- Công dụng/Chỉ định
- Tâm thần phân liệt.
Sử dụng duy trì để cải thiện về mặt lâm sàng ở bệnh nhân cho thấy sự đáp ứng điều trị ban đầu.
Giai đoạn hưng cảm từ trung bình đến nghiêm trọng.
Dự phòng sự tái phát ở các bệnh nhân rối loạn lưỡng cực có đáp ứng với Olanzapine.
- Liều lượng và cách dùng
- Cách dùng
Đặt trong miệng, để dễ dàng nuốt. Viên rất dễ vỡ do đó phải được lấy ra ngay sau khi mở vỉ.
Có thể cho phân tán thuốc trong một ly nước hoặc một số nước khác (như nước cam, cà phê, nước táo, sữa), uống ngay khi pha.
Thời gian: Vào bất cứ thời điểm nào trong ngày.
Liều dùng
Người lớn
Bệnh tâm thần phân liệt: Liều khởi đầu: 5 - 10 mg/ngày.
Giai đoạn hưng phấn:
Liều khởi đầu: Uống liều duy nhất 15 mg/ngày trong đơn trị liệu.
Hoặc 10 mg/ngày trong điều trị kết hợp.
Phòng ngừa tái phát trong rối loạn lưỡng cực:
Liều khởi đầu: 10 mg/ngày.
Tiếp tục sử dụng duy trì để ngăn ngừa tái phát với liều tương tự.
Nếu có giai đoạn hưng cảm, trầm cảm, hỗn hợp, nên tiếp tục điều trị bằng với liều đã được tối ưu hóa khi cần thiết, kết hợp với liệu pháp bổ sung để điều trị các triệu chứng tâm thần.
Trong duy trì điều trị tâm thần phân liệt, giai đoạn hưng cảm và dự phòng tái phát trong rối loạn lưỡng cực: 5 - 20 mg/ngày phụ thuốc vào tình trạng lâm sàng của từng bệnh nhân. Chỉ tăng liều lớn hơn liều trên sau khi đánh giá lại lâm sàng một cách thỏa đáng và thường thực hiện ở khoảng thời gian không ít hơn 24 giờ.
- Chống chỉ định
- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Thận trọng
- Chưa có dữ liệu.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Lưu ý với phụ nữ có thai
Thiếu dữ liệu an toàn trên người nên chỉ sử dụng cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ.
Lưu ý với phụ nữ cho con bú
Olanzapine được bài tiết vào sữa mẹ nên có thể gây ức chế thần kinh trung ương ở trẻ bú mẹ. Không dùng cho phụ nữ cho con bú hoặc ngừng cho con bú nếu dùng thuốc.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc vì olanzapine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt.
- Tác dụng không mong muốn
- Thường gặp
Ngủ gà, hội chứng ngoại tháp, mất ngủ, chóng mặt, rối loạn phát âm, sốt, ác mộng, sảng khoái, quên, hưng cảm; khó tiêu, táo bón, tăng cân, khô miệng, buồn nôn, nôn, tăng cảm giác thèm ăn; tăng ALT; yếu cơ, run, ngã (đặc biệt ở người cao tuổi); hạ huyết áp, nhịp nhanh, phù ngoại vi, đau ngực; bỏng rát trên da; đau tại vị trí tiêm (tiêm bắp); tăng cholesterol máu, tăng prolactin máu, tăng đường huyết, xuất huyết đường niệu, giảm thị lực, viêm kết mạc.
Ít gặp
Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, nhịp chậm, kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, tăng nhạy cảm với ánh sáng, động kinh.
Hiếm gặp
Viêm tụy, hội chứng an thần kinh ác tính (tăng thân nhiệt, co cứng cơ, thay đổi trạng thái tâm trí kèm theo rối loạn hệ thần kinh tự quản: Nhịp tim và huyết áp không ổn định).
- Tương tác thuốc
- Tương tác thuốc có thể ảnh hưởng đến hoạt động của thuốc hoặc gây ra các tác dụng phụ. Nên báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ danh sách những thuốc và các thực phẩm chức năng bạn đang sử dụng. Không nên dùng hay tăng giảm liều lượng của thuốc mà không có sự hướng dẫn của bác sĩ.
