lcp
OPT
Medigo - Thuốc và Bác Sĩ 24h

Đặt thuốc qua tư vấn ngay trên app

MỞ NGAY
Thuốc điều trị rối loạn cương dương Maxigra 50mg hộp 1 vỉ x 1 viên

Thuốc điều trị rối loạn cương dương Maxigra 50mg hộp 1 vỉ x 1 viên

Danh mục:Thuốc trị rối loạn cương dương
Thuốc cần kê toa:
Hoạt chất:Sildenafil
Dạng bào chế:Viên nén bao phim
Thương hiệu:Polpharma
Số đăng ký:VN-10468-10
Nước sản xuất:Ba Lan
Hạn dùng:24 tháng kể từ ngày sản xuất.
Vui lòng nhập địa chỉ của bạn, chúng tôi sẽ hiện thị nhà thuốc gần bạn nhất
Lưu ý: Sản phẩm này chỉ bán khi có chỉ định của bác sĩ. Mọi thông tin trên website và app chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng liên hệ với bác sĩ, dược sĩ hoặc nhân viên y tế để được tư vấn thêm.
Chọn địa chỉ giao thuốc để xem nhà thuốc gần nhất
Giao đến
icon pharmacy premium

Đánh giá
-/-
Khoảng cách
-
Phản hồi chat
-
Xem sản phẩmNhận tư vấn

Medigo Cam Kết

Giao hàng nhanh chóng
Nhà thuốc uy tín
Dược sĩ tư vấn miễn phí
Dược sĩDược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Dược sĩ
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung

Thông tin sản phẩm

1. Thành phần của Maxigra 50mg

Mỗi viên nén bao phim chứa:
Hoạt chất:Sildenafil 50mg (dưới dạng Sildenafil citrat 70,24 mg)
Tá dược:Manitol, crospovidon, povidon, silica colloidal khan, tinh bột ngô, magnesi stearat, natri lauryl sulfat, hydromellose, macrogol 6000, titan dioxid, talc, indigotine lake (E 132).

2. Công dụng của Maxigra 50mg

Điều trị rối loạn cương dương ở nam giới, là tình trạng mất khả năng đạt được hoặc duy trì cương cứng đủ để thỏa mãn hoạt động tình dục.
Sildenafil chỉ có tác dụng khi có kích thích tình dục kèm theo.

3. Liều lượng và cách dùng của Maxigra 50mg

Sử dụng cho người lớn
Liều khuyến cáo 50 mg xấp xỉ 1 giờ trước khi quan hệ tình dục. Tùy theo sự dung nạp và tác dụng của thuốc, liều có thể tăng lên 100 mg hoặc giảm xuống 25 mg. Liều tối đa là 100 mg. Số lần dùng thuốc tối đa là 1 lần 1 ngày. Nếu sildenafil được uống đồng thời với thức ăn, thuốc sẽ bắt đầu tác dụng chậm hơn so với uống ở trạng thái đói.
Đối tượng đặc biệt
Người cao tuổi
Không yêu cầu điều chỉnh liều ở người cao tuổi (>65 tuổi).
Bệnh nhân suy thận
Liều đề xuất như trong “Sử dụng cho người lớn” được áp dụng cho các bệnh nhân suy thận từ nhẹ đến vừa (hệ số thanh thải creatinin = 30-80 ml/phút).
Do độ thanh thải sildenafil giảm ở bệnh nhân suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin < 30 ml/phút) nên xem xét dùng liều 25 mg. Dựa trên hiệu quả và sự dung nạp của thuốc, liều có thể tăng theo bậc thang lên 50 mg sau đó lên tới 100 mg nếu cần thiết.
Bệnh nhân suy gan
Do độ thanh thai sildenafil giảm ở bệnh nhân suy gan (như xơ gan) nên xem xét dùng liều 25 mg. Dựa trên hiệu quả và sự dung nạp của thuốc, liều có thể tăng theo bậc thang lên 50 mg sau đó lên tới 100 mg nếu cần thiết.
Bệnh nhân nhi
Sildenafil không chỉ định cho trẻ em dưới 18 tuổi.
Sử dụng ở bệnh nhân đang dùng các thuốc khác
Ritonavir không nên dùng đồng thời với sildenafil.
Khi dùng sildenafil phối hợp với các thuốc ức chế CYP3A4, nên dùng liều khởi đầu 25 mg.
Nhằm giảm thiểu nguy cơ xảy ra hạ huyết áp tư thế ở các bệnh nhân đang điều trị thuốc chẹn alpha, bệnh nhân nên được điều trị ổn định với thuốc chẹn alpha trước khi điều trị với sildenafil. Ngoài ra, nên dùng liều sildenafil khởi đầu 25 mg.
Cách dùng
Dùng đường uống.

