Dược sĩ Mai Thị Thanh HuyềnĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Mai Thị Thanh Huyền
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Gabahasan 300
Gabapentin: 300 mg
Tá dược vừa đủ 1 viên (Lactose, tinh bột bắp, talc, vỏ nang số 1 (titan dioxid, oxid sắt vàng, gelatin))
Tá dược vừa đủ 1 viên (Lactose, tinh bột bắp, talc, vỏ nang số 1 (titan dioxid, oxid sắt vàng, gelatin))
2. Công dụng của Gabahasan 300
- Giảm đau thần kinh ở người lớn từ 18 tuổi trở lên.
- Động kinh: điều trị hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không có cơn toàn bộ thứ phát ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên.
- Động kinh: điều trị hỗ trợ trong điều trị các cơn động kinh cục bộ có hay không có cơn toàn bộ thứ phát ở bệnh nhân từ 12 tuổi trở lên.
3. Liều lượng và cách dùng của Gabahasan 300
Được dùng đường uống, cùng hoặc không cùng thức ăn.
Trong điều trị giảm đau thần kinh ở người lớn
- Liều khởi đầu: 1 liều 300 mg vào ngày thứ nhất, 600 mg/ngày vào ngày thứ hai (chia làm 2 lần trong ngày), 900 mg/ngày vào ngày thứ ba (chia làm 3 lần trong ngày).
- Có thể chuẩn liều giảm đau trong 1 ngày lên tới 1800 mg (chia làm 3 lần/ngày). Trong các nghiên cứu lâm sàng, hiệu quả điều trị cho thấy có thể tăng đến liều 1800mg – 3600 mg/ngày. Lợi ích của việc dùng liều lớn hơn 1800 mg/ngày chưa được chứng minh.
Trong điều trị động kinh
- Chỉ định cho việc điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân > 3 tuổi. Hiệu quả của thuốc ở bệnh nhi < 3 tuổi chưa được thiết lập.
- Đối với bệnh nhân > 12 tuổi:
+ Liều có hiệu quả là 900 – 1800 mg/ngày (chia liều 3 lần/ngày)
+ Khởi đầu: 300 mg ´ 3 lần/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng liều lên đến 1800 mg/ngày. Liều lên tới 2400 mg/ngày được dung nạp tốt trong thử nghiệm lâm sàng dài hạn. Liều 3600 mg/ngày cũng được chỉ định cho 1 số ít bệnh nhân trong 1 khoảng thời gian tương đối ngắn và được dung nạp tốt.
- Đối với trẻ từ 3 – 12 tuổi:
+ Liều khởi đầu: 10 – 15 mg/kg/ngày chia làm 3 lần và chuẩn liều để tìm ra liều có hiệu quả có thể tiến hành trong 3 ngày.
+ Liều có hiệu quả ở bệnh nhân > 5 tuổi: 25 – 35 mg/kg/ngày (chia liều
3 lần/ngày)
+ Liều có hiệu quả ở bệnh nhân 3 – 4 tuổi: 40 mg/kg/ngày (chia liều
3 lần/ngày)
+ Liều lên đến 50 mg/kg/ngày được dung nạp tốt trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn.
- Chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận:
Điều chỉnh liều ở bệnh nhân > 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận hoặc đang được thẩm phân máu được đề nghị trong bảng sau:
+ Độ thanh thải creatinin > 60 ml/phút:
Tổng liều 900 - 3600 (mg/ngày)
Chế độ liều: 300mg 3 lần/ngày, 400mg 3 lần/ngày, 600mg 3 lần/ngày, 800mg 3 lần/ngày, 1200mg 3 lần/ngày
+ Độ thanh thải creatinin > 30 - 59 ml/phút:
Tổng liều 400-1400 (mg/ngày)
Chế độ liều (mg): 200mg 2 lần/ngày, 300mg 2 lần/ngày, 400mg 2 lần/ngày, 500mg 2 lần/ngày, 700mg 2 lần/ngày
+ Độ thanh thải creatinin > 15 - 29 ml/phút:
Tổng liều 200-700 (mg/ngày)
Chế độ liều: 200mg 1 lần/ngày, 300mg 1 lần/ngày, 400mg 1 lần/ngày, 500mg 1 lần/ngày, 700mg 1 lần/ngày
+ Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút, giảm liều hàng ngày cho phù hợp với độ thanh thải creatinin (Ví dụ: bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 7,5 ml/phút thì nên dùng ½ liều của bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 15 ml/phút):
Tổng liều 100-300 (mg/ngày)
Chế độ liều: 100mg 1 lần/ngày, 125mg 1 lần/ngày, 150mg 1 lần/ngày, 200mg 1 lần/ngày, 300mg 1 lần/ngày
+ Thẩm phân máu:
Chế độ liều: 125mg, 150mg, 200mg, 250mg, 350mg (Ở bệnh nhân đang thẩm phân lọc máu nên dùng liều duy trì dựa trên sự đánh giá độ thanh thải creatinin như đã chỉ định ở phần trên trong bảng 1 và ở bệnh nhân đang thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng Gabapentin thì liều bổ sung được điều chỉnh sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu theo chỉ định).
