Dược sĩ Ngô Ngọc Cẩm TúĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Ngô Ngọc Cẩm Tú
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của OLAVEX 5
Olanzapine 5mg.
Tá dược vừa đủ 1 viên.
Tá dược vừa đủ 1 viên.
2. Công dụng của OLAVEX 5
- Olanzapine dược chỉ định để điều trị bệnh tâm thần phân liệt.
- Olanzapine có hiệu quả trong việc duy trì tình trạng cải thiện lâm sàng khi tiếp tục điều trị ở những bệnh nhân đã có đáp ứng với điều trị lần đầu.
- Olanzapine được chỉ định để điều trị cơn hưng cảm ở mức độ trung bình đến nặng.
- Ở bệnh nhân có cơn hưng cảm đã đáp ứng với Olanzapine, Olanzapine được chỉ định để phòng ngừa tái phát ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực.
- Olanzapine có hiệu quả trong việc duy trì tình trạng cải thiện lâm sàng khi tiếp tục điều trị ở những bệnh nhân đã có đáp ứng với điều trị lần đầu.
- Olanzapine được chỉ định để điều trị cơn hưng cảm ở mức độ trung bình đến nặng.
- Ở bệnh nhân có cơn hưng cảm đã đáp ứng với Olanzapine, Olanzapine được chỉ định để phòng ngừa tái phát ở bệnh nhân rối loạn lưỡng cực.
3. Liều lượng và cách dùng của OLAVEX 5
Cách dùng: Thuốc sử dụng bằng đường uống.
Liều dùng:
Người lớn:
- Bệnh nhân tâm thần phân liệt: liều khởi đầu Olanzapine được khuyến cáo là 10mg/ngày.
- Cơn hứng cảm: Liều khởi đầu là 15mg/1 lần mỗi ngày trong đơn trị liệu, hoặc 10mg mỗi ngày trong liệu pháp phối hợp.
- Phòng ngừa rối loạn lưỡng cực: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg/ngày. Đối với bệnh nhân đã dùng Olanzapine để điều trị cơn hưng cảm, nên tiếp tục điều trị dự phòng tái phát ở liều tương tự. Nếu xuất hiện cơn hưng cảm mới, cơn hỗn hợp hoặc cơn trầm cảm, nên tiếp tục điều trị Olanzapine (với liều tối ưu nếu cần), với liệu pháp bổ sung để điều trị các triệu chứng tâm trạng theo chỉ định lâm sàng.
- Lưu ý: Trong khi điều trị tâm thần phân liệt, cơn hưng cảm và phòng ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực, có thể điều chỉnh liều dùng hàng ngày cho nhunnwgx ngày tiếp theo dựa theo tình trạng lâm sàng của mỗi bệnh nhân trong giới hạn từ 5-20mg/ngày. Việc tăng liều lớn hơn liều khởi đầu được khuyến cáo chỉ nên thực hiện sau khi đánh giá lại lâm sàng thích hợp và thường ở khoảng thời gian không ít hơn 24 giờ.
Đối với trẻ em: Olanzapine không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niê dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về hiệu lực và độ an toàn. Trong các nghiên cứu ngắn hạn, tăng cân, thay đổi lipid và prolactin ở các bệnh nhân thanh thiếu niên là lớn hơn so với các bệnh nhân ở tuổi trưởng thành.
Người già: Liều khởi đầu thấp hơn (5mg/ngày) không được chỉ định thường quy nhưng nên cân nhắc đối với những bệnh nhân trên 65 tuổi khi các yếu tố lâm sàng cho phép.
Suy thận và/hoặc suy gan: Liều khởi đầu thấp hơn (5mg/ngày) nên cân nhắc cho những bệnh nhân này. Trường hợp suy gan mức độ trung bình (xơ gan, Child-Pugh A hoặc B), nên khởi đầu với liều 5mg/ngày và thận trọng khi tăng liều.
Liều dùng:
Người lớn:
- Bệnh nhân tâm thần phân liệt: liều khởi đầu Olanzapine được khuyến cáo là 10mg/ngày.