4. Chống chỉ định khi dùng Maxigra 50mg

- Quá mẫn với thành phần thuốc.
- Như các tác dụng đã biết của thuốc lên con đường chuyển hóa nitric oxid/guanosin monophosphat vòng (cGMP), sildenafil xúc tiến tác dụng hạ huyết áp của nitrat, và do đó chống chỉ định dùng đồng thời sildenafil với các chất cho nitric oxid (như amyl nitrit) hay nitrat ở bất kỳ dạng nào.
- Các thuốc điều trị rối loạn cương dương, bao gồm sildenafil, không nên dùng ở bệnh nhân nam mà hoạt động tình dục không được khuyến khích (như bệnh nhân rối loạn tim mạch nặng gồm đau thắt ngực không ổn định hoặc suy tim nặng).
- Sildenafil bị chống chỉ định ở bệnh nhân mất thị lực một mắt ở bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION), dù liên quan hay không liên quan tới việc đã chịu tác dụng của thuốc ức chế PDE5 trước đó.
- Độ an toàn của sildenafil chưa được nghiên cứu ở các phân nhóm bệnh nhân sau đây nên bị chống chỉ định: suy gan nặng, hạ huyết áp ( ≤ 90/50 mmHg), tiền sử gần đây bị đột quỵ hoặc nhồi máu cơ tim và rối loạn võng mạc thoái hóa di truyền như bệnh viêm võng mạc sắc tố (một số ít bệnh nhân này có rối loạn di truyền).