Đối với người cao tuổi:
Bởi vì ở người cao tuổi thường có sự suy giảm chức năng thận, phải cẩn thận khi chọn liều và liều nên được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải creatinin ở các bệnh nhân này.
Trong điều trị giảm đau thần kinh ở người lớn
- Liều khởi đầu: 1 liều 300 mg vào ngày thứ nhất, 600 mg/ngày vào ngày thứ hai (chia làm 2 lần trong ngày), 900 mg/ngày vào ngày thứ ba (chia làm 3 lần trong ngày).
- Có thể chuẩn liều giảm đau trong 1 ngày lên tới 1800 mg (chia làm 3 lần/ngày). Trong các nghiên cứu lâm sàng, hiệu quả điều trị cho thấy có thể tăng đến liều 1800mg – 3600 mg/ngày. Lợi ích của việc dùng liều lớn hơn 1800 mg/ngày chưa được chứng minh.
Trong điều trị động kinh
- Chỉ định cho việc điều trị hỗ trợ cho bệnh nhân > 3 tuổi. Hiệu quả của thuốc ở bệnh nhi < 3 tuổi chưa được thiết lập.
- Đối với bệnh nhân > 12 tuổi:
+ Liều có hiệu quả là 900 – 1800 mg/ngày (chia liều 3 lần/ngày)
+ Khởi đầu: 300 mg ´ 3 lần/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng liều lên đến 1800 mg/ngày. Liều lên tới 2400 mg/ngày được dung nạp tốt trong thử nghiệm lâm sàng dài hạn. Liều 3600 mg/ngày cũng được chỉ định cho 1 số ít bệnh nhân trong 1 khoảng thời gian tương đối ngắn và được dung nạp tốt.
- Đối với trẻ từ 3 – 12 tuổi:
+ Liều khởi đầu: 10 – 15 mg/kg/ngày chia làm 3 lần và chuẩn liều để tìm ra liều có hiệu quả có thể tiến hành trong 3 ngày.
+ Liều có hiệu quả ở bệnh nhân > 5 tuổi: 25 – 35 mg/kg/ngày (chia liều
3 lần/ngày)
+ Liều có hiệu quả ở bệnh nhân 3 – 4 tuổi: 40 mg/kg/ngày (chia liều
3 lần/ngày)
+ Liều lên đến 50 mg/kg/ngày được dung nạp tốt trong các nghiên cứu lâm sàng dài hạn.
