Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Colchicine Opocalcium 1mg
Mỗi viên nén có chứa 1mg colchicin.
Tá dược: Avicel, natri croscarmellose, magnesi stearat, tinh bột ngô, lactose.
Tá dược: Avicel, natri croscarmellose, magnesi stearat, tinh bột ngô, lactose.
2. Công dụng của Colchicine Opocalcium 1mg
Điều trị cơn gút cấp và phòng ngừa ngắn hạn trong quá trình điều trị khởi đầu với allopurinol và các thuốc gây uric niệu.
3. Liều lượng và cách dùng của Colchicine Opocalcium 1mg
- Điều trị trong gút cấp: Liều 1mg, cách nhau 4 - 6 giờ cho đến khi cơn đau giảm hoặc bị nôn hoặc tiêu chảy. Tổng liều trong một đợt điều trị không được quá 6mg. Không nên lặp lại đợt điều trị trong vòng 3 ngày.
- Phòng ngừa ngắn hạn trong quá trình điều trị khởi đầu với allopurinol và thuốc gây uric niệu:
- Dùng 1/2 viên (tương đương với 0,5mg colchicin) cho 1 lần sử dụng. Ngày dùng 2 - 3 lần.
- Đối với bệnh nhân suy thận: Đối với suy thận từ nhẹ/vừa (độ thanh thải creatinin 10 - 50ml/phút) giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các liều.
- Phòng ngừa ngắn hạn trong quá trình điều trị khởi đầu với allopurinol và thuốc gây uric niệu:
- Dùng 1/2 viên (tương đương với 0,5mg colchicin) cho 1 lần sử dụng. Ngày dùng 2 - 3 lần.
- Đối với bệnh nhân suy thận: Đối với suy thận từ nhẹ/vừa (độ thanh thải creatinin 10 - 50ml/phút) giảm liều hoặc tăng khoảng cách giữa các liều.
4. Chống chỉ định khi dùng Colchicine Opocalcium 1mg
- Suy thận nặng, bệnh nhân có độ thanh thải ClCr < 10ml/phút
- Suy gan nặng.
- Người mang thai.
- Bệnh nhân có nguy cơ glaucom góc hẹp bị bí đái.
- Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận đang sử dụng 1 thuốc ức chế mạnh CY3A4 hoặc P-glycoprotein.
- Suy gan nặng.
- Người mang thai.
- Bệnh nhân có nguy cơ glaucom góc hẹp bị bí đái.
- Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận đang sử dụng 1 thuốc ức chế mạnh CY3A4 hoặc P-glycoprotein.
5. Thận trọng khi dùng Colchicine Opocalcium 1mg
- Khi dùng để điều trị đợt gút cấp: Phải thận trọng ở người bị suy thận hoặc suy gan.
- Thận trọng với người mắc bệnh tim, bệnh gan, thận hay bệnh tiêu hóa.
- Bệnh nhân cao tuổi bị suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc.
- Thời kỳ mang thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai: Chống chỉ định.
-Thời kỳ cho con bú Colchicin được đào thải qua sữa mẹ . Người ta chưa thấy trẻ bị ngộ độc qua đường sữa nhưng người mẹ có thể tránh làm nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi ngủ và cho con bú sau 8 giờ.
- Thận trọng với người mắc bệnh tim, bệnh gan, thận hay bệnh tiêu hóa.
- Bệnh nhân cao tuổi bị suy nhược dễ bị ngộ độc do tích tụ thuốc.
- Thời kỳ mang thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai: Chống chỉ định.
-Thời kỳ cho con bú Colchicin được đào thải qua sữa mẹ . Người ta chưa thấy trẻ bị ngộ độc qua đường sữa nhưng người mẹ có thể tránh làm nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi ngủ và cho con bú sau 8 giờ.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Tránh dùng colchicin cho người mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Colchicin đào thải qua sữa mẹ. Người ta chưa thấy trẻ bị ngộ độc qua đường sữa nhưng người mẹ có thể tránh làm nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi ngủ và cho con bú sau 8 giờ.
