- Công dụng/Chỉ định
- Loét dạ dày - tá tràng.
Phòng ngừa loét dạ dày - tá tràng tái phát.
Kết hợp với kháng sinh thích hợp trong điều trị helicobacter pylori gây loét dạ dày - tá tràng.
Điều trị loét dạ dày - tá tràng do sử dụng nsaid.
Dự phòng loét dạ dày - tá tràng do sử dụng nsaid ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị trào ngược thực quản.
Kiểm soát lâu dài ở bệnh nhân viêm thực quản trào ngược.
Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
Hội chứng Zollinger - Ellison.
- Liều lượng và cách dùng
- Cách sử dụng
– Dùng đường uống. Viên nang không được nhai hoặc nghiền nát, có thể ngậm viên nang và nuốt viên với nửa ly nước. Viên bao tan trong ruột không được nhai.
– Thời điểm sử dụng: Vào buổi sáng với nửa ly nước. Với trẻ em có thể mở nang và nuốt phần bên trong với nước hoặc trộn với chất lỏng có tính acid nhẹ như nước trái cây hoặc nước không có ga. Khuấy đều trước khi uống và tráng sạch với nửa cốc nước.
Liều dùng
Theo chỉ định của bác sĩ. Tham khảo liều như sau:
Người lớn:
– Điều trị loét tá tràng: 20 mg/lần/ngày trong 2 tuần. Nếu không cải thiện có thể cần 2 tuần nữa. Có thể sử dụng 40 mg/lần/ngày trong 4 tuần.
– Phòng ngừa tái phát loét tá tràng: 20 mg/lần/ngày. Có trường hợp có hiệu quả với 10 mg/lần/ngày, hay liều lên đến 40mg.
– Điều trị loét dạ dày, loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID, viêm thực quản do trào ngược: 20 mg/lần/ngày trong 4 tuần. Nếu không cải thiện có thể cần 4 tuần nữa. Có thể sử dụng 40 mg/lần/ngày trong 8 tuần.
– Phòng ngừa tái phát viêm loét dạ dày: 20 mg/lần/ngày. Nếu cần có thể dung 40 mg/lần/ngày.
– Diệt trừ H. pylori trong bệnh loét dạ dày tá tràng:
+ (Omeprazole 20 mg + Clarithromycin 500 mg + Amoxicillin 1.000 mg) mỗi x 2 lần/ngày trong 1 tuần.
+ Hoặc cũng có thể Omeprazole 20 mg + Clarithromycin 250 mg (hoặc 500 mg) + Metronidazole 400 mg (hoặc 500 mg hoặc Tinidazole 500 mg), mỗi lần 2 lần/ngày trong 1 tuần.
+ Omeprazole 40 mg/lần/ngày + Amoxicillin 500 mg và Metronidazole 400 mg (hoặc 500 mg hoặc Tinidazole 500 mg), 2 lần/ngày trong 1 tuần.
– Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng liên quan đến NSAID: 20 mg/lần/ngày.
– Điều trị duy trì viêm thực quản trào ngược đã lành: 10 mg/lần/ngày. Nếu cần thiết có thể tăng liều lên 20-40 mg/lần/ngày.
– Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày-thực quản: 20 mg/lần/ngày trong 4 tuần. Nếu không cải thiện có thể cần 4 tuần nữa. Cung có người dung nạp tốt với liều 10mg/lần/ngày.
– Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison: Liều khởi đầu 60mg/ngày. Liều duy trì từ 20-120 mg/ngày. Khi trên 80mg/ngày cần chia thành 2 lần uống.
- Chống chỉ định
- Quá mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào trong công thức.
Phối hợp với Nelfinavir.
- Thận trọng
- Khi nghi ngờ loét da dày, cần loại trừ khả năng ác tính vì điều trị có thể làm giảm triệu chứng và làm chậm việc chẩn đoán.
Nguy cơ nhiễm khuẩn tiêu hóa, đặc biệt do clostridium difficile gây tiêu chảy, salmonella và campylobacter.
