Dược sĩ Quách Thi HậuĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Quách Thi Hậu
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Lorigout 100mg
Mỗi viên nén chứa:
Dược chất: Allopurinol 100 mg
Tá dược: Laotose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K30, natri lauryl sulfat, magnesi stearat
Dược chất: Allopurinol 100 mg
Tá dược: Laotose monohydrat, tinh bột ngô, povidon K30, natri lauryl sulfat, magnesi stearat
2. Công dụng của Lorigout 100mg
Điều trị lâu dài tăng acid uric máu do viêm khớp gút mạn tính.
Bệnh sỏi thận do acid uric (kèm hoặc không kèm theo viêm khớp do gút).
Điều trị sỏi calci oxalat tái phát ở nam có bài tiết urat trong nước tiểu trên 800 mg/ngày và 750 mg/ngày.
Tăng acid uric máu khi dùng hóa trị liệu điều trị ung thư trong bệnh bạch cầu, lympho, u đặc ác tính.
Bệnh sỏi thận do acid uric (kèm hoặc không kèm theo viêm khớp do gút).
Điều trị sỏi calci oxalat tái phát ở nam có bài tiết urat trong nước tiểu trên 800 mg/ngày và 750 mg/ngày.
Tăng acid uric máu khi dùng hóa trị liệu điều trị ung thư trong bệnh bạch cầu, lympho, u đặc ác tính.
3. Liều lượng và cách dùng của Lorigout 100mg
Cách dùng:
Allopurinol dùng đường uống, nên dùng thuốc sau bữa ăn. Thuốc được dung nạp tốt, đặc biệt sau khi ăn. Nếu liều hằng ngày trên 300 mg phải chia nhiều lần để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày. Duy trì uống đủ nước để phòng ngừa lắng đọng xanthin ở thận.
Liều dùng:
Người lớn:
- Bệnh gút: Liều khởi đầu 100 mg/ngày, uống sau khi ăn, tăng dần sau mỗi tuần thêm 100 mg, đến khi nồng độ urat trong huyết thanh giảm xuống 0,36 mmol/lít (6 mg/100 ml) hoặc thấp hơn hoặc cho tới khi đạt tới liều tối đa khuyến cáo 800 mg.
Liều thường dùng ở người lớn trong trường hợp bệnh nhẹ là 200 - 300 mg/ngày, gút có sạn urat (tophi) trung bình là 400 - 600 mg/ngày.
Liều đến 300 mg uống một lần trong ngày, liều trên 300 mg phải chia nhiều lần để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày. Liều duy trì trung bình ở người lớn là 300 mg/ngày và liểu tối thiểu có tác dụng là 100 - 200 mg/ngày. Phải dùng allopurinol liên tục, ngừng thuốc có thể dẫn đến tăng nồng độ urat huyết thanh.
Tăng acid uric máu do hóa trị liệu ung thư: Phòng bệnh thận cấp do acid uric khi dùng hóa trị liệu điểu trị một số bệnh ung thư, người lớn dùng allopurinol 600 - 800 mg/ngày, trong 2 - 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị ung thư. Trong tăng acid uric máu thứ phát do ung thư hoặc hoá trị liệu ung thư, liều duy trì allopurinol tương tự liều dùng trong bệnh gút.
- Sỏi thận và calci oxalat tái phát: Ö bệnh nhân có tăng acid urie niệu: Liều khởi đầu là 200 - 300 mg/ngày, điều chỉnh liều tăng hoặc giảm dựa vào sự kiểm soát acid uric niệu/24 giờ.
Trẻ em:
Trẻ em < 15 tuổi: 10 - 20 mg/kg/ngày, tối đa 400 mg/ngày.
Sử dụng allopurinol ở trẻ em chủ yếu là trong tăng acid uric máu do hóa trị liệu ung thư hoặc rối loạn enzym, hội chứng Lesch - Nyhan (hội chứng rối loạn chuyển hóa purin).
Người suy thận:
Phải giảm liều allopurinol theo độ thanh thải creatinin.