Tránh dùng colchicin cho người mang thai.
Phụ nữ cho con bú
Colchicin đào thải qua sữa mẹ. Người ta chưa thấy trẻ bị ngộ độc qua đường sữa nhưng người mẹ có thể tránh làm nồng độ thuốc cao trong sữa bằng cách uống thuốc vào buổi tối trước khi ngủ và cho con bú sau 8 giờ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Cochicine Capel không có hoặc ảnh hưởng không đáng kể đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
hường gặp, ADR >1/100
Buồn nôn, nôn, đau bụng.
Với liều cao: Ỉa chảy nặng, chảy máu dạ dày - ruột, nổi ban, tổn thương thận.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (hồi phục được).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tác dụng phụ thường gặp nhất khi uống colchicin là buồn nôn, đau bụng, nôn và in chảy. Cần ngừng dùng cochicin nếu có các triệu chứng rối loạn tiêu hóa trên vì đó là các dấu hiệu báo động sớm về khả năng có thể sẽ bị ngộ độc nặng hơn. Trị liệu chỉ được tiếp tục khi hết các triệu chứng trên và thường sau 24 - 48 giờ. Có thể dùng các thuốc chống ỉa chảy hay thuốc làm chậm nhu động ruột để điều trị ia chảy do colchicin gây ra.
Điều trị dài ngày: cần theo dõi đều đặn xem người bệnh có bị tác dụng phụ không, kiểm tra điều đặn các tế bào máu, công thức bạch cầu. Khi có các tác dụng phụ thì phải hiểu đó là dấu hiệu đầu tiên của ngộ độc . Nên ngừng dùng colchicin hoặc phải giảm liều.
Buồn nôn, nôn, đau bụng.
Với liều cao: Ỉa chảy nặng, chảy máu dạ dày - ruột, nổi ban, tổn thương thận.
Ít gặp, 1/1000 < ADR < 1/100
Viêm thần kinh ngoại biên, rụng tóc, rối loạn về máu (trị liệu dài ngày), giảm tinh trùng (hồi phục được).
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Tác dụng phụ thường gặp nhất khi uống colchicin là buồn nôn, đau bụng, nôn và in chảy. Cần ngừng dùng cochicin nếu có các triệu chứng rối loạn tiêu hóa trên vì đó là các dấu hiệu báo động sớm về khả năng có thể sẽ bị ngộ độc nặng hơn. Trị liệu chỉ được tiếp tục khi hết các triệu chứng trên và thường sau 24 - 48 giờ. Có thể dùng các thuốc chống ỉa chảy hay thuốc làm chậm nhu động ruột để điều trị ia chảy do colchicin gây ra.
Điều trị dài ngày: cần theo dõi đều đặn xem người bệnh có bị tác dụng phụ không, kiểm tra điều đặn các tế bào máu, công thức bạch cầu. Khi có các tác dụng phụ thì phải hiểu đó là dấu hiệu đầu tiên của ngộ độc . Nên ngừng dùng colchicin hoặc phải giảm liều.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Các thuốc tim mạch: Bệnh cơ cấp tính được báo cáo ở bệnh nhân suy thận mãn tính sử dụng colchicin với simvastatin. Các trường hợp tương tự đã được báo cáo ở bệnh nhân suy thận có sử dụng đồng thời colchicin và fluvastatin, pravastatin.
- Ciclosporin: Dùng đồng thời colchicin và ciclosporin làm tăng độc tính của ciclosporin, đặc biệt là bệnh nhân có các bệnh về cơ, suy thận...
Các kháng sinh nhóm macrolid: Độc tính có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời colchicin với erythromycin, clarithromycin ở bệnh nhân suy gan, suy thận...
- Tolbutamid: Tolbutamid có thể làm trầm trọng thêm độc tính của colchicin ở bệnh nhân suy gan, các tác dụng phụ chủ yếu ở trên hệ thần kinh cơ.
