Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Nivalin 5mg tablets
Mỗi viên chứa:
Galantamin hydrobromid 5 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, bột mì, talc, magnesi stearat, cellulose microcrysfallin, calci hydrogen phosphat đihydrat
Galantamin hydrobromid 5 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, bột mì, talc, magnesi stearat, cellulose microcrysfallin, calci hydrogen phosphat đihydrat
2. Công dụng của Nivalin 5mg tablets
Nivalin được dùng để điều trị chứng sa sút trí tuệ từ nhẹ đến trung bình trong bệnh Alzheimer
3. Liều lượng và cách dùng của Nivalin 5mg tablets
Liều hàng ngày 1 viên/lần x 2 lần/ngày, tốt nhất là vào các bữa ăn sáng và tối. Duy trì trong 4 tuần, sau đó liều có thể tăng lên 2 viên/lần x 2 lần/ngày. Liều tăng tùy thuộc vào đáp ứng của từng bệnh nhân. Tăng liều chỉ khi có chỉ định của bác sĩ.
Đối với người suy gan mức độ trung bình: Không nên dùng vượt quá 3 viên/ngày. Không dùng cho người suy gan nặng
Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình: Không nên dùng vượt quá 3 viên/ngày.
Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng
Thời gian điều trị:
Thời gian điều trị thay đổi trong phạm vi rộng từ vài tuần tới vài năm tùy thuộc vào tình trạng bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân. Trong trường hợp có tác dụng phụ xuất hiện nên giảm liều hoặc ngừng điều trị với Nivalin trong 2-3 ngày và sau đó bắt đầu lại với liều thấp hơn. Nếu ngừng điều trị Nivalin trong thời gian dài, khi bắt đầu điều trị lại nên bắt đầu từ liều thấp nhất sau đó tăng dần để đạt liều duy trì tối ưu.
Nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu đã dừng điều trị với Nivalin trong thời gian dài.
Đối với người suy gan mức độ trung bình: Không nên dùng vượt quá 3 viên/ngày. Không dùng cho người suy gan nặng
Đối với bệnh nhân suy thận mức độ trung bình: Không nên dùng vượt quá 3 viên/ngày.
Không dùng cho bệnh nhân suy thận nặng
Thời gian điều trị:
Thời gian điều trị thay đổi trong phạm vi rộng từ vài tuần tới vài năm tùy thuộc vào tình trạng bệnh và sự dung nạp của bệnh nhân. Trong trường hợp có tác dụng phụ xuất hiện nên giảm liều hoặc ngừng điều trị với Nivalin trong 2-3 ngày và sau đó bắt đầu lại với liều thấp hơn. Nếu ngừng điều trị Nivalin trong thời gian dài, khi bắt đầu điều trị lại nên bắt đầu từ liều thấp nhất sau đó tăng dần để đạt liều duy trì tối ưu.
Nên tham khảo ý kiến bác sĩ nếu đã dừng điều trị với Nivalin trong thời gian dài.
4. Chống chỉ định khi dùng Nivalin 5mg tablets
Mẫn cảm với bất kì thành phần nào của thuốc
Suy gan nặng (điểm child- Pugh > 9)
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 9ml/phút)
Không dùng cho trẻ em vì chưa xác định được liều an toàn có hiệu quả.
Bệnh nhân đồng thời suy giảm nhiều chức năng gan và thận
Suy gan nặng (điểm child- Pugh > 9)
Suy thận nặng (độ thanh thải creatinin dưới 9ml/phút)
Không dùng cho trẻ em vì chưa xác định được liều an toàn có hiệu quả.
Bệnh nhân đồng thời suy giảm nhiều chức năng gan và thận
5. Thận trọng khi dùng Nivalin 5mg tablets
Cũng như các thuốc kích thích hệ cholinergic khác, cần sử dụng thận trọng galantamin trên các đôi tượng sau:
Trên hệ tim mạch: Thuốc gây chậm nhịp tim, blếc nhĩ thất nên cần đặc biệt thận trọng đối với người có loạn nhịp trên thất và người đang dùng các thuốc làm chậm nhịp tim.
Tác dụng không mong muốn trên tim mạch cần thận trọng với bất kỳ đối tượng nào.
Trên hệ tiêu hóa: Thuốc làm tăng tiết dịch vị, cần sử dụng thận trọng trên các đối tượng có nguy cơ cao như người có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, người đang dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).
Trên hệ tiết niệu: Do tác động trên hệ cholinergic nên thuốc có thể gây bí tiểu tiện.
Trên hệ thân kinh: Thuốc có khả năng làm tăng nguy cơ co giật, động kinh thứ phát do kích thích hệ cholinergic.
