Mesulpine Tab 20 hộp 28 viên

Mỗi viên nén bao tan ở ruột chứa:
- Hoạt chất: Natri rabeprazol: 20 mg
- Tá dược: Calci carbonat kết tủa, D-manitol, hydroxypropylcellulose, natri starch glycolat, hydroxypropylcellulose tỉ trọng thấp, magnesi stearat, ethylcellulose, calci hydroxid, hydroxypropylmethylcellulose phtalat, glycerin esters of fatty acids, talc, titan dioxyd, KFDA- approved tar colorant (màu yellow No.4 aluminium lake), sáp carnauba.

Thuốc được chỉ định điều trị:
- Bệnh trào ngược dạ dày – thực quản
- Loét dạ dày – tá tràng
- Hội chứng Zollinger-Ellison

Thuốc dùng đường uống. Dùng theo sự chỉ dẫn của bác sĩ điều trị. Dùng thuốc vào buổi sáng, trước bữa ăn, nên uống nguyên viên thuốc, không nhai hoặc bẻ viên.
Người trưởng thành, người già:
- Bệnh thực quản, hồi lưu: 20mg/ngày, dùng trong 4-8 tuần.
- Loét dạ dày, tá tràng: 20 mg/ngày, dùng trong 4 tuần.
- Hội chứng Zollinger-Ellison: 60 mg/ngày, điều chỉnh liều dùng tuỳ theo đáp ứng bệnh lý.
Suy chức năng thận và gan: Không cần hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân suy chức năng thận và gan vừa và nhẹ.
Sử dụng ở trẻ em: Không nên dùng cho trẻ em, do độ an toàn khi sử dụng natri rabeprazol cho trẻ em chưa được xác định (chưa có các thử nghiệm lâm sàng đầy đủ).

Thông báo cho bác sĩ nếu có một trong số các chống chỉ định sau:
- Bệnh nhân mẫn cảm với natri rabeprazol hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Phụ nữ có thai và cho con bú.

- Khi nghi ngờ loét dạ dày, nên loại trừ khả năng bệnh ác tính vì điều trị có thể làm giảm triệu chứng và gây trở ngại khi chẩn đoán bệnh.
- Không nên dùng cho trẻ em vì chưa có kinh nghiệm sử dụng.
- Thận trọng khi dùng rabeprazol vì có nguy cơ phản ứng quá mẫn chéo với các thuốc ức chế bơm proton P dẫn chất benzimidazol khi dùng thay thế.
- Thận trọng khi chỉ định rabeprazol lần đầu cho những bệnh nhân suy gan nặng do chưa có các dữ liệu lâm sàng
- Điều trị sử dụng các thuốc ức chế bơm proton, kể cả rabeprazol, có thể tăng nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile.
- Không chỉ định kết hợp natri rabeprazol với atazanayi, không sử dụng rabeprazol cho người bệnh không dung nạp galactose do di truyền, thiếu enzym Lapp lactose hoặc suy giảm hấp thu glucose, galactose.
- Nghiên cứu quan sát thấy rằng sử dụng thuốc ức chế bơm proton liều cao và trong thời gian dài (trên 1 năm) làm tăng gãy xương lên 10-40%, do vậy những bệnh nhân có nguy cơ bị loãng xương khi dùng thuốc trong thời gian dài nên bổ sung đủ calci, vitamin D và chú ý hoạt động, vận động tránh nguy cơ gãy xương.
- Hạ magnesi huyết nghiêm trọng đã được báo cáo khi điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton từ 3 tháng trở lên với triệu chứng như mệt mỏi, chóng mặt, mê sảng, co giật, có khi rối loạn nhịp thất, các triệu chứng này thường dễ bị bệnh nhân bỏ qua. Tình trạng này có thể được cải thiện khi ngưng thuốc và bổ sung thêm magnesi.

Thời kỳ mang thai:
Chưa có nghiên cứu cụ thể về độ an toàn của rabeprazol đối với phụ nữ có thai. Các nghiên cứu trên động vật không thấy có ảnh hưởng tới thai nhi ở liều thông thường. Tuy nhiên các nghiên cứu trên động vật không thể tiên đoán hết kết quả trên người. Do đó chống chỉ định cho phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú:
Chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú do chưa biết rabeprazol có bài tiết vào sữa hay không. Chưa có nghiên cứu nào được tiến hành trên các bà mẹ cho con bú. Tuy nhiên, rabeprazol được tiết vào sữa chuột

Thông báo cho bác sĩ hoặc dược sĩ ngay khi đối tượng sử dụng là người lái xe và vận hành máy móc.

Thường gặp
- Nhiễm trùng
- Mất ngủ
- Nhức đầu, chóng mặt
- Ho, viêm họng, viêm mũi
- Tiêu chảy, nôn, buồn nôn, đau bụng, táo bón, đầy hơi
- Đau lưng, hay nhức mỏi
- Suy nhược, hội chứng giả cúm
Ít gặp
- Bồn chồn
- Viêm phế quản, viêm xoang
- Khó tiêu, khô miệng, ợ hơi
- Ban đỏ da
- Đau cơ, vọp bẻ chân, đau khớp
- Nhiễm trùng đường tiết niệu
- Đau ngực, ớn lạnh, sốt
Hiếm gặp
- Chán ăn, biếng ăn
- Phiền muộn
- Quá mẫn (bao gồm các phản ứng dị ứng)
- Rối loạn thị giác
- Viêm miệng hoặc rối loạn vị giác
- Viêm dạ dày hoặc đau dạ dày
- Vấn đề về gan bao gồm vàng da và lòng trắng mắt (bệnh vàng da), bệnh não gan
- Phát ban ngứa hoặc da phồng rộp, tăng tiết mồ hôi
- Đổ mồ hôi
- Viêm thận kẽ
- Tăng cân
- Những thay đỏi trong các xét nghiệm máu: giảm bạch cầu trung tính, giảm hoặc tăng bạch cầu, giảm tiểu cầu
- Vú sưng ở nam giới
- Giữ nước
Rất hiếm
- Ban đỏ da, hoại tử biểu bì nhiễm độc, hội chứng Stevens-Johnson
Hướng dẫn xử trí ADR: Các tác dụng không mong muốn thường gặp như đau bụng, ỉa chảy, nhức đầu, mệt mỏi thường hết khi tiếp tục điều trị, rất ít khi phải ngưng thuốc. Các triệu chứng khác nếu kéo dài phải ngừng thuốc hoặc chuyển sang thuốc khác.

- Natri rabeprazol ức chế chuyển hóa cyclosporin, dẫn đến tăng nồng độ cyclosporin trong huyết tương. Nghiên cứu trên người tình nguyện cho thấy nồng độ cyclosporin cao hơn nồng độ bình thường sau 14 ngày dùng liều 20 mg natri rabeprazol.
- Natri rabeprazol làm giảm tiết acid dịch vị do đó sẽ ảnh hưởng đến những thuốc hấp thu phụ thuộc vào pH dạ dày. Khi dùng đồng thời với natri rabeprazol thì sinh khả dụng của ketoconazol giảm khoảng 30%, trong khi đó diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ tối đa (Cmax) của digoxin tăng lần lượt là 19% và 29%. Rabeprazol có thể giảm sự hấp thu của ketoconazol hoặc itraconazol nên nếu dùng cần giám sát điều chỉnh liêu ketoconazol hoặc itraconazol.
- Khi dùng đồng thời atazanavir 300 mg/ritonavir 100 mg cùng với natri rabeprazol liều duy nhất 40 mg/ngày hoặc atazanavir 400 mg với lansoprazol liều duy nhất 60 mg/ngày trên người tình nguyện khỏe mạnh cho thấy giảm mạnh nồng độ atazanavir. Mặc dù chưa được nghiên cứu, người ta cho rằng hiện tượng trên cũng xảy ra với các thuốc ức chế bơm proton khác nên không sử dụng đồng thời các thuốc ức chế bơm proton, cả rabeprazol với atazanavir.
- Đã có báo cáo khi dùng đồng thời thuốc ức chế bơm proton với methotrexat (chủ yếu liều cao), có thể làm tăng nồng độ của methotrexat và/hoặc chất chuyển hóa hydroxymethotrexat, làm tăng tác dụng không mong muốn của thuốc này.

Nhóm dược lý: Thuốc kháng acid, chống trào ngược & chống loét, thuốc ức chế bơm proton.
Mã ATC: A02BC04
Cơ chế tác dụng
Rabeprazol là dẫn chất benzimidazol, có tác dụng ức chế bơm proton. Rabeprazol có tác dụng ức chế tiết dịch vị cả cơ bản và trong tình trạng kích thích, không có tính chất kháng acetylcholin hoặc đối kháng thụ thể histamin H2, bằng cách ức chế enzym H+/K+-ATPase ở tế bào thành của niêm mạc dạ dày. Enzym này được coi là bơm acid, hydrogen hoặc proton trong tế bào thành nên rabeprazol được coi là thuốc ức chế bơm proton. Rabeprazol được gắn vào enzym này ngăn chặn giai đoạn cuối cùng của sự tiết dịch vị. Trong tế bào thành của dạ dày, rabeprazol được proton hóa và chuyển thành sulfenamid hoạt động và sau đó gắn với cystein của bơm proton làm enzym này bất hoạt.
Sau khi uống 20 mg rabeprazol, tác dụng ức chế tiết acid dịch vị sẽ xuất hiện trong vòng 1 giờ, tác dụng tối đa trong vòng 2 - 4 giờ. Tỷ lệ ức chế tiết acid cơ bản và tiết acid do thức ăn kích thích tại thời điểm 23 giờ sau khi uống liều đầu tiên của rabeprazol là 69% và 82%, tương ứng. Thời gian ức chế có thể kéo dài đến 48 giờ. Tác dụng ức chế tiết acid của rabeprazol tăng nhẹ với liều lặp lại hàng ngày 1 lần và đạt mức độ ổn định sau 3 ngày dùng thuốc. Sự tiết acid trở nên bình thường sau 2 - 3 ngày ngừng thuốc.
Giảm acid dạ dày do bất cứ nguyên nhân nào, kể cả do sử dụng rabeprazol, sẽ dẫn đến tăng các vi khuẩn bình thường trong dạ dày - ruột. Sử dụng các chất ức chế bơm proton có thể làm tăng nguy cơ nhiễm khuẩn dạ dày - ruột với Salmonella, Campylobacter và Clostridium difficile. Đối với Helicobacter pylori, rabeprazol có thể ức chế vi khuẩn này ở người bị loét hành tá tràng hoặc trào ngược do viêm thực quản khi bị nhiễm, có thể do thuốc đã gắn vào vi khuẩn làm ức chế hoạt tính của urease. Liệu pháp phối hợp rabeprazol với 1 hoặc nhiều kháng sinh (như clarithromycin, amoxicilin) có thể tiệt căn hiệu quả nhiễm H. pylori dạ dày.
Ở các bệnh nhân sử dụng rabeprazol 10 - 20 mg hàng ngày trong thời gian kéo dài đến 43 tháng, nồng độ gastrin huyết thanh tăng trong 2 - 8 tuần đầu tiên cho thấy rabeprazol có tác dụng ức chế tiết acid và nồng độ gastrin duy trì ổn định nếu điều trị tiếp tục. Nồng độ gastrin huyết tương sẽ trở lại giá trị trước khi điều trị trong vòng 1 - 2 tuần sử dụng thuốc. pH dạ dày tăng (do thuốc ức chế tiết acid dạ dày) làm tăng sản các tế bào giống tế bào hạt ưa crôm (ECLcell). Tuy ở chuột cống đã có tổn thương dạng carcinom, nhưng ở người đã dùng rabeprazol tới 1 năm, cho tới nay vẫn chưa thấy loạn sản dạng adenoma.

Chưa có dữ liệu về sử dụng quá liều trên người. Các tác dụng không mong muốn thường nhẹ và có thể hết khi ngừng thuốc.
Trong trường hợp quá liều có nhiều biểu hiện bất thường, thông báo cho các cán bộ y tế để tiến hành theo dõi điều trị triệu chứng và bổ trợ.

Bảo quản trong bao bì kín, nơi khô ráo, thoáng mát, tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 30°C