- Vitamin B12: Colchicin làm giảm hấp thu vitamin B12 do tác động độc đối với niêm mạc ruột non. Sự hấp thu này có thể được phục hồi.
- Ciclosporin: Dùng đồng thời colchicin và ciclosporin làm tăng độc tính của ciclosporin, đặc biệt là bệnh nhân có các bệnh về cơ, suy thận...
Các kháng sinh nhóm macrolid: Độc tính có thể xảy ra khi sử dụng đồng thời colchicin với erythromycin, clarithromycin ở bệnh nhân suy gan, suy thận...
- Tolbutamid: Tolbutamid có thể làm trầm trọng thêm độc tính của colchicin ở bệnh nhân suy gan, các tác dụng phụ chủ yếu ở trên hệ thần kinh cơ.
- Vitamin B12: Colchicin làm giảm hấp thu vitamin B12 do tác động độc đối với niêm mạc ruột non. Sự hấp thu này có thể được phục hồi.
10. Dược lý
- Nhóm trị liệu: Thuốc điều trị gút. Kháng viêm.
- Mã ATC: M04AC01
- Colchicin là một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Colchicin có tác dụng phòng ngừa và điều trị cơn gút cấp, các cơn cấp khác của viêm khớp do vi tinh thể do tác dụng chống viêm nhanh. Thuốc không có tác dụng đến sự bài tiết acid uric qua nước tiểu cũng như nồng độ urat. Tuy cơ chế tác dụng chống bệnh gút của colchicin chưa được biết đầy đủ, thuốc làm giảm đáp ứng viêm đối với lắng đọng các tinh thể mononatri urat lên các mô của khớp bằng cách ức chế hóa ứng động và di chuyển của các bạch cầu đa nhân trung tính. Thông qua cơ chế này, colchicin nhanh chóng tương tác với tubulin và ngăn chặn hoạt động các vi ống dẫn đến ức chế các bạch cầu trung tính gắn kết phân tử bám dính và dẫn đến tác dụng chống viêm ngay lập tức. Colchicin cũng có liên quan đến sự hình thành inamasone, một phức hợp protein có liên quan đến việc sản xuất các cytokin liên quan đến phản ứng viêm. Colchicin cũng cho thấy hiệu quả trên đợt gút cấp ở 90% bệnh nhân khi dùng thuốc ngay ngày đầu tiên với liều 3 mg (3 lần x 1 mg). Tuy nhiên, colchicin được coi là thuốc đứng hàng thứ hai vì dễ gây độc khi dùng liều cao. Vì vậy, có thể dùng thuốc để điều trị đợt gút cấp khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp các thuốc chống viêm không steroid như indomethacin, ibuprofen, naproxen.
Tác dụng chống phân bào
- Colchicin là một chất chống phân bào tác động đến sự phân chia tế bào ở giai đoạn giữa (metaphase) của quá trình phân chia tế bào bằng cách ngăn chặn sự polymer hóa của tubulin thành vi ống và dẫn đến chết tế bào.
Tác dụng khác
- Colchicin có thể gây ra hội chứng kém hấp thu hồi phục vitamin B12, bằng cách thay đổi chức năng của niêm mạc hồi tràng. Colchicin ảnh hưởng đến hấp thu mỡ, natri, kali dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và caroten huyết thanh. Colchicin làm giảm hoạt tính của lactic dehydrogenase và làm tăng hoạt tính enzym lysosom của niêm mạc ruột.
Cơ chế tác dụng
- Tác dụng chống bệnh gút: Colchicin làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế thực bào các vi tinh thể Urat và do đó làm giảm sự tạo thành Acid Lactic, giữ cho pH tại chỗ được bình thường vì pH toàn là yếu tố tạo điều kiện cho các tinh thể Urat kết tủa tại các mô ở khớp. Thuốc không ảnh hưởng đến nồng độ acid Uric trong máu và sự đào thải của Acid Uric qua nước tiểu.