Liêu khởi đầu: Clcr: 10 - 20 ml/phút: 200 mg/ngày; Clcr< 10 ml/phút: Không quá 100 mg/ngày. Bệnh nhân suy thận nặng: 100 mg/ngày hoặc mỗi lần 300 mg x 2 lắn/ngày (có thể dùng liều thấp hơn và/hoặc khoảng cách liều dài hơn).
Liều duy trì:
Độ thanh thải creatinin (ml/phút) Liều dùng
0 100 mg mỗi 3 ngày
10 100 mg mỗi 2 ngày
20 100 mg mỗi ngày
40 150 mg mỗi ngày
60 200 mg mỗi ngày
80 250 mg mỗi ngày
Người cao tuổi:
Trong trường hợp không có dữ liệu cụ thể, khuyến cáo nên sử dụng liều thấp nhất có thể đủ để làm giảm sản xuất urat (xem Liều dùng - Người suy thận và Thận trọng).
Người suy gan:
Khuyến cáo nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan. Nên xét nghiệm chức năng gan định kỳ trong giai đoạn đầu điều trị.
Điều trị các bệnh có mức utat cao (có khối u, hội chứng Leseh-Nyhan):
Điều quan trọng là phải đảm bảo bổ sung nước đây đủ để duy trì lợi tiểu tối ưu và kiểm hóa nước tiểu để tăng độ hòa tan urat/ acid uricb trong nước tiểu. Nên sử dụng allopurinol liều thấp hơn liều được khuyến cáo.
Nếu nồng độ urat ở thận hoặc các do các bệnh khác đã làm tổn thương thận, nên sử dụng liều theo mức độ thanh thải creatinin ở người suy thận. Điều này có thể làm giảm nguy cơ lắng đọng xanthin và/hoặc allopurinol làm nghiêm trọng thêm mức độ bệnh trên lâm sàng.
Allopurinol dùng đường uống, nên dùng thuốc sau bữa ăn. Thuốc được dung nạp tốt, đặc biệt sau khi ăn. Nếu liều hằng ngày trên 300 mg phải chia nhiều lần để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày. Duy trì uống đủ nước để phòng ngừa lắng đọng xanthin ở thận.
Liều dùng:
Người lớn:
- Bệnh gút: Liều khởi đầu 100 mg/ngày, uống sau khi ăn, tăng dần sau mỗi tuần thêm 100 mg, đến khi nồng độ urat trong huyết thanh giảm xuống 0,36 mmol/lít (6 mg/100 ml) hoặc thấp hơn hoặc cho tới khi đạt tới liều tối đa khuyến cáo 800 mg.
Liều thường dùng ở người lớn trong trường hợp bệnh nhẹ là 200 - 300 mg/ngày, gút có sạn urat (tophi) trung bình là 400 - 600 mg/ngày.
Liều đến 300 mg uống một lần trong ngày, liều trên 300 mg phải chia nhiều lần để giảm nguy cơ kích ứng dạ dày. Liều duy trì trung bình ở người lớn là 300 mg/ngày và liểu tối thiểu có tác dụng là 100 - 200 mg/ngày. Phải dùng allopurinol liên tục, ngừng thuốc có thể dẫn đến tăng nồng độ urat huyết thanh.
Tăng acid uric máu do hóa trị liệu ung thư: Phòng bệnh thận cấp do acid uric khi dùng hóa trị liệu điểu trị một số bệnh ung thư, người lớn dùng allopurinol 600 - 800 mg/ngày, trong 2 - 3 ngày trước khi bắt đầu điều trị ung thư. Trong tăng acid uric máu thứ phát do ung thư hoặc hoá trị liệu ung thư, liều duy trì allopurinol tương tự liều dùng trong bệnh gút.
- Sỏi thận và calci oxalat tái phát: Ö bệnh nhân có tăng acid urie niệu: Liều khởi đầu là 200 - 300 mg/ngày, điều chỉnh liều tăng hoặc giảm dựa vào sự kiểm soát acid uric niệu/24 giờ.
Trẻ em:
Trẻ em < 15 tuổi: 10 - 20 mg/kg/ngày, tối đa 400 mg/ngày.
Sử dụng allopurinol ở trẻ em chủ yếu là trong tăng acid uric máu do hóa trị liệu ung thư hoặc rối loạn enzym, hội chứng Lesch - Nyhan (hội chứng rối loạn chuyển hóa purin).
