Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Neuralmin 75 Boston Pharma
Pregabalin 75mg
2. Công dụng của Neuralmin 75 Boston Pharma
Đau thần kinh: Điều trị đau thần kinh ngoại vi và đau thần kinh trung ương.
Động kinh: Hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ, có hoặc không có kèm theo động kinh toàn thể hóa thứ phát.
Rối loạn lo âu lan tỏa: Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (GAD).
Động kinh: Hỗ trợ điều trị động kinh cục bộ, có hoặc không có kèm theo động kinh toàn thể hóa thứ phát.
Rối loạn lo âu lan tỏa: Điều trị rối loạn lo âu lan tỏa (GAD).
3. Liều lượng và cách dùng của Neuralmin 75 Boston Pharma
Cách dùng
Thuốc dùng đường uống, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Liều dùng từ 150 mg đến 600 mg/ngày, chia thành 2 đến 3 lần.
Đau thần kinh
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 3 - 7 ngày, nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị nữa.
Động kinh
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần, nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị nữa.
Rối loạn lo âu lan tỏa
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày. Tùy theọ đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần, rồi tăng liều lên 450 mg/ngày 1 tuần sau đó. Liều tối đa 600 mg/ngày có thể đặt được sau 1 tuần điều trị nữa.
Ngưng dùng pregabalin
Nếu phải ngưng dùng pregabalin cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần. Bệnh nhân suy thận
Cần điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin (ClCr), cụ thể như sau:
ClCr (ml/phút) Tổng liều pregabalin hàng ngày Chế độ liều
Liều khởi đầu (mg/ngày) Liều tối đa (mg/ngày) ≥ 60 150 600 2 - 3 lần/ngày
≥ 30 - < 60 75 300 2 - 3 lần/ngày
≥ 15 - < 30 25 - 50 150 1 - 2 lần/ngày
< 15 25 75 1 lần/ngày
Liều bổ trợ sau thẩm tách máu (mg)
25 100 Liều đơn
Bệnh nhận thẩm phân máu cần được điều chỉnh liều hàng ngày theo chức năng thận và nhận thêm 1 liều bổ sung pregabalin ngay sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.
Bệnh nhân suy gan
Không cần chỉnh liều.
Người cao tuổi
Có thể cần giảm liều pregabalin ở người cao tuổi do chức năng thận bị suy giảm.
Trẻ em
Độ an toàn và hiệu quả của thuốc dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi chưa được chứng minh.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
Thuốc dùng đường uống, dùng cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Liều dùng
Liều dùng từ 150 mg đến 600 mg/ngày, chia thành 2 đến 3 lần.
Đau thần kinh
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 3 - 7 ngày, nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị nữa.
Động kinh
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày. Tùy theo đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần, nếu cần, có thể tăng đến liều tối đa 600 mg/ngày sau 1 tuần điều trị nữa.
Rối loạn lo âu lan tỏa
Liều khởi đầu là 150 mg/ngày. Tùy theọ đáp ứng và khả năng dung nạp của bệnh nhân, có thể tăng liều lên 300 mg/ngày sau 1 tuần, rồi tăng liều lên 450 mg/ngày 1 tuần sau đó. Liều tối đa 600 mg/ngày có thể đặt được sau 1 tuần điều trị nữa.
Ngưng dùng pregabalin
Nếu phải ngưng dùng pregabalin cần giảm liều từ từ trong thời gian tối thiểu là 1 tuần. Bệnh nhân suy thận
Cần điều chỉnh liều theo độ thanh thải creatinin (ClCr), cụ thể như sau:
ClCr (ml/phút) Tổng liều pregabalin hàng ngày Chế độ liều
Liều khởi đầu (mg/ngày) Liều tối đa (mg/ngày) ≥ 60 150 600 2 - 3 lần/ngày
≥ 30 - < 60 75 300 2 - 3 lần/ngày
≥ 15 - < 30 25 - 50 150 1 - 2 lần/ngày
< 15 25 75 1 lần/ngày
Liều bổ trợ sau thẩm tách máu (mg)
25 100 Liều đơn
Bệnh nhận thẩm phân máu cần được điều chỉnh liều hàng ngày theo chức năng thận và nhận thêm 1 liều bổ sung pregabalin ngay sau mỗi buổi thẩm phân kéo dài 4 giờ.