- Tác dụng chống viêm ở mức độ yếu, theo cơ chế không đặc hiệu: Colchicin làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế ứng động hóa học, chuyển hóa và chức năng của bạch cầu đa nhân nên làm giảm các phản ứng viêm.
- Mã ATC: M04AC01
- Colchicin là một dẫn chất của phenanthren, lấy được từ cây Colchicum (cây Bả chó). Colchicin có tác dụng phòng ngừa và điều trị cơn gút cấp, các cơn cấp khác của viêm khớp do vi tinh thể do tác dụng chống viêm nhanh. Thuốc không có tác dụng đến sự bài tiết acid uric qua nước tiểu cũng như nồng độ urat. Tuy cơ chế tác dụng chống bệnh gút của colchicin chưa được biết đầy đủ, thuốc làm giảm đáp ứng viêm đối với lắng đọng các tinh thể mononatri urat lên các mô của khớp bằng cách ức chế hóa ứng động và di chuyển của các bạch cầu đa nhân trung tính. Thông qua cơ chế này, colchicin nhanh chóng tương tác với tubulin và ngăn chặn hoạt động các vi ống dẫn đến ức chế các bạch cầu trung tính gắn kết phân tử bám dính và dẫn đến tác dụng chống viêm ngay lập tức. Colchicin cũng có liên quan đến sự hình thành inamasone, một phức hợp protein có liên quan đến việc sản xuất các cytokin liên quan đến phản ứng viêm. Colchicin cũng cho thấy hiệu quả trên đợt gút cấp ở 90% bệnh nhân khi dùng thuốc ngay ngày đầu tiên với liều 3 mg (3 lần x 1 mg). Tuy nhiên, colchicin được coi là thuốc đứng hàng thứ hai vì dễ gây độc khi dùng liều cao. Vì vậy, có thể dùng thuốc để điều trị đợt gút cấp khi bệnh nhân không đáp ứng hoặc không dung nạp các thuốc chống viêm không steroid như indomethacin, ibuprofen, naproxen.
Tác dụng chống phân bào
- Colchicin là một chất chống phân bào tác động đến sự phân chia tế bào ở giai đoạn giữa (metaphase) của quá trình phân chia tế bào bằng cách ngăn chặn sự polymer hóa của tubulin thành vi ống và dẫn đến chết tế bào.
Tác dụng khác
- Colchicin có thể gây ra hội chứng kém hấp thu hồi phục vitamin B12, bằng cách thay đổi chức năng của niêm mạc hồi tràng. Colchicin ảnh hưởng đến hấp thu mỡ, natri, kali dẫn đến giảm nồng độ cholesterol và caroten huyết thanh. Colchicin làm giảm hoạt tính của lactic dehydrogenase và làm tăng hoạt tính enzym lysosom của niêm mạc ruột.
Cơ chế tác dụng
- Tác dụng chống bệnh gút: Colchicin làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế thực bào các vi tinh thể Urat và do đó làm giảm sự tạo thành Acid Lactic, giữ cho pH tại chỗ được bình thường vì pH toàn là yếu tố tạo điều kiện cho các tinh thể Urat kết tủa tại các mô ở khớp. Thuốc không ảnh hưởng đến nồng độ acid Uric trong máu và sự đào thải của Acid Uric qua nước tiểu.
- Tác dụng chống viêm ở mức độ yếu, theo cơ chế không đặc hiệu: Colchicin làm giảm sự di chuyển của các bạch cầu, ức chế ứng động hóa học, chuyển hóa và chức năng của bạch cầu đa nhân nên làm giảm các phản ứng viêm.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Quá liều: Liều gây độc là khoảng 10 mg. Liều gây chết là trên 40 mg.