5. Thận trọng khi dùng Maxigra 50mg

Cần khai thác bệnh sử và khám thực thể nhằm chẩn đoán rối loạn cương dương và xác định nguyên nhân trước khi điều trị bằng thuốc.
Các yếu tố nguy cơ trên tim mach
Trước khi bắt đầu điều trị rối loạn cương dương, bác sỹ nên xem xét tình trạng tim mạch của bệnh nhân, do có nguy cơ tim mạch liên quan đến hoạt động tình dục. Sildenafil tác dụng giãn mạch, dẫn đến giảm nhẹ và thoáng qua huyết áp. Trước khi kê đơn sildenafil, bác sỹ nên xem xét cẩn thận các tình trạng bệnh lý của bệnh nhân có thể bị tác động bất lợi bởi tác dụng giãn mạch, đặc biệt khi đồng thời có hoạt động tình dục. Bệnh nhân dễ bị ảnh hưởng bởi tác dụng giãn mạch gồm các bệnh nhân bị nghẽn dòng máu ra thất trái (như hẹp động mạch chủ, bệnh cơ tim phì đại tác nghẽn), hoặc những bệnh nhân mắc hội chứng hiếm teo đa hệ thống gây suy giảm nghiêm trọng việc tự điều chỉnh huyết áp.
Sildenafil làm tăng tác dụng hạ huyết áp của nitrat.
Các phản ứng nghiêm trọng trên tim mạch, gồm nhồi máu cơ tim, đau thắt ngực không ổn định, ngừng tim đột ngột, loạn nhịp thất, xuất huyết mạch não, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, tăng huyết áp và hạ huyết áp đã được báo cáo sau lưu hành có liên quan thời gian với sử dụng sildenafil. Hầu hết nhưng không phải tất cả bệnh nhân này đã có những yếu tố nguy cơ tim mạch từ trước. Nhiều phản ứng phụ được báo cáo xuất hiện trong hoặc ngay sau khi có quan hệ tình dục và một vài trường hợp xuất hiện ngay sau khi dùng sildenafil mà không có hoạt động tình dục. Không thể xác định các phản ứng phụ này có liên quan trực tiếp đến các yếu tố này hay yếu tố kia hay không.
Chứng cương đau dương vật (priapism)
Các thuốc điều trị rối loạn cương dương, gồm sildenafil nên được dùng thận trọng ở bệnh nhân có biến dạng giải phẫu học ở dương vật (chẳng hạn dương vật hình có góc, xơ hóa thể hang hoặc bệnh Peyronie), hoặc ở bệnh nhân mắc phải tình trạng mà dẫn đến cương dương (như thiếu máu tế bào liềm, đa u tủy hoặc bệnh bạch cầu).
Cương cứng dương vật kéo dài và chứng cương dương đã được báo cáo do dùng sildenafil sau lưu hành. Trong trường hợp cương dương vật kéo dài hơn 4 giờ, bệnh nhân nên tìm trợ giúp y tế ngay lập tức. Nếu chứng cương dương không được điều trị ngay, mô dương vật có thể bị tổn thương và có thể mất mãi mãi khả năng giao cấu.
Sử dụng đồng thời với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác
Độ an toàn và hiệu quả trong việc kết hợp sildenafil với các thuốc điều trị rối loạn cương dương khác chưa được nghiên cứu. Do đó không nên sử dụng kết hợp với các thuốc này.
Ảnh hưởng lên thị lực
Các trường hợp bị tổn thương thị giác khi sử dụng sildenafil và các thuốc ức chế PDE5 đã được báo cáo. Các trường hợp bị bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (một tình trạng hiếm gặp) cũng đã được báo cáo rải rác và trong một nghiên cứu theo dõi liên quan đến sử dụng sildenafil và các thuốc ức chế PDE5. Nếu bệnh nhân bị khiếm khuyết thị giác đột ngột khi dùng sildenafil, ngừng thuốc và xin tư vấn bác sỹ ngay lập tức.
Dùng thuốc đồng thời với ritonavir
Không dùng đồng thời sildenafil với ritonavir.
Dùng thuốc đồng thời với các thuốc chẹn alpha
Cần thận trọng khi dùng sildenafil cho bệnh nhân đang dùng thuốc chẹn alpha, vì có thể dẫn đến hạ huyết áp triệu chứng với một số bệnh nhân nhạy cảm. Phản ứng này chắc chắn xuất hiện trong vòng 4 giờ sau khi dùng sildenafil. Nhằm giảm thiểu khả năng gây hạ huyết áp tư thế, bệnh nhân nên được ổn định huyết động với điều trị thuốc chẹn alpha trước khi khởi đầu điều trị sildenafil. Nên dùng liều sildenafil khởi đầu 25 mg. Ngoài ra, bác sỹ nên tư vấn bệnh nhân cần làm gì khi có triệu chứng hạ huyết áp tư thế.
Ảnh hưởng đến chảy máu
Nghiên cứu với tiểu cầu của người cho thấy sildenafil có thể xúc tiến tác dụng ngăn kết tập tiểu cầu của natri nitroprussid trên in vitro. Không có thông tin an toàn khi sử dụng sildenafil cho các bệnh nhân rối loạn chảy máu hoặc loét tiêu hóa tiến triển. Do đó chỉ dùng sildenafil cho các bệnh nhân này sau khi đánh giá cẩn thận lợi ích-nguy cơ.
Dùng thuốc ở phụ nữ
Sildenafil không được chỉ định cho phụ nữ.

6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

- Sildenafil không được chỉ định cho phụ nữ.
- Chưa có nghiên cứu thích hợp và kiểm soát tốt về việc dùng thuốc trên phụ nữ có thai và cho con bú.
- Không phát hiện thấy phản ứng không mong muốn do thuốc trong các nghiên cứu sinh sản trên chuột và thỏ dùng sildenafil đường uống.
- Không thấy ảnh hưởng lên vận động và hình thái tinh trùng trên người tình nguyện khỏe mạnh uống liều đơn sildenafil 100 mg.

7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc

- Không có nghiên cứu về ảnh hưởng của thuốc lên khả năng lái xe hay vận hành máy móc.
- Vì choáng váng và thay đổi thị lực đã được báo cáo trong nghiên cứu lâm sàng dùng sildenafil, bệnh nhân cần biết về phản ứng do sildenafil trước khi lái xe hay vận hành máy móc.