Trên hệ hô hấp: Thuốc gây tác động trên hệ cholinergie nên phải thận trọng đối với người có tiền sử bệnh hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Thận trọng khi dùng galantamin cho người suy gan hoặc suy thận từ nhẹ đến trung bình.
Cần thận trọng khi gây mê dùng thuốc succinylcholin và các thuốc chẹn thần kinh cơ khác ở người đang dùng galantamin vì thuốc này có thể làm tăng tác dụng của thuốc gây giãn cơ.
Trên hệ tim mạch: Thuốc gây chậm nhịp tim, blếc nhĩ thất nên cần đặc biệt thận trọng đối với người có loạn nhịp trên thất và người đang dùng các thuốc làm chậm nhịp tim.
Tác dụng không mong muốn trên tim mạch cần thận trọng với bất kỳ đối tượng nào.
Trên hệ tiêu hóa: Thuốc làm tăng tiết dịch vị, cần sử dụng thận trọng trên các đối tượng có nguy cơ cao như người có tiền sử loét dạ dày - tá tràng, người đang dùng thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs).
Trên hệ tiết niệu: Do tác động trên hệ cholinergic nên thuốc có thể gây bí tiểu tiện.
Trên hệ thân kinh: Thuốc có khả năng làm tăng nguy cơ co giật, động kinh thứ phát do kích thích hệ cholinergic.
Trên hệ hô hấp: Thuốc gây tác động trên hệ cholinergie nên phải thận trọng đối với người có tiền sử bệnh hen hoặc bệnh phổi tắc nghẽn mạn tính.
Thận trọng khi dùng galantamin cho người suy gan hoặc suy thận từ nhẹ đến trung bình.
Cần thận trọng khi gây mê dùng thuốc succinylcholin và các thuốc chẹn thần kinh cơ khác ở người đang dùng galantamin vì thuốc này có thể làm tăng tác dụng của thuốc gây giãn cơ.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Chưa có nghiên cứu trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy galantamin làm chậm quá trình phát triển của bảo thai và động vật mới sinh. Cần thận trọng khi dùng cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa xác định được galantamin có qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, không chỉ định dùng thuốc đối với phụ nữ thời kỳ cho con bú hoặc khi dùng galantamin không nên cho con bú mẹ.
Chưa có nghiên cứu trên người mang thai. Nghiên cứu trên động vật cho thấy galantamin làm chậm quá trình phát triển của bảo thai và động vật mới sinh. Cần thận trọng khi dùng cho người mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa xác định được galantamin có qua sữa mẹ hay không. Tuy nhiên, không chỉ định dùng thuốc đối với phụ nữ thời kỳ cho con bú hoặc khi dùng galantamin không nên cho con bú mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi dùng cho người vận hành máy móc, lái tàu xe, người làm việc trên cao và các trường hợp khác vì thuốc có thể gây chóng mặt, buồn ngủ.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR>1/100
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu.
Ít gặp, 1/1000
Tiêu hóa: Khó tiêu, viêm đạ dày - ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, run, giật cơ, co giật, trầm cảm, mắt ngủ, ngủ gà, lú lẫn, hội chứng loạn thần.
Tiết niệu: Tiểu tiện không kiềm chế được, tiểu tiện nhiều lần, đi tiểu đêm, đái máu, viêm đường tiết niệu, bí tiểu tiện, sỏi thận.
Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng phosphatase kiềm.
Khác: Thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Thủng thực quản.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân) thường gặp nhất và tăng theo liều dùng. Để giảm bớt các tác dụng không mong muốn này, nên dùng galantamin vào bữa ăn, dùng thuốc chống nôn, uống đủ nước
Buồn nôn, nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân, đau bụng, khó tiêu.
Ít gặp, 1/1000
Tiêu hóa: Khó tiêu, viêm đạ dày - ruột, chảy máu tiêu hóa, khó nuốt, tăng tiết nước bọt, nấc.
Thần kinh trung ương: Chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, run, giật cơ, co giật, trầm cảm, mắt ngủ, ngủ gà, lú lẫn, hội chứng loạn thần.
Tiết niệu: Tiểu tiện không kiềm chế được, tiểu tiện nhiều lần, đi tiểu đêm, đái máu, viêm đường tiết niệu, bí tiểu tiện, sỏi thận.
Chuyển hóa: Tăng đường huyết, tăng phosphatase kiềm.
Khác: Thiếu máu, chảy máu, ban đỏ, chảy máu cam, giảm tiểu cầu, viêm mũi.