Ngộ độc colchicin chủ yếu là do ý đồ tự tử. Ngộ độc là rất nặng và tỷ lệ tử vong rất cao (30 %). Các triệu chứng ngộ độc xuất hiện sau khi uống thuốc từ 1 đến 8 giờ. Đau bụng nhiều và lan tỏa, nôn nhiều, liệt ruột, ỉa chảy nhiều có thể có máu. Ngoài ra còn có thể bị viêm dạ dày, đau khớp, hạ canxi huyết, sốt, phát ban, kể cả ban như sốt hồng ban, sau đó là mất nước dẫn đến thiếu niệu Tổn thương thận dẫn đến thiếu niệu và đái ra máu. Gan to và các tranzaminase tăng rất cao. Tổn thương mạch nặng gây sốc và trụy tim mạch. Các rối loạn về máu (tăng bạch cầu rồi sau đó là giảm bạch cầu và tiểu cầu do tổn thương tủy), thở nhanh, rụng tóc (vào ngày thứ 10). Nhược cơ nặng và có thể liệt thần kinh trung ương đi lên trong lúc bệnh nhân vẫn tỉnh táo. Tiên lượng khó khăn. Tử vong thường xảy ra vào ngày thứ 2 hoặc ngày thứ 3 do rối loạn nước - điện giải, suy hô hấp, trụy tim mạch và nhiễm khuẩn huyết.
Không có điều trị đặc hiệu cho ngộ độc và quá liều colchicin. Tăng đào thải thuốc bằng rửa dạ dày rồi sau đó là hút tá tràng và dùng than hoạt. Các biện pháp điều trị hỗ trợ là phục hồi cân bằng nước - điện giải, dùng kháng sinh toàn thân và kháng sinh đường tiêu hóa với liều cao, có thể tiêm atropin hay morphin để giảm đau bụng, dùng trị liệu chống sốc, cho thở oxy để đảm bảo trao đổi hô hấp tốt. Nếu có suy chức năng thận thì có thể phải lọc thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc.
Ngộ độc colchicin chủ yếu là do ý đồ tự tử. Ngộ độc là rất nặng và tỷ lệ tử vong rất cao (30 %). Các triệu chứng ngộ độc xuất hiện sau khi uống thuốc từ 1 đến 8 giờ. Đau bụng nhiều và lan tỏa, nôn nhiều, liệt ruột, ỉa chảy nhiều có thể có máu. Ngoài ra còn có thể bị viêm dạ dày, đau khớp, hạ canxi huyết, sốt, phát ban, kể cả ban như sốt hồng ban, sau đó là mất nước dẫn đến thiếu niệu Tổn thương thận dẫn đến thiếu niệu và đái ra máu. Gan to và các tranzaminase tăng rất cao. Tổn thương mạch nặng gây sốc và trụy tim mạch. Các rối loạn về máu (tăng bạch cầu rồi sau đó là giảm bạch cầu và tiểu cầu do tổn thương tủy), thở nhanh, rụng tóc (vào ngày thứ 10). Nhược cơ nặng và có thể liệt thần kinh trung ương đi lên trong lúc bệnh nhân vẫn tỉnh táo. Tiên lượng khó khăn. Tử vong thường xảy ra vào ngày thứ 2 hoặc ngày thứ 3 do rối loạn nước - điện giải, suy hô hấp, trụy tim mạch và nhiễm khuẩn huyết.
Không có điều trị đặc hiệu cho ngộ độc và quá liều colchicin. Tăng đào thải thuốc bằng rửa dạ dày rồi sau đó là hút tá tràng và dùng than hoạt. Các biện pháp điều trị hỗ trợ là phục hồi cân bằng nước - điện giải, dùng kháng sinh toàn thân và kháng sinh đường tiêu hóa với liều cao, có thể tiêm atropin hay morphin để giảm đau bụng, dùng trị liệu chống sốc, cho thở oxy để đảm bảo trao đổi hô hấp tốt. Nếu có suy chức năng thận thì có thể phải lọc thận nhân tạo hoặc thẩm phân phúc mạc.
12. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C. Để xa tầm tay trẻ em.