8. Tác dụng không mong muốn

Tóm tắt dữ liệu an toàn
Đặc tính an toàn của sildenafil dựa trên 8691 bệnh nhân dùng liều điều trị khuyến nghị trong 67 nghiên cứu lâm sàng kiểm soát placebo. Các phản ứng bất lợi được báo cáo nhiều nhất trong các nghiên cứu bệnh nhân điều trị bằng sildenafil bao gồm đau đầu, đỏ bừng mặt, khó tiêu, rối loạn thị giác, xung huyết mũi, choáng và nhìn màu sắc bị biến dạng. Phản ứng bất lợi từ giám sát sau lưu hành được thu thập trong một khoảng thời gian ước tính > 10 năm. Do không phải tất cả các phản ứng bất lợi đều được báo cáo và đưa vào cơ sở dữ liệu an toàn, tần suất của các phản ứng này không thể xác định chắc chắn.
Bảng danh mục các phản ứng bất lợi
Trong bảng dưới đây tất cả phản ứng bất lợi quan trọng xuất hiện trong các nghiên cứu lâm sàng với tỷ lệ xuất hiện cao hơn mẫu placebo được liệt kê theo phân loại hệ thống cơ quan và tần suất (rất phổ biến (≥ 1/10), phổ biến (≥1/100 đến <1/10), không phổ biến ( ≥ 1/1.000 đến <1/100), hiếm (≥ 1/10.000 đến <1/1.000). Ngoài ra, tần suất các phản ứng bất lợi quan trọng được báo cáo từ sử dụng sau lưu hành là chưa được biết. Trong mỗi nhóm theo tuần suất, phản ứng bất lợi được liệt kê theo thứ tự mức độ trầm trọng giảm dần.
Bảng 1: Phản ứng bất lợi quan trọng với tỷ lệ lớn hơn placebo trong các nghiên cứu lâm sàng kiểm soát và từ sử dụng sau lưu hành
Phân loại hệ thống cơ quan
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm: Mẫn cảm
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng
Không phổ biến: Viêm mũi
Rối loạn hệ thần kinh
Rất phổ biến: Đau đầu
Phổ biến: Choáng
Không phổ biến: Ngủ gà, giảm xúc giác
Hiếm: Tai biến mạch não, cơn thiếu máu cục bộ thoáng qua, co giật *, tái phát co giật *, ngất
Rối loạn ở mắt
Phố biển: Rối loạn thị lực, nhìn màu sắc bị biến dạng **, tầm nhìn bị mờ
Không phổ biến: Rối loạn chảy nước mắt ***, đau mắt, sợ ánh sáng, lóa mắt, sung huyết mắt, nhìn hình ảnh bị quá sáng, viêm kết mạc
Hiếm: Bệnh thần kinh thị giác do thiếu máu cục bộ vùng trước không do nguyên nhân động mạch (NAION) *, tắc mạch võng mạc *, xuất huyết võng mạc, bệnh võng mạc do xơ cứng động mạch, rối loạn võng mạc, glaucom, khiếm khuyết vùng thị giác, nhìn đôi, giảm độ sắc nét của thị lực, cận thị, mỏi mắt, các đốm trước mắt do thủy tinh thể, rối loạn Iris của mắt, giãn đồng tử, bệnh thị lực nhìn thấy quầng sáng, phù mắt, sưng mắt, rối loạn ở mắt, sung huyết giác mạc, kích ứng mắt, cảm giác bất thường ở mắt, phù mí mắt, đổi màu màng cứng của mắt.
Rối loạn tai và tai trong
Không phổ biến: Chóng mặt, ù tai
Hiếm: Điếc
Rối loạn tim mạch
Không phổ biến: Đánh trống ngực, nhịp tim nhanh
Hiếm: Ngừng tim đột ngột *, nhồi máu cơ tim, rối loạn nhịp thất *, rung tâm nhĩ, đau thắt ngực không ổn định
Rối loạn mạch
Phổ biến: Đỏ bừng mặt, nóng bừng
Hiếm: Tăng huyết áp, hạ huyết áp
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Phổ biến: Nghẹt mũi
Không phổ biến: Chảy máu cam, xoang tắc nghẽn
Hiếm: Nghẹn cổ họng, mũi phù nề, mũi khô
Rối loạn tiêu hóa
Phổ biến: Buồn nôn, khó tiêu
Không phổ biến: Trào ngược dạ dày thực quản, nôn mửa, đau bụng trên, khô miệng
Hiếm: Giảm xúc giác ở miệng
Rối loạn da, dưới da và mô mềm
Không phổ biến: Ban da
Hiếm: Hội chứng Stevens-Johns Syndrome (SJS). Hội chứng hoại tử nhiễm độc (TEN)
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Không phổ biến: Đau cơ, đau ở chi
Rối loạn thận và hệ tiết niệu
Không phổ biến: Tiểu ra máu
Rối loạn hệ sinh dục
Hiếm: Chứng cương đau dương vật (priapism), cương cứng kéo dài, xuất huyết dương vật, xuất tinh ra máu, tăng cương cứng
Rối loạn chung
Không phổ biến: Đau ngực, mệt mỏi, cảm giác nóng
Hiếm: Khó chịu
Thông số và xét nghiệm
Không phổ biến: Nhịp tim tăng
* Báo cáo sau lưu hành
** Nhìn bị biến dạng màu sắc: nhìn mọi vật màu xanh lá, loạn sắc thị, nhìn mọi vật màu xanh, nhìn ngoại cảnh nhuộm đỏ và nhìn thành màu úa vàng.
*** Rối loạn chảy nước mắt: khô mắt, rối loạn lệ đạo và tăng chảy nước mắt
Nếu trải qua bất kỳ phản ứng phụ nào, gồm các phản ứng không mong muốn được liệt kê ở đây, hãy xin tư vấn của bác sỹ

