Dược lực học
Thuốc có tác dụng giảm đau đơn thuần không hạ sốt và kháng viêm, thuộc nhóm nonsteroidal anti-inflammatory drugs (NSAIDs).
Thuốc giảm đau ngoại biên không có chất gây nghiện. Không có nguy cơ nghiện floctafenine.
Cơ chế tác dụng:
Thuốc có tác dụng ức chế sinh tổng hợp Prostaglandin (PG) do ức chế men cyclo-oxygenase (COX) làm giảm tổng hợp PG.
Dược động học
Floctafenine qua đường uống được nhanh chóng hấp thu và thủy phân thành chất chuyển hóa chính tìm thấy trong máu là acid floctafenic ; chất này có tác dụng giảm đau. Sau khi uống 400 mg, nồng độ tối đa trong huyết tương (Cmax) của acid floctafenic là 3-4 mcg/ml, đạt được sau 1 giờ (Tmax). Thời gian bán hủy (T½) là khoảng 6 giờ.
Sau đó acid floctafenic được oxyt hóa thành acid hydroxyfloctafenic và hydroxyfloctafenine. Ba chất chuyển hóa này hòa tan được. Cuối cùng chúng được đào thải sau khi kết hợp với acid glucuronic, 60% qua mật và 40% qua thận.
Acid floctafenic có lực học tuyến tính sau khi cho dùng các liều đơn 200 mg, 400 mg và 600 mg ở người trẻ.
Không thấy có tích lũy sau khi dùng lặp đi lặp lại 1200 mg/ngày trong 8 ngày.
Ở người già, chức năng thận có thể bị suy giảm, sự gia tăng của nồng độ tối đa trong huyết tương và của diện tích dưới đường cong không chứng minh cần phải điều chỉnh liều.
Trong suy thận nặng (độ thanh thải creatinine dưới 10 ml/phút), độ tăng của diện tích dưới đường cong cho thấy có thể phải giảm liều.
Dùng chung với thức ăn làm tăng độ khả dụng sinh học của floctafenine.
Floctafenine dùng trong giai đoạn cuối của thai kỳ qua được thai nhi.
Floctafenine dùng cho phụ nữ cho con bú qua được sữa mẹ.