Tên chung quốc tế: Amisulpride
Mã ATC: N05AL05
Loại thuốc: Thuốc chống loạn thần không điển hình, thuốc chống nôn.
Dạng thuốc và hàm lượng:
Amisulpride là một chất đối kháng chọn lọc thụ thể dopamine D2 và D3 không có ái lực với các phân nhóm thụ thể dopamine khác. Amisulpride là một thuốc chống loạn thần không điển hình, hoạt động như một chất đối kháng tại các thụ thể dopamine trong hệ limbic. Amisulpride không có ái lực với các thụ thể serotonin, alpha-adrenergic, H1-histamine, cholinergic và sigma.
Amisulpirid chẹn thụ thể D2, D3, tiền synap, gây phóng thích dopamin, có hiệu quả đối với các triệu chứng của bệnh tâm thần phân liệt.
Amisulpride cũng là một chất chống nôn có tác dụng ngăn ngừa và làm giảm buồn nôn và nôn sau phẫu thuật. Nó chủ yếu hoạt động bằng cách ngăn chặn tín hiệu dopamine trong vùng kích hoạt thụ thể hóa học, là vùng não chuyển các kích thích đến trung tâm nôn mửa.
Hấp thu
Sau khi uống, amisulpride được hấp thu nhanh chóng với sinh khả dụng tuyệt đối là 48%. Amisulpride có hai đỉnh hấp thu, sau khi uống 1 giờ và sau khi uống 3 – 4 giờ.
Sau khi tiêm tĩnh mạch, nồng độ đỉnh trong huyết tương của amisulpride đạt được vào cuối thời gian truyền và nồng độ trong huyết tương giảm 50% trong vòng khoảng 15 phút.
Ở những bệnh nhân khỏe mạnh dùng amisulpride tiêm tĩnh mạch, Cmax trung bình (SD) là 200 (139) ng/ ml ở liều 5 mg và 451 (230) ng/ ml ở liều 10 mg.
Ở những bệnh nhân đang phẫu thuật, Cmax trung bình (SD) dao động từ 127 (62) đến 161 (58) ng/ ml ở liều 5 mg. Ở liều 10 mg, nó là 285 (446) ng/ ml.
Phân bố
Sau khi uống, thể tích phân phối là 5,8 L/ kg.
Sau khi truyền tĩnh mạch, thể tích phân bố trung bình của amisulpride được ước tính là 127 đến 144 L ở bệnh nhân phẫu thuật và 171 L ở người khỏe mạnh.
Liên kết với protein huyết tương dao động từ 25% đến 30% trong khoảng nồng độ từ 37 đến 1850 ng/ ml. Amisulpride phân bố vào hồng cầu.
Chuyển hóa
Amisulpride ít bị chuyển hóa và các chất chuyển hóa của nó trong huyết tương phần lớn không thể phát hiện được. Chuyển hóa amisulpride không liên quan đến enzym cytochrom P450.
Thải trừ
Sau khi tiêm tĩnh mạch, khoảng 74% amisulpride được bài tiết qua nước tiểu. Khoảng 23% liều dùng được thải trừ qua phân.
Khoảng 22 đến 25% amisulpride dùng đường uống được bài tiết qua nước tiểu, hầu hết dưới dạng thuốc gốc không thay đổi.
Sự đào thải là hai pha. Thời gian bán thải của amisulpride khoảng 12 giờ sau khi uống. Thời gian bán thải trung bình khoảng 4-5 giờ ở cả người khỏe mạnh và bệnh nhân đang phẫu thuật dùng amisulpride tiêm tĩnh mạch.
Tiêm tĩnh mạch: Ngăn ngừa buồn nôn và nôn sau phẫu thuật.
Uống: Điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
Tiêm tĩnh mạch: Quá mẫn cảm với amisulpirid, chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả ở bệnh nhi.
Uống:
Tiêm tĩnh mạch: Bệnh nhân bị rối loạn nhịp tim, hội chứng QT dài (ở bạn hoặc một thành viên trong gia đình); suy tim sung huyết; hoặc là mất cân bằng điện giải (chẳng hạn như kali hoặc magiê trong máu thấp).
Uống:
Chống chỉ định.
Không nên cho con bú trong vòng 48 giờ sau khi dùngamisulpride. Nếu bạn sử dụng máy hút sữa trong thời gian này, hãy vắt hết sữa mà bạn thu được. Đừng cho em bé bú.
Rất thường gặp
Đối với những bệnh nhân rối loạn hệ thần kinh, triệu chứng ngoại tháp có thể xảy ra như: Run rẩy, tăng trương lực, giảm chức năng vận động, tăng tiết nước bọt, bồn chồn bất an, rối loạn vận động.