9. Tương tác với các thuốc khác

Ảnh hưởng của các thuốc khác lên sildenafil
Nghiên cứu In vitro:
- Chuyển hóa Sildenafil chủ yếu qua trung gian cytochrom P450 (CYP) isoforms 3A4 (con đường chính) và 2C9 (con đường phụ). Do đó, các thuốc ức chế loại isoenzym này có thể làm giảm hệ số thanh thải sildenafil.
Nghiên cứu In vivo:
- Phân tích dữ liệu nghiên cứu lâm sàng về dược động học cộng đồng cho thấy có sự giảm thải trừ sildenafil khi dùng đồng thời thuốc này với các thuốc ức chế CYP3A4 (như ketoconazol, erythromycin, cimetidin). Mặc dù không quan sát thấy việc giá tăng xuất hiện tác dụng không mong muốn ở các bệnh nhân trong nghiên cứu này, khi dùng đồng thời. Mặc dù không quan sát thấy có sự gia tăng xuất hiện tác dụng không mong muốn ở các bệnh nhân khi dùng đồng thời sildenafil vơi thuốc ức chế CYP3A4, nên xem xét liều khởi đầu 25 mg.
- Dùng đồng thời ritonavir, thuốc ức chế HIV protease và cũng ức chế P450, ở giai đoạn ổn định (liều 500 mg x 2 lần 1 ngày) cùng với sildenafil (liều đơn 100 mg) làm Cmax của sildenafil tăng 300% (4 lần) và AUC huyết tương của thuốc tăng 1000% (11 lần). Ở 24 giờ, nồng độ sildenafil huyết tương vẫn xấp xỉ 200 ng/ml, so với xấp xỉ 5 ng/ml khi dùng sildenafil một mình. Điều này cũng phù hợp với ảnh hưởng nổi trội của ritonavir trên một loạt các chất chuyển hóa qua P450. Sildenafil không ảnh hưởng lên dược động học của ritonavir. Trên cơ sở kết quả dược động học này, việc dùng đồng thời sildenafil và ritonavir không được khuyến khích và trong bất cứ trường hợp nào liều sildenafil không được vượt quá 25 mg trong 48 giờ.
- Dùng đồng thời ritonavir, thuốc ức chế HIV protease và cũng ức chế CYP3A4, ở giai đoạn ổn định (liều 1200 mg x 3 lần 1 ngày) cùng với sildenafil (liều đơn 100 mg) khiến Cmax của sildenafil tăng 140% và AUC của thuốc tăng 210%. Sildenafil không ảnh hưởng lên dược động học của ritonavir. Các thuốc ức chế CYP3A4 mạnh hơn như ketoconazol và itraconazol sẽ gây ảnh hưởng lớn hơn.
- Khi dùng liều đơn 100 mg sildenafil cùng với erythromycin, một thuốc ức chế CYP3A4 đặc hiệu, ở giai đoạn ổn định (500 mg x 2 lần 1 ngày trong 5 ngày), lượng thuốc hấp thu toàn thân (AUC) tăng 182%. Trên những người tình nguyện nam giới khỏe mạnh bình thường, không có bằng chứng cho thấy azithromycin (500 mg mỗi ngày trong 3 ngày) ảnh hưởng lên AUC, Cmax , Tmax , hằng số tốc độ thải trừ, hoặc nửa đời của sildenafil hay các chất chuyển hóa chính. Cimetidin (800 mg), một thuốc ức chế P450 và ức chế CYP3A4 không đặc hiệu, làm tăng nồng độ sildenafil huyết tương 56% khi dùng đồng thời sildenafil (50 mg) trên người tình nguyện khỏe mạnh.
- Nước ép bưởi ức chế nhẹ chuyển hóa qua CYP3A4 thành ruột và có thể tăng rất nhẹ nồng độ huyết tương của sildenafil.
- Liều đơn thuốc kháng acid (magnesi hydroxid/nhôm hydroxid) không ảnh hưởng lên sinh khả dụng của sildenafil.
- Mặc dù nghiên cứu tương tác thuốc đặc hiệu không được thực hiện trên tất cả các sản phẩm dược phẩm, phân tích dược động học cộng đồng không cho thấy bất kỳ ảnh hường nào khi dùng sildenafil với nhóm ức chế CYP2C9 (như tolbutamid, warfarin, phenytoin), các thuốc ức chế CYP2D6 (như thuốc ức chế tái hấp thu serotonin có chọn lọc, chống trầm cảm ba vòng), thiazid và các thuốc lợi niệu liên quan, thuốc lợi niệu quai và giữ kali, thuốc ức chế men chuyển angiotensin, thuốc chẹn kênh canxi, thuốc đối kháng receptor beta-adreno hoặc thuốc cảm ứng chuyển hóa qua CYP450 (như rifampicin; barbiturat).
