- Công dụng/Chỉ định
- Phòng buồn nôn và nôn do hóa trị liệu ung thư (đặc biệt là cisplatin) khi người bệnh kháng lại hoặc có nhiều tác dụng phụ với liệu pháp chống nôn thông thường.
Phòng nôn và buồn nôn do chiếu xạ. Phòng nôn và buồn nôn sau phẫu thuật.
Chú ý: Nên kê đơn ondansetron cho những người bệnh trẻ (tuổi dưới 45), vì những người này dễ có thể có những phản ứng ngoại tháp khi dùng liều cao metoclopramid và khi họ phải điều trị bằng các hóa chất gây nên mạnh. Thuốc này vẫn được dùng cho người cao tuổi.
Không nên kê đơn ondansetron cho những trường hợp điều trị bằng các hóa chất có khả năng gây nên thấp (như bleomycin, busulfan, cyclophosphamid liều dưới 1000 mg, etoposid, 5 - fluoufacil, vinblastin, vincristin).
- Liều lượng và cách dùng
- Thuốc có thể tiêm bắp hoặc tiêm tĩnh mạch
Phòng nôn do hóa trị liệu hoặc xạ trị
Người lớn: Khả năng gây nôn của các hóa trị liệu thay đổi theo từng loại hóa chất và phụ thuộc vào liều, vào sự phối hợp điều trị và độ nhạy cảm của từng người bệnh. Do vậy, liều dùng của ondansetron tùy theo từng cá thể, từ 8 - 32 mg/24 giờ tiêm tĩnh mạch.
Liều thông thường 8 mg, tiêm tĩnh mạch chậm ngay trước khi dùng hóa chất hoặc xạ trị
Đối với người bệnh điều trị hóa trị liệu gây nên nhiều (ví dụ cisplatin liều cao), ondansetron đã tỏ ra có hiệu quả như nhau khi dùng các phác đồ liều lượng như sau trong 24 giờ đầu hóa trị liệu:
- Một liều đơn 8 mg tiêm tĩnh mạch chậm ngay trước khi dùng hóa trị liệu.
- Một liều 8 mg tiêm tĩnh mạch chậm ngay trước khi dùng hóa trị liệu, tiếp theo thêm 2 liều tiêm tĩnh mạch 8 mg cách nhau từ 2 đến 4 giờ, hoặc truyền liên tục 1 mg/giờ cho tới 24 giờ. Một liều đơn 32 mg pha vào 50 - 100 ml dung dịch truyền và truyền trong thời gian không dưới 15 phút ngay trước khi hóa trị liệu.
Phác đồ điều trị được lựa chọn dựa theo mức độ gây nôn của thuốc hóa trị liệu.
Trẻ em 4 - 12 tuổi: Dùng 1 liều 5 mg/m2 diện tích cơ thể (hoặc 0,15 mg/kg), tiêm tĩnh mạch ngay trước khi điều trị hóa chất. Sau đó, cứ 12 giờ cho uống 4 mg, trong tối đa 5 ngày.
Trẻ em từ 3 tuổi trở xuống: Hiện có ít thông tin về liều lượng dùng.
Nôn và buồn nôn sau phẫu thuật
Người lớn: Dùng liều đơn 4 mg, tiêm bắp hoặc tĩnh mạch chậm khi gây tiền mê
Trẻ em (trên 2 tuổi): 0,1 mg/kg, tối đa 4 mg, tiêm tĩnh mạch chậm trước, trong hoặc sau khi gây tiền mê.
Người bệnh suy gan: Liều tối đa 8 mg/ngày cho người xơ gan và bệnh gan nặng,
Người cao tuổi: Liều lượng không thay đổi, giống như người lớn.
Người suy thận: Chưa có nghiên cứu đặc biệt.
Cách pha loãng thuốc
Phòng nôn do hóa trị liệu chữa ung thư: Thuốc tiêm ondansetron được pha loãng trong 50 ml dextrose 5% hoặc natri clorid 0,9% và truyền tĩnh mạch trong 15 phút.
Phòng nôn và buồn nôn sau phẫu thuật: Không cần pha loãng thuốc, cho tiêm tĩnh mạch trực tiếp trong ít nhất 30 giây và tốt hơn là nên tiêm trong 2 - 5 phút.
Những dung dịch có thể dùng để pha loãng thuốc: Natri clorid 0,9%, dịch truyền glucose 5%, dịch truyền manitol 10%, dịch truyền Ringer, dịch truyền kali clorid 0,3% và natri clorid 0,9%.
Chỉ pha thuốc ngay trước khi truyền, đảm bảo vô khuẩn, và chỉ bảo quản thuốc đã pha trước khi truyền ở 2 - 8°C trong vòng không quá 24 giờ.
- Chống chỉ định
- Quả mẫn với Ondansetron, với bất kỳ thuốc nào thuộc nhóm đối kháng thụ thể 5-HT3 hoặc với bất kỳ thành phần nào của chế phẩm.
- Thận trọng
- Nên dùng Ondansetron với mục đích dự phòng, không dùng với mục đích điều trị, vì thuốc này chỉ dùng để phòng nôn và buồn nôn chứ không dùng chữa nôn.
