Hấp thu: Sinh khả dụng tuyệt đối của drospirenone là khoảng 76% do tác dụng đầu tiên. Nồng độ tối đa trong huyết tương của drospirenone xảy ra trong vòng 1 đến 2 giờ sau khi uống, ước tính nằm trong khoảng từ 60 đến 87 ng/mL. Drospirenone được hấp thu hoàn toàn và nhanh chóng. Cmax là 21,9 ng/ml, đạt được khoảng 1 giờ sau khi dùng. Sinh khả dụng tuyệt đối trong khoảng từ 76 đến 85%.
Phân bố: Thể tích phân phối của drospirenone được ước tính là 4 L/kg. Thể tích phân phối nằm trong khoảng từ 3,7-4,2 L/kg. Drospirenone liên kết khoảng 95% đến 97% với protein huyết tương. Drospirenone liên kết với ái lực thấp với globulin liên kết hormone sinh dục (SHBG). Chỉ 3-5% tổng nồng độ drospirenone được đo dưới dạng steroid tự do.
Chuyển hóa: Drospirenone được chuyển hóa nhiều. Hai chất chuyển hóa không hoạt động chính được xác định là dạng axit của drospirenone được tạo ra bằng cách mở vòng lacton của nó, được gọi là M11, và 4,5-dihydro-drospirenone-3-sulfate (M14) .1,13 Drospirenone cũng trải qua quá trình chuyển hóa oxy hóa thông qua enzyme cytochrome ở gan CYP3A4.17,18,23
Thải trừ: Các chất chuyển hóa khác nhau của drospirenone được đo trong nước tiểu và phân. Thải trừ Drospirenone khỏi cơ thể gần như sau 10 ngày sau khi dùng thuốc khi lượng không đáng kể của drospirenone không thay đổi trong cả nước tiểu và phân.23 Từ 38% đến 47% chất chuyển hóa được xác định là liên hợp glucuronid và sulfat trong nước tiểu. Trong phân, khoảng 17% đến 20% chất chuyển hóa có thể nhận dạng được bài tiết dưới dạng glucuronid và sulfat.
Thời gian bán thải trong huyết thanh của drospirenone được ước tính là 30 giờ. Thời gian bán thải của chất chuyển hóa drospirenone bài tiết qua nước tiểu và phân là khoảng 40 giờ.
Drospirenone được thanh thải nhanh chóng, thường trong vòng 2-3 ngày kể từ ngày dùng viên cuối cùng hoạt động. Tốc độ thanh thải của drospirenone được tính trong huyết thanh dao động từ 1,2-1,5 ml / phút / kg, tuy nhiên, giá trị này có thể thay đổi lên đến 25% theo bệnh nhân.