- Chỉnh liều ở bệnh nhân suy thận:
Điều chỉnh liều ở bệnh nhân > 12 tuổi bị suy giảm chức năng thận hoặc đang được thẩm phân máu được đề nghị trong bảng sau:
+ Độ thanh thải creatinin > 60 ml/phút:
Tổng liều 900 - 3600 (mg/ngày)
Chế độ liều: 300mg 3 lần/ngày, 400mg 3 lần/ngày, 600mg 3 lần/ngày, 800mg 3 lần/ngày, 1200mg 3 lần/ngày
+ Độ thanh thải creatinin > 30 - 59 ml/phút:
Tổng liều 400-1400 (mg/ngày)
Chế độ liều (mg): 200mg 2 lần/ngày, 300mg 2 lần/ngày, 400mg 2 lần/ngày, 500mg 2 lần/ngày, 700mg 2 lần/ngày
+ Độ thanh thải creatinin > 15 - 29 ml/phút:
Tổng liều 200-700 (mg/ngày)
Chế độ liều: 200mg 1 lần/ngày, 300mg 1 lần/ngày, 400mg 1 lần/ngày, 500mg 1 lần/ngày, 700mg 1 lần/ngày
+ Đối với bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 15 ml/phút, giảm liều hàng ngày cho phù hợp với độ thanh thải creatinin (Ví dụ: bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 7,5 ml/phút thì nên dùng ½ liều của bệnh nhân có độ thanh thải creatinin 15 ml/phút):
Tổng liều 100-300 (mg/ngày)
Chế độ liều: 100mg 1 lần/ngày, 125mg 1 lần/ngày, 150mg 1 lần/ngày, 200mg 1 lần/ngày, 300mg 1 lần/ngày
+ Thẩm phân máu:
Chế độ liều: 125mg, 150mg, 200mg, 250mg, 350mg (Ở bệnh nhân đang thẩm phân lọc máu nên dùng liều duy trì dựa trên sự đánh giá độ thanh thải creatinin như đã chỉ định ở phần trên trong bảng 1 và ở bệnh nhân đang thẩm phân lọc máu mà chưa từng dùng Gabapentin thì liều bổ sung được điều chỉnh sau mỗi 4 giờ thẩm phân lọc máu theo chỉ định).
Đối với người cao tuổi:
Bởi vì ở người cao tuổi thường có sự suy giảm chức năng thận, phải cẩn thận khi chọn liều và liều nên được điều chỉnh dựa trên độ thanh thải creatinin ở các bệnh nhân này.
4. Chống chỉ định khi dùng Gabahasan 300
Quá mẫn cảm với Gabapentin hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Gabahasan 300
- Nếu ngừng đột ngột các thuốc chống co giật ở các bệnh nhân động kinh có thể làm xuất hiện các cơn động kinh liên tục.
- Nếu giảm liều Gabapentin, không tiếp tục sử dụng hoặc thay thế bằng chế độ điều trị khác thì nên được tiến hành từ từ, tối thiểu trên 1 tuần.
- Nhìn chung Gabapentin không có hiệu quả trong điều trị các cơn động kinh vắng ý thức.
- Khoảng cách giữa các liều điều trị của Gabapentin không được vượt quá 12 giờ để phòng ngừa bùng phát các cơn co giật.
- Gabapentin có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, những triệu chứng khác và những dấu hiệu suy nhược hệ thần kinh trung ương. Do đó, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp cho đến khi có thông tin chắc chắn rằng Gabapentin không gây ra những ảnh hưởng bất lợi trên hệ thần kinh và khả năng vận hành máy móc của họ.
- Bệnh nhân điều trị đồng thời với morphin có thể làm tăng nồng độ Gabapentin. Phải theo dõi thận trọng các biểu hiện thần kinh trung ương của bệnh nhân, như ngủ gà và phải giảm liều Gapapentin hoặc morphin một cách thích hợp.
- Phải giảm liều ở bệnh nhân suy thận.
- Nếu giảm liều Gabapentin, không tiếp tục sử dụng hoặc thay thế bằng chế độ điều trị khác thì nên được tiến hành từ từ, tối thiểu trên 1 tuần.
- Nhìn chung Gabapentin không có hiệu quả trong điều trị các cơn động kinh vắng ý thức.
- Khoảng cách giữa các liều điều trị của Gabapentin không được vượt quá 12 giờ để phòng ngừa bùng phát các cơn co giật.
- Gabapentin có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, những triệu chứng khác và những dấu hiệu suy nhược hệ thần kinh trung ương. Do đó, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp cho đến khi có thông tin chắc chắn rằng Gabapentin không gây ra những ảnh hưởng bất lợi trên hệ thần kinh và khả năng vận hành máy móc của họ.
- Bệnh nhân điều trị đồng thời với morphin có thể làm tăng nồng độ Gabapentin. Phải theo dõi thận trọng các biểu hiện thần kinh trung ương của bệnh nhân, như ngủ gà và phải giảm liều Gapapentin hoặc morphin một cách thích hợp.
