Thuốc điều trị nhiễm HIV Newtel hộp 30 vỉ x 10 viên

Hoạt chất: Tenofovir disoproxil fumarate
Tá dược: Lactose monohydrat, microcrystallin cellulose, tinh bột ngô, croscarmellose natri, magnesi stearat, opadry xanh.

Kết hợp với các thuốc kháng retro-virus khác (không sử dụng riêng lẻ) trong điều trị nhiễm HIV – tuýp 1 (HIV-1) ở người lớn.
Kết hợp thuốc kháng retro-virus khác trong phòng ngừa nhiễm HIV sau khi đã tiếp xúc với bệnh (do nghề nghiệp hay không do nghề nghiệp) ở cá thể có nguy cơ lây nhiễm virus.
Điều trị viêm gan siêu vi B mạn tính ở người lớn.

Cách dùng:
Viên tenofovir disoproxil fumarat hoặc viên kết hợp tenofovir và emtricitabin được uống ngày một lần. Cả hai loại viên nén đều có
thể uống vào lúc no hay lúc đói.
Viên nén kết hợp ba loại thuốc tenofovir, emtricitabin, efavirenz được uống xa bữa ăn, tốt nhất vào lúc tối trước khi đi ngủ để đỡ chịu tác dụng phụ của efavirenz lên hệ thần kinh trung ương. Nếu dùng viên tenofovir đơn thuần thì không được dùng các loại viên kết hợp có chứa tenofovir.
Nếu dùng đồng thời tenofovir với viên nang didanosin giải phóng chậm thì phải uống các thuốc vào lúc đói hoặc sau bữa ăn nhẹ (không quá 400 kcal, không quá 20% mỡ); ngoài ra phải giảm liều\ didanosin.
Thuốc phải được uống đúng giờ, các lần uống thuốc cách đều nhau. Nếu quên uống thì phải uống ngay. Nhưng nếu đã đến gần lúc phải uống thuốc thì thôi, không uống gộp 2 liều một lúc hoặc uống thêm liều
Liều dùng
Người lớn:
- Nhiễm HIV: 1 viên x 1 lần/ ngày, kết hợp thuốc kháng retro-virus khác.
- Dự phòng nhiễm HIV sau tiếp xúc do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng vài giờ & tiếp tục trong 4 tuần tiếp theo nếu dung nạp): 1 viên x 1 lần/ ngày, kết hợp thuốc kháng retro-virus khác (lamivudin hay emtricitabin).
- Dự phòng nhiễm HIV không do nguyên nhân nghề nghiệp (tốt nhất là trong vòng 72 giờ & tiếp tục trong 28 ngày): 1 viên x 1 lần/ ngày, kết hợp ít nhất 2 thuốc kháng retro-Virus khác.
- Viêm gan siêu vi B mạn tính: 1 viên x 1 lần/ ngày, trong hơn 48 tuần.
Những trường hợp đặc biệt:
- Liều dùng nên được điều chỉnh ở những bệnh nhân suy thận: độ thanh thải creatinin > 50 ml/ phút: dùng liều thông thường 1 lần/ ngày, độ thanh thải creatinin 30 – 49 ml/ phút: dùng cách nhau mỗi 48 giờ, độ thanh thải creatinin 10 – 29 ml/ phút: dùng cách nhau mỗi 72 – 96 giờ.
- Bệnh nhân thẩm phân máu: dùng cách nhau 7 ngày hoặc sau khi thẩm phân 12 giờ.
- Đối với bệnh nhân suy giảm chức năng gan, không cần thiết phải điều chỉnh liều.

Mẫn cảm với tenofovir disoproxil fumarat hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

Phải ngừng tenofovir disoproxil fumarat khi thấy nồng độ aminotransferase tăng nhanh, gan to dần hoặc gan nhiễm mỡ, hoặc bị nhiễm toan chuyển hoá hoặc do acid lactic không rõ nguyên nhân. Phải rất thận trọng khi dùng tenofovir cho người có bệnh gan to, hoặc có các nguy cơ khác về bệnh gan. Đặc biệt phải hết sức thận trọng đối với người bệnh có kèm thêm viêm gan C đang dùng interferon alpha và ribavirin. Nếu người bệnh có thêm viêm gan B, khi ngừng tenofovir, có thể có nguy cơ bệnh viêm gan nặng lên.
Phải theo dõi sát chức năng gan ít nhất vài tháng ở người bệnh này.
Phải dùng tenofovir thận trọng ở người có tổn thương thận và phải giảm liều. Chức năng thận và phosphat huyết thanh phải được giám sát trước khi bắt đầu điều trị, cách 4 tuần 1 lần làm xét nghiệm trong năm đầu điều trị, và sau đó cứ 3 tháng 1 lần đối với người có bệnh sỏi có tổn thương thận. Nếu nồng độ phosphat huyết thanh giảm nhiều hoặc thanh thải creatinin dưới 50 ml/phút, chức năng thận phải đánh giá trong vòng 1 tuần, và phải điều chỉnh khoảng cách cho các liều, hoặc phải ngừng thuốc.
Phải theo dõi các bất thường về xương, vì tenofovir có thể làm giảm mật độ xương, phải theo dõi xương ở người có bệnh sỏi bị gãy xương, hoặc có nguy cơ loãng xương (giảm khối xương).
Khi dùng chế phẩm có chứa tenofovir và emtricitabin phải chú ý đến các tác dụng phụ của từng thành phần riêng rẽ.
Khi dùng chế phẩm có chứa tenofovir, emtricitabin và efavirenz phải chú ý đến các tác dụng phụ của từng thành phần riêng rẽ.