- Thành phần
- Olanzapine 10mg
Tá dược vừa đủ 1 viên
- Dược lý
- Dược lực học
Olanzapine là thuốc an thần và là dẫn chất của dibenzodiazepine, thuốc ít làm tăng tiết prolactin, ít gây loạn vận động muộn khi điều trị kéo dài đồng thời có hiệu quả trên cả các biểu hiện dương tính, âm tính và ức chế của tâm thần phân liệt. Cơ chế chống loạn thần có liên quan đến tính đối kháng ở các thụ thể serotonin typ 2 (5-HT2A, 5-HT2C), typ 3 (5-HT3), typ 6 (5-HT6) và dopamine ở hệ thần kinh trung ương. Olanzapine có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng đối với thụ thể 5-HT2A, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc. Ngoài ra, olanzapine còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế thụ thể D2 của dopamine. Olanzapine dùng tiêm bắp để điều trị cơn động kinh cấp một phần do tác dụng an thần hơn tác dụng gây ngủ.
Olanzapine còn có tác dụng đối kháng với các thụ thể muscarine (M1, M2, M3, M4 và M5) giúp giảm nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp, nhưng xuất hiện tác dụng không mong muốn. Olanzapine cũng có tác dụng đối kháng thụ thể H1 của histamin và thụ thể alpha-1 adrenergic gây ngủ gà, hạ huyết áp tư thế.
Động lực học
Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường uống và gần như hoàn toàn qua ống tiêu hóa. Sinh khả dụng đạt 60% do chuyển hóa lần đầu qua gan. Nồng độ đỉnh trong máu đạt khoảng 5 – 8 giờ. Khi tiêm bắp, nồng độ trong máu đạt đỉnh sau khoảng 15 – 45 phút với nồng độ đạt gấp 5 lần so với khi uống.
Phân bố: Phân bố nhanh và nhiều vào các mô, trong đó có thần kinh trung ương. Thể tích phân bố khoảng 1000 ng/L. Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương khoảng 93%, chủ yếu liên kết với albumin và acid alpha-1-glycoprotein. Olanzapine và chất chuyển hóa liên hợp glucuronide qua được nhau thai và sữa mẹ.
Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan thông qua CYP1A2 (chủ yếu), CYP2D6, sau đó được liên hợp với acid glucuronic. Hai chất chuyển hóa chính là 4’-N-demethyl olanzapine và 10-N-glucuronide không có hoạt tính.
Thải trừ: Thời gian bán thải (đường tiêm bắp và đường uống) khoảng 30 giờ (dao động từ 21 – 54 giờ). Olanzapin được đào thải qua nước tiểu (57%) và phân (30%), dưới dạng chất chuyển hóa, một phần nhỏ (7%) dưới dạng nguyên vẹn.
- Quá liều
- Quá liều và độc tính
Liều trên 200 mg có thể gây tử vong.
Triệu chứng: Kích động, nhịp tim nhanh, kháng cholinergic, đồng tử giãn, các triệu chứng ngoại tháp, co cứng cơ, tăng tiết nước bọt, suy giảm ý thức từ mức độ an thần cho đến hôn mê, ngừng tim và hô hấp, loạn nhịp (nhịp nhanh trên thất), hội chứng an thần kinh ác tính, ức chế hô hấp, động kinh, tăng huyết áp hoặc hạ huyết áp (bao gồm cả hạ huyết áp tư thế đứng).
Cách xử lý khi quá liều
Không có thuốc giải độc đặc hiệu, chủ yếu điều trị triệu chứng, chăm sóc hỗ trợ, duy trì đường truyền tĩnh mạch kèm theo dõi chặt chức năng tim mạch và dấu hiệu sinh tồn.
Có thể rửa dạ dày, uống than hoạt tính kèm sorbitol. Thông khí hỗ trợ và liệu pháp oxygen. Điều trị hạ huyết áp và suy tuần hoàn (truyền noradrenaline, phenylephrine, tránh dùng dopamine và adrenaline); kiểm soát loạn nhịp. Kéo dài khoảng QRS trên điện tâm đồ (truyền dung dịch bicarbonate). Hội chứng ngoại tháp cấp có thể được điều trị bằng các thuốc kháng cholinergic (như diphenhydramine, atropine). Sử dụng physostigmine hoặc benzodiazepine nếu có biểu hiện kích động nặng và lú lẫn ở bệnh nhân ngộ độc kháng cholinergic nặng kèm theo phức hợp QRS ngắn lại trên điện tâm đồ.
- Bảo quản
- Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.
- Hạn dùng
- Xem trên bao bì sản phẩm