- Phải giảm liều ở bệnh nhân suy thận.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai: không có các nghiên cứu đầy đủ và có kiểm chứng ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng thuốc này trong thời kỳ mang thai khi những lợi ích điều trị lớn hơn so với những rủi ro tiềm ẩn trên bào thai.
Phụ nữ cho con bú: Gabapentin được bài tiết vào sữa mẹ nhưng tác dụng trên trẻ bú mẹ vẫn chưa được xác định. Chỉ nên dùng Gabapentin ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú khi lợi ích điều trị lớn hơn 1 cách rõ ràng so với những nguy cơ có thể có.
Phụ nữ cho con bú: Gabapentin được bài tiết vào sữa mẹ nhưng tác dụng trên trẻ bú mẹ vẫn chưa được xác định. Chỉ nên dùng Gabapentin ở các bà mẹ trong thời kỳ cho con bú khi lợi ích điều trị lớn hơn 1 cách rõ ràng so với những nguy cơ có thể có.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Gabapentin có thể gây chóng mặt, buồn ngủ, những triệu chứng khác và những dấu hiệu suy nhược hệ thần kinh trung ương. Do đó, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy móc phức tạp cho đến khi có thông tin chắc chắn rằng Gabapentin không gây ra những ảnh hưởng bất lợi trên hệ thần kinh và khả năng vận hành máy móc của họ.
8. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng phụ gặp phải khi dùng Gabapentin trị đau thần kinh:
- Tác dụng bất lợi thường thấy khi dùng Gabapentin ở người trưởng thành là chóng mặt, buồn ngủ và phù ngoại biên.
Tác dụng phụ gặp phải khi dùng Gabapentin trị động kinh:
- Những tác dụng phụ thường thấy khi dùng kết hợp Gabapentin với thuốc chống động kinh khác ở bệnh nhân > 12 tuổi là buồn ngủ, chóng mặt, mất điều vận, mệt mỏi, rung giật nhãn cầu.
- Những tác dụng phụ thường thấy đã được báo cáo khi dùng kết hợp Gabapentin với thuốc chống động kinh khác ở bệnh nhi từ 3 – 12 tuổi là nhiễm virút, sốt, buồn nôn, nôn mửa, buồn ngủ và cảm giác hận thù.
- Các dấu hiệu và triệu chứng gặp phải xuất hiện ở ít nhất 1% bệnh nhân > 12 tuổi được điều trị động kinh bằng Gabapentin trong các nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược.
+ Toàn thân: Mệt mỏi, Tăng cân, Đau lưng, Phù ngoại biên
+ Hệ tim mạch: Giãn mạch,
+ Hệ tiêu hóa: Chứng khó tiêu, Khô miệng, Táo bón, Răng dị dạng, Thèm ăn.
+ Hệ máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu.
+ Hệ cơ xương: Đau cơ, Gẫy xương.
+ Da và phần phụ: Trầy da, Ngứa,
+ Hệ thần kinh: Buồn ngủ, Chóng mặt, Mất điều vận, Rung giật nhãn cầu, Run rẩy, Hốt hoảng, nóng nảy, Loạn vận ngôn, lú lẫn, Trầm cảm, Suy nghĩ bất thường, Co giật, Điều phối bất thường.
+ Hệ hô hấp: Viêm mũi, Viêm họng, Ho
+ Hệ tiết niệu – sinh dục: Liệt dương
+ Các giác quan đặc biệt: Nhìn đôi, Giảm thị lực
- Các dấu hiệu và triệu chứng gặp phải xuất hiện ở ít nhất 2% bệnh nhân từ 3-12 tuổi được điều trị động kinh bằng Gabapentin trong các nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược. Các tác dụng phụ thường ở mức độ từ nhẹ đến vừa.
+ Toàn thân: Nhiễm virút, Sốt, Tăng cân, Mệt mỏi
+ Hệ tiêu hóa: Buồn nôn / nôn mửa
+ Hệ thần kinh: Buồn ngủ, Cảm giác hận thù, Dễ xúc động, Chóng mặt, Tăng vận động.
+ Hệ hô hấp: Viêm phế quản, Nhiễm khuẩn hô hấp
- Các tác dụng phụ khác gặp ở > 2% bệnh nhi từ 3 – 12 tuổi gồm có: viêm họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau đầu, viêm mũi, co giật, tiêu chảy, biếng ăn, ho, viêm tai giữa.
