- Công dụng/Chỉ định
- Dự phòng và điều trị hen phế quản mạn tính cho người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên, bao gồm dự phòng các triệu chứng hen ban ngày và ban đêm, điều trị người hen nhạy cảm với aspirin và dự phòng cơn thắt phế quản do gắng sức.
Làm giảm triệu chứng ban ngày và ban đêm của viêm mũi dị ứng (viêm mũi dị ứng theo mùa ở người lớn và trẻ em từ 2 tuổi trở lên và viêm mũi dị ứng quanh năm ở người lớn và trẻ em từ 6 tháng tuổi trở lên).
- Liều lượng và cách dùng
- Thuốc được uống mỗi ngày 1 lần lúc no hoặc đói.
Để chữa hen, nên uống thuốc vào buổi tối. Với viêm mũi dị ứng, thời gian dùng thuốc tùy thuộc vào nhu cầu của từng bệnh nhân.
Đối với người bệnh vừa bị hen vừa bị viêm mũi dị ứng, nên uống mỗi ngày 1 viên vào buổi tối.
Bệnh nhân từ 15 tuổi trở lên bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày 1 viên 10 mg hoặc 2 viên 5 mg.
Trẻ em 6 đến 14 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày 1 viên 5 mg.
Trẻ em 2 đến 5 tuổi bị hen và hoặc viêm mũi dị ứng: mỗi ngày 1 viên 4 mg.
Trẻ em từ 6 tháng đến 2 tuổi bị hen và/hoặc viêm mũi dị ứng quanh năm: mỗi ngày 1 viên 4 mg.
- Chống chỉ định
- Quá mẫn với thành phần thuốc.
- Thận trọng
- Hiệu lực điều trị của Montelukast trên các thông số kiểm tra hen sẽ đạt dược trong vòng 1 ngày. Cần dặn người bệnh tiếp tục dùng Montelukast mặc dù cơn hen đã bị khống chế, cũng như trong các thời kỳ bị hen nặng hơn.
Không cần điều chỉnh liều cho bệnh nhân suy thận, suy gan nhẹ và trung bình, người cao tuổi, hoặc cho từng giới tính.
Điều trị liên quan tới các thuốc chữa hen khác:
Montelukast có thể dùng phối hợp cho người bệnh đang theo các chế độ điều trị khác.
Giảm liều các thuốc phối hợp: thuốc giãn phế quản, corticosteroid dạng hít hoặc uống. Không nên thay thế đột ngột thuốc corticosteroid dạng hít hoặc uống bằng Montelukast.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thận trọng khi sử dụng thuốc cho phụ nữ mang thai và đang cho con bú.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Thận trọng khi sử dụng thuốc cho người lái xe và vận hành máy móc.
- Tác dụng không mong muốn
- Nhiễm trùng đường hô hấp trên.
Tăng xuất huyết.
Phản ứng quá mẫn bao gồm phản ứng phản vệ, thâm nhiễm bạch cầu ái toan ở gan.
Chóng mặt, buồn ngủ, dị cảm/giảm cảm giác, động kinh.
Đánh trống ngực.
Chảy máu cam.
Tiêu chảy, khô miệng, khó tiêu, buồn nôn, nôn mửa.
Tăng ALT, AST huyết thanh, viêm gan (kể cả ứ mật, viêm tế bào gan, tổn thương gan hỗn hợp).
Phù mạch, bầm tím, nổi mề đay, ngứa, phát ban, hồng ban nút.
Đau khớp, đau cơ kể cả chuột rút.
Suy nhược/mệt mỏi, khó chịu, phù nề, sốt
- Tương tác thuốc
- Thận trọng, đặc biệt ở trẻ em, khi phối hợp tác nhân cảm ứng CYP3A4 (như phenytoin, phenobarbital, rifampicin)
- Thành phần
- Montelukast (dưới dạng Montelukast natri 5,19 mg) 5 mg
- Dược lý
- Dược lực học
Montelukast gây ức chế thụ thể cysteinyl leukotriene ở đường dẫn khí nhờ khả năng ức chế co thắt phê quản do hít phải LTD4 trong bệnh hen suyễn. Với liều thấp hơn 5 mg gây ức chế đáng kể LTD4 chất gây ra co thắt khí quản.
Động lực học
Hấp thu
Montelukast được hấp thu nhanh sau khi uống, ở người lớn, sau khi uống viên bao phim 10 mg lúc bụng đói, nông độ đỉnh trung bình trong huyết tương (Cmax) đạt được trong vòng 3-4 giờ (Tmax).
Sinh khả dụng trung bình đường uống là 64%. Sinh khả dụng đường uống và Cmax không bị ảnh hưởng bởi bữa ăn sáng tiêu chuẩn. ở trẻ em từ 2-5 tuổi dùng viên nhai 4mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2 giờ sau khi nhai. ở người lớn dùng viên nhai 5 mg lúc đói, Cmax trung bình đạt được trong vòng 2-2,5 giờ sau khi nhai. Sinh khả dụng trung bình đường uống lúc đói là 73% và 63% khi dùng với bữa ăn sáng tiêu chuẩn.
Phân bố
Trên 99% montelukast gắn kết với protein huyết tương. Thể tích phân phối ở trạng thái ổn định trung bình từ 8-11 lít.
Chuyển hóa
Montelukast được chuyển hóa rộng rãi. ở người lớn và trẻ em dùng liều điều trị, nồng độ chất chuyển hóa của montelukast trong huyết tương ở trạng thái ổn định không thể phát hiện được.
Thải trừ
Độ thanh thải montelukast trong huyết tương trung bình là 45mL/ phút ở người trưởng thành khỏe mạnh. Sau khi uống montelukast có đánh dấu phóng xạ, 86% hoạt tính phóng xạ được tìm thấy trong phân thu thập trong 5 ngày và dưới 0,2% được tìm thấy trong nước tiểu. Kết hợp với việc đánh giá sinh khả dụng đường uống của montelukast cho thấy montelukast và chất chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua đường mật.
Một số nghiên cứu cho thấy, thời gian bán thải trung bình trong huyết tương của montelukast ở thanh niên khoẻ mạnh nằm trong khoảng từ 2,7 đến 5,5 giờ. Dược động học của montelukast gần như tuyến tính với liều uống lên đến 50mg. Khi dùng liều 10 mg/ngày, chỉ có một lượng nhỏ thuốc tích lũy trong huyết tương (14%).
- Bảo quản
- Nơi khô thoáng, tránh ẩm, tránh ánh sáng trực tiếp.
- Hạn dùng
- Xem trên bao bì sản phẩm