Bacitracin

Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Bacitracin.

Loại thuốc: Kháng sinh.

Dạng thuốc và hàm lượng:

• Thuốc mỡ: 500 đơn vị/g, tuýp 15g, 30 g.
• Mỡ mắt: 500 đơn vị/g, tuýp 3,5g.
• Bột pha tiêm 50 000 đơn vị dùng tiêm bắp.
• Bacitracin thường được dùng ngoài, dưới dạng đơn chất hoặc phức hợp bacitracin kẽm kết hợp với neomycin, polymyxin B, corticosteroid

Dược lực học

Bacitracin là kháng sinh polypeptid tạo ra bởi Bacillus subtilis. Kháng sinh gồm 3 chất riêng biệt: Bacitracin A, B và C, trong đó bacitracin A là thành phần chính. Bacitracin có hoạt lực ít nhất là 40 đơn vị hoạt tính bacitracin trong 1 mg.

Trước đây bacitracin được dùng để tiêm bắp, nhưng hiện nay thuốc chỉ dùng hạn chế vì độc tính với thận cao. Chủ yếu thuốc được dùng tại chỗ dưới dạng kem, thuốc mỡ, thuốc bột. Không được tiêm tĩnh mạch do gây viêm tĩnh mạch huyết khối nặng.

Bacitracin có thể có tác dụng diệt khuẩn hoặc kìm khuẩn, phụ thuộc vào nồng độ thuốc đạt được tại vị trí nhiễm khuẩn và vào sự nhạy cảm của vi khuẩn gây bệnh. Bacitracin ức chế vi khuẩn tổng hợp vỏ tế bào, do ngăn cản chức năng của phân tử vận chuyển lipid qua màng tế bào, ngăn cản sáp nhập các acid amin và nucleotid vào vỏ tế bào. Bacitracin cũng gây tổn hại màng bào tương của vi khuẩn và khác với penicilin, nó có tác dụng chống các thể nguyên sinh. Phổ tác dụng: Bacitracin có tác dụng đối với nhiều vi khuẩn Gram dương như Staphylococcus (kể cả một số chủng kháng penicilin G), Streptococcus (đặc biệt với streptococcus nhóm A), cầu khuẩn kỵ khí, Corynebacterium và Clostridium. In vitro, nồng độ 0,05 - 0,5 microgam/ml bacitracin ức chế hầu hết các chủng Staphylococcus aureus nhạy cảm. Thuốc cũng có tác dụng đối với Actinomyces, Treponema pallidum và một vài vi khuẩn Gram âm khác như Neisseria và Haemophilus influenzae, mặc dù phần lớn các vi khuẩn Gram âm kháng bacitracin.

Kháng thuốc: Đối với vi khuẩn nhạy cảm, thường ít xảy ra kháng thuốc và nếu có thì cũng xuất hiện chậm. Staphylococcus, kể cả các Staphylococcus kháng penicilin G ngày càng kháng bacitracin.

Bacitracin không gây kháng chéo với các kháng sinh khác.

Bacitracin tiêm không an toàn do độc tính cao đối với thận. Hiện nay có nhiều thuốc hiệu lực và an toàn hơn, vì vậy hạn chế dùng bacitracin để tiêm.

Bacitracin và bacitracin kẽm được dùng đơn độc hoặc kết hợp với các kháng sinh khác, như neomycin hay polymyxin B, có khi cả corticosteroid, để điều trị tại chỗ các bệnh ngoài da hoặc mắt do vi khuẩn nhạy cảm.

Dược động học

Bacitracin không hấp thu qua đường tiêu hóa, qua màng phổi hoặc hoạt dịch. Bacitracin được hấp thu nhanh và gần như hoàn toàn khi tiêm bắp và hấp thu không đáng kể khi dùng ngoài.

Bacitracin phân bố rộng rãi trong tất cả các cơ quan của cơ thể, trong dịch cổ trướng và dịch màng phổi sau khi tiêm bắp. Bacitracin ít gắn với protein. Bacitracin qua hàng rào máu - não rất ít và chỉ ở dạng vết trong dịch não tủy, trừ khi màng não bị viêm.

Sau khi uống, bacitracin bài tiết vào phân. Sau một liều tiêm bắp, 10 - 40% liều được bài tiết chậm qua cầu thận và xuất hiện ở nước tiểu trong vòng 24 giờ. Một lượng lớn bacitracin không được tìm thấy và người ta cho là nó bị giữ lại hoặc bị phá hủy trong cơ thể.

Dùng tại chỗ

Mắt: Nhiễm khuẩn nông do vi khuẩn nhạy cảm như chắp, viêm mi và bờ mi, viêm kết mạc cấp và mạn, loét giác mạc, viêm giác mạc và viêm túi lệ.

Da: Nhiễm khuẩn nông ngoài da do vi khuẩn nhạy cảm.

Đường dùng toàn thân

Hiện nay hầu như không có chỉ định; nếu có chỉ định, chỉ dùng cho trẻ nhỏ viêm phổi và tràn mủ màng phổi do tụ cầu ở trẻ nhỏ (nhưng hiện nay đã có nhiều kháng sinh khác thay thế như nafcilin, oxacilin, vancomycin hoặc linezolid).

Bacitracin dùng đường uống để điều trị ỉa chảy hoặc viêm đại tràng do Clostridium difficile. Hiện nay đã được thay thế bằng metronidazol uống hoặc vancomycin uống.

Có tiền sử quá mẫn với thuốc.

Tiêm bắp cho người lớn và trẻ em (trừ trẻ nhỏ viêm phổi do tụ cầu).

