Thuốc điều trị nhiễm virus viêm gan B mãn tính Fedovir 0.5mg hộp 3 vỉ x 10 viên

Entecavir:.................0.5 mg.

Suy gan còn bù. Virus đang ở thể hoạt động (HBeAg dương tính) Men gan ALT tăng kéo dài. Có những dấu hiệu viêm và /hoặc xơ hóa gan tiến triển.

Bệnh nhân chưa từng điều trị với nucleotide trước đó: 1 viên dùng 1 lần hàng ngày. Bệnh nhân đề kháng với lamivudin: 2 viên/ lần/ ngày. Trẻ em và thanh thiếu niên: Fedovir 0.5 mg không dùng cho trẻ em dưới 18 tuổi.

Entecavir được chống chỉ định ở người đã biết có tình trạng mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc Fedovir

Theo dõi đáp ứng thuốc và điều chỉnh liều thận trọng đối với bệnh nhân suy thận bị mắc viêm gan B. Bộc phát viêm gan cấp tính có thể xảy ra trong những tuần đầu tiên hoặc sau khi ngưng thuốc, biểu hiện bằng chỉ số ALT tăng có/ không kèm theo tăng bilirubin máu. Theo dõi định kỳ chức năng gan, thận ít nhất 6 tháng sau khi đã ngừng thuốc. Ngừng điều trị với các thuốc nucleosid nếu xét nghiệm bệnh nhân thấy nồng độ các aminotranferase tăng nhanh, tiến triển gan to hoặc nhiễm acid chuyển hóa/ Acid Lactic không rõ nguyên nhân. Đáp ứng diệt virus cần được theo dõi chặt chẽ ở nhóm bệnh nhân đã kháng Lamivudin để tránh nguy cơ kháng thuốc. Bệnh nhân nhiễm HIV nhưng không dùng thuốc có thể gia tăng khả năng kháng thuốc khi dùng thuốc Entecavir. Entecavir không làm giảm nguy cơ lây nhiễm HBV, bệnh nhân vẫn nên tiếp tục thực hiện phòng tránh lây nhiễm bệnh đúng cách. Lactose: Bệnh nhân không dung nạp galactose do di truyền,người thiếu men Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose- galactose nên sử dụng Entecavir dạng dung dịch uống không chứa Lactose để tránh dị ứn

Nguy cơ rủi ro cho thai nhi vẫn chưa được biết. Phụ nữ không nên dùng Entecavir trong thai kỳ trừ khi thật sự cần thiết, phải được sự đồng ý và dưới sự theo dõi của chuyên gia sản. Người đang trong độ mang thai nên sử dụng một biện pháp tránh thai hiệu quả. Không nên cho con bú trong khi điều trị với Entecavir.

Chóng mặt, mệt mỏi và mất ngủ là các tác dụng không mong muốn được báo cáo khi dùng thuốc, có thể gây ảnh hưởng tới khả năng lái xe và vận hành máy móc

Rất thường xuyên (ADR ≥ 1/10): Đau đầu Thường xuyên (1/100 ≤ ADR < 1/10): Rối loạn tâm thần: mất ngủ , rối loạn hệ thần kinh: hoa mắt, ngủ gà , rối loạn hệ tiêu hóa: nôn, tiêu chảy, buồn nôn, khó tiêu , rối loạn chung: mệt mỏi Ít gặp (1/1000 ≤ ADR < 1/100): Bất thường xét nghiệm: ALT huyết thanh tăng, tăng Albumin huyết, Amylase,lipase tăng, tiểu cầu giảm , bộc phát viêm gan cấp khi điều trị

Sử dụng đồng thời Entecavir với các thuốc gây suy giảm chức năng thận hoặc các thuốc đào thải ở ống thận có thể làm tăng nồng độ Entecavir trong huyết thanh. Điều trị song song entecavir và các thuốc lamivudin, Adefovir dipivoxil, hoặc Tenofovir disoproxil fumarat không gây ra tương tác đáng kể trên lâm sàng. Entecavir không gây ảnh hưởng đến tác dụng của difgoxin và wafarin, không làm thay đổi thời gian thrombin của bệnh nhân. Thuốc không bị ảnh hưởng khi dùng cùng các thuốc tăng cường/ ức chế hệ CYP450.

Dược lực học Cơ chế: Entecavir có cấu trúc tương tự với nucleotide guanosine, có hoạt tính ức chế với enzym HBV polymerase (men sao chép ngược), hoạt động trong cơ thể ở dạng chất chuyển hóa triphosphat.Các phân tử entecavir triphosphat cạnh tranh và gây bất hoạt trên cơ chất tự nhiên deoxyguanosine triphosphat, ức chế HBV polymerase ở cả 3 hoạt tính: (1) Cung cấp base. (2) Sao chép ngược từ mARN của virus để tổng hợp chuỗi âm tính DNA. (3) Tổng hợp chuỗi dương tính từ chuỗi âm tính của HBV DNA. Entecavir triphosphat có hằng số ức chế (K) đối với DNA polymerase của HBV là 0,0012 μM, ức chế yếu DNA polymerase tế bào α, β, γ và ở ty lạp thể, giá trị K đo được biến thiên trong khoảng 18 đến 160 μM. Dược động học Sau khi sử dụng, viên nén Entecavir hấp thu nhanh chóng vào cơ thể qua ống tiêu hóa, cho Sinh khả dụng như nhau ở cả dạng viên nén và dạng Dung dịch uống. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt đỉnh sau khoảng 0.5 đến 1.5 giờ. Trong khoảng tác dụng từ 0.1 - 1 mg, Cmax và Diện tích dưới đường cong (AUC) tỷ lệ thuận với liều dùng của bệnh nhân. Thức ăn nhiều chất béo sẽ làm giảm hấp thu và sinh khả dụng của thuốc. Entecavir đạt trạng thái ổn định sau 6 - 10 ngày dùng thuốc, chỉ số tích luỹ thuốc gần gấp đôi. Ảnh hưởng của thức ăn đối với sự hấp thu qua đường uống. Các phân tử thuốc entecavir phân bố rộng rãi trong các mô, tỷ lệ gắn kết với protein huyết thanh chỉ khoảng 13%. Entecavir không chịu tác động bởi hệ thống enzym cytochrom P450 (CYP 450), sản phẩm chuyển hóa tìm thấy gồm 1 lượng nhỏ các chất liên hợp glucuronid và sulfat, không có dạng oxy hóa hay acetin hóa. Đào thải của thuốc chủ yếu diễn ra ở thận, lượng entecavir không chuyển hoá được thu hồi trong nước tiểu là khoảng 75% liều ban đầu. Entecavir được lọc ở cả cầu thận và ống thận và bị ảnh hưởng bởi chức năng thận, nồng độ trong huyết tương giảm theo hàm bậc 2, thời gian bán thải từ 128 - 149 giờ sau khi uống.

hông có trường hợp quá liều được báo cáo. Nếu xảy ra quá liều, bệnh nhân nên được theo dõi các triệu chứng ngộ độc và áp dụng phương pháp điều trị hỗ trợ cần thiết.

Bảo quản nơi khô, nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng.