Thuốc điều trị dự phòng cơn đau nửa đầu MEZAPIZIN 10 (Flunarizin) hộp 10 vỉ x 10 viên nén

Mỗi viên nén chứa:
Flunarizin dihydroclorid tương ứng Flunarizin 10mg
Tả dược vừa đủ 1 viên
(Tá dược: lactose, tỉnh bột săn, amidon, pregelatinized starch, gelatin, magnesi stearat, crospovidon)

+ Dự phòng đau nửa đầu cô điển (có dấu hiệu báo trước như mờ mắt, chói mắt...) hoặc đau nửa đầu dạng thông thường (không có dau hiệu báo trước).
+ Điều trị triệu chứng chóng mặt, hoa mắt, ù tai,... do rối loạn tiền đình.

Dựphòng đau nửa đầu:
Điều trị ban đầu
+ Bệnh nhân < 65 tuôi: Liềukhuyến cao Flunarizin 10mg/lằn/ngày, uống vao budi tối.
+ Bệnh nhân > 65 tuổi: Liều khuyến cáo Flunarizin 5mg/lần/ngày, uống vào buổi tối.
Ngừng điều tri, nếu:
đệnh nhân có biểu hiện trầm cảm. hội chứng ngoại tháp hoặc các triệu chứng khác xảy ra trong thời gian điều trị.
- Sau 2 tháng điều trị ban dau, tình trạng bệnh không tiền triền.
Điều trị duy trì
- Tiếp tục điều trị duy trì nếu bệnh nhân đáp ứng điều trị tốt và nhận thấy cần phải điều trị duy trì. Liều điều trị duy trì giống liều điều trị ban đầu tuy nhiên trong 1 tuần chỉ uống thuốc trong 5 ngày sau đó nghỉ 2 ngày liền nhau.
- Nếu điều trị duy trì thành công và thuốc dung nạp tốt, có thê ngừng điều trị sau 6 tháng và chỉ dùng lại thuốc nếu bệnh tái phát.
Điều trị chứng chóng mặt, rỗi loạn tiền đình:
- Liều khuyến cáo giông như điều trị chứng đau nửa đầu tuy nhiên thời gian điều trị chỉ kéo dài cho đến khi kiểm soát được triệu chứng, thường là dưới 2 tháng.
- Sau 1 tháng điều trị chóng mặt mãn tính hoặc sau 2 tháng điều trị chứng chóng mặt tư thế mà bệnh không cải thiện, bệnh nhân được coi như là không đáp ứng với thuốc và nên dừng điều trị.

+ Bệnh nhân mẫn cảm với flunarizin hoặc với các thuốc chẹn kênh canxi có cùng cấu trúc với flunarizin hoặc với. bất cứ thành phần.nào của thuốc.
+ Bệnh nhân có tiền sử mắc bệnh trầm cảm, bệnh Parkinson hoặc chứng rồi loạn ngoại tháp khác.

+ Bệnh nhân bị bệnh gan hoặc rối loạn chuyền hoá porphyrin.
+Flunarizin có thể làm gia tăng triệu chứng ngoại tháp, trầm cảm và bộc phát hội chứng Bocitilien, đặc biệt ở bệnh nhân dễ có nguy cơ như người già.
+ Trong quá trình điều trị, khi thấy cảm giác mệt mỏi tăng lên thì phải ngừng sử dụng thuốc.
+ Bệnh nhân nên đi kiểm tra sức khoẻ định kỳ, đặc biệt trong giai đoạn điều trị duy trì để có thể sớm phát hiện hội chứng ngoại tháp hoặc trầm cảm. và dừng điều trị.

+ Thờikỳ mang thai: Các nghiên cứu trên động vật cho thấy thuốc không có hại trực tiếp hay gián tiếp đến sự sinh sản, sự phát triển của phôi thai và tiến trình thai nghén. Tuy nhiên, do tínhan toàn của thuốc trên phụ nữ mang thai chưa được đánh giá đầy đủ, không dùng flunarizin cho phụ nữ mang thai.
+ Thời kỳ cho con bú: Nghiên cứu trên động vật đã chứng tỏ flunarizin được bài tiết vào sữa mẹ với nồng độ cao hơn nồng độ trong huyết tương. Chưa có dữ liệu nói về sự bài tiết của thuốc vào sữa người. Do đó không khuyến cáo sử dụng flunarizin cho phụ nữ cho con bú.