- Cơn hứng cảm: Liều khởi đầu là 15mg/1 lần mỗi ngày trong đơn trị liệu, hoặc 10mg mỗi ngày trong liệu pháp phối hợp.
- Phòng ngừa rối loạn lưỡng cực: Liều khởi đầu khuyến cáo là 10mg/ngày. Đối với bệnh nhân đã dùng Olanzapine để điều trị cơn hưng cảm, nên tiếp tục điều trị dự phòng tái phát ở liều tương tự. Nếu xuất hiện cơn hưng cảm mới, cơn hỗn hợp hoặc cơn trầm cảm, nên tiếp tục điều trị Olanzapine (với liều tối ưu nếu cần), với liệu pháp bổ sung để điều trị các triệu chứng tâm trạng theo chỉ định lâm sàng.
- Lưu ý: Trong khi điều trị tâm thần phân liệt, cơn hưng cảm và phòng ngừa tái phát rối loạn lưỡng cực, có thể điều chỉnh liều dùng hàng ngày cho nhunnwgx ngày tiếp theo dựa theo tình trạng lâm sàng của mỗi bệnh nhân trong giới hạn từ 5-20mg/ngày. Việc tăng liều lớn hơn liều khởi đầu được khuyến cáo chỉ nên thực hiện sau khi đánh giá lại lâm sàng thích hợp và thường ở khoảng thời gian không ít hơn 24 giờ.
Đối với trẻ em: Olanzapine không khuyến cáo sử dụng cho trẻ em và thanh thiếu niê dưới 18 tuổi do thiếu dữ liệu về hiệu lực và độ an toàn. Trong các nghiên cứu ngắn hạn, tăng cân, thay đổi lipid và prolactin ở các bệnh nhân thanh thiếu niên là lớn hơn so với các bệnh nhân ở tuổi trưởng thành.
Người già: Liều khởi đầu thấp hơn (5mg/ngày) không được chỉ định thường quy nhưng nên cân nhắc đối với những bệnh nhân trên 65 tuổi khi các yếu tố lâm sàng cho phép.
Suy thận và/hoặc suy gan: Liều khởi đầu thấp hơn (5mg/ngày) nên cân nhắc cho những bệnh nhân này. Trường hợp suy gan mức độ trung bình (xơ gan, Child-Pugh A hoặc B), nên khởi đầu với liều 5mg/ngày và thận trọng khi tăng liều.
4. Chống chỉ định khi dùng OLAVEX 5
- Mẫn cảm với hoạt chất hoặc bất cứ tá dược nào của thuốc.
- Bệnh nhân có nguy cơ tăng nhãn áp góc hẹp.
- Bệnh nhân có nguy cơ tăng nhãn áp góc hẹp.
5. Thận trọng khi dùng OLAVEX 5
- Trong quá trình điều trị thuốc chống loạn thần, việc cải thiện tình trạng lâm sàng của bệnh nhân có thể mất vài ngày đến vài tuần. Bệnh nhân cần được giám sát chặt chẽ trong thời gian này.
- Sa sút trí tuệ liên quan đến rối loạn tâm thần và/hoặc rối loạn hành vi: Khuyến cáo không sử dụng Olanzapine ở nhóm bệnh nhân này do thuốc có thể làm tăng tỷ lệ tử vong và tăng nguy cơ biến mạch máu não.
- Bệnh parkinsion: Không khuyến cáo sử dụng Olanzapine.
- Hội chứng an thần kinh ác tính (NMS): Khi có dấu hiệu của hội chứng này cần ngưng sử dụng tất cả các thuốc chống loạn thần, kể cả Olanzapine.
- Tăng đường huyết và bệnh đái tháo đường: Bệnh nhân khi sử dụng thuốc chống chống loạn thần, kể cả Olanzapine cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tăng đường huyết (uống nhiề, tiểu nhiều, ăn nhiều, và sụt cân nhiều), và những bệnh nhân đái tháo đường hoặc có yếu tố nguy cơ bị đái tháo đường nên được theo dõi việc kiểm soát đường huyết thường xuyên. Nên theo dõi cân nặng thường xuyên.
