Desogestrel

Tránh thai.

Người lớn: 1 viên nén (75 mcg) một lần mỗi ngày, chính xác theo chỉ dẫn từ vỉ. Liều phải được thực hiện liên tục vào cùng một thời điểm mỗi ngày.

Các khối u ác tính nhạy cảm với steroid sinh dục đã biết hoặc nghi ngờ, chảy máu âm đạo chưa được chẩn đoán, rối loạn huyết khối tĩnh mạch hoạt động, rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp tính.

Suy gan nặng (đang hoạt động hoặc tiền sử).

Phụ nữ mang thai.

Phụ nữ bị ung thư vú, ung thư gan, u nang buồng trứng cơ năng.

Tăng huyết áp, tiền sử rối loạn huyết khối tắc mạch.

Mang thai ngoài tử cung trước đó.

Đái tháo đường.

Rối loạn tiêu hóa nặng.

Lupus ban đỏ hệ thống (SLE) có kháng thể kháng phospholipid dương tính (hoặc không rõ).

Trầm cảm, đau nửa đầu.

Tiền sử bị rám da thai nghén (chloasma gravidarum).

Phụ nữ nằm bất động lâu do phẫu thuật hoặc bệnh tật.

Suy gan nhẹ đến trung bình.

Phụ nữ cho con bú.

Lưu ý:

Kiểm tra thai nghén và thực hiện các biện pháp chẩn đoán rối loạn chảy máu (ví dụ như vô kinh, thiểu kinh) trước khi bắt đầu điều trị.

Theo dõi tình trạng vô kinh hoặc đau bụng vì nó phải được xem xét để chẩn đoán phân biệt với chửa ngoài tử cung; các dấu hiệu và triệu chứng của trầm cảm và chảy máu đột ngột.

Chảy máu đột ngột, huyết khối tĩnh mạch (ví dụ: huyết khôi tĩnh mạch, thuyên tắc phổi), tăng huyết áp, lupus ban đỏ hệ thống, rối loạn chuyển hóa porphyrin, huyết khối; tâm trạng chán nản và trầm cảm.

Rối loạn mắt: Không dung nạp kính áp tròng.

Rối loạn tiêu hóa: Buồn nôn, nôn.

Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Mệt mỏi.

Tăng cân.

Rối loạn hệ thần kinh: Nhức đầu.

Các tình trạng mang thai, hậu sản và chu sinh: Hiếm khi mang thai ngoài tử cung.

Rối loạn tâm thần: Thay đổi tâm trạng.

Rối loạn hệ thống sinh sản và vú: Đau vú, kinh nguyệt không đều, vô kinh, thống kinh, u nang buồng trứng, giảm ham muốn tình dục.

Rối loạn da và mô dưới da: Mụn trứng cá, rụng tóc.

Can thiệp phòng thí nghiệm: Có thể ảnh hưởng đến kết quả của các thông số sinh hóa của các xét nghiệm chức năng tuyến giáp, thượng thận, gan và thận. Có thể gây trở ngại cho các xét nghiệm tìm protein mang (ví dụ như globulin liên kết với corticosteroid, phân đoạn lipid / lipoprotein), chuyển hóa carbohydrate, tiêu sợi huyết và đông máu.

Giảm hiệu quả tránh thai với các chất cảm ứng enzym (ví dụ như barbiturat, bosentan, carbamazepine, phenytoin, primidone, rifampicin, efavirenz, felbamate, griseofulvin, oxcarbazepine, topiramate và rifabutin).

Có thể làm tăng nồng độ trong huyết tương với các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: ketoconazole, erythromycin, diltiazem).

Có thể làm tăng hoặc giảm nồng độ trong huyết tương với các chất ức chế protease HIV (ví dụ như ritonavir), các tác nhân đối với vi rút viêm gan C (ví dụ boceprevir) và các chất ức chế men sao chép ngược không nucleoside (ví dụ: nevirapine).

Có thể làm tăng nồng độ ciclosporin trong huyết tương và mô.

Có thể làm giảm nồng độ lamotrigine trong huyết tương và mô.

Giảm bớt tác dụng tránh thai với St. John’s wort.

Chống chỉ định ở phụ nữ mang thai.

Thận trọng ở phụ nữ cho con bu.

Triệu chứng: Buồn nôn, nôn và chảy máu âm đạo nhẹ ở phụ nữ trẻ.

Xử trí: Điều trị triệu chứng.

Desogestrel là một progestogen có cấu trúc liên quan đến levonorgestrel. Nó ức chế sự rụng trứng và làm tăng độ nhớt của chất nhầy cổ tử cung để tạo ra tác dụng tránh thai.

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Sinh khả dụng tuyệt đối: 70%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: Khoảng 1 - 2 giờ.

Phân bố: Vào sữa mẹ (dưới dạng etonogestrel). Liên kết với protein huyết tương: 95-99% (dưới dạng etonogestrel), chủ yếu với albumin và ở mức độ thấp hơn với globulin liên kết hormone sinh dục.

Chuyển hóa: Chuyển hóa ở gan và niêm mạc ruột thông qua quá trình hydroxyl hóa và dehydro hóa thành chất chuyển hóa có hoạt tính của nó, etonogestrel (3-keto-desogestrel); trải qua quá trình chuyển hóa tiếp theo thông qua liên hợp sulfat và glucuronid.

Bài tiết: Qua nước tiểu và phân (dưới dạng hormon steroid tự do hoặc dạng liên hợp). Thời gian bán thải: Khoảng 30 giờ (dưới dạng etonogestrel).