Người suy thận:
Phải giảm liều allopurinol theo độ thanh thải creatinin.
Liêu khởi đầu: Clcr: 10 - 20 ml/phút: 200 mg/ngày; Clcr< 10 ml/phút: Không quá 100 mg/ngày. Bệnh nhân suy thận nặng: 100 mg/ngày hoặc mỗi lần 300 mg x 2 lắn/ngày (có thể dùng liều thấp hơn và/hoặc khoảng cách liều dài hơn).
Liều duy trì:
Độ thanh thải creatinin (ml/phút) Liều dùng
0 100 mg mỗi 3 ngày
10 100 mg mỗi 2 ngày
20 100 mg mỗi ngày
40 150 mg mỗi ngày
60 200 mg mỗi ngày
80 250 mg mỗi ngày
Người cao tuổi:
Trong trường hợp không có dữ liệu cụ thể, khuyến cáo nên sử dụng liều thấp nhất có thể đủ để làm giảm sản xuất urat (xem Liều dùng - Người suy thận và Thận trọng).
Người suy gan:
Khuyến cáo nên giảm liều ở bệnh nhân suy gan. Nên xét nghiệm chức năng gan định kỳ trong giai đoạn đầu điều trị.
Điều trị các bệnh có mức utat cao (có khối u, hội chứng Leseh-Nyhan):
Điều quan trọng là phải đảm bảo bổ sung nước đây đủ để duy trì lợi tiểu tối ưu và kiểm hóa nước tiểu để tăng độ hòa tan urat/ acid uricb trong nước tiểu. Nên sử dụng allopurinol liều thấp hơn liều được khuyến cáo.
Nếu nồng độ urat ở thận hoặc các do các bệnh khác đã làm tổn thương thận, nên sử dụng liều theo mức độ thanh thải creatinin ở người suy thận. Điều này có thể làm giảm nguy cơ lắng đọng xanthin và/hoặc allopurinol làm nghiêm trọng thêm mức độ bệnh trên lâm sàng.
4. Chống chỉ định khi dùng Lorigout 100mg
Mẫn cảm với allopurinol hoặc với bất cứ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Lorigout 100mg
Hội chứng quá mẫn, Sievens-ohnson (SJS) và hội chứng Lyell (TEN)
Các phản ứng quá mẫn do allopurinol có thể biểu hiện với nhiều triệu chứng khác nhau, bao gồm chúng phát ban dát sần, hội chứng quá mẫn (DRESS) và SJS/TEN. Những phản ứng này là chẩn đoán trên lâm sàng và biểu hiện của bệnh nhân mới chính là cơ số để ra quyết định cho việc dùng thuốc. Nếu các phản ứng này xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điểu trị, nên ngừng allopurinol ngay lập tức. Tái sử dụng allopurinol là không nên ở những bệnh nhân bị hội chứng quá mẫn và S.JS/TEN. Corticosteroid có thể hữu ích trong việc khắc phục các phản ứng quá mẫn trên da.
Alen HLA-B*5801
Các alen HLA-B*5801 đã được chứng minh là có liên quan với nguy cơ phát triển hội chứng quá mẫn liên quan đến allopurinol và SJS/TEN. Tần số của alen HLA-B*5801 rất khác nhau giữa các nhóm dân tộc: 20% ở người Trung Quốc (người Hán), khoảng 12% người Hàn Quốc và 1 - 2% ở người có nguồn gốc Nhật Bản hoặc Châu Âu. Việc dựa trên các kiểu gen để đưa ra liều khuyến cáo cho allopurinol chưa được nghiên cứu. Nếu bệnh nhân được biết rõ có mang alen HLA-B*5801, việc sử dụng allopurinol có thể được xem xét nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ, ngoài ra, bệnh nhân nên được cảnh báo thêm về các triệu chứng của hội chứng quá mẫn hoặc SJS/TEN và phải ngừng điều trị ngay lập tức nếu thấy bất kỳ triệu chứng đầu tiên nào xuất hiện.