- Thay đổi lipid: Cần theo dõi lipid thường xuyên theo hướng dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần khi sử dụng bất kỳ thuốc chống loạn thần nào.
- Hoạt động kháng cholinergic: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine cho bệnh nhân phì đại tiền liệt tuyến, liệt ruột và các tình trạng liên quan.
- Chức năng gan: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine và theo dõi ở những bệnh nhân bị tăng ALT và/hoặc AST, bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng của suy gan, bệnh nhân có các tình trạng làm hạn chế chức năng dự trữ gan từ trước và ở những bệnh nhân đang được điều trị với các loại thuốc có khả năng gây độc cho gan. Trong trường hợp viêm gan (bao gồm tổn thương tế bào gan, gan ứ mật hoặc hỗn hợp) đã được chẩn đoán, nên ngưng điều trị với Olanzapine.
- Giảm bạch cầu: Cần thận trọng ở những bệnh nhân giảm số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính do bất cứ nguyên nhân nào. Giảm bạch cầu thường được báo cáo khi sử dụng đồng thời Olanzapine với Valproate.
Ngưng điều trị: Khi ngưng đột ngột Olanzapine có thể xuất hiện các triệu chứng cấp tính như: Vã mồ hôi, mất ngủ, run, lo âu, buồn nôn hoặc nôn ói (rất hiếm gặp <0.01%).
- Khoảng QT: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine với các thuốc làm tăng khoảng QTc, đặc biệt là ở người cao tuổi, bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại tim, hạ kali máu hoặc hạ magie máu.
- Huyết khối tĩnh mạch: Cần xác định tất cả các yếu tố nguy cơ bị huyết khối tĩnh mạch trước khi sử dụng Olanzapine, và tiến hành các biện pháp phòng ngừa.
- Hoạt động trên hệ thần kinh trung ương: thận trọng khi sử dụng Olanzapine cùng với rượu và các loại thuốc tác động trung ương khác.
Động kinh: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine cho bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc dễ bị ảnh hưởng bởi các yếu tố có thể làm giảm ngưỡng động kinh.
- Rối loạn vận động muộn: Nguy cơ rối loạn vận động muộn tăng lên khi điều trị lâu dài Olanzapine, do đó khi xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng của rối loạn vận động muộn ở bệnh nhân sử dụng Olanzapine, nên cân nhắc giảm liều hoặc ngưng điều trị.
- Hạ huyết áp tư thế: Nên đo huyết áp định kỳ ở những bệnh nhân trên 65 tuổi.
- Đột tử do tim: Đã có báo cáo về biến cố đột tử do tim ở bệnh nhân sử dụng Olanzapine.
- Trẻ em: Không dùng Olanzapine cho trẻ em và thanh thiếu niên.
- Lactose: Không dùng thuốc cho bệnh nhân không dung nạp galctose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
- Lecithin đậu nành: Không dùng thuốc cho bệnh nhân quá nhạy cảm với đậu phộng hoặc đậu nành.
- Sa sút trí tuệ liên quan đến rối loạn tâm thần và/hoặc rối loạn hành vi: Khuyến cáo không sử dụng Olanzapine ở nhóm bệnh nhân này do thuốc có thể làm tăng tỷ lệ tử vong và tăng nguy cơ biến mạch máu não.
- Bệnh parkinsion: Không khuyến cáo sử dụng Olanzapine.
- Hội chứng an thần kinh ác tính (NMS): Khi có dấu hiệu của hội chứng này cần ngưng sử dụng tất cả các thuốc chống loạn thần, kể cả Olanzapine.
- Tăng đường huyết và bệnh đái tháo đường: Bệnh nhân khi sử dụng thuốc chống chống loạn thần, kể cả Olanzapine cần được theo dõi các dấu hiệu và triệu chứng của tăng đường huyết (uống nhiề, tiểu nhiều, ăn nhiều, và sụt cân nhiều), và những bệnh nhân đái tháo đường hoặc có yếu tố nguy cơ bị đái tháo đường nên được theo dõi việc kiểm soát đường huyết thường xuyên. Nên theo dõi cân nặng thường xuyên.