- Nicorandil, thuốc có cả hai tác dụng gồm kích hoạt kênh kali và tác dụng của nitrat. Do thành phần nitrat, thuốc này có thể gây hậu quả tương tác nghiêm trọng với sildenafil.
Ảnh hưởng của sildenafil lên các thuốc khác
Nghiên cứu In vitro:
- Sildenafil ức chế nhẹ cytochrom P450 các isoform 1A2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 và 3A4 (IC50 > 150 µM). Với nồng độ đỉnh huyết tương của sildenafil xấp xỉ 1 µM sau liều khuyến nghị, sildenafil không làm thay đổi độ thanh thải các thuốc chuyển hóa qua các isoenzym này.
- Không có dữ liệu về tương tác thuốc giữa sildenafil và các thuốc ức chế phosphodiesterase không đặc hiệu như theophyllin hay dipyridamol.
Nghiên cứu In vivo:
- Phù hợp với các ảnh hưởng đã biết lên con đường nitric oxid/ cGMP, silfenafil có thể làm khởi phát tác dụng của nitrat, và dùng thuốc đồng thời với các thuốc cho nitric oxid hoặc nitrat ở bất kỳ dạng nào đều bị chống chỉ định.
- Dùng đồng thời sildenafil cho bệnh nhân đang điều trị thuốc chẹn alpha có thể dẫn đến hạ huyết áp triệu chứng ở một vài cá nhân nhạy cảm. Phản ứng này hay xuất hiện trong vòng 4 giờ sau khi dùng sildenafil. Trong 3 nghiên cứu tương tác thuốc-thuốc, thuốc chẹn alpha doxazosin (4 mg và 8 mg) và sildenafil (25 mg, 50 mg, hay 100 mg) được dùng đồng thời cho bệnh nhân mắc tăng sản lành tính tuyến tiền liệt (BPH) đã ổn định với điều trị doxazosin. Ở các quần thể nghiên cứu này, huyết áp khi nằm giảm thêm trung bình 7/7 mmHg, 9/5 mmHg, và 8/4 mmHg, và huyết áp khi đứng giảm thêm trung bình 6/6 mmHg, 11/4 mmHg, và 4/5 mmHg tương ứng. Khi dùng đồng thời sildenafil và doxazosin cho các bệnh nhân đang điều trị ổn định với doxazosin, có một số báo cáo bệnh nhân bị hạ huyết áp tư thế. Các triệu chứng được báo cáo bao gồm chóng mặt và choáng váng, nhưng không bị ngất.
- Không thấy có tương tác đáng kể nào khi dùng đồng thời sildenafil (50 mg) với tolbutamid (250 mg) hoặc warfarin (40 mg), cả hai thuốc này đều chuyển hóa qua CYP2C9.
- Sildenafil (50 mg) không làm tăng thời gian chảy máu do acid acetyl salicylic (150 mg)
- Sildenafil (50 mg) không làm tăng tác dụng hạ huyết áp của cồn trên người tình nguyện khỏe mạnh với nồng độ cồn trung bình tối đa trong máu 80 mg/dl.
- Dùng đồng thời các nhóm thuốc chống tăng huyết áp; lợi niệu, chẹn beta, ức chế ACE, đối kháng angiotensin II, các thuốc chống tăng huyết áp (giãn mạch hay tác dụng trung tâm), chẹn thần kinh adrenergic, chẹn kênh canxi và chẹn alpha-adrenoceptor, không cho thấy có sự khác biệt nào về tác dụng không mong muốn ở bệnh nhân đang dùng sildenafil so với nhóm placebo. Trong nghiên cứu tương tác thuốc, khi sildenafil (100 mg) được dùng đồng thời với amlodipin ở bệnh nhân tăng huyết áp, huyết áp khi nằm còn giảm thêm 8 mmHg. Huyết áp tâm trương khi nằm tương ứng giảm thêm 7 mmHg. Mức độ giảm thêm này là tương tự so với khi dùng sildenafil một mình trên người tình nguyện khỏe mạnh.
- Sildenafil (100 mg) không ảnh hưởng lên dược động học trạng thái ổn định của các thuốc ức chế HIV protease, saquinavir và ritonavir, cả hai đều là chất chuyển hóa qua CYP3A4.
- Ở các nam tình nguyện khỏe mạnh, sildenafil ở trạng thái ổn định (80 mg 3 lần 1 ngày) làm tăng AUC của bosentan 49,8% và Cmax của bosentan 42% (bosentan liều 125 mg 2 lần 1 ngày).