Bệnh nhân suy gan
Không cần chỉnh liều.
Người cao tuổi
Có thể cần giảm liều pregabalin ở người cao tuổi do chức năng thận bị suy giảm.
Trẻ em
Độ an toàn và hiệu quả của thuốc dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi chưa được chứng minh.
Lưu ý: Liều dùng trên chỉ mang tính chất tham khảo. Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
4. Chống chỉ định khi dùng Neuralmin 75 Boston Pharma
Thuốc Neuralmin 75 chống chỉ định trong các trường hợp sau:
Quá mẫn với pregabalin và hoặc bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.
Quá mẫn với pregabalin và hoặc bất kỳ thành phần nào trong chế phẩm.
5. Thận trọng khi dùng Neuralmin 75 Boston Pharma
Thận trong khi sử dụng trong các trường hợp sau:
Bệnh nhân tiểu đường.
Xuất hiện các phản ứng quá mẫn.
Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, lú lẫn và sa sút tâm thần.
Các tác dụng liên quan đến thị giác.
Ngưng thuốc chống động kinh đi kèm.
Suy thận.
Hội chứng cai thuốc.
Suy tim sung huyết.
Điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống.
Có suy nghĩ và hành vi tự sát.
Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới.
Sử dụng sai, lạm dụng hoặc lệ thuộc thuốc.
Bệnh lý não.
Thận trọng với tá dược: Viên nang có chứa lactose. Không nên sử dụng cho bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp và không dung nạp galactose, thiếu hụt lactose hoặc kém hấp thu glucose - galactose.
Bệnh nhân tiểu đường.
Xuất hiện các phản ứng quá mẫn.
Chóng mặt, buồn ngủ, mất ý thức, lú lẫn và sa sút tâm thần.
Các tác dụng liên quan đến thị giác.
Ngưng thuốc chống động kinh đi kèm.
Suy thận.
Hội chứng cai thuốc.
Suy tim sung huyết.
Điều trị đau thần kinh trung ương do tổn thương tủy sống.
Có suy nghĩ và hành vi tự sát.
Giảm chức năng đường tiêu hóa dưới.
Sử dụng sai, lạm dụng hoặc lệ thuộc thuốc.
Bệnh lý não.
Thận trọng với tá dược: Viên nang có chứa lactose. Không nên sử dụng cho bệnh nhân có vấn đề di truyền hiếm gặp và không dung nạp galactose, thiếu hụt lactose hoặc kém hấp thu glucose - galactose.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai Chưa có các dữ Ịiệu đầy đủ về việc dùng pregabalin ờ phụ nữ mang thai. Các nghiên cứu trên động vật cho thấy độc tính trên khả năng sinh sản, nguy cơ tiềm ẩn trên người là chưa rõ. Do vậy, Neuralmin 75 không dùng khi đang mang thai trừ khi lợi ích mang lại cho người mẹ rõ ràng quan trọng hơn những khả năng rủi ro có thể xảy ra cho thai nhi.
Phải áp dụng các biện pháp tránh thai cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ.
Thời kỳ cho con bú
Pregabalin có thể được tiết qua sữa mẹ. Chưa rõ tác dụng cùa thuốc đối với trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc kỹ trước khi quyết định ngưng thuốc hay ngưng cho con bú.
Phải áp dụng các biện pháp tránh thai cho phụ nữ trong độ tuổi sinh đẻ.
Thời kỳ cho con bú
Pregabalin có thể được tiết qua sữa mẹ. Chưa rõ tác dụng cùa thuốc đối với trẻ sơ sinh. Cần cân nhắc kỹ trước khi quyết định ngưng thuốc hay ngưng cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Pregabalin có thể gây buồn ngủ, chóng mặt gây ảnh hưởng từ nhẹ đến trung bình lên khả năng lái xe. vận hành máy móc. Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên vận hành máy móc, lái xe, làm việc trên cao hay các trường hợp khác.
8. Tác dụng không mong muốn
Tần suất được phân loại như sau:
Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 10.000).
Hệ cơ quan Tần suất Tác dụng phụ
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng Thường gặp Viêm mũi họng
Rối loạn máu và bạch huyết Ít gặp Giảm bạch cầu trung tính
Rối loạn hệ miễn dịch Ít gặp Phản ứng quá mẫn
Hiếm gặp Phù mạch, phản ứng dị ứng Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng Thường gặp Tăng sự thèm ăn
Ít gặp Chán ăn, hạ đường huyết Rối loạn tâm thần Thường gặp Hưng cảm, lú lẫn, cáu kỉnh, mất định hướng, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục.
Ít gặp Ảo giác, cơn hoảng loạn, bồn chồn, kích động, lo lắng, trầm cảm, phấn chấn, hung hăng, tâm trạng thất thường, mất nhân cách, khó nhớ từ, giấc mơ bất thường, tăng ham muốn tình dục, mất khả năng đạt cực khoái, vô cảm. Hiếm gặp Mất kiểm soát Rối loạn thần kinh Rất thường gặp Chóng mặt. buồn ngủ, nhức đầu
Thường gặp Thất điều, phối hợp bất thường, run, rối loạn vận ngôn, quên, suy giảm trí nhớ, rối loạn chú ý, dị cảm, giảm cảm giác, an thân, rối loạn cân bằng, li bì. ít gặp Ngất, sững sờ, co cơ, mất ý thức, tăng động, loạn động, chóng mặt tư thế, run khi vận động hữu ý, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, sa sút tâm thần, rối loạn ngôn ngữ giảm phản xạ, tăng cảm giác, cảm giác bỏng, mất vị giác, khó chịu. Hiếm gặp Co giật, loạn khứu giác, giảm chức năng vận động, rối loạn viết chữ. Rối loạn mắt Thường gặp Nhìn mờ, song thị
Ít gặp Mất thị giác ngoại vi, rối loạn thị giác, sưng mắt, thu hẹp thị trường, giảm thị lực, đau mắt, mỏi mắt, hoa mắt, khô mắt, tăng chảy nước mắt, kích ứng mắt. Hiếm gặp Mất thị lực, viêm giác mạc, rung giật nhãn cầu, thay đổi cảm nhận thị giác về chiều sâu, giãn đồng tử, lác, lóa sáng Rối loạn tai và mê nhĩ Thường gặp Chóng mặt
Ít gặp Tăng thính Rối loạn tim mạch Ít gặp Nhịp tim nhanh, block nhĩ thất độ I, nhịp xoang chậm, suy tim sung huyết.