Suy thận mạn tính
Bệnh nhân suy thận mạn tính và sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiểu thiazid, có thể làm tăng nguy cơ phát triển các phản ứng quá mẫn bao gồm SJS/TEN khi kết hợp với allopurinol. Bệnh nhân nên được cảnh báo thêm về các triệu chứng của hội chứng quá mẫn hoặc SJS/TEN và phải ngừng thuốc ngay lập tức nếu thấy bất kỳ triệu chứng đầu tiên nào xuất hiện.
Suy gan hoặc suy thận
Giảm liều được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận (xem Liều dùng). Bệnh nhân đang điều trị bệnh cao huyết áp hoặc suy tim, cũng như sử dụng thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế men chuyển, có thể có đồng thời suy thận, allopurinol nên được sử dụng thận trọng.
Tăng acid urie huyết không triệu chứng
Tăng acid uric huyết không triệu chứng thường không là một dấu hiệu do sử dụng allopurinol. Điều chỉnh chế độ ăn uống và theo dõi các nguyên nhân tiềm ẩn có thể kiểm soát được tình trạng này.
Các đợt gút cấp
Lúc đầu nồng độ urat và acid uric huyết có thể tăng do hòa tan các tinh thể lắng đọng, điều này có thể gây ra hoặc làm nặng thêm đợt gút cấp, do đó không nên bắt đầu dùng allopurinol cho đến khi đợt gút cấp đã giảm hoàn toàn. Trong giai đoạn đầu điểu trị với allopurinol, cũng như với các thuốc làm giảm acid uric huyết khác, khuyến cáo nên sử dụng dự phòng một thuốc chống viêm phù hợp hoặc colchicin ít nhất trong một tháng. Nếu các đợt gút cấp tiếp tục tiến triển khi bệnh nhân đang dùng allopurinol, nên tiếp tục điều trị với liều allopurinol không thay đổi và thêm một thuốc chống viêm phù hợp.
Lắng đọng xanthin
Trong trường hợp tốc độ hình thành urat tăng nhanh (như bệnh ác tính và phương pháp điểu trị bệnh; hội chúng Lesch-Nyhan), nồng độ tuyệt đối của xanthin trong nước tiểu, trong trường hợp hiếm có thể tăng đủ để tích tụ trong đường niệu. Nguy cơ này có thể được giảm bằng cách bổ sung lượng nước phù hợp để nước tiểu được pha loãng một cách tối ưu.
Tác động của acid uric sỏi thận
Liệu pháp điều trị thích hợp với allopurinol sẽ giải quyết được các sỏi thận lớn ở vùng chậu bằng khả năng tác động từ xa ở niệu quản
Rối loạn tuyến giáp
Tăng giá trị TSH (> 5,5 lU/ml) được quan sát thấy ở bệnh nhân điều trị lâu dài với allopurinol (5,8%) trong một nghiên cứu nhãn mở mở rộng dài hạn.
Tá dược
Thuốc có tá dược chứa lactose, do đó bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose - galactose không nên sử dụng thuốc này.
Các phản ứng quá mẫn do allopurinol có thể biểu hiện với nhiều triệu chứng khác nhau, bao gồm chúng phát ban dát sần, hội chứng quá mẫn (DRESS) và SJS/TEN. Những phản ứng này là chẩn đoán trên lâm sàng và biểu hiện của bệnh nhân mới chính là cơ số để ra quyết định cho việc dùng thuốc. Nếu các phản ứng này xảy ra bất cứ lúc nào trong quá trình điểu trị, nên ngừng allopurinol ngay lập tức. Tái sử dụng allopurinol là không nên ở những bệnh nhân bị hội chứng quá mẫn và S.JS/TEN. Corticosteroid có thể hữu ích trong việc khắc phục các phản ứng quá mẫn trên da.
