Dược sĩ Quách Thi HậuĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Quách Thi Hậu
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Methycobal 500
Methycobal Injection 500 µg là dung dịch màu đỏ trong suốt.
Mỗi ống tiêm (1 ml) chứa 500 µg Mecobalamin và 50 mg chất phụ gia D-manitol.
Danh sách tá được:
D-manitol, nước pha tiêm
Mỗi ống tiêm (1 ml) chứa 500 µg Mecobalamin và 50 mg chất phụ gia D-manitol.
Danh sách tá được:
D-manitol, nước pha tiêm
2. Công dụng của Methycobal 500
- Các bệnh lý thần kinh ngoại biên
- Thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu vitamin B12.
- Thiếu máu hồng cầu khổng lồ do thiếu vitamin B12.
3. Liều lượng và cách dùng của Methycobal 500
Đường dùng: Tiêm bắp, tiêm tĩnh mạch.
Bệnh lý thần kinh ngoại biên
- Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500 µg Mecobalamin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần.
- Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.
Thiếu máu hồng cầu khổng lồ
- Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500 µg Mecobal amin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần. Sau khoảng 2 tháng điều trị, liều nên giảm xuống thành liều duy trì ở mức từ 1 đến 3 tháng tiêm nhắc lại một ống.
Bệnh lý thần kinh ngoại biên
- Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500 µg Mecobalamin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần.
- Liều dùng nên được chỉnh tùy theo tuổi bệnh nhân và mức độ trầm trọng của các triệu chứng.
Thiếu máu hồng cầu khổng lồ
- Liều thông thường đối với người lớn là một ống (500 µg Mecobal amin), tiêm bắp hoặc tĩnh mạch, ba lần một tuần. Sau khoảng 2 tháng điều trị, liều nên giảm xuống thành liều duy trì ở mức từ 1 đến 3 tháng tiêm nhắc lại một ống.
4. Chống chỉ định khi dùng Methycobal 500
Bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với Mecobalamin hay với bất kỳ tá dược nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng Methycobal 500
- Methycobal dễ bị ánh sáng phân hủy. Sau khi mở ông cần phải dùng ngay và chú ý không để ánh sáng chiếu trực tiếp vào ống thuốc.
- Khi tiêm bắp nên tuân theo những chỉ dẫn sau đây để tránh tốn thương mô và dây thần kinh tại chỗ:
+ Không nên tiêm nhiều lần vào một chỗ và điều này phải được đặc biệt chú ý khi tiêm cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
+ Không nên tiêm trực tiếp vào dường đi của dây thần kinh.
+ Nếu bệnh nhân kêu đau: nhiều hoặc thấy máu trào ngược vào ống tiêm sau khi cắm kim thì cần rút ra ngay và tiêm vào một chỗ khác.
- Ống tiêm Methycobal là loại ống có “một điểm cắt”. Điểm cất ông tiêm nên được lau bằng bông tẩm cồn trước khi bẻ ống tiêm.
- Khi tiêm bắp nên tuân theo những chỉ dẫn sau đây để tránh tốn thương mô và dây thần kinh tại chỗ:
+ Không nên tiêm nhiều lần vào một chỗ và điều này phải được đặc biệt chú ý khi tiêm cho trẻ sơ sinh và trẻ nhỏ.
+ Không nên tiêm trực tiếp vào dường đi của dây thần kinh.
+ Nếu bệnh nhân kêu đau: nhiều hoặc thấy máu trào ngược vào ống tiêm sau khi cắm kim thì cần rút ra ngay và tiêm vào một chỗ khác.
- Ống tiêm Methycobal là loại ống có “một điểm cắt”. Điểm cất ông tiêm nên được lau bằng bông tẩm cồn trước khi bẻ ống tiêm.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Độ an toàn của Methycobal trong khi có thai chưa được xác định. Chỉ nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có thai hoặc những phụ nữ nghỉ ngờ đang có thai nếu lợi ích điều trị dự tính hơn hẳn bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra.
Phụ nữ cho con bú
Mặc dù các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy Methycobal có thể được truyền qua sữa mẹ, kinh nghiệm con người cho đến nay cho thấy rằng ảnh hưởng của Methycobal được bài tiết qua sữa có thể là rất nhỏ nếu liều sử dụng cho phụ nữ cho con bú nằm trong liều dùng được duyệt.
Độ an toàn của Methycobal trong khi có thai chưa được xác định. Chỉ nên dùng thuốc này cho bệnh nhân có thai hoặc những phụ nữ nghỉ ngờ đang có thai nếu lợi ích điều trị dự tính hơn hẳn bất kỳ nguy cơ nào có thể xảy ra.
Phụ nữ cho con bú
Mặc dù các nghiên cứu tiền lâm sàng cho thấy Methycobal có thể được truyền qua sữa mẹ, kinh nghiệm con người cho đến nay cho thấy rằng ảnh hưởng của Methycobal được bài tiết qua sữa có thể là rất nhỏ nếu liều sử dụng cho phụ nữ cho con bú nằm trong liều dùng được duyệt.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Tác động khi lái xe và vận hành máy móc Dựa trên các đặc tính dược lực học và các báo cáo về tác dụng không mong muốn, không chắc là Methycobal làm suy giảm khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Các tác dụng không mong muốn có ý nghĩa lâm sàng (không rõ tần suất)
Sốc phản vệ
Có thể xảy ra sốc phản vệ như giảm huyết áp hoặc khó thở. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận. Khi xảy ra các triệu chứng trên, ngừng dùng thuốc ngay lập tức và có các biện pháp điều trị thích hợp.
Bảng danh sách các tác dụng không mong muốn
- Nhóm cơ quan hệ thống - Rối loạn hệ miễn dịch - Không rõ tần suất - sốc phản vệ (2).
- Nhóm cơ quan hệ thống - Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ tiêm - <0,1% - Cảm giác nóng - Không rõ tần suất - Đau/ Xơ cứng tại chỗ tiêm bắp.
- Nhóm cơ quan hệ thống - Rối loạn da và mô dưới da - <0,1% - Phát ban (1) - Không rõ tần suất - Tăng tiết mồ hôi.
- Nhóm cơ quan hệ thống - Rối loạn hệ thần kinh - <0,1% - Nhức đầu.
1) Khi có các triệu chứng trên, ngừng sử dụng Methycobal.
2) Khi có các triệu chứng trên, ngừng sử dụng Methycobal ngay lập tức và có các biện pháp điều trị thích hợp.
Sốc phản vệ
Có thể xảy ra sốc phản vệ như giảm huyết áp hoặc khó thở. Bệnh nhân cần được theo dõi cẩn thận. Khi xảy ra các triệu chứng trên, ngừng dùng thuốc ngay lập tức và có các biện pháp điều trị thích hợp.
Bảng danh sách các tác dụng không mong muốn
- Nhóm cơ quan hệ thống - Rối loạn hệ miễn dịch - Không rõ tần suất - sốc phản vệ (2).
- Nhóm cơ quan hệ thống - Rối loạn toàn thân và tình trạng tại chỗ tiêm - <0,1% - Cảm giác nóng - Không rõ tần suất - Đau/ Xơ cứng tại chỗ tiêm bắp.
- Nhóm cơ quan hệ thống - Rối loạn da và mô dưới da - <0,1% - Phát ban (1) - Không rõ tần suất - Tăng tiết mồ hôi.
- Nhóm cơ quan hệ thống - Rối loạn hệ thần kinh - <0,1% - Nhức đầu.
1) Khi có các triệu chứng trên, ngừng sử dụng Methycobal.
2) Khi có các triệu chứng trên, ngừng sử dụng Methycobal ngay lập tức và có các biện pháp điều trị thích hợp.
9. Tương tác với các thuốc khác
- Nồng độ trong huyết thanh có thể giảm khi dùng đồng thời với thuốc tránh thai đường uống.
- Cloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của Methycobal trong bệnh thiếu máu.
- Cloramphenicol có thể làm giảm tác dụng của Methycobal trong bệnh thiếu máu.
10. Dược lý
Mecobalamin là một loại coenzym vitamin B12 nội sinh
Mecobalamin giữ vai trò quan trọng trong việc chuyển methyl như một coenzym trong sự tổng hợp methionin từ homocystein.
Tăng cường sự chuyển hóa acid nucleic, protein và lipid
Thực nghiệm với các dòng. tế bào não chuột đã cho thấy Mecobalamin, bằng cách hoạt động như là một coenzym trong quá trình tạo methionin từ homocystein, đã tham gia vào quá trình tổng hợp thymidin từ deoxyuridin, và tăng cường tổng hợp ADN và ARN. Các thực nghiệm trên tế bào thần kinh chuột cho thấy Mecobalamin tăng cường tổng hợp lecithin, một thành phần chủ yếu của bao myelin.
Được vận chuyển hiệu quả vào mô của tế bào thần kinh và cải thiện các rối loạn chuyển hóa
Thực nghiệm trên chuột cho thấy Mecobala- min, một đồng đẳng của vitamin B12 có chứa nhóm CH3, có nồng độ cao trong máu và dịch não tủy, được vận chuyển vào trong các tiểu thể của tế bảo thần kinh mạnh hơn và nhiều hơn so với CN-B12; (cyano-cobalamin). Thực nghiệm trên các tế bào thần kinh tọa ở chuột đã được gây bệnh tiểu đường cho thấy Meco-
balamin giúp duy trì chức năng sợi trục bằng cách tăng cường tổng hợp các protein là thành phần cấu trúc chính của sợi trục và bình thường hóa tốc độ dẫn truyền xung thần kinh của các protein này trong sợi trục.
Phục hồi các tốn thương dây thần kinh trên mô hình bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm
Các thực nghiệm bệnh lý học thần kinh và điện sinh lý cho thấy Mecobalamin ngăn chặn sự thoái hóa sợi thần kinh ở chuột và thỏ được gây bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm bằng các thuốc như adriamicin và vincristin, hoặc gây tiểu đường thực nghiệm bằng streptozotocin. Hiệu quả của Mecobalamin đồng thời được nghiên cứu trên mô hình chuột lang được gây liệt mặt do chèn ép dây thần kinh. Quá trình phục hồi được đánh giá thông qua phản xạ chớp mắt, xung điện cơ và khảo
sát mô học. Hiệu quả điều trị của nhóm dùng Mecobalamin cũng đạt hiệu quả tương tự nhưnhóm dùng steroid trong việc thúc đây quá trình hồi phục của mô thần kinh bị tổn thương do liệt.
Ức chế các xung thần kinh bất thường do kích thích của mô thần kinh
Rễ trước và rễ sau của dây, thần kinh tủy, sống được cắt rời khỏi tủy sống ếch và được nối với dây thần kinh tọa. Kích thích điện vào đầu dưới của dây thân kinh đã được ngâm trong dung dịch Ringer và ghi lại hiệu điện thế hoạt động ở rễ trước và rễ sau của tủy sống. Sau đó hòa tan DBCC, OH-B12, CH3-B12; lần lượt vào dung dịch Ringer trên ở nồng độ 500 µg/ml và
so sánh tác dụng ức chế của các chất này đối với các xung dẫn truyền. bất thường. Kết quả cho thấy tác dụng ức chế các xung kích thích thần kinh của Mecobalamin (CH:-B12) là mạnh nhất
Cải thiện tình trạng thiếu máu nhờ quá trình thúc đẩy trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu
Mecobalamin tăng cường tổng hợp acid nucleic trong tủy xương, cũng như sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, kết quả là gia tăng số lượng hồng cầu. Điều trị bằng Mecobalamin cho thấy. có tác dụng hồi phục nhanh các chỉ số như: số lượng hồng cầu, hemoglobin và hematocrit ở chuột thiếu máu do thiếu vitamin B12.
Mecobalamin giữ vai trò quan trọng trong việc chuyển methyl như một coenzym trong sự tổng hợp methionin từ homocystein.
Tăng cường sự chuyển hóa acid nucleic, protein và lipid
Thực nghiệm với các dòng. tế bào não chuột đã cho thấy Mecobalamin, bằng cách hoạt động như là một coenzym trong quá trình tạo methionin từ homocystein, đã tham gia vào quá trình tổng hợp thymidin từ deoxyuridin, và tăng cường tổng hợp ADN và ARN. Các thực nghiệm trên tế bào thần kinh chuột cho thấy Mecobalamin tăng cường tổng hợp lecithin, một thành phần chủ yếu của bao myelin.
Được vận chuyển hiệu quả vào mô của tế bào thần kinh và cải thiện các rối loạn chuyển hóa
Thực nghiệm trên chuột cho thấy Mecobala- min, một đồng đẳng của vitamin B12 có chứa nhóm CH3, có nồng độ cao trong máu và dịch não tủy, được vận chuyển vào trong các tiểu thể của tế bảo thần kinh mạnh hơn và nhiều hơn so với CN-B12; (cyano-cobalamin). Thực nghiệm trên các tế bào thần kinh tọa ở chuột đã được gây bệnh tiểu đường cho thấy Meco-
balamin giúp duy trì chức năng sợi trục bằng cách tăng cường tổng hợp các protein là thành phần cấu trúc chính của sợi trục và bình thường hóa tốc độ dẫn truyền xung thần kinh của các protein này trong sợi trục.
Phục hồi các tốn thương dây thần kinh trên mô hình bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm
Các thực nghiệm bệnh lý học thần kinh và điện sinh lý cho thấy Mecobalamin ngăn chặn sự thoái hóa sợi thần kinh ở chuột và thỏ được gây bệnh thần kinh ngoại biên thực nghiệm bằng các thuốc như adriamicin và vincristin, hoặc gây tiểu đường thực nghiệm bằng streptozotocin. Hiệu quả của Mecobalamin đồng thời được nghiên cứu trên mô hình chuột lang được gây liệt mặt do chèn ép dây thần kinh. Quá trình phục hồi được đánh giá thông qua phản xạ chớp mắt, xung điện cơ và khảo
sát mô học. Hiệu quả điều trị của nhóm dùng Mecobalamin cũng đạt hiệu quả tương tự nhưnhóm dùng steroid trong việc thúc đây quá trình hồi phục của mô thần kinh bị tổn thương do liệt.
Ức chế các xung thần kinh bất thường do kích thích của mô thần kinh
Rễ trước và rễ sau của dây, thần kinh tủy, sống được cắt rời khỏi tủy sống ếch và được nối với dây thần kinh tọa. Kích thích điện vào đầu dưới của dây thân kinh đã được ngâm trong dung dịch Ringer và ghi lại hiệu điện thế hoạt động ở rễ trước và rễ sau của tủy sống. Sau đó hòa tan DBCC, OH-B12, CH3-B12; lần lượt vào dung dịch Ringer trên ở nồng độ 500 µg/ml và
so sánh tác dụng ức chế của các chất này đối với các xung dẫn truyền. bất thường. Kết quả cho thấy tác dụng ức chế các xung kích thích thần kinh của Mecobalamin (CH:-B12) là mạnh nhất
Cải thiện tình trạng thiếu máu nhờ quá trình thúc đẩy trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu
Mecobalamin tăng cường tổng hợp acid nucleic trong tủy xương, cũng như sự trưởng thành và phân chia của nguyên hồng cầu, kết quả là gia tăng số lượng hồng cầu. Điều trị bằng Mecobalamin cho thấy. có tác dụng hồi phục nhanh các chỉ số như: số lượng hồng cầu, hemoglobin và hematocrit ở chuột thiếu máu do thiếu vitamin B12.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Đến nay chưa có kinh nghiệm về quá liều có chú ý. Thuốc giải độc đặc hiệu chưa được biết.
12. Bảo quản
Bảo quản dưới 30°C. Tránh ánh sáng.