Thuốc có thể gây buồn ngủ đối với bệnh nhân, đặc biệt trong giai đoạn điều trị ban đầu, do đó cần thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Rất thường gặp (1/10 ≤ ADR)
- Xét nghiệm: tăng cân.
Thường gặp (1/100 ≤ ADR < 1/10)
- Nhiễm trùng và nhiễm khuẩn: viêm mũi.
- Chuyển hóa và dinh dưỡng: tăng cảm giác ngon miệng.
- Tâm thần: trầm cảm, mất ngủ.
- Thần kinh: buồn ngủ.
- Tiêu hóa: táo bón, đau thượng vị, buồn nôn.
- Cơ xương và mô liên kết: đau cơ.
- Hệ sinh dục và tuyến vú: kinh nguyệt bất thường, đau vú.
- Toàn thân: mệt mỏi.
Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100)
- Miễn dịch: quá mẫn.
- Tâm thần: hội chứng trầm cảm, rối loạn giấc ngủ, thờ ơ, lo âu.
- Thần kinh: bất thường phối hợp, mất phương hướng, hôn mê, dị cảm, nóng nảy, chậm chạp, ù tai, vẹo cổ.
- Tim: đánh trống ngực.
- Mạch máu: hạ huyết áp, nóng bừng.
- Tiêu hóa: khó tiêu, tắc ruột, khô miệng, rối loạn tiêu hóa, nôn.
- Da và mô dưới da: nổi mày đay, phát ban da, tăng tiết mồ hôi.
- Cơ xương và mô liên kết: co thắt cơ, co cơ.
- Hệ sinh dục và tuyến vú: xuất huyết, rối loạn kinh nguyệt, kinh nguyệt không đều, phì đại tuyến vú, giảm ham muốn tình dục.
- Toàn thân: phù toàn thân, phù ngoại biên, suy nhược.
Chưa rõ tần suất:
- Thần kinh: chứng ngồi nằm không yên, vận động chậm, dấu hiệu bánh xe răng cưa, loạn vận động, run, hội chứng ngoại tháp, Parkinson, an thần.
- Gan mật: tăng Transaminase gan.
- Da và mô dưới da: phù mạch, ngứa, hồng ban.
- Cơ xương và mô liên kết: cứng cơ.
- Hệ sinh dục và tuyến vú: tiết sữa bất thường.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.

+ Dùng kết hợp với thuốc kích thích enzym gan (carbamazepin, phenytoin) có the làm tăng chuyển hóa cua flunarizin. Do đó, cần phải tăng liều flunarizin.
+ Rượu và thuốc an thần có thê làm tăng tác dụng phụ buồn ngủ của flunarizin.

Dược Lực học
Flunarizin là dẫn chất difluor của cinarizin.
Flunarizin có tác dụng kháng histamin, an thần và đối kháng chọn lọc kênh canxi, làm giảm quá trình vận chuyên canxi vào trong tế bào do vậy thuốc làm giãn mạch máu, đặc biệt là mạch máu não.
Flunarizin không tác động lên sự co bóp và dẫn truyền cơ tim.
- Dược Động học
* Hấp thu: Flunarizin hấp thu tốt tại đường tiêu hóa (> 80%), đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2 đến 4 giờ sau khi uống. Trong điều kiện acid dạ dày giảm (nồng độ pH dạ dày cao), sinh khả dụng của Flunarizin có thể thấp hơn.
* Phân bố: Flunarizin gắn kết protein huyết tương > 99%, đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương trong vòng 2-4 giờ và đạt trạng thái ổn định ở tuần thứ 5-6. Thể tích phân bố lớn, khoảng 78L/kg ở những người khỏe mạnh và khoảng 207 L/kg ở những bệnh nhân động kinh chứng tỏ khả năng phân bố cao ở các mô ngoài mạch. Thuốc nhanh chóng qua hàng rào máu não, nồng độ ở não gâp khoảng 10 lần so với nồng độ trong huyết tương.
* Chuyển hóa: Flunarizin được chuyển hóa qua gan thành ít nhất 15 chất chuyển hóa. Đường chuyền hóa chính là CYP2D6.
* Thải trừ: Flunarizin thải trừ chủ yếu qua phân theo đường mật dưới dạng thuốc gốc và các chất chuyên hóa. Trong vòng 24-48 giờ sau khi uống, có khoảng 3- 3⁄ liều được thải trừ qua i phân dưới dạng thuốc sốc và các chất chuyển hóa, và <1% được bài tiết ở dạngkhông chuyển hóa trong nước tiêu. Thờigian ban huy thay đổi nhiều trong khoảng từ 5-15 giờ ở hầu hết các bệnh nhân sau khi dùng liều đơn

Triệu chứng
Dựa vào tính chất dược lí của thuốc, buồn ngủ và suy nhược có thể xảy ra. Một vài trường hợp quá liều cấp (cao đến 600 mg uống 1 lần) đã được báo cáo, triệu chứng được quan sát là buồn ngủ, nhịp tim nhanh, kích động.
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Trong vòng 1 giờ sau khi uống quá liều, nên súc rửa dạ dày. Có thể dùng than hoạt nếu thấy thích hợp.

Giữ thuốc trong bao bì gốc của nhà sản xuất, đậy kín.
Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C và ngoài tầm với của trẻ em.
Không sử dụng thuốc sau ngày hết hạn ghi trên bao bì (hộp và vỉ thuốc).