Dược sĩ Mai Thị Thanh HuyềnĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Mai Thị Thanh Huyền
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Mezapentin 600
Mỗi viên chứa:
- Hoạt chất: Gabapentin 600mg
- Tá dược vừa đủ 01 viên
- Hoạt chất: Gabapentin 600mg
- Tá dược vừa đủ 01 viên
2. Công dụng của Mezapentin 600
Điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu trong động kinh cục bộ, có hoặc không có cơn co giật toàn thể tái phát.
Gabapentin còn được sử dụng để điều trị đau thần kinh như viêm các dây thần kinh ngoại biên sau bệnh zona, đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường,...
Gabapentin còn được sử dụng để điều trị đau thần kinh như viêm các dây thần kinh ngoại biên sau bệnh zona, đau dây thần kinh trong bệnh đái tháo đường,...
3. Liều lượng và cách dùng của Mezapentin 600
Cách dùng:
Gabapentin được dùng theo đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Gabapentin thường được coi là không hiệu quả trong động kinh vắng ý thức.
Liều dùng:
Chống động kinh:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu động kinh cục bộ có hoặc không có cơn co giật toàn thể.
- Ngày đầu: 300 mg x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ 2: 300 mg/lần x 2 lần/ngày
- Ngày thứ 3: 300 mg/lần x 3 lần/ngày.
- Hoặc ngày đầu: 300 mg/lần x 3 lần. Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg (chia 3 lần) cách 2 - 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900 - 3 600 mg/ngày, chia 3 lần; liều tối đa 4 800 mg/ngày.
- Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho 3 lần dùng thuốc và khoảng cách tối đa dùng thuốc không nên quá 12 giờ.
Đối với người bệnh suy giảm chức năng thận và đang thẩm phân máu phải giảm liều; liều thích hợp cần hiệu chỉnh theo Clcr, được khuyến cáo như sau:
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): 50 - 79 - Liều dùng: 600 - 1 800 mg/ngày, chia 3 lần
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): 30 - 49 - Liều dùng: 300 - 900 mg/ngày, chia 3 lần
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): 15 - 29 - Liều dùng: 300 - 600 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): < 15 - Liều dùng: 300 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): Thẩm phân máu - Liều dùng: 200 - 300 mg *
* Liều nạp là 300 - 400 mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 - 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu. Trong những ngày không thẩm phân, không dùng gabapentin.
Trẻ em: Điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ kèm hoặc không kèm cơn co giật toàn thể.
Trẻ em 2 - dưới 6 tuổi:
- Ngày đầu tiên: 10 mg/kg x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ hai: 10 mg/kg x 2 lần/ngày.
- Ngày thứ ba: 10 mg/kg x 3 lần/ngày.
- Tăng dần liều lên tùy thuộc vào đáp ứng của người bệnh, đến liều thông thường 30 - 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Trẻ em 6 - 12 tuổi:
- Ngày đầu tiên: 10 mg/kg (tối đa 300 mg) x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ hai: 10 mg/kg (tối đa 300 mg) x 2 lần/ngày.
- Ngày thứ ba: 10 mg/kg (tối đa 300 mg) x 3 lần/ngày.
- Liều thông thường: 25 - 35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
- Liều duy trì là 900 mg/ngày với trẻ nặng từ 26 - 36 kg và 1200mg/ngày với trẻ nặng từ 37 - 50 kg, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần. Liều tối đa: 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Ghi chú:
Một số trẻ không dung nạp được phần tăng thêm hàng ngày, kéo dài khoảng thời gian tăng thêm (tới hàng tuần) có thể thích hợp hơn.
Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy thận.
Điều trị đau thần kinh:
Người lớn:
- Ngày thứ nhất: 300 mg x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ hai: 300 mg/lần x 2 lần/ngày.
- Ngày thứ ba: 300 mg/lần x 3 lần/ngày.
- Hoặc ngày đầu: 300 mg/lần x 3 lần.
- Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg (chia 3 lần) cách 2 - 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, liều tối đa 3 600 mg/ngày.
Gabapentin được dùng theo đường uống, thời điểm uống thuốc không phụ thuộc vào bữa ăn.
Gabapentin thường được coi là không hiệu quả trong động kinh vắng ý thức.
Liều dùng:
Chống động kinh:
Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Điều trị hỗ trợ hoặc đơn trị liệu động kinh cục bộ có hoặc không có cơn co giật toàn thể.
- Ngày đầu: 300 mg x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ 2: 300 mg/lần x 2 lần/ngày
- Ngày thứ 3: 300 mg/lần x 3 lần/ngày.
- Hoặc ngày đầu: 300 mg/lần x 3 lần. Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg (chia 3 lần) cách 2 - 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, thông thường là 900 - 3 600 mg/ngày, chia 3 lần; liều tối đa 4 800 mg/ngày.
- Nên chia đều tổng liều hàng ngày cho 3 lần dùng thuốc và khoảng cách tối đa dùng thuốc không nên quá 12 giờ.
Đối với người bệnh suy giảm chức năng thận và đang thẩm phân máu phải giảm liều; liều thích hợp cần hiệu chỉnh theo Clcr, được khuyến cáo như sau:
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): 50 - 79 - Liều dùng: 600 - 1 800 mg/ngày, chia 3 lần
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): 30 - 49 - Liều dùng: 300 - 900 mg/ngày, chia 3 lần
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): 15 - 29 - Liều dùng: 300 - 600 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): < 15 - Liều dùng: 300 mg/ngày, chia 3 lần, uống cách nhật
- Độ thanh thải creatinin (ml/phút): Thẩm phân máu - Liều dùng: 200 - 300 mg *
* Liều nạp là 300 - 400 mg cho người bệnh lần đầu dùng gabapentin, sau đó 200 - 300 mg sau mỗi 4 giờ thẩm phân máu. Trong những ngày không thẩm phân, không dùng gabapentin.
Trẻ em: Điều trị hỗ trợ động kinh cục bộ kèm hoặc không kèm cơn co giật toàn thể.
Trẻ em 2 - dưới 6 tuổi:
- Ngày đầu tiên: 10 mg/kg x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ hai: 10 mg/kg x 2 lần/ngày.
- Ngày thứ ba: 10 mg/kg x 3 lần/ngày.
- Tăng dần liều lên tùy thuộc vào đáp ứng của người bệnh, đến liều thông thường 30 - 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Trẻ em 6 - 12 tuổi:
- Ngày đầu tiên: 10 mg/kg (tối đa 300 mg) x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ hai: 10 mg/kg (tối đa 300 mg) x 2 lần/ngày.
- Ngày thứ ba: 10 mg/kg (tối đa 300 mg) x 3 lần/ngày.
- Liều thông thường: 25 - 35 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
- Liều duy trì là 900 mg/ngày với trẻ nặng từ 26 - 36 kg và 1200mg/ngày với trẻ nặng từ 37 - 50 kg, tổng liều/ngày được chia uống 3 lần. Liều tối đa: 70 mg/kg/ngày, chia 3 lần.
Ghi chú:
Một số trẻ không dung nạp được phần tăng thêm hàng ngày, kéo dài khoảng thời gian tăng thêm (tới hàng tuần) có thể thích hợp hơn.
Chưa có đánh giá về việc sử dụng gabapentin cho trẻ em dưới 12 tuổi bị suy thận.
Điều trị đau thần kinh:
Người lớn:
- Ngày thứ nhất: 300 mg x 1 lần/ngày.
- Ngày thứ hai: 300 mg/lần x 2 lần/ngày.
- Ngày thứ ba: 300 mg/lần x 3 lần/ngày.
- Hoặc ngày đầu: 300 mg/lần x 3 lần.
- Sau đó liều có thể tăng thêm từng bước 300 mg (chia 3 lần) cách 2 - 3 ngày tăng 1 lần, dựa trên đáp ứng của người bệnh, cho đến khi đạt liều điều trị hiệu quả, liều tối đa 3 600 mg/ngày.
4. Chống chỉ định khi dùng Mezapentin 600
Mẫn cảm với gabapentin hoặc bất cứ thành phần nào của thuốc
5. Thận trọng khi dùng Mezapentin 600
Cần thận trọng đối với tất cả người bệnh đang điều trị hoặc bắt đầu điều trị bằng bất cứ thuốc chống co giật nào cho bất cứ chỉ định nào, người bệnh phải được theo dõi chặt chẽ vì có thể xuất hiện trầm cảm hoặc làm trầm cảm nặng lên, ý nghĩ tự sát hoặc bất cứ thay đổi bất thường tính khí nào, không được tự ý thay đổi phác đồ điều trị mà không hỏi ý kiến thầy thuốc.
Các thuốc chống co giật, trong đó có gabapentin, không được ngừng đột ngột vì có khả năng làm tăng cơn co giật (trạng thái động kinh). Ngừng gabapentin và/hoặc thêm 1 thuốc chống co giật khác vào liệu pháp điều trị hiện tại, phải thực hiện từ từ trong ít nhất 1 tuần.
Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu
Các thuốc chống co giật, trong đó có gabapentin, không được ngừng đột ngột vì có khả năng làm tăng cơn co giật (trạng thái động kinh). Ngừng gabapentin và/hoặc thêm 1 thuốc chống co giật khác vào liệu pháp điều trị hiện tại, phải thực hiện từ từ trong ít nhất 1 tuần.
Sử dụng thận trọng đối với người có tiền sử rối loạn tâm thần, người suy giảm chức năng thận và thẩm phân máu, người vận hành tàu xe hoặc máy móc.
Thuốc có thể gây dương tính giả khi xét nghiệm protein niệu
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Thời kỳ mang thai
Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm. Trên người mang thai, chưa thấy có tác động tương tự. Tuy nhiên, chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Khi dùng đường uống, gabapentin vào được sữa mẹ, chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ thời kỳ cho con bú khi thật cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.
Gabapentin gây quái thai trên động vật gặm nhấm. Trên người mang thai, chưa thấy có tác động tương tự. Tuy nhiên, chỉ dùng thuốc cho người mang thai khi thực sự cần thiết và có cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn so với nguy cơ cho thai nhi.
Thời kỳ cho con bú
Khi dùng đường uống, gabapentin vào được sữa mẹ, chỉ dùng gabapentin cho phụ nữ thời kỳ cho con bú khi thật cần thiết và đã cân nhắc kỹ lợi ích cao hơn nguy cơ rủi ro.
7. Tác dụng không mong muốn
Gabapentin dung nạp tốt. Các ADR thường nhẹ hoặc trung bình và có khuynh hướng giảm dần trong vòng 2 tuần khi tiếp tục điều trị.
Các ADR hay gặp nhất đối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh: Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: Gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).
- Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
- Tim mạch: Phù mạch ngoại vi.
- Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng - hầu, ho, viêm phổi.
- Mắt: Nhìn một thành hai, giảm thị lực.
- Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
- Da: Mẩn ngứa, ban da.
- Máu: Giảm bạch cầu.
- Khác: Liệt dương, nhiễm virus.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm trí, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.
- Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
- Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
- Khác: Tăng cân, gan to.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
- Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
- Tiêu hóa: Loét dạ dày - tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
- Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.
- Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
- Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
- Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài. Sốt hoặc rét run. Hội chứng Stevens-Johnson.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc.
Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày
Các ADR hay gặp nhất đối với thần kinh và thường là nguyên nhân gây ngừng thuốc.
Thường gặp, ADR > 1/100
- Thần kinh: Mất phối hợp vận động, rung giật nhãn cầu, mệt mỏi, chóng mặt, phù, buồn ngủ, giảm trí nhớ. Trẻ em từ 3 đến 12 tuổi: Gặp các vấn đề về thần kinh như lo âu, thay đổi cách ứng xử (quấy khóc, cảm giác sảng khoái hoặc trầm cảm, quá kích động, thái độ chống đối…).
- Tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, táo bón, đau bụng, tiêu chảy.
- Tim mạch: Phù mạch ngoại vi.
- Hô hấp: Viêm mũi, viêm họng - hầu, ho, viêm phổi.
- Mắt: Nhìn một thành hai, giảm thị lực.
- Cơ xương: Đau cơ, đau khớp.
- Da: Mẩn ngứa, ban da.
- Máu: Giảm bạch cầu.
- Khác: Liệt dương, nhiễm virus.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Thần kinh: Mất trí nhớ, mất ngôn ngữ, trầm cảm, cáu gắt hoặc thay đổi tâm trí, tính khí, liệt nhẹ, giảm hoặc mất dục cảm, nhức đầu.
- Tiêu hóa: Rối loạn tiêu hóa, chảy máu lợi, viêm miệng, mất hoặc rối loạn vị giác.
