Pristinamycin là một thuốc kháng khuẩn thuộc họ streptogramin (synergistin) được sản sinh từ sinh trưởng của Streptomyces pristina spiralis.
Pristinamycin là hỗn hợp tự nhiên của hai thành phần có tác dụng hiệp đồng, pristinamycin I là một macrolid và pristinamycin II là một depsipeptid. Trong nhiều năm, pristinamycin là một thuốc uống chống tụ cầu và cả liên cầu khuẩn. Thuốc có tác dụng chống các chủng kháng erythromycin; kháng pristinamycin ít có, tuy trong quá khứ, tụ cầu khuẩn đã kháng. Thuốc có hiệu quả đối với tụ cầu vàng kháng methicilin (MRSA) và các vi khuẩn Gram âm kháng nhiều thuốc. Đối với những nhiễm khuẩn nặng, ích lợi của thuốc bị hạn chế vì thuốc ít hòa tan nên không làm được thuốc tiêm.
Phổ hoạt tính kháng khuẩn
Chủng vi khuẩn nhạy cảm (S) độ nhạy cảm trung bình: S ≤ 1 microgam/ml và khi kháng thuốc: R ≥ 2 microgam/ml.
Vi khuẩn nhạy cảm
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Bacillus anthracis, Bordetella pertussis, Corynebacterium, Enterococcus faecium, Staphylococcus aureus, Staph.non aureus, Streptococcus, Strept pneumoniae.
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Branhamella catarrhalis, Legionella, Neisseria.
Vi khuẩn kỵ khí: Actinomyces, Bacteroides fragilis, Clostridium perfringens, Eubacterium, Fusabacterium, Mobiluncus, Peptostreptococcus, Porphyromonos Prevotella, Propionibacterium acnes.
Vi khuẩn khác: Chlamydia, Coxiella, Mycoplasma hominis, Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum.
Vi khuẩn nhạy cảm trung bình (in vitro, độ nhạy cảm trung gian)
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Haemophilus.
Vi khuẩn kháng thuốc
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí: Enterococcus faecalis, Rhodococcus equi.
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí: Acinobacter, Enterobacteriaceae, Pasteurella, Pseudomonas.
Vi khuẩn kỵ khí: Veillonella.
Dược động học
Hấp thu: Pristinamycin hấp thu tốt và khá nhanh qua đường tiêu hóa, đạt nồng độ đỉnh trong huyết thanh trong vòng 1 - 2 giờ.
Phân bố: Sau khi uống 500 mg, nồng độ tối đa trong huyết thanh là 1 microgam/ml. Nửa đời huyết tương là 6 giờ. Pristinamycin được khuếch tán rất tốt trong các mô khác nhau và không vào dịch não tủy. Sự liên kết với protein huyết tương là 40 - 45% đối với thành phần pristinamycin I, và 70 - 80% đối với thành phần pristinamycin II.
Chuyển hóa: Chưa biết rõ.
Thải trừ: Qua nước tiểu, nồng độ tối đa là 10 - 15 microgam/ml.
Được bài tiết với nồng độ rất cao qua mật, và được thải trừ với lượng đáng kể trong phân.