Điều trị với liều cao, kéo dài (> 1 năm) có thể tăng nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và xương cột sống, chủ yếu ở người lớn tuổi hoặc ở người có những yếu tố nguy cơ khác.
Nguy cơ viêm thận kẽ cấp tính.
Omeprazol, cũng như các thuốc kháng acid khác có thể làm giảm sự hấp thu vitamin B12 do giảm hoặc thiếu acid dịch vị. Cần thận trọng ở bệnh nhân thiếu vitamin B12 hoặc giảm hấp thu vitamin B12 do các yếu tố nguy cơ khác khi điều trị kéo dài.
Hạ magnesi huyết nặng có thể xảy ra ở bệnh nhân sử dụng các thuốc ức chế bơm proton như omeprazol trong khoảng 3 tháng đến 1 năm. Các biểu hiện nghiêm trọng của việc hạ magnesi huyết như: mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, chóng mặt, rối loạn nhịp thất. Tình trạng hạ magnesi huyết có thể được cải thiện bằng cách bổ sung magnesi hoặc ngưng dùng thuốc.
Với những bệnh nhân phải điều trị kéo dài hoặc sử dụng omeprazol kết hợp digoxin hoặc kết hợp với các thuốc làm hạ magnssi huyết (như thuốc lợi tiểu..), cần kiểm tra nồng độ magnesi trước khi bắt đầu và trong quá trình điều trị.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai : Nghiên cứu dịch tế học cho thấy omeprazol không gây ảnh hưởng đến thai hoặc trẻ sơ sinh. Có thể sử dụng ở phụ nữ có thai.
Thời kỳ cho con bú: Thuốc đi qua sữa mẹ nhưng không ảnh hưởng đến trẻ khi sử dụng ở liều điều trị.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, không nên lái xe và vận hành máy móc khi xây ra các tác dụng không mong muốn như chóng mặt và rối loạn tầm nhìn.
- Tác dụng không mong muốn
- Khi sử dụng thuốc Pype OM40, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Rối loạn máu và hệ bạch huyết
Hiếm gặp: Giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu.
Rất hiếm gặp: Giảm bạch cầu, giảm toàn thể huyết cầu.
Rối loạn hệ thống miễn dịch
Hiếm gặp: Phân úng quá mẫn như sốt, phù mạch, phần ứng phản vệ/sốc.
Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng
Hiếm gặp: Hạ natri huyết.
Tần suất chưa rõ: Hạ magnesi huyết, hạ magnesi huyết nặng dẫn đến hạ calci huyết và ha kali huyết.
Rối loạn tâm thần
Ít gặp: Mất ngủ.
Hiếm gặp: Kích động, lú lẫn, trầm cảm.
Rất hiếm gặp: Gây hấn, ảo giác.
Rối loạn hệ thần kinh
Thường gặp: Nhức đầu.
Ít gặp: Chóng mặt, dị cảm, buồn ngủ.
Hiếm gặp: Rối loạn vị giác.
Rối loạn mắt
Hiếm gặp: Nhìn mờ.
Rối loạn tai và mê đạo
Ít gặp: Chóng mặt.
Rối loạn hô hấp, ngực và trung thất
Hiếm gặp: Co thắt phế quản.
Rối loạn tiêu hóa
Thường gặp: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, buồn nôn, nôn.
Hiếm gặp: Khô miệng, viêm miệng, nhiễm candida đường tiêu hóa.
Tần suất chưa rõ: Viêm đại tràng vi thể.
Rối loạn gan mật
Ít gặp: Tăng men gan.
Hiếm găp: Viêm gan có hoặc không có vàng da.
Rất hiếm găp: Suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã mắc bệnh gan từ trước.
Rối loạn da và mô dưới da
Ít gặp: Viêm da, ngứa, nổi mẩn, mề đay.
Hiếm gặp: Rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
Rất hiếm găp: Hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens — Johnson, hoại tử thượng bì nhiễm độc (TEN).
Rối loạn cơ xương và mô liên kết
Ít gặp: Gấy xương hông, xương cổ tay và cột sống.
Hiếm gặp: Đau khớp, đau cơ.