Alen HLA-B*5801
Các alen HLA-B*5801 đã được chứng minh là có liên quan với nguy cơ phát triển hội chứng quá mẫn liên quan đến allopurinol và SJS/TEN. Tần số của alen HLA-B*5801 rất khác nhau giữa các nhóm dân tộc: 20% ở người Trung Quốc (người Hán), khoảng 12% người Hàn Quốc và 1 - 2% ở người có nguồn gốc Nhật Bản hoặc Châu Âu. Việc dựa trên các kiểu gen để đưa ra liều khuyến cáo cho allopurinol chưa được nghiên cứu. Nếu bệnh nhân được biết rõ có mang alen HLA-B*5801, việc sử dụng allopurinol có thể được xem xét nếu lợi ích lớn hơn nguy cơ, ngoài ra, bệnh nhân nên được cảnh báo thêm về các triệu chứng của hội chứng quá mẫn hoặc SJS/TEN và phải ngừng điều trị ngay lập tức nếu thấy bất kỳ triệu chứng đầu tiên nào xuất hiện.
Suy thận mạn tính
Bệnh nhân suy thận mạn tính và sử dụng đồng thời thuốc lợi tiểu, đặc biệt là thuốc lợi tiểu thiazid, có thể làm tăng nguy cơ phát triển các phản ứng quá mẫn bao gồm SJS/TEN khi kết hợp với allopurinol. Bệnh nhân nên được cảnh báo thêm về các triệu chứng của hội chứng quá mẫn hoặc SJS/TEN và phải ngừng thuốc ngay lập tức nếu thấy bất kỳ triệu chứng đầu tiên nào xuất hiện.
Suy gan hoặc suy thận
Giảm liều được khuyến cáo ở bệnh nhân suy gan hoặc suy thận (xem Liều dùng). Bệnh nhân đang điều trị bệnh cao huyết áp hoặc suy tim, cũng như sử dụng thuốc lợi tiểu hoặc thuốc ức chế men chuyển, có thể có đồng thời suy thận, allopurinol nên được sử dụng thận trọng.
Tăng acid urie huyết không triệu chứng
Tăng acid uric huyết không triệu chứng thường không là một dấu hiệu do sử dụng allopurinol. Điều chỉnh chế độ ăn uống và theo dõi các nguyên nhân tiềm ẩn có thể kiểm soát được tình trạng này.
Các đợt gút cấp
Lúc đầu nồng độ urat và acid uric huyết có thể tăng do hòa tan các tinh thể lắng đọng, điều này có thể gây ra hoặc làm nặng thêm đợt gút cấp, do đó không nên bắt đầu dùng allopurinol cho đến khi đợt gút cấp đã giảm hoàn toàn. Trong giai đoạn đầu điểu trị với allopurinol, cũng như với các thuốc làm giảm acid uric huyết khác, khuyến cáo nên sử dụng dự phòng một thuốc chống viêm phù hợp hoặc colchicin ít nhất trong một tháng. Nếu các đợt gút cấp tiếp tục tiến triển khi bệnh nhân đang dùng allopurinol, nên tiếp tục điều trị với liều allopurinol không thay đổi và thêm một thuốc chống viêm phù hợp.
Lắng đọng xanthin
Trong trường hợp tốc độ hình thành urat tăng nhanh (như bệnh ác tính và phương pháp điểu trị bệnh; hội chúng Lesch-Nyhan), nồng độ tuyệt đối của xanthin trong nước tiểu, trong trường hợp hiếm có thể tăng đủ để tích tụ trong đường niệu. Nguy cơ này có thể được giảm bằng cách bổ sung lượng nước phù hợp để nước tiểu được pha loãng một cách tối ưu.
Tác động của acid uric sỏi thận
Liệu pháp điều trị thích hợp với allopurinol sẽ giải quyết được các sỏi thận lớn ở vùng chậu bằng khả năng tác động từ xa ở niệu quản
Rối loạn tuyến giáp
Tăng giá trị TSH (> 5,5 lU/ml) được quan sát thấy ở bệnh nhân điều trị lâu dài với allopurinol (5,8%) trong một nghiên cứu nhãn mở mở rộng dài hạn.
Tá dược
Thuốc có tá dược chứa lactose, do đó bệnh nhân mắc các rối loạn di truyền hiếm gặp về dung nạp galactose, chứng thiếu hụt lactase Lapp hoặc rối loạn hấp thu glucose - galactose không nên sử dụng thuốc này.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai:
Chưa có những nghiên cứu có kiểm chứng và đẩy đủ về sử dụng allopurinol ở phụ nữ có thai. Allopurinol chỉ nên dùng trong thời kỳ có thai khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Allopurinol và oxipurinol được phân bố vào trong sữa mẹ, phải dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú. Tuy nhiên, chưa có thông tin liên quan đến ảnh hưởng của allopurinol hay chất chuyển hoá của nó trên trẻ bú mẹ nên allopurinol có thể được xem như dùng được ở người mẹ cho con bú.
