Dược lực học
Bismuth subcitrat là một muối bismuth (còn có tên gọi là Bismuth subcitrat thể keo và Tripotassium dicitratobismuthat), có ái lực bao phủ chọn lọc lên đáy ổ loét dạ dày, còn với niêm mạc dạ dày bình thường thì không có tác dụng này. Sau khi uống, kết tủa chứa bismuth được tạo thành do ảnh hưởng của acid dạ dày trên bismuth subcitrat. Bismuth subcitrat liên kết với chất nhày tạo thành rào cản chống khuếch tán ngược của ion H+ . Ở ổ loét (cả ở dạ dày và tá tràng) nhiều sản phẩm giáng vị của protein được giải phóng liên tục với lượng tương đối lớn do quá trình hoại tử mô. Thông qua hình thành phức hợp chelat, những sản phẩm giáng vị này, cùng với tủa thu được từ bismuth subcitrat, tạo một lớp bảo vệ không bị ảnh hưởng của dịch vị hoặc các enzym trong ruột. Rào chắn này cũng có thể ngăn ngừa tác dụng của pepsin trên vị trí loét. Bismuth subcitrat có tác dụng diệt khuẩn Helicobacter pylori. Nồng độ ức chế tối thiểu (MIC) in vitro thay đổi trong khoảng 5 - 25 microgram/ml.
Bismuth cũng được sử dụng phối hợp với các chất ức chế bơm proton hoặc các chất chẹn thụ thể histamin-2 và thuốc kháng sinh phối hợp để diệt Helicobacter pylori. Khi dùng đơn trị liệu, các hợp chất bismuth chỉ diệt được H. pylori ở khoảng 20 % người bệnh, nhưng khi phối hợp với kháng sinh và chất ức chế bơm proton, có thể tới 70 - 90% người bệnh được diệt trừ H. pylori.
Dược động học
Bismuth subcitrat được hấp thu rất chậm và thay đổi nhiều tùy từng cá nhân. pH của dịch dạ dày tăng có thể dẫn tới sự tăng hấp thu bismuth. Sau khi uống bismuth subcitrat, phần lớn bismuth được thấy trong phân. Tuy vậy, một lượng nhỏ được hấp thu sẽ phân bố khắp các mô của cơ thể, bao gồm cả xương. Sau đó được đào thải chậm qua nước tiểu và mật. Nửa đời trong huyết tương của bismuth khoảng 5 ngày và sự đào thải kéo dài khoảng 12 tuần sau khi đã ngừng điều trị.
Hiệu lực của bismuth subcitrat phụ thuộc vào tác dụng tại chỗ ở vị trí loét. Với liều khuyến cáo, sự hấp thu ít nên khó có thể gây độc. Tuy nhiên, nếu dùng liều cao, kéo dài, có thể gây nhiễm độc bismuth, do đó không khuyến cáo dùng kéo dài.