Tên chung quốc tế: Ivabradine hydrochloride
Mã ATC: C01EB17
Loại thuốc: Thuốc trợ tim
Dạng thuốc và hàm lượng: Viên nén 2,5 mg; 5 mg; 7,5 mg
Ibravadine ức chế có chọn lọc và đặc hiệu đối với các kênh phu thuộc nucleotide vòng hoạt hóa quá phân cực trong nút xoang của mô tim, dẫn đến gián đoạn dòng ion If, kéo dài quá trình khử cực tâm trương, làm chậm quá trình dẫn truyền trong nút xoang và cuối cùng là giảm nhịp tim.
Hấp thu
Sinh khả dụng tuyệt đối xấp xỉ 40%.
Sau khi uống, nồng độ đỉnh trong huyết tương xảy ra trong vòng 1 giờ trong điều kiện đói.
Phân bố
Ivabradine liên kết với protein huyết tương khoảng 70% và thể tích phân bố ở trạng thái ổn định là gần 100 lít ở bệnh nhân.
Chuyển hóa
Ivabradine được chuyển hóa nhiều ở gan và ruột bằng cách oxy hóa chỉ qua cytochrome P450 3A4 (CYP3A4). Chất chuyển hóa có hoạt tính chính là dẫn xuất N-desmethylated (S 18982) với mức phơi nhiễm khoảng 40% so với hợp chất gốc. Sự chuyển hóa của chất chuyển hóa có hoạt tính này cũng liên quan đến CYP3A4.
Thải trừ
Ivabradine được thải trừ với thời gian bán thải chính là 2 giờ (70-75% AUC) trong huyết tương và thời gian bán thải hiệu quả là 11 giờ. Tổng độ thanh thải khoảng 400 ml/phút và độ thanh thải qua thận khoảng 70 ml/phút. Sự bài tiết của các chất chuyển hóa xảy ra ở mức độ tương tự qua phân và nước tiểu. Khoảng 4% liều uống được bài tiết dưới dạng không đổi qua nước tiểu.
Ivabradine được chỉ định để điều trị triệu chứng cơn đau thắt ngực ổn định mãn tính ở:
Ivabradine được chỉ định trong suy tim mãn tính theo NYHA (Hội tim mạch New York) độ II đến độ IV có rối loạn chức năng tâm thu, ở bệnh nhân nhịp xoang và nhịp tim ≥ 75 nhịp/phút, kết hợp với liệu pháp tiêu chuẩn bao gồm cả liệu pháp chẹn beta hoặc khi liệu pháp chẹn beta có chống chỉ định hoặc không được sử dụng.
Ivabradine chống chỉ định trong các trường hợp:
Ivabradine không có hiệu quả trong điều trị hoặc phòng ngừa rối loạn nhịp tim và có khả năng mất tác dụng khi xảy ra rối loạn nhịp nhanh (ví dụ nhịp nhanh thất hoặc trên thất).
Cần thận trọng ở những bệnh nhân bị viêm võng mạc sắc tố.
Nên tránh sử dụng ivabradine ở những bệnh nhân có hội chứng kéo dài QT bẩm sinh hoặc được điều trị bằng các sản phẩm thuốc kéo dài QT. Nếu cần phối hợp, cần theo dõi tim chặt chẽ.
Khi điều chỉnh điều trị được thực hiện ở bệnh nhân suy tim mãn tính được điều trị bằng ivabradine, huyết áp phải được theo dõi ở một khoảng thời gian thích hợp.
Ivabradine chống chỉ định trong thời kỳ mang thai.
Ivabradine chống chỉ định trong thời kỳ cho con bú.
Thường gặp
Nhịp tim chậm, tăng huyết áp, rung nhĩ, hiện tượng mắt chói sáng thoáng qua (phosphenes).