- Tim mạch: Hạ huyết áp, đau thắt ngực, rối loạn mạch ngoại vi, hồi hộp.
- Khác: Tăng cân, gan to.
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
- Thần kinh: Liệt dây thần kinh, rối loạn nhân cách, tăng dục cảm, giảm chức năng vận động, rối loạn tâm thần.
- Tiêu hóa: Loét dạ dày - tá tràng, viêm thực quản, viêm đại tràng, viêm trực tràng.
- Hô hấp: Ho, khản tiếng, viêm niêm mạc đường hô hấp, giảm thông khí phổi, phù phổi.
- Mắt: Ngứa mắt, chảy nước mắt, bệnh võng mạc, viêm mống mắt.
- Cơ xương: Viêm sụn, loãng xương, đau lưng.
- Máu: Giảm bạch cầu (thường không có triệu chứng), thời gian máu chảy kéo dài. Sốt hoặc rét run. Hội chứng Stevens-Johnson.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Mất phối hợp vận động thường liên quan đến liều dùng. Nếu giảm liều mà không đỡ, phải ngừng thuốc.
Nếu nghi ngờ có hội chứng Stevens-Johnson, phải ngừng thuốc.
Không nên dừng thuốc đột ngột vì có thể làm tăng tần suất các cơn động kinh. Trước khi ngừng thuốc hoặc chuyển sang sử dụng thuốc chống động kinh khác cần phải giảm liều từ từ trong vòng ít nhất là 7 ngày
8. Tương tác với các thuốc khác
Khi dùng đồng thời, gabapentin không làm thay đổi dược động học của các thuốc chống động kinh thường dùng như carbamazepin, phenytoin, acid valproic, phenobarbital, diazepam.
Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
Morphin có thể làm giảm độ thanh thải của gabapentin vì vậy khi cho người bệnh sử dụng cả 2 loại thuốc trên cần kiểm soát các triệu chứng ức chế TKTW và điều chỉnh liều.
Cimetidin có thể làm giảm độ thanh thải ở thận của gabapentin.
Thuốc kháng acid chứa nhôm và magnesi làm giảm sinh khả dụng của gabapentin khoảng 20% do ảnh hưởng đến hấp thu thuốc. Phải dùng gabapentin sau thuốc kháng acid ít nhất 2 giờ.
Morphin có thể làm giảm độ thanh thải của gabapentin vì vậy khi cho người bệnh sử dụng cả 2 loại thuốc trên cần kiểm soát các triệu chứng ức chế TKTW và điều chỉnh liều.
Cimetidin có thể làm giảm độ thanh thải ở thận của gabapentin.
9. Dược lý
Gabapentin là thuốc chống động kinh và giảm đau do thần kinh, cơ chế hiện chưa rõ. Trên động vật thực nghiệm, thuốc có tác dụng chống cơn duỗi cứng các chi sau khi làm sốc điện và cũng ức chế được cơn co giật do pentylenetetrazol. Hiệu quả ở thí nghiệm trên cũng tương tự như đối với acid valproic nhưng khác với phenytoin và carbamazepin. Cấu trúc hóa học của gabapentin tương tự chất ức chế dẫn truyền thần kinh là acid gama-aminobutyric (GABA), nhưng gabapentin không tác động trực tiếp lên các thụ thể GABA, không làm thay đổi cấu trúc, giải phóng, chuyển hóa và hấp thu GABA. Các vị trí gắn gabapentin có ái lực cao khu trú ở khắp não, các vị trí này tương ứng với sự hiện diện của các kênh calci phụ thuộc điện thế đặc trưng có đơn vị phụ alpha-2-delta-1. Kênh này nằm ở tiền synap và có thể điều hòa giải phóng các chất dẫn truyền thần kinh kích thích thúc đẩy gây co giật và đau.
10. Quá liều và xử trí quá liều
Quá liều gabapentin có thể gây nhìn một thành hai, nói líu ríu, u ám, hôn mê và tiêu chảy. Hầu hết các trường hợp quá liều đều hồi phục sau khi sử dụng các biện pháp điều trị hỗ trợ. Có thể loại thuốc ra khỏi cơ thể bằng thẩm phân máu.
11. Bảo quản
Để nơi mát, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30⁰C.