Chỉ nên dùng Ondansetron trong 24 - 48 giờ đầu khi điều trị bằng hóa chất. Nghiên cứu cho thấy thuốc không tăng hiệu quả trong trường hợp phòng nôn và buồn nôn xuất hiện muộn.
Không nên sử dụng Ondasetron cho bệnh nhân có tiền sử dị ứng với các thuốc đối kháng thụ thể 5 - HT3
Phải dùng thận trọng ở bệnh nhân có dấu hiệu tắc ruột cấp tính hoặc bị tắc ruột. Cần giảm liều ở bệnh nhân bị suy gan từ vừa đến nặng.
Không nên sử dụng các thuốc đối kháng thụ thể 5 - HT3 khác để thay thế đối với những bệnh nhân mẫn cảm với các thuốc trong nhóm.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai:
Chưa có thông tin thuốc có qua nhau thai hay không.
Thời kỳ cho con bú:
Chưa có thông tin. Tuy vậy, phải thận trọng khi dùng thuốc cho người mẹ đang cho con bú.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc có thể gây đau đầu, chóng mặt. Do đó, không lái xe hay vận hành máy móc khi dùng thuốc.
- Tương tác thuốc
- Tương tác thuốc
Tăng độc tính: Chuyển hóa Ondansetron bị thay đổi bởi các chất ức chế cytocrom P450 như cimetidin, alopurinol, disulfiram.
- Giảm tác dụng: Ondansetron được chuyển hóa nhờ hệ men cytocrom P450 ở gan, nên thanh thải thuốc và nửa đời bị thay đổi khi dùng đồng thời với tác nhân gây cảm ứng cytocrom P450 như barbiturat, carbamazepin, rifampin, phenytoin và phenylbutazon.
Tương kỵ
Những thuốc sau đây có thể được dùng cùng trên nhánh kia của dây truyền: Cisplatin, carboplatin, etoposid, ceftazidim, cyclophosphamid, doxorubicin, dexamethason và riêng 5 fluouracil tới nồng độ 0,8 mg/ml. Nếu dùng 5 - fluouracil ở nồng độ cao hơn, có thể gây tủa.
Không nên trộn Ondansetron với dung dịch mà chưa xác định được khả năng tương hợp. Đặc biệt, dung dịch kiềm có thể gây tủa.
- Thành phần
- Thành phần cho một ống 4 ml chứa:
Dược chất: Ondansetron hydroclorid 10mg
(tương đương 8 mg ondansetron)
Tá dược. Natri hydroxyd, Acid citric, Natri clorid, nước cất pha tiêm vđ 4 ml
- Dược lý
- Ondansetron là chất đối kháng thụ thể 5 - HT3 có chọn lọc cao. Cơ chế tác dụng chính xác của thuốc trong việc kiểm soát nôn chưa được biết rõ. Hóa trị liệu và xạ trị có thể gây giải phóng 5HT ở ruột non và gây phản xạ nộn bằng cách hoạt hóa dây thần kinh phế vị thông qua thụ thể 5HT3. Ondansetron có tác dụng ức chế sự khởi đầu phản xạ nảy. Hoạt hóa dây thần kinh phế vị cũng có thể gây giải phóng SHT trong vùng postrema ở trên sàn não thất IV và làm thúc đẩy nôn qua cơ chế trung tâm. Như vậy, tác dụng của ondansetron trong điều trị buồn nôn và nôn do hóa trị liệu hoặc xạ trị có thể do đối kháng các thụ thể 5HT3 trên dây thần kinh ở cả ngoại vi và hệ thần kinh trung ương.
Các cơ chế chống buồn nôn và nôn sau phẫu thuật chưa được biết rõ, nhưng có lẽ cũng theo cơ chế chống nôn và buồn nôn do nhiễm độc tế bảo.
Thuốc được dùng để phòng buồn nôn và nôn khi điều trị ung thư bằng hóa chất (đặc biệt cisplatin) và nôn hoặc buồn nôn sau phẫu thuật. Thuốc có thể cũng có hiệu quả trong nôn và buồn nôn gây ra bởi chiếu xạ. Thuốc không phải là chất ức chế thụ thể dopamin, nên không có tác dụng phụ ngoại tháp.
- Quá liều
- Điều trị: Không có thuốc điều trị đặc hiệu. Người bệnh cần được theo dõi và điều trị hỗ trợ. Liều tiêm tĩnh mạch tới 145 mg và tổng liều tiêm tĩnh mạch một ngày cao tới 252 mg do bất cẩn mà không gây tai biến gì. Liều này cao hơn 10 lần liều khuyến cáo hàng ngày.
- Bảo quản
- Nơi khô ráo, nhiệt độ dưới 30C, tránh ánh sáng. Sau khi pha loãng bằng dung dịch glucose 5% hoặc natri clorid 0,9%, dung dịch thuốc bền vững ở nhiệt độ phòng trong 48 giờ. Phải đảm bảo vô khuẩn dung dịch thuốc sau pha. Không nên dùng thuốc sau khi pha loãng 24 giờ.
- Hạn dùng
- 36 tháng kể từ ngày sản xuất