Điều trị trầm cảm Serenata-100 hộp 10 vỉ x 10 viên

A Member of Buymed Group

Giao đến

Đăng nhập/Đăng ký

https://cdn.medigoapp.com/product/Serenata_100_c34f6be314.png

Mẫu mã sản phẩm có thể thay đổi tùy theo lô hàng

Điều trị trầm cảm Serenata-100 hộp 10 vỉ x 10 viên

Sản phẩm này chỉ bán khi có chỉ định của bác sĩ. Mọi thông tin trên website và app chỉ mang tính chất tham khảo. Vui lòng liên hệ với bác sĩ, dược sĩ hoặc nhân viên y tế để được tư vấn thêm.

Đã duyệt nội dung

Thông tin sản phẩm

Thuốc cần kê toa: Có
Dạng bào chế: hộp 10 vỉ x 10 viên
Công dụng: Sertraline được chỉ định để điều trị trầm cảm, rối loạn xung lực ám ảnh cưỡng bức.
Nước sản xuất: Ấn Độ
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.

Mọi thông tin trên đây chỉ mang tính chất tham khảo. Việc sử dụng thuốc phải tuân theo hướng dẫn của bác sĩ chuyên môn.

Công dụng/Chỉ định: Sertraline được chỉ định để điều trị trầm cảm, rối loạn xung lực ám ảnh cưỡng bức.
Liều lượng và cách dùng: Liều lượng: Khởi đầu điều trị: Trầm cảm: Điều trị và ngăn ngừa tái phát trầm cảm, nên dùng liều khởi đầu là 50mg mỗi ngày một lần. Có thể chuẩn liều tăng lên (từng nấc 50mg với khoảng cách ít nhất một tuần) đến liều tối đa hàng ngày là 200mg cho những bệnh nhân không có đáp ứng. Mặc dù mối liên hệ giữa liều lượng và hiệu quả chống trầm cảm không được biết rõ nhưng trong nhiều thử nghiệm lâm sàng, bệnh nhân trầm cảm được sử dụng sertraline từ 50 - 200 mg/ngày. Hiệu quả đáp ứng từ bệnh nhân có thể thấy được trong vòng 7 ngày, mặc dù thường cần từ 2 - 4 tuần để đạt được hiệu quả chống trầm cảm đầy đủ. Rối loạn xung lực ám ảnh cưỡng bức: Sertraline liều 50mg ngày 1 lần được khuyến cáo để khởi đầu điều trị. Liều thuốc có thể tăng dần đến 200mg ngày 1 lần ở những bệnh nhân không đáp ứng với liều khởi đầu. Thay đổi về liều lượng không nên được thực hiện trong thời gian dưới 1 tuần vì sertraline có thời gian bán thải dài đến 24 giờ. Sertraline nên được uống ngày 1 lần vào thời điểm nhất định buổi sáng hoặc buổi tối. Điều trị duy trì: Trầm cảm: Đánh giá toàn thể của Sertraline cho thấy hiệu quả chống trầm cảm của thuốc được duy trì qua nhiều giai đoạn đến 44 tuần sau 8 tuần điều trị đợt cấp (52 tuần thử nghiệm) ở liều từ 50 - 200 mg/ngày (liều trung bình 70 mg/ngày). Rối loạn xung lực ám ảnh cưỡng bức: Mặc dù hiệu quả của Sertraline sau 10 - 12 tuần điều trị các rối loạn xung lực ám ảnh cưỡng bức không được biết rõ trong các thử nghiệm lâm sàng có đối chứng, như trong chỉ định này là một tình trạng mãn tính do đó Sertraline có thể được tiếp tục sử dụng ở những bệnh nhân có đáp ứng với điều trị. Sự điều chỉnh liều lượng có thể cần thiết để duy trì liều thấp nhất có hiệu quả cho bệnh nhân. Các bệnh nhân nên được đánh giá lại định kỳ để xác định có nhu cầu điều trị tiếp tục hay không. Mặc dù không cần thiết chỉnh liều một cách thường quy trên những bệnh nhân lớn tuổi, sertraline cũng nên sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân suy gan hay suy thận. Trong trường hợp suy gan như xơ gan, giảm liều hoặc/và thay đổi số lần cho thuốc nên được thực hiện. Cách dùng: Dùng theo đường uống.
Chống chỉ định: SERENATA - 100 bị chống chỉ định cho những bệnh nhân được biết là mẫn cảm với Sertraline.