Các tác dụng phụ khác gặp phải trong tất cả các nghiên cứu lâm sàng
Thử nghiệm lâm sàng ở người lớn > 12 tuổi (ngoại trừ các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh đau thần kinh): Các dấu hiệu và triệu chứng thường gặp trong điều trị ở các nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược được tổng kết như sau:
- Tác dụng toàn thân: suy nhược, cảm giác khó chịu, bất ổn, phù mặt.
- Hệ tim mạch: cao huyết áp.
- Hệ tiêu hóa: biếng ăn, đầy hơi, viêm lợi.
- Hệ máu và hệ bạch huyết: ban xuất huyết thường được mô tả như là các vết bầm do chấn thương cơ thể.
- Hệ cơ xương: đau khớp.
- Hệ thần kinh: chóng mặt, tăng vận động, tăng, giảm hoặc mất phản xạ, lo lắng, cảm giác hận thù.
- Hệ hô hấp: viêm phổi.
- Hệ tiết niệu-sinh dục: nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
- Các giác quan đặc biệt: nhìn bất thường.
Thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em bị động kinh:
Các tác dụng phụ xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng ở 449 bệnh nhi từ 3 – 12 tuổi được điều trị bằng Gabapentin gồm có:
- Tác dụng toàn thân: mất nước, nhiễm trùng hạch.
- Hệ tiêu hóa: viêm gan.
- Hệ máu và hệ bạch huyết: giảm khả năng đông máu.
- Hệ thần kinh: đau dây thần kinh, mất trí nhớ thoáng qua.
- Chức năng sinh lý: mộng du.
- Hệ hô hấp: khàn giọng.
Ngưng thuốc do tác dụng phụ
Trong điều trị hỗ trợ:
Khoảng 7% trong số hơn 2000 người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân động kinh, co giật hay đau nửa đầu dùng Gabapentin trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngưng điều trị do tác dụng phụ.
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm: ngủ gà, mất điều vận, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn hay nôn mửa. Hầu như tất cả các bệnh nhân đều gặp nhiều tác dụng phụ và không thể phân biệt tác dụng nào là chủ yếu.
Trong đơn trị liệu:
Khoảng 8% trong số các bệnh nhân dùng Gabapentin đơn trị liệu hay chuyển sang đơn trị liệu ở các thử nghiệm lâm sàng trước khi đưa thuốc ra thị trường đã ngưng điều trị do tác dụng phụ. Các tác dụng thường gặp liên quan đến việc ngưng thuốc là chóng mặt, căng thẳng, tăng cân, buồn nôn, nôn mửa và ngủ gà.
Khi dùng cho bệnh nhân từ 3 – 12 tuổi:
Khoảng 8% trong số 292 bệnh nhân từ 3 – 12 tuổi dùng Gabapentin trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngưng dùng thuốc do tác dụng phụ. Các tác dụng thường gặp liên quan đến việc ngưng thuốc là ngủ gà, tăng vận động và cảm giác hận thù.
Các tác dụng phụ gặp phải sau khi thuốc được đưa ra thị trường
Những tác dụng phụ này không được liệt kê ở phần trên và các số liệu chưa đủ để đưa ra dự đoán tỷ lệ mắc phải của chúng hoặc để thiết lập nguyên nhân. Những tác dụng phụ bổ sung sau khi thuốc đưa ra thị trường bao gồm: phù mạch, dao động mức glucose máu, ban đỏ, tăng men gan, sốt, viêm gan, vàng da, tăng hoạt động, hội chứng Stevens-Johnson, giảm bạch cầu, ù tai, đái dầm.
Các tác dụng phụ do việc ngưng sử dụng Gabapentin đột ngột cũng được báo cáo. Thường xảy ra là lo âu, mất ngủ, buồn nôn, đau nhức và đổ mồ hôi.
Lạm dụng và phụ thuộc thuốc
Khả năng lạm dụng và phụ thuộc Gabapentin chưa được đánh giá bằng các nghiên cứu ở người.
- Tác dụng bất lợi thường thấy khi dùng Gabapentin ở người trưởng thành là chóng mặt, buồn ngủ và phù ngoại biên.