Hiếm gặp Kéo dài khoáng QT, nhịp xoang nhanh, loạn nhịp xoang. Rối loạn mạch máu Ít gặp Hạ huyết áp, tăng huyết áp, nóng bừng, đỏ bừng mặt, lạnh tay chân
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất Ít gặp Khó thở, chày máu cam, ho, sung huyết mũi, viêm mũi, ngáy, khô mũi
Hiếm gặp Phù phổi, hẹp thanh quản Rối loạn tiêu hóa Thường gặp Nôn, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi. chướng bụng, khô miệng
Ít gặp Bệnh trào ngược dạ dày thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm xúc giác ở miệng Hiếm gập Cổ nướng, viêm tụy, sưng lưỡi, khó nuốt Rối loạn gan mật Ít gặp Tăng men gan (AST, ALT)
Hiếm gặp Vàng da Rất hiếm gặp Suy gan, viêm gan Rối loạn da và mô dưới da Ít gặp Phát ban dát sần, nổi mày đay, tăng tiết mồ hôi, ngứa
Hiếm gặp Hội chứng Stevens Johnson, đổ mồ hôi lạnh Rối loạn cơ xương và mô liên kết Thường gặp Chuột rút, đau khớp, đau lưng, đau chi. co thắt cổ tử cung
Ít gặp Sưng khớp, đau cơ, co giật cơ, đau cổ, cứng cơ Hiếm gặp Tiêu cơ vân Ít gặp Tiểu không tự chủ, khó tiểu Rối loạn thận và tiết niệu Hiếm gặp Suy thận, thiểu niệu, bí tiểu
Rối loạn sinh sản Thường gặp Rối loạn cương dương
Ít gặp Loạn chức năng tình dục, xuất tinh chậm, đau bụng kinh, đau vú Hiếm gặp Vô kinh, vú tiết dịch, tăng kích thước vú, vú to ở đàn ông
Rối loạn toàn thân và tại nơi điều trị Thường gặp Phù mạch ngoại vi, phù mạch, dáng đi bất thường, ngã, cảm giác say, cảm giác bất thường, mệt mỏi
Ít gặp Phù nề toàn thân, phù mặt đau ngực, đau, sốt, khát, ớn lạnh, suy nhược Các thông số xét nghiệm Thường gặp Tăng cân
Ít gặp Tăng creatin phosphokinase máu, tăng glucose máu, giảm số lượng tiểu cầu, tăng creatinin máu, giảm kali máu, giảm cân Hiếm gặp Giảm số lượng bạch cầu Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
Rất thường gặp (≥ 1/10), thường gặp (≥ 1/100 đến < 1/10), ít gặp (≥ 1/1000 đến < 1/100), hiếm gặp (≥ 1/10.000 đến < 1/1000), rất hiếm gặp (< 10.000).
Hệ cơ quan Tần suất Tác dụng phụ
Nhiễm trùng và nhiễm ký sinh trùng Thường gặp Viêm mũi họng
Rối loạn máu và bạch huyết Ít gặp Giảm bạch cầu trung tính
Rối loạn hệ miễn dịch Ít gặp Phản ứng quá mẫn
Hiếm gặp Phù mạch, phản ứng dị ứng Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng Thường gặp Tăng sự thèm ăn
Ít gặp Chán ăn, hạ đường huyết Rối loạn tâm thần Thường gặp Hưng cảm, lú lẫn, cáu kỉnh, mất định hướng, mất ngủ, giảm ham muốn tình dục.
Ít gặp Ảo giác, cơn hoảng loạn, bồn chồn, kích động, lo lắng, trầm cảm, phấn chấn, hung hăng, tâm trạng thất thường, mất nhân cách, khó nhớ từ, giấc mơ bất thường, tăng ham muốn tình dục, mất khả năng đạt cực khoái, vô cảm. Hiếm gặp Mất kiểm soát Rối loạn thần kinh Rất thường gặp Chóng mặt. buồn ngủ, nhức đầu
Thường gặp Thất điều, phối hợp bất thường, run, rối loạn vận ngôn, quên, suy giảm trí nhớ, rối loạn chú ý, dị cảm, giảm cảm giác, an thân, rối loạn cân bằng, li bì. ít gặp Ngất, sững sờ, co cơ, mất ý thức, tăng động, loạn động, chóng mặt tư thế, run khi vận động hữu ý, rung giật nhãn cầu, rối loạn nhận thức, sa sút tâm thần, rối loạn ngôn ngữ giảm phản xạ, tăng cảm giác, cảm giác bỏng, mất vị giác, khó chịu. Hiếm gặp Co giật, loạn khứu giác, giảm chức năng vận động, rối loạn viết chữ. Rối loạn mắt Thường gặp Nhìn mờ, song thị
Ít gặp Mất thị giác ngoại vi, rối loạn thị giác, sưng mắt, thu hẹp thị trường, giảm thị lực, đau mắt, mỏi mắt, hoa mắt, khô mắt, tăng chảy nước mắt, kích ứng mắt. Hiếm gặp Mất thị lực, viêm giác mạc, rung giật nhãn cầu, thay đổi cảm nhận thị giác về chiều sâu, giãn đồng tử, lác, lóa sáng Rối loạn tai và mê nhĩ Thường gặp Chóng mặt
Ít gặp Tăng thính Rối loạn tim mạch Ít gặp Nhịp tim nhanh, block nhĩ thất độ I, nhịp xoang chậm, suy tim sung huyết.