- Thay đổi lipid: Cần theo dõi lipid thường xuyên theo hướng dẫn sử dụng thuốc chống loạn thần khi sử dụng bất kỳ thuốc chống loạn thần nào.
- Hoạt động kháng cholinergic: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine cho bệnh nhân phì đại tiền liệt tuyến, liệt ruột và các tình trạng liên quan.
- Chức năng gan: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine và theo dõi ở những bệnh nhân bị tăng ALT và/hoặc AST, bệnh nhân có dấu hiệu và triệu chứng của suy gan, bệnh nhân có các tình trạng làm hạn chế chức năng dự trữ gan từ trước và ở những bệnh nhân đang được điều trị với các loại thuốc có khả năng gây độc cho gan. Trong trường hợp viêm gan (bao gồm tổn thương tế bào gan, gan ứ mật hoặc hỗn hợp) đã được chẩn đoán, nên ngưng điều trị với Olanzapine.
- Giảm bạch cầu: Cần thận trọng ở những bệnh nhân giảm số lượng bạch cầu và/hoặc bạch cầu trung tính do bất cứ nguyên nhân nào. Giảm bạch cầu thường được báo cáo khi sử dụng đồng thời Olanzapine với Valproate.
Ngưng điều trị: Khi ngưng đột ngột Olanzapine có thể xuất hiện các triệu chứng cấp tính như: Vã mồ hôi, mất ngủ, run, lo âu, buồn nôn hoặc nôn ói (rất hiếm gặp <0.01%).
- Khoảng QT: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine với các thuốc làm tăng khoảng QTc, đặc biệt là ở người cao tuổi, bệnh nhân có hội chứng QT kéo dài bẩm sinh, suy tim sung huyết, phì đại tim, hạ kali máu hoặc hạ magie máu.
- Huyết khối tĩnh mạch: Cần xác định tất cả các yếu tố nguy cơ bị huyết khối tĩnh mạch trước khi sử dụng Olanzapine, và tiến hành các biện pháp phòng ngừa.
- Hoạt động trên hệ thần kinh trung ương: thận trọng khi sử dụng Olanzapine cùng với rượu và các loại thuốc tác động trung ương khác.
Động kinh: Thận trọng khi sử dụng Olanzapine cho bệnh nhân có tiền sử động kinh hoặc dễ bị ảnh hưởng bởi các yếu tố có thể làm giảm ngưỡng động kinh.
- Rối loạn vận động muộn: Nguy cơ rối loạn vận động muộn tăng lên khi điều trị lâu dài Olanzapine, do đó khi xuất hiện các dấu hiệu hoặc triệu chứng của rối loạn vận động muộn ở bệnh nhân sử dụng Olanzapine, nên cân nhắc giảm liều hoặc ngưng điều trị.
- Hạ huyết áp tư thế: Nên đo huyết áp định kỳ ở những bệnh nhân trên 65 tuổi.
- Đột tử do tim: Đã có báo cáo về biến cố đột tử do tim ở bệnh nhân sử dụng Olanzapine.
- Trẻ em: Không dùng Olanzapine cho trẻ em và thanh thiếu niên.
- Lactose: Không dùng thuốc cho bệnh nhân không dung nạp galctose, thiếu hụt lactase Lapp hoặc kém hấp thu glucose-galactose.
- Lecithin đậu nành: Không dùng thuốc cho bệnh nhân quá nhạy cảm với đậu phộng hoặc đậu nành.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ có thai: Chưa có đủ nghiên cứu ở phụ nữ mang thai, thông báo cho bác sĩ khi có thai hoặc dự định có thai trong khi điều trị với Olanzapine.
- Phụ nữ cho con bú: Olanzapine có thể bài tiết qua sữa mẹ, không nên cho con bú khi đang sử dụng thuốc
- Phụ nữ cho con bú: Olanzapine có thể bài tiết qua sữa mẹ, không nên cho con bú khi đang sử dụng thuốc
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Olanzapine có thể gây buồn ngủ, chóng mặt, nên thận trọng khi điều khiển xe và vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Rất phổ biến:
- Tăng cân.
- Buồn ngủ.
- Tăng nồng độ prolactin huyết.