Thận trọng: Sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi Viên nén bao phim serraline không nên sử dụng điều trị cho trẻ em và thanh thiếu niên dưới 18 tuổi. Các hành vi liên quan đến việc tự sát (thứ tự sát và có ý nghĩ tự sát), và thái độ chống đối (chủ yếu là gây hấn, có hành động chống đối và tức giận) thường được quan sát thấy nhiều hơn trong các thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em và thanh thiếu niên được điều trị bằng các thuốc chống trầm cảm so với khi điều trị bằng giả dược. Nếu do sự cần thiết về lâm sàng mà phải sử dụng thuốc, các bệnh nhân này phải được giám sát cẩn thận về nguy cơ xuất hiện triệu chứng muốn tự sát. Hơn nữa, tài liệu về tính an toàn của thuốc về lâu dài trên trẻ em và thanh thiếu niên đối với sự phát triển, sự trưởng thành, nhận thức và hành vi cư xử còn hạn chế. Hội chứng Serotoninergic Các trường hợp có một vài phản ứng nghiêm trọng đe dọa tính mạng đã được báo cáo ở các bệnh nhân sử dụng sertraline phối hợp với 1 thuốc ức chế monoamino oxidase (MAOI). Do đó viên sertraline không được sử dụng đồng thời với các thuốc ức chế MAO bao gồm selegiline ức chế MAO chọn lọc và moclobemide ức chế MAO thuận nghịch (RIMA), hoặc với linezolide. Sử dụng đồng thời sertraline với các chất serotoninergic khác như tryptophan, fenfluramine và các chất chủ vận serotonin không được đề nghị do nguy cơ có các phản ứng có hại nghiêm trọng. Viên sertraline có thể bắt đầu sử dụng sau 14 ngày ngừng điều trị với thuốc ức chế MAO không thuận nghịch. Ít nhất sau 14 ngày ngừng sử dụng sertraline, có thể bắt đầu điều trị với một thuốc ức chế MAO hoặc ức chế MA0 thuận nghịch. Do đó khi thay đổi các thuốc ức chế chọn lọc hấp thu serotonin hay các thuốc chống trầm cảm khác cần thận trong để tránh nguy cơ tương tác về dược học. Theo dõi cẩn thận về lâm sàng đặc biệt quan trọng khi sertraline được bắt đầu sử dụng sau khi ngừng một thuốc chống trầm cảm có thời gian bán thải kéo dài như fluoxetine. Không có tài liệu chứng minh rõ rệt về thời gian giãn cách cần thiết giữa các đợt điều trị khi chuyển từ thuốc chống trầm cảm này sang thuốc chống trầm cảm khác. Các đặc trưng chủ yếu của hội chứng serotoninergic là thân nhiệt cao, giật rung cơ, mất tự chủ với khả năng thay đổi nhanh chóng các biểu hiện quan trọng, thay đổi trạng thái tinh thần bao gồm lẫn lộn, dễ cáu kỉnh, cuối cũng là tâm trạng bối rối lo âu dẫn đến tình trạng mê sảng và hôn mê. Các chất ức chế serotoninergic khác bao gồm dextromethorphan, pethidine, tramadol và các chất ức chế chọn lọc hấp thu serotonin khác. Hành động tự sát, ý muốn tự sát hoặc các biểu hiện xấu đi trên lâm sàng Bệnh trầm cảm có kiên quan đến sự gia tăng nguy cơ có ý muốn tự sát, tự gây hại cho bàn thân và có hành động tự sát (có các hành động liên quan đến tự sát). Nguy cơ này luôn tồn tại cho đến khi bệnh thuyên giảm đáng kể. Nếu tình trạng bệnh không được cải thiện sau vài tuần điều trị đầu tiên hoặc hơn, các bệnh nhân cần được giám sát cẩn thận cho đến khi tình trạng bệnh nhân tốt lên. Kinh nghiệm phổ biến trên lâm sàng là nguy cơ tự sát có thể tăng trong giai đoạn sớm của sự bình phục. Các bệnh nhân tiền sử có các hành động liên quan đến tự sát, hoặc có biểu hiện rõ rệt của ý muốn tự sát trước khi bắt đầu điều trị, được biết là có nguy cơ lớn hơn của việc có ý muốn tự sát hay cố tự sát, và cần giám sát chặt chẽ các bệnh nhân này trong suốt quá trình điều trị. Bằng phân tích thu được từ các thử nghiệm lâm sàng có kiểm soát việc sử dụng các thuốc chống trầm cảm ở người lớn bị rối loạn tâm thần cho thấy nguy cơ gia tăng hành vi tự sát ở nhóm sử dụng thuốc chống trầm cảm so với nhóm dùng giả được đối với các bệnh nhân dưới 25 tuổi. Cần giám sát chặt chẽ bệnh nhân và lưu ý đến nguy cơ cao này khi sử dụng thuốc, đặc biệt trong giai đoạn đầu của quá trình điều trị hoặc sau khi thay đổi liều. Các bệnh nhân (và người