Chưa có những nghiên cứu có kiểm chứng và đẩy đủ về sử dụng allopurinol ở phụ nữ có thai. Allopurinol chỉ nên dùng trong thời kỳ có thai khi thật sự cần thiết.
Thời kỳ cho con bú:
Allopurinol và oxipurinol được phân bố vào trong sữa mẹ, phải dùng thận trọng ở phụ nữ cho con bú. Tuy nhiên, chưa có thông tin liên quan đến ảnh hưởng của allopurinol hay chất chuyển hoá của nó trên trẻ bú mẹ nên allopurinol có thể được xem như dùng được ở người mẹ cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe hoặc vận hành máy móc vì thuốc có thể gây các tác dụng không mong muốn như buồn ngủ, chóng mặt và mất điều hòa vận động
8. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn thường gặp nhất của allopurinol là nổi ban trên da (dát sần, ngứa, thỉnh thoảng là ban xuất huyết). Các phản ứng mẫn cảm trầm trọng hơn có thể xảy ra bao gồm ban tróc vảy, hội chứng Stevens-Johnson và hoại tử biểu bì nhiễm độc. Vì vậy phải ngừng allopurinol ngay lập tức nếu ban xảy ra.
Thường gặp: Các phản ứng ngoài da: Ban, dát sần, ngứa, viêm da tróc vẩy, mày đay, ban đỏ, eczema, xuất huyết.
Ít gặp: Gan: Tăng phosphatase kiểm, AST, ALT, gan to có hổi phục, viêm gan, suy gan, tăng bilirubin máu, vàng da.
Hiếm gặp: Phản úng quá mẫn nặng, sốt, khó chịu, phù da, rụng tóc, chảy máu cam.
Máu: Giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, xuất huyết, thiếu máu tan máu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, rối loạn vị giác, khó tiêu, phù lưỡi, viêm dạ dày.
Xương khớp: Đau khớp.
Mắt: Đục thủy tinh thể, rối loạn thị giác, viêm dây thần kinh thị giác.
Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên, viêm dây thần kinh, dị cảm, đau đầu, động kinh, trầm cảm, lẫn lộn, mất ngủ, suy nhược.
Nội tiết: Chứng vú to ở nam.
Tim mạch: Tăng huyết áp.
Tiết niệu: Suy thận.
Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Phải ngừng ngay allopurinol khi thấy xuất hiện ban ở da, kèm theo các triệu chứng dị úng nặng hơn, nhất là ở người có tổn thương thận hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu thiazid. Khi dùng allopurinol lâu dài phải chú ý đến tương tác thuốc.
Điều trị phản ứng quá mẫn bằng glucocorticoid, các phản ứng nặng phải dùng kéo dài. Ở một số bệnh nhân, nếu bị phản ứng da nhẹ có thể dùng lại thuốc một cách thận trọng với liều thấp, nhưng phải ngừng ngay lập tức và vĩnh viễn nếu phản ứng xuất hiện lại.
Thường gặp: Các phản ứng ngoài da: Ban, dát sần, ngứa, viêm da tróc vẩy, mày đay, ban đỏ, eczema, xuất huyết.
Ít gặp: Gan: Tăng phosphatase kiểm, AST, ALT, gan to có hổi phục, viêm gan, suy gan, tăng bilirubin máu, vàng da.
Hiếm gặp: Phản úng quá mẫn nặng, sốt, khó chịu, phù da, rụng tóc, chảy máu cam.
Máu: Giảm bạch cầu hoặc tăng bạch cầu, tăng bạch cầu ưa eosin, giảm tiểu cầu, xuất huyết, thiếu máu tan máu.
Tiêu hóa: Buồn nôn, tiêu chảy, đau bụng, táo bón, rối loạn vị giác, khó tiêu, phù lưỡi, viêm dạ dày.
Xương khớp: Đau khớp.