Bacitracin dùng để bôi ngoài da. Thuốc có thể gây phản ứng dị ứng chậm. Cũng có thể gây trạng thái giống sốc sau khi bôi ngoài da ở những người bệnh quá mẫn. Cần thận trọng khi xoa trên vết thương hở. Bacitracin hấp thu qua vết thương, bàng quang, dịch ổ bụng, có thể gây ra tác dụng phụ mặc dù độc tính này thường do neomycin phối hợp. Bacitracin thường dùng ở dạng phối hợp với các neomycin và polymyxin B sulfat. Không nên điều trị bằng chế phẩm này quá 7 ngày.

Bacitracin tiêm bắp gây độc nặng với thận, gây suy thận do hoại tử cầu thận và ống thận. Phải kiểm tra chức năng thận trước và trong quá trình điều trị. Nếu thấy độc với thận thì ngừng thuốc ngay. Tránh dùng kết hợp với các thuốc khác cũng gây độc với thận. Nên uống nhiều nước.

Thời kỳ mang thai

Chưa có thông báo nói đến sử dụng bacitracin gây quái thai. Tuy vậy không được sử dụng bacitracin trong khi mang thai

Thời kỳ cho con bú

Chưa có thông tin.

Do bacitracin độc nặng với thận, do đó rất hạn chế tiêm bắp thuốc này vì có nhiều kháng sinh có tác dụng tốt hơn và an toàn hơn.

Dùng đường toàn thân:

Thường gặp suy thận do hoại tử cầu thận và ống thận. Nôn và buồn nôn có thể xảy ra, đau tại nơi tiêm. Phản ứng mẫn cảm bao gồm phát ban và phản ứng quá mẫn.

Dùng tại chỗ: Độc tính mức độ thấp.

Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100 : Phát ban và phản ứng quá mẫn.

Hướng dẫn cách xử trí ADR 

Ngừng điều trị nếu có suy thận xảy ra hoặc phản ứng quá mẫn, ngứa, rát bỏng, viêm tấy.

Dùng bacitracin toàn thân, đồng thời hoặc tiếp theo các thuốc khác có độc tính với thận (thí dụ colistin, kanamycin, neomycin, polymyxin, streptomycin) sẽ làm tăng độc tính ở thận. Tránh phối hợp.

Bacitracin làm tăng tác dụng chẹn thần kinh cơ của một số thuốc có tác dụng chẹn thần kinh cơ và thuốc gây tê, gây mê dùng trong phẫu thuật hoặc hậu phẫu

Cách dùng

Toàn thân: Thuốc chỉ tiêm bắp. Dạng uống chỉ có ở bệnh viện.

Tiêm bắp: Tiêm vào 1/4 phía trên và ngoài của mông. Phải thay đổi vị trí tiêm mỗi lần tiêm.

Bột pha tiêm phải pha vào dung dịch natri clorid 0,9% có chứa 2% procain hydroclorid. Thêm 9,8 ml dung dịch pha vào lọ chứa 50 000 đv, sẽ cho 1 dung dịch chứa 5 000 đv bacitracin/ml. Dung dịch < 5 000 đv/ml hoặc > 10 000 đv/ml không được dùng.

Liều lượng

Tiêm bắp cho trẻ sơ sinh viêm phổi và tràn mủ màng phổi do tụ cầu khuẩn nhạy cảm với bacitracin:

Trẻ sơ sinh ≤ 2,5 kg: 900 đơn vị/kg/ngày chia 2 - 3 lần;

Trẻ sơ sinh > 2,5 kg: 1000 đơn vị/kg/ngày chia 2 - 3 lần. Không được vượt quá liều quy định trên và không được kéo dài quá 12 ngày.

Uống: Ỉa chảy và viêm đại tràng do Clostridium difficile ở người lớn: Uống 20 000 - 25 000 đơn vị/lần, cách 6 giờ/lần, trong 7 - 10 ngày.

Dùng tại chỗ:

Ngoài da: Bôi 1 - 5 lần/ngày.

Mỡ mắt: Bôi 1 dải (khoảng 1 cm) mỡ chứa 500 đơn vị/g vào kết mạc, cách 3 - 4 giờ/lần nếu viêm cấp, hoặc 2 - 3 lần/ngày nếu viêm nhẹ, trong 7 - 10 ngày. Có thể dùng thuốc mỡ bôi vào bờ mi trong trường hợp viêm mi và bờ mi.

Tưới: Dung dịch 50 - 100 đv/ml trong dung dịch natri clorid 0,9%, dung dịch Ringer Lactat, hoặc nước cất vô khuẩn để tưới. Tẩm gạc vào dung dịch để tưới 1 - 5 lần/ngày hoặc khi cần trong khi làm thủ thuật.

Bacitracin bột vô khuẩn được bảo quản ở 2 - 15 ºC và tránh ánh sáng trực tiếp. Các dung dịch bacitracin bị phân hủy nhanh do oxy hóa ở nhiệt độ phòng.

Các dung dịch sẽ ổn định trong 1 tuần nếu được bảo quản ở 2 - 8 ºC. Các dung môi có chứa paraben không được dùng để pha bacitracin bột, vì nó sẽ làm đục hoặc làm kết tủa thuốc. Bacitracin mất nhanh tác dụng trong dung dịch có pH thấp hơn 4 hoặc cao hơn 9.

Bacitracin kẽm bền vững hơn bacitracin và có thể bảo quản được 18 tháng ở nhiệt độ tới 40 ºC mà không mất tác dụng đáng kể. Thuốc mỡ bacitracin kẽm - neomycin bền vững hơn thuốc mỡ bacitracin - neomycin.

https://media.amaassn.org/2021/02/Duoc-thu-Quoc-gia-2018.pdf page 233