chăm sóc bệnh nhân) cần được thông báo về việc cần thiết phải giám sát bất kỳ biển đồi xấu nào trên lâm sàng, hành động tự sát hoặc ý muốn tự sát và các biến đổi bất thường trong hành vi và cần hỏi ý kiến bác sỹ ngay khi xuất hiện các triệu chứng trên. Tình trạng ngồi, nằm không yên/rối loạn tâm thần vận động Việc sử dụng sertraline có liên quan đến sự tiến triển của tình trạng rối loạn tâm thần vận động, biểu hiện trên lâm sàng có thể rất giống như tình trạng nằm ngồi không yên, đặc trưng bởi sự khó chịu trong người hay lo âu, lo lắng và cần thường xuyên cử động, không thể đứng hoặc ngồi yên một chỗ. Điều này hầu hết xuất hiện trong vài tuần đầu điều trị. Ở các bệnh nhân phát triển các triệu chứng này, việc tăng liều có thể gây bất lợi. Các triệu chứng khi ngừng sử dụng sertraline Các triệu chứng cai nghiện khi ngừng sử dụng thuốc thường là phổ biến, đặc biệt ở các bệnh nhân ngừng thuốc đột ngột. Trong các thử nghiệm lâm sàng, các tác dụng có hại quan sát được khi ngừng sử dụng thuốc xuất hiện ở xấp xỉ 20% bệnh nhân điều trị với sertraline. Nguy cơ của các triệu chứng cai nghiện có thể tùy thuộc vào một số yếu tố bao gồm liều dùng, thời gian sử dụng thuốc và tốc độ giảm liều. Hoa mắt, chóng mặt, rối loạn các giác quan (bao gồm dị cảm và cảm giác sốc điện), rối loạn giấc ngủ (bao gồm chứng mất ngủ và gặp ác mộng), tâm trạng bối rối hoặc lo âu, buồn nôn hoặc nôn, run, lẫn lộn, đổ mồ hôi, đau đầu, tiêu chảy, đánh trống ngực, tinh thần bất ổn, dễ cáu kỉnh và rối loạn thị giác đã được báo cáo sau khi ngừng sử dụng các chất ức chế chọn lọc hấp thu serotonin/các chất ức chế tái hấp thu serotonin norepinephrine. Thông thường các triệu chứng này xảy ra từ nhẹ đến trung bình, tuy nhiên, một số bệnh nhân, chúng có thể nặng đến mức trầm trọng. Các phản ứng có hại có thể xuất hiện trong vòng vài ngày đầu tiên sau khi ngừng thuốc, tuy nhiên, đã có báo cáo về các triệu chứng này ở một số rất hiếm bệnh nhân tình cờ quên 1 liều dùng. Thông thường các triệu chứng này có giới hạn và thường hết trong vòng 2 tuần, tuy vậy ở một vài trường hợp cá biệt, chúng có thể kéo dài (tới 2 - 3 tháng hoặc hơn). Do đó cần ngừng điều trị với sertraline với mức liều giảm dần trong vòng vài tuần đến vài tháng, tùy theo sự cần thiết đối với bệnh nhân. Làm tăng chứng điên hoặc hưng cảm nhẹ Trong các thử nghiệm lâm sàng, chứng điên cuồng hoặc hưng cảm nhẹ đã được ghi nhận ở xấp xỉ 0,4% bệnh nhân. Do đó, sertraline cận được sử dụng thận trọng ở các bệnh nhân có tiền sử mắc chứng điên và hưng cảm nhẹ. Bác sĩ cần giám sát bệnh nhân một cách chặt chẽ. Cần ngừng sử dụng sertraline khi bệnh nhân bắt đầu giai đoạn điên cuồng. Bệnh tâm thần phân liệt Các triệu chứng loạn thần kinh có thể trở nên trầm trọng hơn ở các bệnh nhân tâm thần phân liệt. Các rối loạn gây co giật Trong các nghiên cứu về bệnh trầm cảm, hiện tượng lên cơn động kinh được báo cáo ở xấp xỉ 0,08% bệnh nhân điều trị với sertraline. Vì sertraline chưa được nghiên cứu trên bệnh nhân bị các rối loạn gây co giật, tránh dùng thuốc cho các bệnh nhân bị lên cơn động kinh thất thường, và chỉ được sử dụng thuốc cho các bệnh nhân động kinh ổn định kiểm soát được với sự theo dõi chặt chẽ. Nếu cơn động kinh xuất hiện, cần ngừng điều trị với sertraline. Điều trị bằng sốc điện Có rất ít kinh nghiệm về việc sử dụng thuốc đồng thời với điều trị bằng sốc điện, cần thận trọng trong trường hợp này. Bệnh đái tháo đường Ở các bệnh nhân đái tháo đường, điều trị với một thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin có thể gây biến đổi sự kiểm soát đường huyết. Các mức đường huyết cần được kiểm tra thường xuyên. Liều của insulin hoặc các thuốc hạ đường huyết dạng uống có thể cần được điều chỉnh. Xuất huyết Đã có các báo cáo về hiện tượng xuất huyết dưới da một cách bất thường như bầm máu và ban xuất huyết khi sử dụng các thuốc ức chế chọn lọc tái hấp thu