Mắt: Đục thủy tinh thể, rối loạn thị giác, viêm dây thần kinh thị giác.
Thần kinh: Bệnh thần kinh ngoại biên, viêm dây thần kinh, dị cảm, đau đầu, động kinh, trầm cảm, lẫn lộn, mất ngủ, suy nhược.
Nội tiết: Chứng vú to ở nam.
Tim mạch: Tăng huyết áp.
Tiết niệu: Suy thận.
Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ những phản ứng có hại gặp phải khi sử dụng thuốc.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Phải ngừng ngay allopurinol khi thấy xuất hiện ban ở da, kèm theo các triệu chứng dị úng nặng hơn, nhất là ở người có tổn thương thận hoặc đang dùng thuốc lợi tiểu thiazid. Khi dùng allopurinol lâu dài phải chú ý đến tương tác thuốc.
Điều trị phản ứng quá mẫn bằng glucocorticoid, các phản ứng nặng phải dùng kéo dài. Ở một số bệnh nhân, nếu bị phản ứng da nhẹ có thể dùng lại thuốc một cách thận trọng với liều thấp, nhưng phải ngừng ngay lập tức và vĩnh viễn nếu phản ứng xuất hiện lại.
9. Tương tác với các thuốc khác
Các thuốc có thể làm tăng nồng độ acid uric như aspirin và các salicylat, có thể làm giảm tác dụng của allopurinol, tránh dùng khi có tăng acid uric máu và gút
Dùng allopurinol cùng các thuốc làm tăng nồng độ urat trong huyết thanh như một số thuốc lợi niệu, pyrazinamid, diazoxid, rượu và mecamylamin có thể phải tăng liều allopurinol.
Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE): Tăng phản ứng quá mẫn và có thể cả các tác dụng không mong muốn khác khi dùng chung với allopurinol, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
Dùng đồng thời allopurinol với cyclophosphamid có thể làm tăng độc tính ức chế tủy xương của cyclophosphamid.
Dùng đồng thời allopurinol và tamoxifen có thể tăng độc với gan.
Dùng đồng thời allopurinol và cyclosporin gây tăng nồng độ cyclosporin trong máu.
Các thuốc chống đông máu: Allopurinol ức chế chuyển hóa qua gan của dicumarol, làm tăng thời gian bán thải của thuốc này.
Ampicilin và amoxicilin dùng đồng thời với allopurinol làm tăng tỉ lệ ban ngoài da.
Probenecid làm giảm thanh thải của allopurinol ribosid đường uống.
Thuốc lợi niệu: Thiazid và ethacrynic dùng cùng allopurinol có thể làm tăng nồng độ oxipurinol trong huyết thanh, do đó làm tăng nguy cơ độc tính nghiêm trọng của allopurinol, bao gồm các phản ứng quá mẫn.
Clopropamid: Allopurinol và clopropamid gây ra tác dụng không mong muốn ở gan - thận, lưu ý khi dùng đồng thời 2 thuốc này.
Dùng đồng thời allopurinol và cotrimazol có thể gây giảm số lượng tiểu cầu.
Dùng allopurinol cùng các thuốc làm tăng nồng độ urat trong huyết thanh như một số thuốc lợi niệu, pyrazinamid, diazoxid, rượu và mecamylamin có thể phải tăng liều allopurinol.
Thuốc ức chế enzym chuyển angiotensin (ACE): Tăng phản ứng quá mẫn và có thể cả các tác dụng không mong muốn khác khi dùng chung với allopurinol, đặc biệt ở bệnh nhân suy thận.
Dùng đồng thời allopurinol với cyclophosphamid có thể làm tăng độc tính ức chế tủy xương của cyclophosphamid.
Dùng đồng thời allopurinol và tamoxifen có thể tăng độc với gan.
Dùng đồng thời allopurinol và cyclosporin gây tăng nồng độ cyclosporin trong máu.
Các thuốc chống đông máu: Allopurinol ức chế chuyển hóa qua gan của dicumarol, làm tăng thời gian bán thải của thuốc này.
Ampicilin và amoxicilin dùng đồng thời với allopurinol làm tăng tỉ lệ ban ngoài da.
Probenecid làm giảm thanh thải của allopurinol ribosid đường uống.