Tác dụng phụ gặp phải khi dùng Gabapentin trị động kinh:
- Những tác dụng phụ thường thấy khi dùng kết hợp Gabapentin với thuốc chống động kinh khác ở bệnh nhân > 12 tuổi là buồn ngủ, chóng mặt, mất điều vận, mệt mỏi, rung giật nhãn cầu.
- Những tác dụng phụ thường thấy đã được báo cáo khi dùng kết hợp Gabapentin với thuốc chống động kinh khác ở bệnh nhi từ 3 – 12 tuổi là nhiễm virút, sốt, buồn nôn, nôn mửa, buồn ngủ và cảm giác hận thù.
- Các dấu hiệu và triệu chứng gặp phải xuất hiện ở ít nhất 1% bệnh nhân > 12 tuổi được điều trị động kinh bằng Gabapentin trong các nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược.
+ Toàn thân: Mệt mỏi, Tăng cân, Đau lưng, Phù ngoại biên
+ Hệ tim mạch: Giãn mạch,
+ Hệ tiêu hóa: Chứng khó tiêu, Khô miệng, Táo bón, Răng dị dạng, Thèm ăn.
+ Hệ máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu.
+ Hệ cơ xương: Đau cơ, Gẫy xương.
+ Da và phần phụ: Trầy da, Ngứa,
+ Hệ thần kinh: Buồn ngủ, Chóng mặt, Mất điều vận, Rung giật nhãn cầu, Run rẩy, Hốt hoảng, nóng nảy, Loạn vận ngôn, lú lẫn, Trầm cảm, Suy nghĩ bất thường, Co giật, Điều phối bất thường.
+ Hệ hô hấp: Viêm mũi, Viêm họng, Ho
+ Hệ tiết niệu – sinh dục: Liệt dương
+ Các giác quan đặc biệt: Nhìn đôi, Giảm thị lực
- Các dấu hiệu và triệu chứng gặp phải xuất hiện ở ít nhất 2% bệnh nhân từ 3-12 tuổi được điều trị động kinh bằng Gabapentin trong các nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược. Các tác dụng phụ thường ở mức độ từ nhẹ đến vừa.
+ Toàn thân: Nhiễm virút, Sốt, Tăng cân, Mệt mỏi
+ Hệ tiêu hóa: Buồn nôn / nôn mửa
+ Hệ thần kinh: Buồn ngủ, Cảm giác hận thù, Dễ xúc động, Chóng mặt, Tăng vận động.
+ Hệ hô hấp: Viêm phế quản, Nhiễm khuẩn hô hấp
- Các tác dụng phụ khác gặp ở > 2% bệnh nhi từ 3 – 12 tuổi gồm có: viêm họng, nhiễm khuẩn đường hô hấp trên, đau đầu, viêm mũi, co giật, tiêu chảy, biếng ăn, ho, viêm tai giữa.
Các tác dụng phụ khác gặp phải trong tất cả các nghiên cứu lâm sàng
Thử nghiệm lâm sàng ở người lớn > 12 tuổi (ngoại trừ các thử nghiệm lâm sàng ở bệnh đau thần kinh): Các dấu hiệu và triệu chứng thường gặp trong điều trị ở các nghiên cứu có kiểm chứng bằng giả dược được tổng kết như sau:
- Tác dụng toàn thân: suy nhược, cảm giác khó chịu, bất ổn, phù mặt.
- Hệ tim mạch: cao huyết áp.
- Hệ tiêu hóa: biếng ăn, đầy hơi, viêm lợi.
- Hệ máu và hệ bạch huyết: ban xuất huyết thường được mô tả như là các vết bầm do chấn thương cơ thể.
- Hệ cơ xương: đau khớp.
- Hệ thần kinh: chóng mặt, tăng vận động, tăng, giảm hoặc mất phản xạ, lo lắng, cảm giác hận thù.
- Hệ hô hấp: viêm phổi.
- Hệ tiết niệu-sinh dục: nhiễm khuẩn đường tiết niệu.
- Các giác quan đặc biệt: nhìn bất thường.
Thử nghiệm lâm sàng ở trẻ em bị động kinh:
Các tác dụng phụ xảy ra trong các thử nghiệm lâm sàng ở 449 bệnh nhi từ 3 – 12 tuổi được điều trị bằng Gabapentin gồm có:
- Tác dụng toàn thân: mất nước, nhiễm trùng hạch.