Phổ biến:
- Tăng bạch cầu ái toan.
- Tăng nồng độ cholesterol, glucose, trilyceride.
- Đường niệu.
- Tăng sự thèm ăn.
- Chóng mặt.
- Bồn chồn.
- Parkinson.
- Rối loạn vận động.
- Hạ huyết áp tư thế.
- Tác dụng kháng cholinergic nhẹ, thoáng qua bao gồm táo bón và khô miệng, tăng ALT, AST không triệu chứng, đặc biệt là trong điều trị sớm.
- Phát ban.
- Suy nhược.
- Mệt mỏi.
- Phù.
Không phổ biến:
- Giảm bạch cầu lympho.
- Giảm bạch cầu trung tính.
- Nhịp tim chậm.
- QTc kéo dài.
- Nhạy cảm với ánh sáng.
- Rụng tóc.
- Tiểu không kiểm soát.
- Creatin phosphokinase cao.
- Tăng bilirubin toàn phần.
Không rõ:
- Giảm tiểu cầu
- Phản ứng dị ứng.
- Trầm trọng hơn của bệnh tiểu đường đôi khi liên quan với nhiễm ceton acid hoặc hôn mê, một số trường hợp tử vong.
- Hạ thân nhiệt.
- Co giật.
- Hội chứng an thần kinh ác tính.
- Loạn trương lực cơ.
- Rối loạn vận động muộn.
- Triệu chứng ngừng thuốc.
- Nhịp nhanh thất/ rung thất, đột tử.
- Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (bao gồm cả thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu).
- Viêm tụy.
- Tăng cân.
- Buồn ngủ.
- Tăng nồng độ prolactin huyết.
Phổ biến:
- Tăng bạch cầu ái toan.
- Tăng nồng độ cholesterol, glucose, trilyceride.
- Đường niệu.
- Tăng sự thèm ăn.
- Chóng mặt.
- Bồn chồn.
- Parkinson.
- Rối loạn vận động.
- Hạ huyết áp tư thế.
- Tác dụng kháng cholinergic nhẹ, thoáng qua bao gồm táo bón và khô miệng, tăng ALT, AST không triệu chứng, đặc biệt là trong điều trị sớm.
- Phát ban.
- Suy nhược.
- Mệt mỏi.
- Phù.
Không phổ biến:
- Giảm bạch cầu lympho.
- Giảm bạch cầu trung tính.
- Nhịp tim chậm.
- QTc kéo dài.
- Nhạy cảm với ánh sáng.
- Rụng tóc.
- Tiểu không kiểm soát.
- Creatin phosphokinase cao.
- Tăng bilirubin toàn phần.
Không rõ:
- Giảm tiểu cầu
- Phản ứng dị ứng.
- Trầm trọng hơn của bệnh tiểu đường đôi khi liên quan với nhiễm ceton acid hoặc hôn mê, một số trường hợp tử vong.
- Hạ thân nhiệt.
- Co giật.
- Hội chứng an thần kinh ác tính.
- Loạn trương lực cơ.
- Rối loạn vận động muộn.
- Triệu chứng ngừng thuốc.
- Nhịp nhanh thất/ rung thất, đột tử.
- Thuyên tắc huyết khối tĩnh mạch (bao gồm cả thuyên tắc phổi và huyết khối tĩnh mạch sâu).
- Viêm tụy.
9. Tương tác với các thuốc khác
Các tương tác ảnh hưởng đến Olanzapine:
Do Olanzapine được chuyển hóa bởi CYP1A2, những chất có thể kích thích hoặc ức chế chuyên biệt isoenzyme này có thể ảnh hưởng tới dược động học của Olanzapine.
Kích thích men CYP1A2: Chuyển hóa của Olanzapine có thể bị kích thích bởi hút thuốc lá và carbamazepine, có thể dẫn đến giảm nồng độ Olanzapine. Chỉ làm tăng độ thanh thải Olanzapine ở mức độ nhẹ đến trung bình.