Thuốc lợi niệu: Thiazid và ethacrynic dùng cùng allopurinol có thể làm tăng nồng độ oxipurinol trong huyết thanh, do đó làm tăng nguy cơ độc tính nghiêm trọng của allopurinol, bao gồm các phản ứng quá mẫn.
Clopropamid: Allopurinol và clopropamid gây ra tác dụng không mong muốn ở gan - thận, lưu ý khi dùng đồng thời 2 thuốc này.
Dùng đồng thời allopurinol và cotrimazol có thể gây giảm số lượng tiểu cầu.
10. Dược lý
Allopurinol và chất chuyển hóa oxipurinol làm giảm sản xuất acid uric do ức chế xanthin oxidase là enzym chuyển hypoxanthin thành xanthin và chuyển xanthin thành acid uric. Do đó, allopurinol làm giảm nồng độ acid uric cả trong huyết thanh và trong nước tiểu. Nồng độ xanthin oxidase không thay đổi khi dùng allopurinol kéo dài. Do làm giảm nồng độ của acid uric cả trong huyết thanh và nước tiểu ở dưới giới hạn độ tan, allopurinol ngăn ngừa hoặc làm giảm sự lắng đọng urat, do đó ngăn ngừa sự xảy ra hoặc tiến triển của cả viêm khóp trong bệnh gút và bệnh thận do urat.
Ở bệnh nhân bị gút mạn tính, allopurinol có thể ngăn ngừa hoặc làm giảm sụ hình thành sạn urat (hạt tophi) và các thay đổi mạn tính ở khớp. Sau vài tháng điều trị, làm giảm tần suất của các cơn gút cấp, làm giảm nồng độ urat trong nước tiểu, ngăn ngừa hoặc giảm sự hình thành của sỏi acid uric hoặc calci oxalat ở thận.
Allopurinol không có tác dụng giảm đau và chống viêm nên không dùng trong điều trị các đợt gút cấp.
Ở bệnh nhân bị gút mạn tính, allopurinol có thể ngăn ngừa hoặc làm giảm sụ hình thành sạn urat (hạt tophi) và các thay đổi mạn tính ở khớp. Sau vài tháng điều trị, làm giảm tần suất của các cơn gút cấp, làm giảm nồng độ urat trong nước tiểu, ngăn ngừa hoặc giảm sự hình thành của sỏi acid uric hoặc calci oxalat ở thận.
Allopurinol không có tác dụng giảm đau và chống viêm nên không dùng trong điều trị các đợt gút cấp.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng:
Đã có báo cáo uống liều lên đến 22,5 g allopurinol mà không có tác dụng không mong muốn nào. Triệu chứng và dấu hiệu quá liều ba gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy và chóng mặt đã được báo cáo ở bệnh nhân uống 20 g allopurinol.
Xử trí:
Ngừng thuốc ngay lập tức. Rửa dạ dày nếu uống lượng thuốc lớn. Có thể thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng. Theo dõi chức năng thận và xét nghiệm nước tiểu nếu nghi ngờ ngộ độc mạn (hình thành sồi). Chỉ điều trị triệu chứng khi có phản ứng có hại của thuốc. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Chăm sóc hỗ trợ, duy trì đủ nước.
Đã có báo cáo uống liều lên đến 22,5 g allopurinol mà không có tác dụng không mong muốn nào. Triệu chứng và dấu hiệu quá liều ba gồm buồn nôn, nôn, tiêu chảy và chóng mặt đã được báo cáo ở bệnh nhân uống 20 g allopurinol.
Xử trí:
Ngừng thuốc ngay lập tức. Rửa dạ dày nếu uống lượng thuốc lớn. Có thể thẩm phân máu hoặc thẩm phân màng bụng. Theo dõi chức năng thận và xét nghiệm nước tiểu nếu nghi ngờ ngộ độc mạn (hình thành sồi). Chỉ điều trị triệu chứng khi có phản ứng có hại của thuốc. Không có thuốc giải độc đặc hiệu.
Chăm sóc hỗ trợ, duy trì đủ nước.
12. Bảo quản
Dưới 30°C. Tránh ẩm và ánh sáng.