- Hệ tiêu hóa: viêm gan.
- Hệ máu và hệ bạch huyết: giảm khả năng đông máu.
- Hệ thần kinh: đau dây thần kinh, mất trí nhớ thoáng qua.
- Chức năng sinh lý: mộng du.
- Hệ hô hấp: khàn giọng.
Ngưng thuốc do tác dụng phụ
Trong điều trị hỗ trợ:
Khoảng 7% trong số hơn 2000 người tình nguyện khỏe mạnh và bệnh nhân động kinh, co giật hay đau nửa đầu dùng Gabapentin trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngưng điều trị do tác dụng phụ.
Các tác dụng phụ thường gặp bao gồm: ngủ gà, mất điều vận, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn hay nôn mửa. Hầu như tất cả các bệnh nhân đều gặp nhiều tác dụng phụ và không thể phân biệt tác dụng nào là chủ yếu.
Trong đơn trị liệu:
Khoảng 8% trong số các bệnh nhân dùng Gabapentin đơn trị liệu hay chuyển sang đơn trị liệu ở các thử nghiệm lâm sàng trước khi đưa thuốc ra thị trường đã ngưng điều trị do tác dụng phụ. Các tác dụng thường gặp liên quan đến việc ngưng thuốc là chóng mặt, căng thẳng, tăng cân, buồn nôn, nôn mửa và ngủ gà.
Khi dùng cho bệnh nhân từ 3 – 12 tuổi:
Khoảng 8% trong số 292 bệnh nhân từ 3 – 12 tuổi dùng Gabapentin trong các thử nghiệm lâm sàng phải ngưng dùng thuốc do tác dụng phụ. Các tác dụng thường gặp liên quan đến việc ngưng thuốc là ngủ gà, tăng vận động và cảm giác hận thù.
Các tác dụng phụ gặp phải sau khi thuốc được đưa ra thị trường
Những tác dụng phụ này không được liệt kê ở phần trên và các số liệu chưa đủ để đưa ra dự đoán tỷ lệ mắc phải của chúng hoặc để thiết lập nguyên nhân. Những tác dụng phụ bổ sung sau khi thuốc đưa ra thị trường bao gồm: phù mạch, dao động mức glucose máu, ban đỏ, tăng men gan, sốt, viêm gan, vàng da, tăng hoạt động, hội chứng Stevens-Johnson, giảm bạch cầu, ù tai, đái dầm.
Các tác dụng phụ do việc ngưng sử dụng Gabapentin đột ngột cũng được báo cáo. Thường xảy ra là lo âu, mất ngủ, buồn nôn, đau nhức và đổ mồ hôi.
Lạm dụng và phụ thuộc thuốc
Khả năng lạm dụng và phụ thuộc Gabapentin chưa được đánh giá bằng các nghiên cứu ở người.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Các thuốc chống động kinh: Không quan sát thấy có sự tương tác nào giữa Gabapentin và phenobarbital, phenytoin, acid valproic hoặc carbamazepin.
- Naproxen: việc dùng kết hợp viên nang natri naproxen (250 mg) với Gabapentin (125 mg) làm tăng lượng hấp thu của Gabapentin từ 12% đến 15%. Nên giảm liều của cả 2 thuốc này thấp hơn liều điều trị khi dùng chung.
- Hydrocodon: làm giảm 14% giá trị AUC của Gabapentin.
- Morphin: Bệnh nhân điều trị đồng thời với morphin có thể làm tăng nồng độ Gabapentin. Các thông số dược động học của morphin không bị ảnh hưởng bởi việc dùng Gabapentin 2 giờ sau khi dùng morphin.
- Cimetidin: làm thay đổi sự bài tiết qua thận của cả Gabapentin và creatinin. Khi cimetidin làm giảm 1 lượng nhỏ sự bài tiết của Gabapentin thì không gây ảnh hưởng lâm sàng quan trọng. Thuốc tránh thai đường uống: Cmax của norethindron cao hơn 13% khi dùng kết hợp với Gabapentin, tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng.