Ức chế men CYP1A2: Fluvoxamine, một chất ức chế CYP1A2 chuyên biệt đã được chứng minh làm ức chế việc chuyển hóa của Olanzapine đáng kể. Nên cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn ở những bệnh nhân đang sử dụng fluvoxamine hoặc bất kỳ thuốc ức chế CYP1A2 nào khác, như ciprofloxacin. Nên cân nhắc giảm liều Olanzapine nếu đã điều trị với một thuốc ức chế CYP1A2.
Giảm sinh khả dụng:
Than hoạt tính làm giảm sinh khả dụng đường uống của Olanzapine từ 50-60% và nên dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng Olanzapine.
Flutoxetine (một thuốc ức chế CYP2D6), liều duy nhất của thuốc kháng acid (nhôm, magie) hoặc cimetidine không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Olanzapine.
Ảnh hưởng của Olanzapine đến các thuốc khác:
Olanzapine có thể đối kháng tác dụng của thuốc chủ vận dopamine trực tiếp và gián tiếp.
Olanzapine không ứ chế các isoezymes CYP450 chính in vitro (như 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Vì vây, dự kiến sẽ không có tương tác đặc biệt trong các nhóm nghiên cứu in vitro khi không có sự ức chế chuyên hóa của các hoạt chất sau đây: thuốc chống trầm cảm ba vòng (hất hết CYP2S6), warfarin (CYP2C9), theophylline (CYP1A2) hoặc diazepam (CYP3A4 và 2C19).
Olanzapine cho thấy không có tương tác khi phối hợp với lithium hoặc biperiden.
Theo dõi nồng độ valproate huyết tương cho thấy không cần chỉnh liều valproate khi sử dụng động thời với Olanzapine
Hoạt động trên hệ thần kinh trung ương: nên thận trọng ở những bệnh nhân uống rượu hoặc dùng các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương. Việc sử dụng đồng thời Olanzapine với các thuốc kháng parkinson ở những bệnh nhân bị bệnh.
Khoảng QTc: Nên thận trọng khi sử dụng đồng thời Olanzapine với các thuốc làm tăng khoảng QTc.
Do Olanzapine được chuyển hóa bởi CYP1A2, những chất có thể kích thích hoặc ức chế chuyên biệt isoenzyme này có thể ảnh hưởng tới dược động học của Olanzapine.
Kích thích men CYP1A2: Chuyển hóa của Olanzapine có thể bị kích thích bởi hút thuốc lá và carbamazepine, có thể dẫn đến giảm nồng độ Olanzapine. Chỉ làm tăng độ thanh thải Olanzapine ở mức độ nhẹ đến trung bình.
Ức chế men CYP1A2: Fluvoxamine, một chất ức chế CYP1A2 chuyên biệt đã được chứng minh làm ức chế việc chuyển hóa của Olanzapine đáng kể. Nên cân nhắc dùng liều khởi đầu thấp hơn ở những bệnh nhân đang sử dụng fluvoxamine hoặc bất kỳ thuốc ức chế CYP1A2 nào khác, như ciprofloxacin. Nên cân nhắc giảm liều Olanzapine nếu đã điều trị với một thuốc ức chế CYP1A2.
Giảm sinh khả dụng:
Than hoạt tính làm giảm sinh khả dụng đường uống của Olanzapine từ 50-60% và nên dùng ít nhất 2 giờ trước hoặc sau khi dùng Olanzapine.
Flutoxetine (một thuốc ức chế CYP2D6), liều duy nhất của thuốc kháng acid (nhôm, magie) hoặc cimetidine không ảnh hưởng đáng kể đến dược động học của Olanzapine.
Ảnh hưởng của Olanzapine đến các thuốc khác:
Olanzapine có thể đối kháng tác dụng của thuốc chủ vận dopamine trực tiếp và gián tiếp.
Olanzapine không ứ chế các isoezymes CYP450 chính in vitro (như 1A2, 2D6, 2C9, 2C19, 3A4). Vì vây, dự kiến sẽ không có tương tác đặc biệt trong các nhóm nghiên cứu in vitro khi không có sự ức chế chuyên hóa của các hoạt chất sau đây: thuốc chống trầm cảm ba vòng (hất hết CYP2S6), warfarin (CYP2C9), theophylline (CYP1A2) hoặc diazepam (CYP3A4 và 2C19).