Rất hiếm gặp: Yếu cơ.
Rối loạn thận và tiết niệu
Hiếm găp: Viêm thận kẽ.
Rối loạn hệ sinh sản và tuyến vú
Rất hiếm gặp: Nữ hóa tuyến vú.
Các rối loạn khác
Ít gặp: Mệt mỏi, phù ngoại biên.
Hiếm gặp: Tăng tiết mồ hôi.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Khi gặp tác dụng phụ của thuốc, cần ngưng sử dụng và thông báo cho bác sĩ hoặc đến cơ sở y tế gần nhất để được xử trí kịp thời.
- Tương tác thuốc
- Ảnh hưởng của omeprazol trên dược động học thuốc khác
Với các thuốc có sự hấp thu phụ thuộc pH
Nelfinavir và atazanavir: Omeprazol làm giảm nồng độ của nelfinavir và atazanavir trong huyết tương. Chống chỉ định phối hợp omeprazol với nelfinavir.
Digoxin: Dùng phối hợp omeprazol (20 mg/ngày) và digoxin ở người khỏe mạnh làm tăng sinh khả dụng của digoxin khoảng 10%. Cần theo dõi độc tính của digoxin khi dùng phối hợp với omeprazol.
Clopidogrel: Nghiên cứu trên người khỏe mạnh cho thấy có sự tương tác dược lực học và dược động học giữa clopidogrel (liều nạp 300 mg/liều duy trì hàng ngày 75 mg) với omeprazol (80 mg liều uống hàng ngày), dẫn đến giảm nồng độ và thời gian tiếp xúc với chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel trung bình khoảng 46% và giảm sự ức chế tối đa kết tập tiểu cầu (gây ra bởi ADP) trung bình khoảng 16%.
Các thuốc khác: Omeprazol làm giảm đáng kể sự hấp thu posaconazol, erlotinib, ketoconazol và itraconazol, do đó làm giảm hiệu quả lâm sàng của các thuốc trên. Nên tránh phối hợp đồng thời omeprazol với posaconazol và erlotinib.
Các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19
Omeprazol ức chế CYP2C19, men chính chuyển hóa omeprazol. Do vậy, sự chuyển hóa của các thuốc được chuyển hóa qua CYP2C19 như warfarin, cdc thuốc kháng vitamin K khác, cilostazol, diazepam và phenytoin giảm và nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng khi dùng phối hợp với omeprazol.
Warfarin: Phối hợp omeprazol và warfarin có thể làm tăng INR và thời gian prothrombin.
Cilostazol: Trong một nghiên cứu chéo, omeprazol sử dụng liều 40 mg trên người khỏe mạnh làm tăng Cmax và AUC của cilostazol tương ứng 18% và 26%, tăng Cmax và AUC của chất chuyển hóa có hoạt tính của cilostazol tương ứng 29% và 69%.
Phenytoin: Cần theo dõi nồng độ phenytoin trong huyết tương suốt 2 tuần đầu sử dụng thuốc. Nếu cần điều chỉnh liều, nên tiếp tục theo dõi và điều chỉnh liều phù hợp đến khi kết thúc điều trị.
Cơ chế chưa rõ
Saquinavir: Omeprazol lam tăng nồng độ saquinavir trong huyết tương lên khoảng 70% khi dùng phối hợp ở bệnh nhân nhiễm HIV có khả năng dung nạp tốt.
Tacrolimus: Omeprazol có thé làm tăng nồng độ của tacrolimus trong huyết thanh.
Methotrexat: Omeprazol có thể làm tăng nồng độ của methotrexat trong huyết thanh.
Ảnh hưởng của các thuốc khác trên dược động học của omeprazol
Các thuốc ức chế CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Các thuốc ức chế CYP2019 hoặc CYP3A4 (như clarithromycin và voriconazol) có thể làm tăng nồng độ omeprazol trong huyết thanh. Voriconazol làm tăng hơn 2 lần nồng độ và thời gian tiếp xúc của omeprazol. Khi liều cao omeprazol đã được dung nạp tốt, việc điều chỉnh liều là không cần thiết. Tuy nhiên, cần xem xét điểu chỉnh liều ở bệnh nhân suy gan nặng hoặc phải điều trị dài hạn.