Những triệu chứng này thường nhẹ ở liều lượng tối ưu và có thể khỏi mà không cần ngưng Amisulpride khi dùng thuốc trị bệnh Parkinson.
Tỷ lệ xảy ra các triệu chứng ngoại tháp phụ thuộc vào liều dùng, nguy cơ rất thấp ở những bệnh nhân với các triệu chứng âm tính chiếm ưu thế sử dụng liều 50 - 300mg/ ngày.
Thường gặp
Đường tiêm tĩnh mạch: Đau tại chỗ tiêm truyền, tăng prolactin huyết thanh, ớn lạnh và hạ kali máu, chướng bụng.
Đường uống:
Ít gặp
Động kinh, rối loạn vận động chậm…
Hiếm gặp
Hội chứng ác tính an thần kinh.
Không xác định tần suất
Đường tiêm tĩnh mạch: Rối loạn trương lực cơ, rối loạn ngoại tháp, hội chứng ác tính an thần kinh, co giật, buồn ngủ, kích động, lo lắng, trạng thái bối rối, mất ngủ.
Đường uống: Hội chứng chân không yên có/ không có chứng bồn chồn akathisia.
Người lớn
Tiêm tĩnh mạch: Buồn nôn/ nôn sau phẫu thuật:
Uống: Cơn loạn thần cấp:
Đối tượng khác
Tiêm tĩnh mạch:
Uống:
Người cao tuổi:
Cân nhắc lợi ích và nguy cơ khi dùng thuốc. Ở người cao tuổi bị mất trí nhớ, thuốc có thể làm tăng một ít nguy cơ tử vong và tăng nguy cơ đột quỵ hoặc cơn thiếu máu cục bộ.
Hơn nữa, bệnh nhân lớn tuổi dễ bị hạ huyết áp tư thế hoặc tăng/ giảm thân nhiệt trong thời tiết nóng hoặc lạnh. Không khuyến cáo dùng thuốc để điều trị triệu chứng loạn thần nhẹ và trung bình ở người cao tuổi. Nên giảm liều khởi đầu và theo dõi thường xuyên trong quá trình điều trị.
Tương tác với các thuốc khác
Chống chỉ định phối hợp: Những thuốc sau đây có thể gây xoắn đỉnh:
Thận trọng khi phối hợp sử dụng: Những thuốc tăng cường nguy cơ xoắn đỉnh:
Lưu ý khi phối hợp:
Thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương bao gồm chất gây nghiện (narcotics), thuốc gây mê, thuốc giảm đau, thuốc kháng histamine H1 có tác dụng an thần, nhóm barbiturate, nhóm thuốc an thần benzodiazepine, thuốc giải lo âu, clonidine và các thuốc cùng họ.
Thuốc trị cao huyết áp và các thuốc hạ huyết áp khác do hiệp đồng tác dụng trên việc hạ huyết áp, có thể gây hạ huyết áp tư thế.
Tương tác với thực phẩm
Tránh uống rượu. Amisulpride có thể làm tăng tác dụng của rượu.
Có thể dùng cùng hoặc không với thức ăn. Bữa ăn nhiều chất béo không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của thuốc, bữa ăn giàu carbohydrate làm giảm nồng độ và hấp thu thuốc.
Tương kỵ thuốc
Tương thích: 5% dextrose, natri clorid 0,9%, và nước để tiêm.
Quá liều và độc tính
Amisulpride tiêm tĩnh mạch được sử dụng bởi một chuyên gia y tế tại cơ sở y tế, nên khó có thể xảy ra quá liều. Tuy nhiên, các triệu chứng quá liều có thể bao gồm nhịp tim chậm, run, cử động cơ không tự chủ, ngất xỉu hoặc co giật.
Triệu chứng quá liều (uống): Buồn ngủ, hôn mê, hạ huyết áp và triệu chứng ngoại tháp.
Cách xử lý khi quá liều
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Theo dõi bệnh nhân và có biện pháp nâng đỡ thể trạng phủ hợp. Nếu có triệu chứng ngoại tháp nặng, nên dùng các thuốc kháng cholinergic.
Bảo quản ở nhiệt độ 20 °C - 25 °C, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.
Chuyên ngành: Dược sĩ Đại Học
Dược sĩ Nguyễn Lâm Ngọc Tiên đã có hơn 2 năm kinh nghiệm trong lĩnh vực Dược, chịu trách nhiệm cung ứng thuốc đảm bảo về số lượng và chất lượng và phát triển thị trường Dược tỉnh. Dược sĩ Ngọc Tiên cũng có chuyên môn tư vấn và hướng dẫn sử dụng thuốc cho bệnh nhân.
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