serotonin. Cần thận trọng khi cho bệnh nhân sử dụng các thuốc này, đặc biệt là khi dùng đồng thời với các thuốc chống động, các thuốc được biết có ảnh hưởng đến chức năng của tiểu cầu (như các thuốc ức chế tâm thần không điển hình và các phenothiazin, hầu hết các thuốc chống trầm cảm 3 vòng, acid acetylsalicylic và các thuốc kháng viêm không steroid) cũng như ở các bệnh nhân có tiền sử, rối loạn chảy máu. Bệnh tim Độ an toàn của sertraline chưa được thiết lập ở các bệnh nhân mới trải qua cơn đau tim hay các bệnh nhân bệnh tim không ổn định. Các bệnh nhân được chẩn đoán có các rối loạn này được loại trừ khỏi các nghiên cứu lâm sàng. Điện tâm đồ của các bệnh nhân dùng sertraline trong các nghiên cứu lâm sàng theo phương pháp mà đối cho thấy sertraline không liên quan đến sự bất thường một cách đáng kể của điện tâm đồ. Người già Kiểu và tỉ lệ mắc phải các tác dụng không mong muốn ở các bệnh nhân già có thể so sánh được với các bệnh nhân trẻ tuổi. Bệnh nhân già nhạy cảm hơn với các tác dụng không mong muốn của thuốc chống trầm cảm. Khả năng bị giảm natri huyết, đặc biệt là các trường hợp sử dụng đồng thời với các thuốc có khả năng gây ra các bất thường này, cần được lường trước, nhất là ở các bệnh nhân già, trong các trường hợp thiếu dinh dưỡng và các bệnh nhân xơ gan. Người suy giảm chức năng gan Sertraline được chuyển hóa rộng rãi ở gan. Các nghiên cứu về dược động học của liều nhắc lại của thuốc ở các bệnh nhân xơ gan nhẹ và ổn định cho thấy thời gian bán thải kéo dài hơn, diện tích dưới đường cong nồng độ thời gian AỤC và nồng độ cực đại trong huyết tương (Cmax) cao xấp xỉ gấp 3 lần so với các bệnh nhân có chức năng gan bình thường. Không có sự khác nhau đáng kể về độ gắn kết với protein huyết tương được quan sát thấy giữa các nhóm. Sertraline không được sử dụng cho các bệnh nhân suy gan nặng. Người suy giảm chức năng thận Do thuốc được chuyển hóa chủ yếu ở gan, chỉ một phần không đáng kể sertraline được bài tiết qua thận dưới dạng không biến đổi. Ở các bệnh nhân suy giảm chức năng thận nhẹ đến trung bình (độ thanh thải ceatinin 3060ml/phút) hay từ trung bình đến nặng (độ thanh thải ceatinin 10 - 29ml/phút), các chỉ số dược động học (AUC0-24 và Cmax) sau khi dùng liều nhắc lại không khác đáng kể so với ở các bệnh nhân có chức năng thận bình thường. Thời gian bán thải là như nhau và không thấy sự khác nhau về độ gắn kết với protein huyết tương giữa các nhóm nghiên cứu. Nghiên cứu này cho thấy rằng, như đã quan sát được trong các trường hợp tốc độ thanh thải thận thấp, liều của sertraline không cần phải điều chỉnh ở các bệnh nhân suy giảm chức năng thận. Tuy nhiên, dược động học ổn định của sertraline chưa được nghiên cứu đầy đủ ở quần thể bệnh nhân này, do đó cần thận trọng khi sử dụng thuốc cho người bị suy thận.
Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú: Với phụ nữ có thai:Hiện chưa có những nghiên cứu chặt chẽ về tác dụng của thuốc đối với phụ nữ có thai. Vì vậy, chỉ sử dụng Sertraline cho đối tượng này khi đã cân nhắc kỹ giữa lợi ích của việc dùng thuốc với những nguy cơ mà thuốc có thể gây ra cho thai nhi. Đối với quá trình chuyển dạ và sinh nở: Trên người, hiện vẫn chưa biết rõ ảnh hưởng của Sertraline đối với quá trình chuyển dạ và sinh nở. Với phụ nữ cho con bú: Hiện vẫn chưa biết liệu Sertraline hay chất chuyển hoá của nó có được bài tiết vào sữa của người không và nếu có thì với lượng là bao nhiêu. Do có rất nhiều thuốc được bài tiết vào sữa nên cần thận trọng khi sử dụng Sertraline cho những phụ nữ cho con bú.
Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc: Mặc dù Sertraline không gây ảnh hưởng tới các hoạt động tâm thần như suy nghĩ, suy xét, kỹ năng chuyển động nhưng những bệnh nhân vẫn được khuyên không nên lái xe hay vận hành máy móc khi sử dụng thuốc (trừ khi có những bằng chứng chắc chắn là thuốc không có ảnh hưởng xấu đối với họ).