Thời kỳ mang thai
Không dùng cho phụ nữ mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Chưa rõ tenofovir có vào sữa không. Tuy nhiên, người mẹ dùng tenofovir để điều trị HIV không được cho con bú để phòng lây nhiễm sang con.

Thường gặp, ADR > 1/100
- Toàn thân: Mỏi cơ, nhức đầu.
- Tiêu hóa: Ỉa chảy, chướng hơi, mất cảm giác thèm ăn, buồn nôn, nôn, đau bụng, khó tiêu.
- Huyết học: Giảm bạch cầu trung tính, giảm phosphat huyết.
- Hóa sinh: Làm tăng kết quả xét nghiệm ALT, AST, glucose niệu.
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
- Đau bụng, gan bị nhiễm độc, thận bị nhiễm độc (nhất là khi dùng liều cao).
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
- Gan bị nhiễm độc, nhiễm toan lactic (đau bụng, chán ăn, ỉa chảy, thở nhanh yếu, khó chịu toàn thân, đau cơ hoặc chuột rút, buồn
nôn, buồn ngủ). Suy thận cấp, protein niệu, hội chứng Fanconi, hoại tử ống thận.
- Viêm tụy.
Hướng dẫn cách xử trí ADR
Phải ngừng thuốc nếu có các biểu hiện của tổn thương gan, thận, nhiễm toan

Tenofovir không được dùng cùng với adefovir dipivoxil.
Tenofovir làm giảm nồng độ atazanavir sulfat trong huyết tương.
Tenofovir làm tăng nồng độ didanosin trong huyết tương. Nếu dùng đồng thời với didanosin thì phải uống tenofovir trước khi uống didanosin 2 giờ hoặc sau khi uống didanosin 1 giờ.
Tenofovir làm giảm nồng độ lamivudin trong huyết tương.
Indinavir dùng đồng thời với tenofovir: Làm tăng nồng độ tenofovir và làm giảm nồng độ indinavir trong huyết tương.
Tenofovir dùng đồng thời với lopinavir và ritonavir: Tăng nồng độ tenofovir trong huyết tương, giảm nồng độ lopinavir và nồng độ đỉnh ritonavir trong huyết tương.
Tenofovir dùng đồng thời với thuốc được thải chủ yếu qua thận (aciclovir, cidofovir, ganciclovir, valacyclovir, valganciclovir):
Có thể làm tăng nồng độ trong huyết thanh của tenofovir hoặc của thuốc kia do tranh chấp đường đào thải.
Các thuốc làm giảm chức năng thận có thể làm tăng nồng độ tenofovir trong huyết thanh.

Tenofovir là một nucleotid ức chế enzym phiên mã ngược, được dùng phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (ít nhất là 1 thuốc khác) trong điều trị nhiễm HIV typ I ở người trưởng thành.
Thuốc được dùng theo đường uống dưới dạng disoproxil fumarat ester. 300 mg tenofovir disoproxil fumarat tương đương với khoảng 245
mg tenofovir disoproxil hay khoảng 136 mg tenofovir.
Tenofovir disoproxil fumarat là một muối của tiền dược tenofovir disoproxil được hấp thu nhanh và chuyển thành tenofovir rồi thành tenofovir diphosphat do được phosphoryl hóa trong tế bào. Chất này ức chế enzym phiên mã ngược của virus HIV-1 và ức chế enzym polymerase của ADN virus viêm gan B, do tranh chấp với cơ chất tự nhiên là deoxyadenosin 5’-triphosphat và sau khi gắn vào ADN sẽ chấm dứt kéo dài thêm chuỗi ADN.
Đối với HIV in vitro, nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% (CE50) các chủng hoang dã trong phòng thí nghiệm HIV-1 là từ 1 - 6 micromol/lít trong dòng tế bào lympho. Tenofovir cũng có tác dụng đối với HIV-2 in vitro, với nồng độ ức chế 50% là 4,9 micromol/lít trong các tế bào MT4. Các chủng HIV-1 nhạy cảm giảm đối với tenofovir disoproxil fumarat có thể tạo ra in vitro, và cũng đã tìm thấy trong lâm sàng khi điều trị bằng thuốc này.
Các chủng này đều có một đột biến K65R. Có thể có kháng chéo tenofovir với các thuốc ức chế enzym phiên mã ngược khác.
Đối với virus viêm gan B, hoạt tính kháng virus in vitro của tenofovir đã được đánh giá trong dòng tế bào HepG 222.15. Nồng độ tenofovir cần thiết để ức chế 50% là 0,14 - 1,5 micromol/lít, nồng độ gây độc tế bào 50% là > 100 microgam/lít.
Chưa thấy có virus viêm gan B nào kháng thuốc tenofovir disoproxil fumarat.
Ở động vật tenofovir diphosphat là chất ức chế yếu ADN polymerase alpha, beta và ADN gamma của ty thể.

Chưa có số liệu đầy đủ về quá liều. Nếu nghi ngờ quá liều cần đến trung tâm chống độc. Xét theo tính chất dược động học của thuốc thì thẩm phân màng bụng hoặc thẩm phân máu có thể làm tăng tốc độ đào thải tenofovir. Chưa rõ phương pháp này có làm thay đổi bệnh cảnh lâm sàng của quá liều thuốc hay không.
Điều trị ngộ độc, quá liều tenofovir là điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Chú ý trợ giúp về tâm lý cho bệnh nhân toan tự sát bằng thuốc

Bảo quản nơi khô mát, không quá 30°C.