Clidinium

Dược lực học

Clidinium là một chất kháng cholinergic tổng hợp đã được chứng minh trong các nghiên cứu thực nghiệm và lâm sàng là có tác dụng chống co thắt và kháng tiết rõ rệt trên đường tiêu hóa.

Clidinium ức chế các hoạt động muscarinic của acetylcholine tại các vị trí thần kinh phó giao cảm hậu xúc cảm chủ yếu bằng cách ức chế các thụ thể muscarinic M1.

Dược động học

Hấp thu: Thuốc không được hấp thu hoàn toàn từ đường tiêu hóa (hình như từ ruột) do bị ion hóa hoàn toàn. Sau khi uống, hoạt động chống bài tiết xảy ra trong vòng <1 giờ.

Phân bố: Không dễ dàng thâm nhập vào CNS hoặc mắt. Không biết liệu clidinium bromide có đi qua nhau thai hay phân bố vào sữa hay không.

Chuyển hoá: Chủ yếu qua gan.

Thải trừ: Khoảng 36% liều dùng được bài tiết qua nước tiểu trong vòng 7 ngày sau khi uống, với 90% bài tiết qua nước tiểu xảy ra trong ngày đầu tiên; 20 - 46% thải trừ qua phân.

Được sử dụng kết hợp cố định với chlordiazepoxide trong điều trị rối loạn nhu động ruột chức năng (ví dụ hội chứng ruột bị kích thích), bệnh loét dạ dày tá tràng, viêm ruột cấp tính.

Bệnh glaucom.

Phì đại tuyến tiền liệt hoặc tắc nghẽn bàng quang cổ lành tính.

Mẫn cảm với clidinium.

Hiệu ứng thần kinh trung ương: Nguy cơ buồn ngủ. Hiệu suất của các hoạt động đòi hỏi sự tỉnh táo về tinh thần và phối hợp thể chất (ví dụ: điều khiển phương tiện hoặc máy móc khác, thực hiện công việc nguy hiểm) có thể bị suy giảm.

Hiệu ứng điều nhiệt: Tiếp xúc với nhiệt độ môi trường cao có thể dẫn đến kiệt sức do nhiệt ở bệnh nhân dùng thuốc kháng muscarin.Tăng nguy cơ tăng thân nhiệt ở bệnh nhân bị sốt.Sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có thể tiếp xúc với nhiệt độ môi trường cao hoặc ở những bệnh nhân bị sốt.

Bệnh tiêu chảy: Tiêu chảy có thể là một dấu hiệu ban đầu của tắc ruột không hoàn toàn, đặc biệt ở những bệnh nhân được phẫu thuật cắt bỏ hồi tràng hoặc hậu môn nhân tạo ; sử dụng hết sức thận trọng.

Người già: Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân lão khoa.Bệnh nhân cao tuổi có thể dễ bị tác dụng phụ (ví dụ buồn ngủ, mất điều hòa, lú lẫn) khi dùng clidinium bromide kết hợp cố định với chlordiazepoxide hydrochloride.Những tác dụng phụ như vậy có thể xảy ra ngay cả ở mức thấp hơn của phạm vi liều lượng.

Suy gan: Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân mắc bệnh gan.

Suy thận: Sử dụng thận trọng ở bệnh nhân bị bệnh thận.

Thuốc có tác dụng kháng cholinergic: Thuốc chống loạn nhịp, loại I (ví dụ, disopyramide, procainamide, quinidine), thuốc chống trầm cảm, ba vòng, thuốc kháng histamin,...

Tăng các tác dụng phụ do kháng cholinergic (ví dụ khô miệng, mờ mắt, táo bón).

Thuốc kháng muscarin: Clinidium có thể làm giảm hấp thu các thuốc kháng musacarin - thuốc gây ức chế nhu động ruột, làm chậm quá trình làm rỗng dạ dày và kéo dài thời gian vận chuyển qua đường tiêu hóa.

Khô miệng, mờ mắt, táo bón, khó tiểu.

Cách dùng:

Dùng đường uống 3 - 4 lần trước bữa ăn hoặc trước khi ngủ.

Liều dùng:

Có sẵn dưới dạng muối clidinium bromide. Cũng như các thuốc kháng muscarin khác, có thể cần dùng liều cao hơn liều khuyến cáo để đạt hiệu quả điều trị.

Clidinium bromide chỉ có sẵn trên thị trường ở Hoa Kỳ dưới dạng kết hợp cố định với chlordiazepoxide hydrochloride. Các chế phẩm kết hợp theo tỷ lệ cố định không cho phép chuẩn độ liều lượng riêng lẻ.

Rối loạn chức năng nhu động ruột: Liều duy trì thông thường của clidinium bromide là 2,5 hoặc 5 mg (1 hoặc 2 viên nang clidinium bromide kết hợp cố định với chlordiazepoxide hydrochloride) 3 hoặc 4 lần mỗi ngày dùng trước bữa ăn và trước khi đi ngủ.

Suy gan: Không có khuyến nghị liều lượng cụ thể. Sử dụng cẩn thận.

Suy thận: Không có khuyến nghị liều lượng cụ thể. Sử dụng cẩn thận.

Người già: Ban đầu, không quá 5 mg clidinium bromide mỗi ngày (2 viên clidinium bromide kết hợp cố định với chlordiazepoxide hydrochloride). Tăng dần liều lượng nếu cần và dung nạp được. Quản lý liều lượng hiệu quả nhỏ nhất.

Bệnh nhân suy nhược: Ban đầu, dùng tới 5 mg clidinium bromide mỗi ngày (2 viên clidinium bromide kết hợp cố định với chlordiazepoxide hydrochloride); sau đó điều chỉnh liều lượng tiếp theo dựa trên sự dung nạp và đáp ứng của bệnh nhân. Quản lý liều lượng hiệu quả nhỏ nhất.

Clidinium là một loại thuốc kháng cholinergic được sử dụng để điều trị các vấn đề về đường tiêu hóa như loét dạ dày tá tràng, chuột rút, viêm túi thừa và hội chứng ruột kích thích. Tuy nhiên, việc sử dụng Clidinium nên được chỉ định và theo dõi bởi bác sĩ để đảm bảo hiệu quả và an toàn.