Hiếm gặp Kéo dài khoáng QT, nhịp xoang nhanh, loạn nhịp xoang. Rối loạn mạch máu Ít gặp Hạ huyết áp, tăng huyết áp, nóng bừng, đỏ bừng mặt, lạnh tay chân
Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất Ít gặp Khó thở, chày máu cam, ho, sung huyết mũi, viêm mũi, ngáy, khô mũi
Hiếm gặp Phù phổi, hẹp thanh quản Rối loạn tiêu hóa Thường gặp Nôn, buồn nôn, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi. chướng bụng, khô miệng
Ít gặp Bệnh trào ngược dạ dày thực quản, tăng tiết nước bọt, giảm xúc giác ở miệng Hiếm gập Cổ nướng, viêm tụy, sưng lưỡi, khó nuốt Rối loạn gan mật Ít gặp Tăng men gan (AST, ALT)
Hiếm gặp Vàng da Rất hiếm gặp Suy gan, viêm gan Rối loạn da và mô dưới da Ít gặp Phát ban dát sần, nổi mày đay, tăng tiết mồ hôi, ngứa
Hiếm gặp Hội chứng Stevens Johnson, đổ mồ hôi lạnh Rối loạn cơ xương và mô liên kết Thường gặp Chuột rút, đau khớp, đau lưng, đau chi. co thắt cổ tử cung
Ít gặp Sưng khớp, đau cơ, co giật cơ, đau cổ, cứng cơ Hiếm gặp Tiêu cơ vân Ít gặp Tiểu không tự chủ, khó tiểu Rối loạn thận và tiết niệu Hiếm gặp Suy thận, thiểu niệu, bí tiểu
Rối loạn sinh sản Thường gặp Rối loạn cương dương
Ít gặp Loạn chức năng tình dục, xuất tinh chậm, đau bụng kinh, đau vú Hiếm gặp Vô kinh, vú tiết dịch, tăng kích thước vú, vú to ở đàn ông
Rối loạn toàn thân và tại nơi điều trị Thường gặp Phù mạch ngoại vi, phù mạch, dáng đi bất thường, ngã, cảm giác say, cảm giác bất thường, mệt mỏi
Ít gặp Phù nề toàn thân, phù mặt đau ngực, đau, sốt, khát, ớn lạnh, suy nhược Các thông số xét nghiệm Thường gặp Tăng cân
Ít gặp Tăng creatin phosphokinase máu, tăng glucose máu, giảm số lượng tiểu cầu, tăng creatinin máu, giảm kali máu, giảm cân Hiếm gặp Giảm số lượng bạch cầu Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
9. Tương tác với các thuốc khác
Do pregabalin được đào thải chủ yếu qua nước tiểu ở dạng chưa chuyển hóa (< 2% liều được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng chất chuyển hóa), không ức chế chuyển hóa thuốc in vitro và không gắn với protein huyết tương, nên gần như không xảy ra tương tác dược động học giữa pregabalin với các thuốc khác.
Trong các nghiên cứu in vivo không quan sát thấy tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng giữa pregabalin với phenytoin, carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon hoặc ethanol. Đánh giá dược động học trên các nhóm đối tựợng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị đái tháo đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabin và topiramat không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến độ thanh thải pregabalin.
Dùng chung pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisteron và ethinyl estradiol không ảnh hường đến dược động học ở trạng thái ổn định của cả 2 loại thuốc.
Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, dùng pregabalin đa liều đường uống kết hợp với oxycodon, lorazepam, hoặc ethanol không gây ảnh hưởng lâm sàng quan trọng nào đến hô hấp. Trong các báo cáo sau khi lưu hành thuốc, có các ghi nhận về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân đang dùng pregabalin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Pregabalin dường như làm nặng thêm sự suy giảm nhận thức và chức năng vận động thô gây ra bởi oxycodon.
Người cao tuổi: Không có các nghiên cứu tương tác dược lực học đặc hiệu được tiến hành trên người tình nguyện cao tuổi.
Trong các nghiên cứu in vivo không quan sát thấy tương tác dược động học có ý nghĩa lâm sàng giữa pregabalin với phenytoin, carbamazepin, acid valproic, lamotrigin, gabapentin, lorazepam, oxycodon hoặc ethanol. Đánh giá dược động học trên các nhóm đối tựợng đã chỉ ra rằng các thuốc điều trị đái tháo đường dùng đường uống, các thuốc lợi tiểu, insulin, phenobarbital, tiagabin và topiramat không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đến độ thanh thải pregabalin.
Dùng chung pregabalin với các thuốc tránh thai đường uống norethisteron và ethinyl estradiol không ảnh hường đến dược động học ở trạng thái ổn định của cả 2 loại thuốc.
Pregabalin có thể làm tăng tác dụng của ethanol và lorazepam. Trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, dùng pregabalin đa liều đường uống kết hợp với oxycodon, lorazepam, hoặc ethanol không gây ảnh hưởng lâm sàng quan trọng nào đến hô hấp. Trong các báo cáo sau khi lưu hành thuốc, có các ghi nhận về suy hô hấp và hôn mê ở bệnh nhân đang dùng pregabalin và các thuốc ức chế thần kinh trung ương khác. Pregabalin dường như làm nặng thêm sự suy giảm nhận thức và chức năng vận động thô gây ra bởi oxycodon.
Người cao tuổi: Không có các nghiên cứu tương tác dược lực học đặc hiệu được tiến hành trên người tình nguyện cao tuổi.
10. Dược lý
Dược lực học
Pregabalin có cấu trúc tương tự acid - aminobutyric (GABA) (acid S - 3 - aminomethyl - 5 - methylhexanoic).
Cơ chế tác dụng:
Pregabalin liên kết với một tiểu đơn vị phụ trợ (α2 - δ protein) của kênh calci phụ thuộc điện thế trong hệ thần kinh trung ương.
Dược động học
Hấp thu
Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ khi dùng đơn liều hay đa liều. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin khoảng 90% và không phụ thuộc liều dùng. Sau khi dùng liều lặp lại, trạng thái ổn định của thuốc đạt được trong 24 - 48 giờ. Ti lệ hấp thu của pregabalịn giảm khi dùng cùng với thức ăn, làm Cmax giảm khoảng 25 - 30% và tmax bị kéo dài đến khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, dùng chung với thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đối với mức độ hấp thu của pregabalin. Phân bố
Trên động vật thử nghiệm (chuột, khỉ), pregabalin có thể qua được hàng rào máu não và nhau thai, cũng như xuất hiện trong sữa. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi dùng đường uống vào khoảng 0,56 l/kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Khoảng 98% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Dẫn xuất N - methylat của pregabalin, chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu, chỉ chiếm khoảng 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu của sự racemic hóa pregabalin.
Thải trừ
Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian thài trừ trung bình là 6,3 giờ. Độ thanh thải huyết tương và thanh thải thận của pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin của bệnh nhân. Do đó, cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc đang thẩm tách máu.
Tính tuyến tính
Dược động học của pregabalin tuyến tính trong khoảng liều khuyến cáo. Biến đổi dược động học giữa các đối tượng là nhỏ hơn 20%. Dược động học đa liều có thể dự đoán được từ dữ liệu trên liều đơn. Do đó, không cần theo dõi thường xuyên nồng độ thuốc trong máu khi điều trị với pregabalin.