Olanzapine cho thấy không có tương tác khi phối hợp với lithium hoặc biperiden.
Theo dõi nồng độ valproate huyết tương cho thấy không cần chỉnh liều valproate khi sử dụng động thời với Olanzapine
Hoạt động trên hệ thần kinh trung ương: nên thận trọng ở những bệnh nhân uống rượu hoặc dùng các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương. Việc sử dụng đồng thời Olanzapine với các thuốc kháng parkinson ở những bệnh nhân bị bệnh.
Khoảng QTc: Nên thận trọng khi sử dụng đồng thời Olanzapine với các thuốc làm tăng khoảng QTc.
10. Dược lý
Olanzapin là thuốc chống loạn thần không điển hình và cũng là dẫn chất của dibenzodiazepin. Thuốc có những ưu điểm so với các thuốc chống loạn thần nhóm Phenothiazin hay Butyrophenon như ít gây hội chứng ngoại tháp, ít tăng tiết prolactin, ít gây rối loạn vận động muộn khi điều trị lâu dài.
Olanzapin có hiệu quả đồng thời trên biểu hiện dương tính, âm tính và ức chế ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
Tác dụng chống loạn thần của olanzapin có cơ chế phức tạp và còn chưa được tìm hiểu hoàn toàn. Các nghiên cứu cho thấy cơ chế chống loạn thần của Olanzapin có liên quan đến tính đối kháng ở các receptor serotonin typ 2 (5-HT2A, 5-HT2C), typ 3 (5-HT3), typ 6 (5-HT6) và dopamin D1, D2, D3, D4, D5 ở hệ thần kinh trung ương. Olanzapine có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng đối với receptor 5-HT2A, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc. Ngoài ra, olanzapine còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế receptor D2 của dopamine.
Olanzapin còn có tác dụng đối kháng với các thụ thể muscarin (gồm M1, M2, M3, M4 và M5). Tác dụng kháng cholinergic của thuốc giải thích việc giảm nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp,và liên quan đến một số tác dụng không mong muốn khác của olanzapin. Olanzapin cũng có tác dụng đối kháng receptor H1 của histamin và receptor alpha-1 adrenergic. Tác dụng này liên quan đến khả năng gây ngủ gà, hạ huyết áp tư thế khi sử dụng olanzapin.
Olanzapin có hiệu quả đồng thời trên biểu hiện dương tính, âm tính và ức chế ở bệnh nhân tâm thần phân liệt.
Tác dụng chống loạn thần của olanzapin có cơ chế phức tạp và còn chưa được tìm hiểu hoàn toàn. Các nghiên cứu cho thấy cơ chế chống loạn thần của Olanzapin có liên quan đến tính đối kháng ở các receptor serotonin typ 2 (5-HT2A, 5-HT2C), typ 3 (5-HT3), typ 6 (5-HT6) và dopamin D1, D2, D3, D4, D5 ở hệ thần kinh trung ương. Olanzapine có tác dụng ức chế và làm giảm đáp ứng đối với receptor 5-HT2A, liên quan đến tác dụng chống hưng cảm của thuốc. Ngoài ra, olanzapine còn làm ổn định tính khí do một phần ức chế receptor D2 của dopamine.
Olanzapin còn có tác dụng đối kháng với các thụ thể muscarin (gồm M1, M2, M3, M4 và M5). Tác dụng kháng cholinergic của thuốc giải thích việc giảm nguy cơ xuất hiện hội chứng ngoại tháp,và liên quan đến một số tác dụng không mong muốn khác của olanzapin. Olanzapin cũng có tác dụng đối kháng receptor H1 của histamin và receptor alpha-1 adrenergic. Tác dụng này liên quan đến khả năng gây ngủ gà, hạ huyết áp tư thế khi sử dụng olanzapin.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Báo cho bác sĩ điều trị biết và đưa bệnh nhân tới bệnh viện để được điều trị kịp thời
12. Bảo quản
Bảo quản không quá 30°C trong bao bì gốc, tránh ánh sáng và tránh ẩm.