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4
Các thuốc cảm ứng CYP2C19 hoặc CYP3A4 hoặc cả hai men trên có thể làm giảm nồng độ omeprazol trong huyết thanh.
- Thành phần
- Omeprazol 40mg
Tá dược vừa đủ 1 viên
- Dược lý
- Dược lực học
Omeprazol ức chế sự bài tiết acid dạ dày do ức chế có hồi phục hệ enzym H+, K+ ATPase (bom proton) ở tế bào viền của dạ dày. Nhờ cơ chế tác động ức chế giai đoạn cuối cùng của sự tạo thành acid nên omeprazol ức chế hữu hiệu cả sự tiết dịch cơ bản lẫn kích thích bất kể tác nhân gây kích thích sự tạo thành acid.
Omeprazol không có tác dụng lên thụ thể acetylcholin hay thụ thể histamin. Omeprazol khởi phát tác dụng nhanh và đạt được sự kiểm soát có thể hồi phục lên sự bài tiết acid dạ dày với liều duy nhất.
Dược động học
Phân bố: Thuốc gắn kết với protein huyết tương khoảng 97%, thể tích phân bố là 0,3 l/kg.
Chuyển hoá: Omeprazol được chuyển hóa hoàn toàn qua hệ thống cytochrom P450. Phần chính của quá trình chuyển hóa omeprazol phụ thuộc vào men CYP2C19 đa hình thái, tạo thành hydroxyomeprazol, chất chuyển hoá chính trong huyết tương. Phần còn lại của quá trình chuyển hoá phụ thuộc vào men đồng dạng đặc hiệu khác, CYP3A4, tạo thành omeprazol sulfon.
Do omeprazol có ái lực cao với CYP2C19 nên có khả năng ức chế cạnh tranh và tương tác chuyển hóa với các thuốc là cơ chất của CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực thấp với CYP3A4 nên omeprazol không có khả năng ức chế chuyển hóa với các thuốc là cơ chất của men này.
Khoảng 3% người da trắng và 15 - 20% người châu Á thiếu men chức năng CYP2C19 được gọi là nhóm người chuyển hóa kém. Ở các cá nhân này, sự chuyển hóa omeprazol được xúc tác chủ yếu bởi men CYP3A4. Sau khi dùng liều lặp lại omeprazol 20 mg/lần/ngày, nồng độ và thời gian tiếp xúc (AUC) trung bình cao hơn 5 - 10 lần so với nhóm người có men chức năng CYP2C19.
Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng tăng khoảng 3 - 5 lần. Những ghi nhận này không ảnh hưởng đến liều dùng omeprazol. Khi dùng liều lặp lai, AUC của omeprazol tăng do sự giảm độ thanh thải toàn thân, có lẽ do sự ức chế men GYP2C19 bởi omeprazol và/hoặc các chất chuyển hóa của thuốc. Các chất chuyển hóa của omeprazol không ảnh hưởng đến sự tiết acid dạ dày.
Thải trừ: Tổng độ thanh thải huyết tương khoảng 30 - 40 l/giờ sau khi dùng liều đơn. Thời gian bán thải trong huyết tương thường dưới 1 giờ cả khi dùng liểu đơn hay liểu lặp lại 1 lần/ngày. Omeprazol được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều dùng. Khoảng 80% liều uống omeprazol được bài tiết qua nước tiểu dưới dạng các chất chuyển hoá, phần còn lại qua phân, chủ yếu có nguồn gốc từ sự bài tiết mật.
- Quá liều
- Triệu chứng: Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy, nhức đầu, thờ ơ, trầm cảm…
Nếu lỡ dùng quá liều và xuất hiện các tác dụng phụ nghiêm trọng, đến ngay trung tâm y tế để được xử lý kịp thời.
- Bảo quản
- Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm tay trẻ em.
- Hạn dùng
- Xem trên bao bì sản phẩm