Pregabalin có cấu trúc tương tự acid - aminobutyric (GABA) (acid S - 3 - aminomethyl - 5 - methylhexanoic).
Cơ chế tác dụng:
Pregabalin liên kết với một tiểu đơn vị phụ trợ (α2 - δ protein) của kênh calci phụ thuộc điện thế trong hệ thần kinh trung ương.
Dược động học
Hấp thu
Pregabalin được hấp thu nhanh khi uống lúc đói, nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau 1 giờ khi dùng đơn liều hay đa liều. Sinh khả dụng đường uống của pregabalin khoảng 90% và không phụ thuộc liều dùng. Sau khi dùng liều lặp lại, trạng thái ổn định của thuốc đạt được trong 24 - 48 giờ. Ti lệ hấp thu của pregabalịn giảm khi dùng cùng với thức ăn, làm Cmax giảm khoảng 25 - 30% và tmax bị kéo dài đến khoảng 2,5 giờ. Tuy nhiên, dùng chung với thức ăn không có ảnh hưởng lâm sàng đáng kể nào đối với mức độ hấp thu của pregabalin. Phân bố
Trên động vật thử nghiệm (chuột, khỉ), pregabalin có thể qua được hàng rào máu não và nhau thai, cũng như xuất hiện trong sữa. Ở người, thể tích phân bố của pregabalin sau khi dùng đường uống vào khoảng 0,56 l/kg. Pregabalin không gắn kết với protein huyết tương.
Chuyển hóa
Pregabalin được chuyển hóa không đáng kể trong cơ thể người. Khoảng 98% liều uống được tìm thấy trong nước tiểu dưới dạng không đổi. Dẫn xuất N - methylat của pregabalin, chất chuyển hóa chính được tìm thấy trong nước tiểu, chỉ chiếm khoảng 0,9% liều dùng. Trong các nghiên cứu tiền lâm sàng, không có dấu hiệu của sự racemic hóa pregabalin.
Thải trừ
Pregabalin được thải trừ chủ yếu qua thận dưới dạng không đổi. Thời gian thài trừ trung bình là 6,3 giờ. Độ thanh thải huyết tương và thanh thải thận của pregabalin tỉ lệ thuận với độ thanh thải creatinin của bệnh nhân. Do đó, cần điều chỉnh liều trên những bệnh nhân suy giảm chức năng thận hoặc đang thẩm tách máu.
Tính tuyến tính
Dược động học của pregabalin tuyến tính trong khoảng liều khuyến cáo. Biến đổi dược động học giữa các đối tượng là nhỏ hơn 20%. Dược động học đa liều có thể dự đoán được từ dữ liệu trên liều đơn. Do đó, không cần theo dõi thường xuyên nồng độ thuốc trong máu khi điều trị với pregabalin.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Quá liều
Theo kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ thường gặp khi dùng quá liều pregabalin đã được quan sát bao gồm buồn ngủ, lú lẫn, kích động, không nghỉ, động kinh. Trong một số trường hợp hiếm gặp, tình trạng hôn mê cũng có thể xảy ra.
Cách xử trí
Điều trị quá liều pregabalin bao gồm các biện pháp điều trị hỗ trợ tổng quát và thẩm phân máu nếu cần.
Theo kinh nghiệm sau khi lưu hành thuốc, các tác dụng phụ thường gặp khi dùng quá liều pregabalin đã được quan sát bao gồm buồn ngủ, lú lẫn, kích động, không nghỉ, động kinh. Trong một số trường hợp hiếm gặp, tình trạng hôn mê cũng có thể xảy ra.
Cách xử trí
Điều trị quá liều pregabalin bao gồm các biện pháp điều trị hỗ trợ tổng quát và thẩm phân máu nếu cần.
12. Bảo quản
Bảo quản nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.