- Thuốc kháng acid (Maalox): làm giảm khoảng 20% sinh khả dụng của Gabapentin. Sự giảm sinh khả dụng này khoảng 5% khi dùng Gabapentin 2 giờ sau khi uống Maalox. Do đó nên dùng Gabapentin ít nhất 2 giờ sau khi uống Maalox.
- Probenecid: sự bài tiết của Gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
- Rượu hoặc các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương (thuốc giảm đau, thuốc an thần, thuốc gây mê, kháng histamin, thuốc giãn cơ…): gây ra các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương của Gabapentin.
- Các xét nghiệm sinh hóa: kết quả dương tính giả đã được báo cáo ở các xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N-Multislix SG khi dùng phối hợp Gabapentin với các thuốc chống động kinh khác. Do đó nên dùng phương pháp kết tủa acid sulfosalicylic đặc hiệu hơn để xác định protein trong nước tiểu.
- Naproxen: việc dùng kết hợp viên nang natri naproxen (250 mg) với Gabapentin (125 mg) làm tăng lượng hấp thu của Gabapentin từ 12% đến 15%. Nên giảm liều của cả 2 thuốc này thấp hơn liều điều trị khi dùng chung.
- Hydrocodon: làm giảm 14% giá trị AUC của Gabapentin.
- Morphin: Bệnh nhân điều trị đồng thời với morphin có thể làm tăng nồng độ Gabapentin. Các thông số dược động học của morphin không bị ảnh hưởng bởi việc dùng Gabapentin 2 giờ sau khi dùng morphin.
- Cimetidin: làm thay đổi sự bài tiết qua thận của cả Gabapentin và creatinin. Khi cimetidin làm giảm 1 lượng nhỏ sự bài tiết của Gabapentin thì không gây ảnh hưởng lâm sàng quan trọng. Thuốc tránh thai đường uống: Cmax của norethindron cao hơn 13% khi dùng kết hợp với Gabapentin, tương tác này không có ý nghĩa lâm sàng.
- Thuốc kháng acid (Maalox): làm giảm khoảng 20% sinh khả dụng của Gabapentin. Sự giảm sinh khả dụng này khoảng 5% khi dùng Gabapentin 2 giờ sau khi uống Maalox. Do đó nên dùng Gabapentin ít nhất 2 giờ sau khi uống Maalox.
- Probenecid: sự bài tiết của Gabapentin qua thận không bị ảnh hưởng bởi probenecid.
- Rượu hoặc các thuốc tác động lên hệ thần kinh trung ương (thuốc giảm đau, thuốc an thần, thuốc gây mê, kháng histamin, thuốc giãn cơ…): gây ra các tác dụng phụ trên hệ thần kinh trung ương của Gabapentin.
- Các xét nghiệm sinh hóa: kết quả dương tính giả đã được báo cáo ở các xét nghiệm sử dụng que nhúng Ames N-Multislix SG khi dùng phối hợp Gabapentin với các thuốc chống động kinh khác. Do đó nên dùng phương pháp kết tủa acid sulfosalicylic đặc hiệu hơn để xác định protein trong nước tiểu.
10. Dược lý
Gabapentin là thuốc chống động kinh, cơ chế chưa rõ ràng. Cấu trúc hóa học của Gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gamma-aminobutyric (GABA), nhưng Gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và thu hồi GABA.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Ngộ độc cấp, đe dọa tính mạng chưa được quan sát khi dùng liều Gabapentin lên đến 49 g. Triệu chứng trong những trường hợp này gồm có: nhìn đôi, nói lắp, buồn ngủ, ngủ lịm và tiêu chảy. Tất cả bệnh nhân đều hồi phục nếu được điều trị hỗ trợ.
Gabapentin có thể được đào thải bằng cách thẩm phân lọc máu. Mặc dù phương pháp thẩm phân lọc máu không áp dụng cho 1 số trường hợp quá liều, nó có thể được chỉ định tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân hoặc ở bệnh nhân suy thận nặng.
Gabapentin có thể được đào thải bằng cách thẩm phân lọc máu. Mặc dù phương pháp thẩm phân lọc máu không áp dụng cho 1 số trường hợp quá liều, nó có thể được chỉ định tùy theo tình trạng lâm sàng của bệnh nhân hoặc ở bệnh nhân suy thận nặng.
12. Bảo quản
Nơi khô mát, dưới 25°C. Tránh ánh sáng, tránh ẩm.