10. Dược lý

Nhóm điều trị: Khoa tiết niệu; thuốc dùng cho rối loạn cương.
Mã ATC: G04B E03
Cơ chế tác dụng
Sildenafil là thuốc dùng đường uống để điều trị rối loạn cương dương. Ở trạng thái tự nhiên, nghĩa là khi có kích thích tình dục, thuốc phục hồi chức năng cương dương bằng cách tăng cường dòng máu tới dương vật.
Cơ chế sinh lý của cương dương liên quan đến việc giải phóng nitric oxid (NO) ở thể hang trong suốt quá trình kích thích tình dục. Sau đó nitric oxid hoạt hóa enzym guanylate cyclase, enzym này làm tăng nồng độ của guanosin monophosphat vòng (cGMP), từ đó làm giãn cơ trơn mạch máu của thể hang và cho phép dòng máu chảy vào
Sildenafil là thuốc ức chế tiềm tàng và có chọn lọc phosphodiestare nơi PDE5 chịu trách nhiệm giáng hóa cGMP. Sildenafil tác dụng lên cương dương ở vị trí ngoại biên. Sildenafil không có tác dụng giãn trực tiếp trên thể hang phân lập của người nhưng nó lại tăng tác dụng làm giãn của NO trên mô này. Khi con đường NO/cGMP được kích hoạt, nghĩa là khi xuất hiện kích thích tình dục, sildenafil ức chế PDE5 sẽ làm tăng nồng độ cGMP ở thể hang. Do đó cần có kích thích tình dục để sildenafil tạo ra được những tác dụng dược lý mong muốn.

11. Quá liều và xử trí quá liều

- Trong các nghiên cứu trên người tình nguyện dùng liều đơn lên tới 800 mg, tác dụng không mong muốn tương tự các tác dụng quan sát thấy ở liều thấp hơn, tuy nhiên tỷ lệ và độ trầm trọng tăng lên. Liều 200 mg không tăng hiệu quả mà làm tăng tỷ lệ tác dụng không mong muốn (đau đầu, đỏ bừng mặt, chóng mặt, khó tiêu, sung huyết mũi, thay đổi thị lực).
- Khi bị quá liều, nên tiến hành các biện pháp hỗ trợ tiêu chuẩn theo yêu cầu. Thẩm tách thận không giúp tăng thanh thải thuốc do sildenafil gắn mạnh với protein huyết tương và không thải trừ qua nước tiểu.

12. Bảo quản

Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C, ở nơi khô mát, tránh ánh sáng.

Xem đầy đủ
MUA HÀNG