Hiếm gặp, ADR<1/1000
Thủng thực quản.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Các tác dụng không mong muốn trên đường tiêu hóa (nôn, buồn nôn, tiêu chảy, chán ăn, sụt cân) thường gặp nhất và tăng theo liều dùng. Để giảm bớt các tác dụng không mong muốn này, nên dùng galantamin vào bữa ăn, dùng thuốc chống nôn, uống đủ nước
9. Tương tác với các thuốc khác
Tương tác dược lực học:
Khi gây mê: galantamin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin dùng trong phẫu thuật.
Thuốc kháng cholinergic: Đối kháng với tác dụng của galantamin.
Thuốc kích thích cholinergic (chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinergic): Hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Galantamin gây tăng tiết dịch đường tiêu hóa của NSAIDs, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.
Các thuốc làm chậm nhịp tim như digoxin và các chất ức chế beta: Có khả năng xây ra tương tác với galantamin.
Tương tác dược động học:
Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrom P„sạ có thể làm thay đỗi chuyển hóa galantamin, gây tương tác dược động học.
Cimetidin, paroxetin: Làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ- thời gian của galantamin.
Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, quinidin: Làm giảm thanh thải galantamin.
Khi gây mê: galantamin hiệp đồng tác dụng với các thuốc giãn cơ kiểu succinylcholin dùng trong phẫu thuật.
Thuốc kháng cholinergic: Đối kháng với tác dụng của galantamin.
Thuốc kích thích cholinergic (chất chủ vận cholinergic hoặc chất ức chế cholinergic): Hiệp đồng tác dụng khi dùng đồng thời.
Thuốc chống viêm không steroid (NSAIDs): Galantamin gây tăng tiết dịch đường tiêu hóa của NSAIDs, tăng nguy cơ chảy máu tiêu hóa.
Các thuốc làm chậm nhịp tim như digoxin và các chất ức chế beta: Có khả năng xây ra tương tác với galantamin.
Tương tác dược động học:
Các thuốc cảm ứng hoặc ức chế cytochrom P„sạ có thể làm thay đỗi chuyển hóa galantamin, gây tương tác dược động học.
Cimetidin, paroxetin: Làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ- thời gian của galantamin.
Amitriptylin, fluoxetin, fluvoxamin, quinidin: Làm giảm thanh thải galantamin.
10. Dược lý
Nhóm được lý: Chống sa sút trí tuệ
Mã ATC: N06DA04
Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt cetylcholinesterase, đo đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Ngoài ra thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetycholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetycholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít nơron tiết acetycholin còn hoạt động.
Mã ATC: N06DA04
Galantamin là chất ức chế acetylcholinesterase có tính chất cạnh tranh và hồi phục được. Galantamin gắn thuận nghịch và làm bất hoạt cetylcholinesterase, đo đó ức chế thủy phân acetylcholin, làm tăng nồng độ acetylcholin tại synap cholinergic. Ngoài ra thuốc còn làm tăng hoạt tính của acetylcholin trên thụ thể nicotinic. Sự thiếu hụt acetycholin ở vỏ não, nhân trám và hải mã được coi là một trong những đặc điểm sinh lý bệnh sớm của Alzheimer, gây sa sút trí tuệ và suy giảm nhận thức. Chất kháng cholinesterase như galantamin làm tăng hàm lượng acetycholin nên làm giảm diễn biến của bệnh. Tác dụng của galantamin có thể giảm khi quá trình bệnh tiến triển và chỉ còn ít nơron tiết acetycholin còn hoạt động.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Buồn nôn, nôn, co thắt đường tiêu hóa, tiêu chảy, tăng tiết dịch (chảy nước mắt, nước mũi, tăng tiết nước bọt, mô hôi), nhịp tim chậm, tụt huyết áp, co giật, liệt cơ, hoặc co cứng cơ, suy hô hấp và có thể gây tử vong
Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic như dùng atropin tiêm tĩnh mạch bắt đầu từ 0,5 đến 1,0 mg, cho đến khi có đáp ứng. Đồng thời sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung. Chưa biết galantamin cùng các chất chuyển hóa có bị loại bỏ băng thẩm phân không (thâm phân màng bụng, thận nhân tạo).
Giải độc đặc hiệu bằng thuốc kháng cholinergic như dùng atropin tiêm tĩnh mạch bắt đầu từ 0,5 đến 1,0 mg, cho đến khi có đáp ứng. Đồng thời sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ ngộ độc chung. Chưa biết galantamin cùng các chất chuyển hóa có bị loại bỏ băng thẩm phân không (thâm phân màng bụng, thận nhân tạo).
12. Bảo quản
Trong bao bì kín, ở nhiệt độ dưới 30°C, để nơi khô ráo, tránh ánh sáng