Tác dụng không mong muốn: Trong các nghiên cứu đối chứng có sử dụng giả dược (placebo) trên lâm sàng trong đó Sertraline được sử dụng để điều trị cho những bệnh nhân ở lứa tuổi trưởng thành bị trầm cảm, hoang tưởng, hoảng loạn, người ta thấy hầu hết các tác dụng không mong muốn xuất hiện trong quá trình điều trị đều có liên quan tới Sertraline (tần suất xuất hiện ít nhất là 5% ở nhóm sử dụng Sertraline và với tỷ lệ cao gấp 2 so với nhóm sử dụng placebo). Trong các thử nghiệm này, hầu hết bệnh nhân được sử dụng thuốc với các mức liều từ 50 đến 200 mg/ngày. Những tác dụng không mong muốn thường gặp có liên quan đến việc sử dụng Sertraline để điều trị cho những bệnh nhân ở lứa tuổi trường thành bị trầm cảm, hoang tưởng, hoảng loạn (tần suất xuất hiện khoảng 2% và với tỷ lệ cao hơn so với nhóm sử dụng placebo) bao gồm: Các rối loạn của hệ thống thần kinh tự động: mất khả năng xuất tinh, tăng tiết mồ hôi. Các rối loạn của hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên: ngủ gà, run rẩy. Các rối loạn của hệ thống tiêu hoá: biếng ăn, táo bón, tiêu chảy/phân lỏng, rối loạn tiêu hoá, buồn nôn. Các rối loạn về tâm thần: Lo âu, mất ngủ, giảm ham muốn. Các tác dụng không mong muốn có liên quan đến Sertraline xuất hiện trong nghiên cứu đối chứng để so sánh với placebo khi điều trị trầm cảm, hoang tưởng, hoảng loạn bao gồm: Các rối loạn của hệ thống thần kinh tự động: mất khả năng xuất tinh, khô môi, tăng tiết mồ hôi. Các rối loạn của hệ thống thần kinh trung ương và ngoại biên: ngủ gà, chóng mặt, đau đầu, dị cảm, run rẩy. Các rối loạn trên da và phần phụ: mẩn đỏ. Các rối loạn của hệ thống tiêu hoá: biếng ăn, táo bón, tiêu chảy/phân lỏng, rối loạn tiêu hoá, đầy hơi, buồn nôn và nôn. Các rối loạn chung: mệt mỏi, nóng đỏ. Các rối loạn về tâm thần: Lo âu, mất ngủ, căng thẳng, giảm ham muốn. Các tác dụng phụ có liên quan đến việc ngừng sử dụng Sertraline để điều trị trầm cảm, hoang tưởng, hoảng loạn (xuất hiện với tỷ lệ ít nhất là 1% ở nhóm sử dụng Sertraline và với tỷ lệ cao gấp 2 so với nhóm sử dụng placebo) là: lo âu, biếng ăn, giảm khả năng tập trung, mất nhân cách, tiêu chảy, chóng mặt, khô môi, rối loạn tiêu hoá, mệt mỏi, đau đầu, mất ngủ, buồn nôn, căng thẳng, dị cảm, ngủ gà, run rẩy và nôn. Các tác dụng không mong muốn khác trên bệnh nhi: Trong khoảng 250 bệnh nhi được điều trị bằng Sertraline các tác dụng phụ gặp phải cũng tương tự như đối với người lớn. Tuy nhiên, theo kết quả của một nghiên cứu đối chứng (n=187), một số tác dụng không mong muốn sau đây xuất hiện với tần suất ít nhất là 2% ở nhóm sử dụng Sertraline và với tỷ lệ cao gấp 2 so với nhóm sử dụng placebo: tăng vận động (hyperkinesia), co giật cơ, sốt, mệt mỏi, xuất huyết dưới da, giảm cân, giảm khả năng tập trung, phản ứng quá khích, bất thường trong khả năng suy nghĩ, biểu lộ cảm xúc, chảy máu cam.
