em > 12 tuổi, dùng liều khuyến cáo sau: 1 viên bao phim (10 mg ebastine), | lần mỗi ngày.
Trong trường hợp triệu chứng nặng và viêm mũi dị ứng quanh năm, liêu có thé tăng lên 2 viên bao phim (20 mg
ebastine), I lần mỗi ngày,
Nổi mày đay:
Người lớn trên 18 tuổi, dùng liều khuyến cáo sau: 1 viên bao phim (10 mg ebastine), | lần mỗi ngày.
Nhóm bệnh nhân đặc biệt:
Không cần thiết phải điều chinh liều ở những bệnh nhân suy thận điều trị lên đến 5 ngày.
Không cần thiết phải điều chỉnh liễu ở những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bỉnh điều trị lên đến 7 ngày.
Ở những bệnh nhân suy gan nặng, không nên dùng quá 10 mg mỗi ngày.
Cách dùng:
Các viên nén bao phim nên được uống nguyên viên với nước, không được nhai.
Ebastine có thể được dùng cùng với bữa ăn hoặc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Thời gian dùng thuốc:
Thay thuốc sẽ quyết định thời gian dùng thuốc.
- Chống chỉ định
- Quá mẫn đối với Ebastine hoặc bất kỳ tá dược nào của thuốc này.
Ebastine không được đùng để điều trị nổi may day ở thanh thiếu niên dưới 18 tuổi vì hiện tại ít có kinh nghiệm dùng thuốc ở nhóm tuổi này và không có kinh nghiệm dùng thuốc ở trẻ dưới 12 tuổi.
Trong thời gian cho con bú.
- Thận trọng
- Cũng như với các thuốc kháng histamin khác, nên thận trọng khi dùng ebastine ở những bệnh nhân có khoảng QT trên điện tâm để kéo dài đã được biết, hạ kali huyết và trong các trường hợp dùng đồng thời với các thuốc
được biết làm tăng khoảng QT hoặc ức chế hệ enzym gan CYP450 -2J2, -4F 12 hoặc -3A4, như các thuốc kháng nấm azole và các kháng sinh macrolide.
Nên dùng thuốc thận trọng ở những bệnh nhân suy gan nặng.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Không có đữ liệu về việc đùng ebastine ở phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên súc vật không chỉ ra các tác
động có hại trực tiếp hoặc gián tiếp cho phụ nữ mang thai, sự phát triển của phôi thai/ bào thai, quá trình sinh đẻ
hoặc sự phát triển của trẻ sơ sình. Do đó, ebastine chỉ nên dùng cho phụ nữ mang thai nếu thật sự cần thiết.
Không biết Ebastine có được bài tiết vào sữa người hay không, Ở chuột cống, ebastine được bài tiết vào sửa.
Ebastine không nên được dùng trong thời gian cho con bú.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Ebastine ảnh hưởng không đáng kể lên khả năng lái xe và sử dụng máy móc.
Hầu hết các bệnh nhân điều trị với ebastine có thê lái xe hoặc thực hiện các hoạt động khác mà yêu cầu kha
năng phản ứng tốt.
Tuy nhiên, để nhận ra những bệnh nhân dễ bị ảnh hưởng mà tác động trở lại khác thường với ebastine, nên biết
các phân ứng của từng bệnh nhân trước khi lái xe hoặc thực hiện các hoạt động phức tạp.
- Tác dụng không mong muốn
- Các rối loạn về tim:
Rất hiếm gặp: Tim đập nhanh, đánh trống ngực.
Các rồi loạn hệ thần kinh:
Thường gặp: Tình trạng ngái ngủ, đau đầu
Rất hiếm gặp: Loạn xúc giác
Các rối loạn hô hấp, ngực và trung thức:
Không thường gặp: Chảy máu cam, viêm họng, viêm mũi
Rất hiếm gặp: Viêm xoang
Các rối loạn tiêu hóa:
Thường gặp: Khô miệng
Không thường gặp: Buôn nôn, đau bụng, khó tiêu
Rất hiếm gặp: Nôn
Các rối loạn da và mô dưới da:
Rất hiểm gặp: Ngoại ban, nổi may day, cham, phát ban, viêm da
Các rồi loạn toàn thân:
Không thường gặp: Choáng váng, suy nhược, mắt ngủ
Rất hiếm gặp: Phù œ
Các rồi loạn gan-mật: ì $
Rất hiếm gặp: Xét nghiệm chức năng gan bất thường gặp
Các rồi loạn về tuyến vú và hệ sinh sản:
Rất hiếm gặp: Đau bụng kinh, các rối loạn kinh nguyệt
Các rối loạn tâm thần:
Rất hiểm gặp: Tình trạng kích động không rõ ràng.
