Empagliflozin

Empagliflozin là một chất ức chế có hồi phục chất đồng vận chuyển natri-glucose 2 (SGLT2), vị trí chính của quá trình tái hấp thu glucose đã lọc ở ống thận gần thận. Điều này làm giảm tái hấp thu glucose đã lọc và giảm ngưỡng glucose của thận, dẫn đến tăng bài tiết glucose qua nước tiểu, do đó làm giảm nồng độ glucose trong máu.

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1,5 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố: 73,8 L. Liên kết với protein huyết tương: 86,2%.

Chuyển hóa: Chuyển hóa qua quá trình glucuronid hóa bởi UGT2B7, UGT1A3, UGT1A8 và UGT1A9 thành các chất chuyển hóa nhỏ.

Bài tiết: Qua nước tiểu (54,4%, 50% dưới dạng thuốc không thay đổi); phân (41,2%, chủ yếu ở dạng không thay đổi). Thời gian bán thải: 12,4 giờ.

Đơn trị liệu trong đái tháo đường tuýp 2 khi không đáp ứng với metformin., kết hợp với chế độ ăn uống và vận động.

Phối hợp với các thuốc hạ đường huyết nhóm khác nếu không đáp ứng đơn trị liệu.

Dùng đường uống. Có thể uống cùng hoặc không với thức ăn.

Người lớn: Đơn trị liệu hoặc phối hợp với các thuốc chống đái tháo đường khác: Ban đầu, 10 mg x 1 lần/ngày, có thể tăng lên 25 mg/ngày nếu cần.

Người cao tuổi ≥ 85 tuổi: Không nên dùng.

Suy thận

eGFR < 60 mL/phút/1,73 m²: Không bắt đầu điều trị hoặc giảm xuống 10 mg mỗi ngày ở bệnh nhân đã dùng empagliflozin.

eGFR < 45 mL/phút/1,73 m², bệnh thận giai đoạn cuối, bệnh nhân đang lọc máu: Chống chỉ định.

Bệnh ketoacidosis tiểu đường.

Suy thận nặng (eGFR < 45 mL/phút/1,73 m²).

Bệnh thận giai đoạn cuối.

Bệnh nhân đang lọc máu.

Phụ nữ cho con bú.

Người cao tuổi (≥85 tuổi).

Bệnh nhân có tiền sử nhiễm trùng cơ sinh dục, các yếu tố nguy cơ có thể dẫn đến nhiễm toan ceton (ví dụ: thiếu insulin tuyến tụy, giảm liều insulin, hạn chế calo, lạm dụng rượu, bệnh sốt cấp tính, tình trạng căng thẳng quá mức).

Đàn ông chưa cắt bao quy đầu.

Không dùng để điều trị đái tháo đường týp 1 và nhiễm toan ceton do đái tháo đường.

Bệnh nhân đang phẫu thuật; ngưng điều trị ít nhất 3 ngày trước khi phẫu thuật.

Người suy thận.

Người lớn tuổi.

Phụ nữ có thai.

Lưu ý:

Theo dõi đường huyết, HbA1c (ít nhất hai lần mỗi năm ở bệnh nhân kiểm soát đường huyết ổn định; mỗi 3 tháng ở bệnh nhân không đạt mục tiêu điều trị), tình trạng thể tích (ví dụ huyết áp, hematocrit, điện giải).

Đánh giá chức năng thận lúc ban đầu và định kỳ trong thời gian điều trị.

Theo dõi nhiễm trùng tiểu, nhiễm trùng cơ sinh dục.

Theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của nhiễm toan ceton (ví dụ như buồn nôn, nôn, đau bụng, khó chịu, khó thở).

Gãy xương,

Nhiễm trùng cơ sinh dục (ví dụ: nhiễm trùng mycotic ở âm hộ, nhiễm nấm Candida âm đạo, viêm âm hộ, viêm do nấm candida, viêm bao quy đầu).

Phản ứng quá mẫn (ví dụ như phù mạch, nổi mày đay).

Hạ huyết áp.

Chấn thương thận cấp tính.

Nhiễm trùng tiểu (bao gồm cả nhiễm khuẩn đường huyết từ nhiễm khuẩn đường tiết niệu và tăng viêm thận bể thận).

Tăng mật độ cholesterol lipoprotein (LDL-C).

Cụt chi dưới.

Tăng creatinin máu, giảm eGFR.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Hạ đường huyết (kết hợp với sulfonylurea hoặc insulin), khát.

Rối loạn thận và tiết niệu: Tăng đi tiểu.

Rối loạn da và mô dưới da: Ngứa, phát ban.

Rối loạn mạch máu: Suy giảm thể tích.

Có khả năng gây tử vong: Nhiễm toan ceton do đái tháo đường. Hiếm gặp hơn là viêm cân hoại tử tầng sinh môn (Fournier’s hoại thư).

Thêm tác dụng lợi tiểu và tăng nguy cơ mất nước và hạ huyết áp khi dùng thuốc lợi tiểu (ví dụ: thiazide, thuốc lợi tiểu quai).

Tăng nguy cơ hạ đường huyết khi dùng insulin và các chất kích thích tiết insulin (ví dụ như sulfonylureas).

Can thiệp phòng thí nghiệm: Có thể gây ra kết quả dương tính giả cho xét nghiệm glucose trong nước tiểu. Có thể cản trở xét nghiệm 1,5-anhydroglucitol (1,5-AG).

Thận trọng dùng ở phụ nữ có thai.

Chống chỉ định ở phụ nữ cho con bú.

Bảo quản dưới 30°C.