Tương tác thuốc: Những tương tác có thể gặp phải khi sử dụng Sertraline đồng thời với những thuốc liên kết nhiều với protein huyết tương: Do Sertraline có ái lực liên kết lớn với protein huyết tương nên khi sử dụng thuốc đồng thời với những thuốc cũng liên kết nhiều với protein huyết tương (ví dụ như wafarin, digitoxin) có thể xảy ra hiện tượng cạnh tranh protein huyết tương để liên kết dẫn tới làm thay đổi nồng độ của các thuốc này hoặc nồng độ của chính Sertraline trong huyết tương và gây ra các tác dụng không mong muốn. Cụ thể là: Với wafarin: Trong một nghiên cứu so sánh ảnh hưởng của việc sử dụng đồng thời wafarin và Sertraline người ta đã thấy rằng có sự tăng cao của giá trị trung bình của thời gian thrombin. Vì vậy, cần theo dõi chặt chẽ chỉ số này khi bắt đầu hoặc ngừng điều trị với Sertraline. Với Cimetidine: Kết quả nghiên cứu ảnh hưởng của cimetidine (sử dụng ở mức liều 800mg mỗi ngày) đối với Sertraline (sử dụng ở mức liều 100mg) cho thấy: giá trị diện tích dưới đường cong (AUQ, nồng độ đỉnh trong huyết thanh (Cmax) và thời gian bán thải của Sertraline đều tăng cao hơn so với các giá trị này ở nhóm chứng với các tỷ lệ lần lượt là: AUC tăng 50%, Cmax tăng 24% và thời gian bán thải tăng 26%. Tuy nhiên, biểu hiện lâm sàng của những thay đổi này như thế nào đến nay vẫn chưa được biết. Với Diazepam: Người ta đã thấy có hiện tượng giảm giá trị độ thanh thải của diazepam ở nhóm bệnh nhân có sử dụng Sertraline so với nhóm sử dụng giả dược (23% ở nhóm Sertraline so với 19% ở nhóm placebo). Kết quả của một nghiên cứu trong đó bệnh nhân được tiêm tĩnh mạch diazepam 21 ngày trước khi dùng Sertraline hoặc placebo cho thấy: giá trị Tmax của desmethyl diazepam tăng 23% ở nhóm sử dụng Sertraline. Tuy nhiên, biểu hiện lâm sàng của những thay đổi này như thế nào đến nay vẫn chưa được biết. Với Lithium: Người ta không quan sát thấy bất cứ thay đổi đáng kể nào về nồng độ trong huyết tương cũng như độ thanh thải qua thận của Lithium khi thuốc này được sử dụng đồng thời với Sertraline. Tuy nhiên vẫn nên theo dõi nồng độ của Lithium trong giai đoạn bắt đầu điều trị với Sertraline để có thể hiệu chỉnh liều nếu cần. Cho đến nay, những kinh nghiệm về khoảng thời gian lý tưởng để chuyển từ một thuốc chống trầm cảm khác sang Sertraline vẫn còn rất hạn chế. Vì vậy cần thận trọng khi có ý định thay đổi loại thuốc đang sử dụng, đặc biệt là với những thuốc tác động kéo dài. Khoảng thời gian an toàn để có thể chuyển từ một thuốc thuộc nhóm SSRI sang một thuốc khác cùng nhóm hiện cũng chưa được công bố. Những tương tác có thể gặp phải khi sử dụng Sertraline đồng thời với những thuốc bị chuyển hoá bởi Cytochrome P450 3A4: Trong 2 nghiên cứu về tương tác thuốc trên in vivo được tiến hành độc lập trong những điều kiện chuẩn, Sertraline được cho sử dụng đồng thời với các cơ chất của enzyme Cytochrome P450 3A4 là terfenadine hoặc carbamazepine. Kết quả của những nghiên cứu này cho thấy việc sử dụng đồng thời với Sertraline không làm tăng nồng độ trong huyết tương của terfenadine hay carbamazepine. Các kết quả này cũng gợi ý rằng khả năng ức chế CYP 3 A4 của Sertraline sẽ không gây ra những biểu hiện trên lâm sàng. Những tương tác có thể gặp phải khi sử dụng Sertraline đồng thời với những thuốc bị chuyển hoá bởi Cytochrome P450 2D6: Rất nhiều thuốc chống trầm cảm (ví dụ như các SSRI) trong đó có cả Sertraline và hầu hết các chất chống trầm cảm 3 vòng có khả năng ức chế hoạt tính sinh học của Cytochrome P450 2D6 (debrisoquin hydroxylase) do đó làm tăng cao trong huyết tương nồng độ của các thuốc dùng kèm vốn là cơ chất cùa enzyme này. Các thuốc được quan tâm nhiều nhất là những thuốc bị chuyển hoá chủ yếu bởi CYP 2D6 và có khoảng điều trị hẹp (ví dụ như: các chất chống trầm cảm 3 vòng và các thuốc chống loạn nhịp typ 1C như propafenone hay flecanide). Khả năng gây ra các vấn đề trầm trọng trên lâm sàng của tương tác này phụ thuộc vào mức độ ức chế CYP 2D6 của thuốc chống trầm cảm và khoảng