Ít gặp
Phù mạch, nhìn đôi, ban đỏ, hạ huyết áp, ngứa, phát ban da, ngất, xoắn đỉnh, mày đay, rung thất, nhịp nhanh thất, chóng mặt, suy giảm thị lực.
Không xác định tần suất
Block tim, ngừng xoang nhĩ.
Liều dùng
Người lớn
Điều trị triệu chứng cơn đau thắt ngực ổn định mãn tính
Điều trị suy tim mãn tính
Trẻ em
Chưa xác định được tính an toàn và hiệu quả của ivabradine trong điều trị suy tim mãn tính ở trẻ em dưới 18 tuổi.
Đối tượng khác
Ở những bệnh nhân từ 75 tuổi trở lên, nên cân nhắc liều khởi đầu thấp hơn (2,5 mg x 2 lần/ngày) trước khi chuẩn độ lên nếu cần.
Suy thận
Suy gan
Không cần điều chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nhẹ. Cần thận trọng khi sử dụng ivabradine cho bệnh nhân suy gan trung bình. Ivabradine không được chỉ định sử dụng cho bệnh nhân suy gan nặng, vì nó chưa được nghiên cứu trên dân số này và dự đoán sẽ có sự gia tăng lớn về phơi nhiễm toàn thân.
Cách dùng
Viên nén phải được uống hai lần mỗi ngày, tức là một lần vào buổi sáng và một lần vào buổi tối trong bữa ăn
Quá liều và độc tính
Quá liều có thể dẫn đến nhịp tim chậm nghiêm trọng và kéo dài.
Cách xử lý khi quá liều
Nhịp tim chậm nghiêm trọng cần được điều trị triệu chứng tại khoa chuyên môn. Trong trường hợp nhịp tim chậm với khả năng dung nạp huyết động kém, có thể xem xét điều trị triệu chứng bao gồm các sản phẩm thuốc kích thích beta tiêm tĩnh mạch như isoprenaline. Tạo nhịp tim tạm thời có thể được tiến hành nếu cần thiết.
Tương tác với các thuốc khác
Nên tránh sử dụng đồng thời các sản phẩm thuốc kéo dài QT nhóm tim mạch (quinidine, disopyramide, bepridil, sotalol, ibutilide, amiodarone) và không thuộc nhóm tim mạch (pimozide, ziprasidone, sertindole, mefloquine, halofantrine, pentamidine, cisapride, erythromycin tiêm tĩnh mạch) với ivabradine vì kéo dài QT có thể trầm trọng hơn do giảm nhịp tim. Nếu sự kết hợp này là cần thiết, cần theo dõi tim chặt chẽ.
Thuốc lợi tiểu làm giảm kali (thuốc lợi tiểu thiazide và thuốc lợi tiểu quai) có thể làm tăng nguy cơ loạn nhịp tim. Ivabradine có thể gây ra nhịp tim chậm. Sự kết hợp giữa hạ kali máu và nhịp tim chậm là một yếu tố dẫn đến khởi phát loạn nhịp nặng, đặc biệt ở những bệnh nhân có hội chứng QT dài, dù là bẩm sinh hay do thuốc gây ra.
Chất ức chế CYP3A4 làm tăng nồng độ ivabradine trong huyết tương, trong khi chất cảm ứng làm giảm nồng độ này.
Tương tác với thực phẩm
Nồng độ ivabradine tăng gấp 2 lần sau khi dùng chung với nước bưởi. Do đó nên tránh uống nước ép bưởi.
Bảo quản ở nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C, tránh ánh sáng và nhiệt độ cao.
Chuyên ngành: Dược sĩ Đại Học
Dược sĩ Quách Thi Hậu có 5 năm kinh nghiệm trong lĩnh vực Dược, chuyên môn sâu về tư vấn sử dụng thuốc cho bệnh nhân tại nhà thuốc, cung cấp thông tin và cập nhật kiến thức về thuốc cho nhân viên, dược sĩ bán hàng.
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