- Tương tác thuốc
- Các nghiên cứu về tương tác giữa ebastine và ketoconazole hoặc erythromycin (các thuốc được biết kéo dải khoảng QT) cho thấy nồng độ ebastine trong huyết tương cao hơn và khoảng QT kéo dai thêm chỉ khoảng
10 mili giây so với khi dùng ketoconazole hoặc erythromycin một mình. Trong các nghiên cứu lâm sàng trương tự cho thây không có tương tác giữa ebastine voi theophylline, warfarin, cimetidine, diazepam hoặc alcohol.
Nông độ trong huyết tương của carebastine, chất chuyên hóa chính có hoạt tính của ebastine, tăng gấp 1,5-2 lần, và AUC tăng, trong khi Tmax vẫn không đổi khi dùng thuốc cùng với thức ăn. Tuy nhiên, hiệu quả lâm sàng
không bị ảnh hưởng.
- Thành phần
- Mỗi viên chứa Ebastine 10 mg.
Tá được: l.actose Monohydrat, Cellulose vì tỉnh thể, Tỉnh bột tiền gelatin hóa, Tình bột natri glycollat, Tale
tinh khiết, Magnesi Stearat, Colloidal Silicon Dioxid, Hypromellose, Titan Dioxid, Propylen Glycol,
- Dược lý
- Ebastine là một dẫn xuất của piperidin, là thuốc kháng histamin không có tác dụng an thần. Ebastine là 4- dipheylmethoxy-1-(3-(4-terbutylbezoyl) propy]); là chất đối kháng thụ thể H1 thế hệ 2, có tác động chọn lọc kéo dài.
Ebastine được hấp thu nhanh chóng và chịu sự chuyển hóa qua lần đầu mạnh sau khi uống. Ebastine được chuyển hóa gần như hoàn toàn thành chất chuyển hóa có hoạt tính là carebastine. Sau khi uống liều 10 mg ebastine, nồng độ tối đa trong huyết tương của carebastine là 80 - 100 ng/ml san 2,6 -4 giờ. Thời gian bán hủy của chất chuyển hóa là I5 - 19 giờ, .66% lượngcarebastine được bài tiết qua nước tiểu ở dạng Các chất chuyên hóa liên hợp. Sau khi dùng lập lại liều hằng ngày 10 mg, nồng độ trong huyết tương ở trạng tháiốn định khoảng 130 - 160 ng/ml đạt được sau 3 - 5 ngày. San khi uống liều duy nhất 20 mp, nồng độ đính trong huyết tương của ebastine đạt được sau 1 - 3 giờ và đạt nồng độ trung bình là 2,8 ng/ml. Nồng độ đỉnh trong huyết tương của chất chuyến hóa carebastine đạt được giá trị trung bình là L57 ng/ml.
Hơn 95% cả ebastine lẫn carebastine gắn kết với protein huyết tương.
Trong các nghiên cứu ở: vo trên microsome gan người cho thay ebastine được chuyển hóa thành carebastine chủ yếu thông qua hệ enzym CYP450 (-2J2, -4F12 va -3A4). Sau khi dùng đồng thời véi ketoconazole hoặc erythromycin (cả hai thuốc ức chế CYP450-3A4), nồng dộ ebastine và carebastine trong huyết tương tăng đáng kẻ. Không có sự thay đổi về dược động học ở những bệnh nhân lớn tuổi so với những bệnh nhân trưởng thành còn trẻ
Ớ những bệnh nhân suy thận nhẹ, trung bình “hoặc nặng và những bệnh nhân suy gan nhẹ đến trung bình được điều trị với liều hằng ngày 20 mg ebastine, nồng độ trong huyết tương của ebastine và carebastine ở ngày điều
trị đầu tiên và ngày điều trị thứ năm thì tương tự như ở những người tỉnh nguyện khỏe mạnh.
Ở những bệnh nhân suy thận, thời gian bán hủy thải trừ của chất chuyên hóa carebastine kéo dài đến 23 - 26 giờ. Ở những bệnh nhân suy gan, thời gian bán hủy là 27 giờ.
- Quá liều
- Trong các nghiên cứu với liều cao lên đến 100 mg, 1 lần mỗi ngày, không thấy có các triệu chứng hoặc dấu hiệu quá liều có ý nghĩa lâm sàng. Thuốc giải độc đặc hiệu cho ebastine chưa được biết. Trong trường hợp quá liều, theo dõi chức năng sống, kể cả theo dõi điện tâm đồ có đánh giá khoảng QT trong ít nhất 24 giờ. Cần điều trị triệu chứng và súc rửa dạ dày.
- Bảo quản
- Thuốc nên được bảo quản ở nhiệt độ dưới 30°C và tránh ánh sáng.
- Hạn dùng
- 36 tháng kể từ ngày sản xuất.