điều trị của thuốc dùng phối hợp. Khả năng ức chế CYP2D6 của các thuốc chống trầm cảm khác nhau là khác nhau và trên thực tế khi dùng ở liều thấp khả năng ức chế CYP2D6 của Sertraline thấp hơn một số thuốc khác trong nhóm. Tuy nhiên, do Sertraline vẫn có khả năng ức chế CYP 2D6 và vẫn có thể có nguy cơ gây ra các tương tác trên lâm sàng nên khi kê đơn một thuốc là cơ chất của enzyme này cùng với Sertraline thì cần lưu ý phải giảm liều và nếu ngừng không điều trị bằng Sertraline nữa thì cũng có thể cần phải tăng liều cho thuốc dùng kèm. Những tương tác có thể gặp phải khi sử dụng Sertraline đồng thời với những thuốc chống trầm cảm 3 vòng (TCA): Do Sertraline có khả năng ức chế sự chuyển hoá của các TCA nên cần thận trọng khi kê đơn các TCA đồng thời với Sertraline. Nếu sử dụng đồng thời TCA và Sertraline cần theo dõi chặt chẽ nồng độ của TCA trong huyết tương cũng như cần giảm liều của TCA. Những tương tác có thể gặp phải khi sử dụng Sertraline đồng thời với những thuốc hạ đường huyết: Trong một nghiên cứu đối chứng có sử dụng giả dược trên những người tình nguyện khoẻ mạnh, các tác giả đã thấy rằng việc sử dụng Sertraline trong vòng 22 ngày (trong 13 ngày cuối cùng mức liều sử dụng lên tới 200 mg/ngày) làm giảm 16% giá trị độ thanh thải của tolbutamide (được dùng theo đường tiêm tĩnh mạch với mức liều là 1000mg), sự thay đổi này có ý nghĩa thống kê. Tuy nhiên, việc sử dụng Sertraline lại không làm thay đổi cả tỷ lệ liên kết với protein huyết tương lẫn thể tích phân bố biểu kiến của tolbutamide, chứng tỏ rằng độ thanh thải của thuốc bị giảm đi là do có sự thay đổi trong quá trình chuyển hoá. Biểu hiện lâm sàng của việc giảm độ thanh thải của tolbutamide như thế nào đến nay vẫn chưa được biết. Những tương tác có thể gặp phải khi sử dụng Sertraline đồng thời với Atenolol: Khi sử dụng Sertraline (với mức liểu 100 mg) trên 10 đối tượng nam giới khoẻ mạnh người ta thấy thuốc không gây ra bất cứ ảnh hưởng nào đối với khả năng ức chế beta-adrenergic của atenolol. Những tương tác có thể gặp phải khi sử dụng Sertraline đồng thời với Digoxin: Kết quả của một nghiên cứu đối chứng có sử dụng giả dược trên những người tình nguyện khoẻ mạnh cho thấy việc sử dụng Sertraline trong vòng 17 ngày (trong 10 ngày cuối cùng mức liều sử dụng lên tới 200 mg/ngày) không làm thay đổi nồng độ digoxin huyết tương cũng như độ thanh thải digoxin của thận. Khả năng cảm ứng enzyme microsome: các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy Sertraline gây cảm ứng enzyme microsome của tế bào gan. Trong các nghiên cứu lâm sàng, khi được sử dụng với mức liều 200 mg/ngày trong 21 ngày Sertraline cũng thể hiển khả năng cảm ứng enzyme microsome của tế bào gan bằng việc làm giảm lượng nhỏ (5%) nhưng có ý nghĩa thống kê thời gian bán thải của antipyrine. Sự thay đổi nhỏ trong thời gian bán thải phản ánh sự thay đổi không đáng kể trên lâm sàng của quá trình chuyển hoá ở gan. Với liệu pháp gây co giật bằng điện (electroconvulsive): Hiện vẫn chưa có bất cứ một nghiên cứu lâm sàng nào công bố vẽ những lợi ích cũng như những nguy cơ khi sử dụng liệu pháp gây co giật bằng điện kết hợp với Sertraline. Những tương tác có thể gặp phải khi sử dụng Sertraline đồng thời với rượu: Mặc dù trong các thử nghiệm trên những người tình nguyện khoẻ mạnh, Sertraline không làm trầm trọng thêm các tác dụng của rượu đối với khả năng nhận thức và vận động như những bệnh nhân trầm cảm hay hoang tưởng không nên uống rượu khi đang được điều trị bằng Sertraline.
Thành phần: Mỗi viên nén bao phim Serenata-100 chứa: Sertraline hydrochloride tương đương với Sertraline 100mg. Tá dược: Cellulose, microcrystalline (Avicel PH I02)Ph. Eur., Sodium starch glycolate (Type A) (Primogel) Ph. Eur, Calcium hydrogen phosphate, dihydrate (DiTab- Granular) Ph.Eur., Hydroxypropylcellulose (Klucel LF) Ph.Eur.. Polysorbate 80 Ph.Eur., Magnesium Stearate Ph. Eur., Hypromellose (6cp) Ph.Eur., Propylene Glycol Ph.Eur., Titanium Dioxide PhJEur...
Dược lý: - Dược động học (Tác động của cơ thể với thuốc) Hấp thu Sau khi uống, Sertraline được hấp thu chậm. Với mức liều 200mg một lần mỗi ngày, sau nhiều ngày sử dụng, nồng độ đỉnh (Cmax) trung bình trong huyết tương của Sertraline là 0,19mcg/ml, nồng độ này đạt được sau khi uống khoảng 6 đến 8h. Diện tích dưới đường cong là 2,8mghr/L. Khoảng 98% lượng thuốc liên kết với protein huyết tương. Trong khoảng liều điều trị (50 - 200 mg/ngày), các thông số này tỷ lệ thuận với liều. Thức ăn có thể làm tăng nhẹ giá trị sinh khả dụng của Sertraline. Chuyển hoá và thải trừ Sertraline bị chuyển hoá mạnh ở gan. Con đường chuyển hoá chính đầu tiên của thuốc là N-demethyl hoá. Do chất chuyển hoá N-desmethyl sertraline chỉ còn giữ được 5 - 10% hoạt tính ức chế tái hấp thu serotonin của Sertraline nên nó đóng góp không đáng kể vào tác dụng lâm sàng của thuốc. Cả Sertraline và N-desmethyl sertraline đều bị oxi hoá khử amin, khử hoá, hydroxyl hoá rồi liên hợp với glucuronide. Các chất chuyển hoá thải trừ một phần đáng kể qua mật. Sau khi sử dụng thuốc với các mức liều từ 50 - 400mg, một lần mỗi ngày theo chế độ liều đơn hoặc liều đa thời gian bán thải trung bình của thuốc được xác định là 26h. N-desmethyl sertraline có thời gian bán thải là 62 - 104h. Tác động của tuổi: Giá trị của các thông số dược động học của sertraline là tương đương giữa những bệnh nhân trẻ tuổi và bệnh nhân cao tuổi. Nếu sử dụng thuốc theo chế độ liều đa người ta thấy rằng nồng độ trong huyết tương của N-desmethyl sertraline ở những bệnh nhân cao tuổi cao gấp 3 lần so với những người trẻ tuổi. Tuy nhiên sự chênh lệch này có biểu hiện lâm sàng như thế nào hiện vẫn chưa được biết. Đối với những bệnh nhân bị bệnh gan, thận: Do thuốc được chuyển hoá chủ yếu ở gan nên việc chức năng gan bị suy giảm có thể ảnh hưởng tới khả năng thải trừ thuốc của cơ thể. Theo kết quả của một nghiên cứu trong đó thuốc được sử dụng 1 liều duy nhất cho thấy trên những bệnh nhân bị xơ gan mức độ nhẹ, thời gian bán thải trung bình của thuốc là 52h, dài hơn so với giá trị này ở những người không bị bệnh gan (22h). Giá trị Cmax và AUC của thuốc ở những người bị bệnh gan cũng cao hơn so với những người khoẻ mạnh: cụ thể là giá trị Cmax cao gấp 1,7 lần còn AUC cao gấp 4,4 lần. Vì vậy, cần sử dụng thận trọng sertraline cho những bệnh nhân bị bệnh gan. Cho đến nay, các thông số dược động học của sertraline trên những bệnh nhân bị rối loạn chức năng thận vẫn chưa được xác định. - Dược lực học (Tác động của thuốc lên cơ thể) Các nghiên cứu tiến hành ở những mức liều được sử dụng trên lâm sàng ở người cho thấy Sertraline có khả năng ngăn cản sự hấp thu của serotonin vào tế bào tiểu cầu người. Các nghiên cứu invitro trên động vật cũng cho thấy Sertraline ức chế mạnh và chọn lọc sự tái hấp thu serotonin của hệ thống thần kinh, tuy nhiên thuốc tỏ ra có tác dụng rất yếu đối với quá trình tái hấp thu của norepinephrine và dopamine. Kết quả nghiên cứu trên invitro chứng tỏ rằng Sertraline không có ái lực đối với các thụ thể adrenergic (alphal,alpha2, beta), cholinergic, GABA, dopaminergic, histaminergic, serotonergic (5HT1A, 5HT1B, 5HT2) hay thụ thể của benzodiazepine; tác dụng đối kháng trên các thụ thể này được cho là có liên quan tới rất nhiều loại thuốc kháng cholinergic và thuốc ngủ cũng như liên quan tới tác dụng trên tim mạch của các thuốc hướng thần khác. Trên động vật, cũng tương tự như các thuốc chống trầm cảm khác, việc sử dụng Sertraline kéo dài có khả năng làm giảm hoạt động của các thụ thể norepinephrine ở não. Sertraline không có tác dụng ức chế monoamine oxidase
Quá liều: Quá liều lên đến 2,6g đã được báo cáo mà không có thay đổi nguy hại nào về sinh hiệu, các thông số tim mạch và mức độ tỉnh táo. Không có thuốc giải độc đặc hiệu nào cho việc quá liều Serenata. Nên xem xét đến việc rửa dạ dày nếu nuốt một lượng lớn thuốc trong vòng 12 giờ. Không nên gây lợi tiểu cưỡng bức hoặc thẩm phân máu do thuốc có mức độ gắn kết cao với protein.
Bảo quản: Bảo quản ở nhiệt độ không quá 30°C.
Hạn dùng: 36 tháng kể từ ngày sản xuất.