- Công dụng/Chỉ định
- Thuốc Fidorel là sản phẩm của Daewon Pharm chứa hoạt chất Clopidogrel (dưới dạng clopidogrel bisulfat) dùng điều trị làm giảm các biến cố do xơ vữa động mạch như nhồi máu cơ tim, đột quỵ và tử vong do mạch máu ở bệnh nhân vừa mới bị đột quỵ, vừa mới bị nhồi máu cơ tim, hoặc bệnh động mạch ngoại vi vừa được xác định.
- Liều lượng và cách dùng
- Cách dùng:
Thuốc dạng viên dùng đường uống. Uống trọn viên thuốc với một ly nước.
Liều dùng
Liều dùng cụ thể tùy thuộc vào thể trạng và mức độ diễn tiến của bệnh. Để có liều dùng phù hợp, bạn cần tham khảo ý kiến bác sĩ hoặc chuyên viên y tế.
- Chống chỉ định
- Mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Chảy máu do bệnh lý đang hoạt động như chảy máu dạ dày-ruột, xuất huyết võng mạc hoặc nội sọ.
Bệnh gan nặng.
- Thận trọng
- Không được ngưng điều trị trừ khi có chỉ định của bác sĩ.
Dùng thận trọng cho bệnh nhân có nguy cơ bị chảy máu do chấn thương, phẫu thuật hoặc là những bệnh lý chảy máu khác (như loét).
Nên ngưng clopidogrel 7 ngày trước phẫu thuật.
Kinh nghiệm điều trị cho bệnh nhân có bệnh gan nặng kèm theo còn hạn chế, nên thận trọng dùng clopidogrel cho những bệnh nhân này.
Chứng ban xuất huyết giảm tiểu cầu huyết khối (TTP) được báo cáo rất hiếm khi dùng clopidogrel, đôi khi xảy ra sau thời gian ngắn, được biểu hiện bởi chứng giảm tiểu cầu và thiếu máu tán huyết mao mạch kèm theo những dấu hiệu về thần kinh, suy giảm chức năng thận hoặc sốt. Chứng ban xuất huyết giảm tiểu cẩu huyết khối có khả năng gây tử vong cần phải điều trị ngay, bao gồm phương pháp điều trị bằng lọc huyết tương.
Kinh nghiệm dùng cho bệnh nhân suy thận nặng còn giới hạn. Vì thế, nên thận trọng khi dùng clopidogrel cho những bệnh nhân này.
Bệnh nhân có thể dễ bị bầm tím và thời gian chảy máu kéo dài hơn bình thường khi dùng clopidogrel (đơn độc hoặc kết hợp với aspirin), và người bệnh nên thông báo cho bác sĩ biết bất cứ chứng chảy máu bất thường nào (vị trí hoặc thời gian).
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai
Không có các nghiên cứu đầy đủ và có đối chứng tốt trên phụ nữ có thai. Clopidogrel không được khuyên dùng trong thời gian mang thai.
Thời kỳ cho con bú
Không nên dùng clopidogrel cho phụ nữ đang nuôi con bằng sữa mẹ.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
- Tác dụng không mong muốn
- Khi sử dụng thuốc Fidorel, bạn có thể gặp các tác dụng không mong muốn (ADR).
Thường gặp (1 – 10/100 bệnh nhân)
Tiêu chảy, đau bụng, khó tiêu hoặc ợ nóng.
Không thường gặp (1 – 10/1000 bệnh nhân)
Sốt, xuất huyết tiêu hóa, bầm, tụ máu, đầy hơi trong dạ dày hoặc ruột, ban, ngứa, choáng váng, cảm giác ngứa ran và tê.
Hiếm gặp (1 – 10/10.000 bệnh nhân)
Chóng mặt.
Rất hiếm gặp (< 1/10.0000 bệnh nhân)
Vàng da, đau bụng trầm trọng có hoặc không có kèm đau lưng, sốt, đôi khi khó thở kèm theo ho, phản ứng dị ứng nói chung, sưng miệng, rộp da, dị ứng da, viêm miệng, giảm huyết áp, lú lẫn, ảo giác, đau khớp, đau cơ, sốt, rối loạn vị giác.
Thông báo cho bác sĩ những tác dụng không mong muốn gặp phải khi sử dụng thuốc.
- Tương tác thuốc
- Clopidogrel tăng hiệu quả tác dụng của aspirin đối với sự ngưng tập tiểu cầu trên collagen. Tính an toàn khi dùng đồng thời lâu dài aspirin và clopidogrel chưa được thiết lập.
Thận trọng dùng thuốc kháng viêm không steroid cho bệnh nhân đang dùng clopidogrel do có nguy cơ tiềm năng chảy máu dạ dày – ruột.
Nguy cơ chảy máu tăng nếu dùng đồng thời clopidogrel với các thuốc có tác động trên sự cầm máu như thuốc ức chế tiểu cầu, thuốc tan huyết khối, thuốc chống đông máu và các thuốc gây giảm tiểu cầu có ý nghĩa trên lâm sàng.
Digoxin, theophylline, thuốc trung hòa acid: Không có sự thay đổi dược động học của digoxin hoặc theophylline khi dùng đồng thời với clopidogrel. Thuốc trung hòa acid không làm thay đổi sự hấp thu của clopidogrel.
- Thành phần
- Clopidogrel: 75mg
- Dược lý
- Dược lực học
Clopidogrel là một tiền chất, một trong các chất chuyển hóa hoạt động của nó là chất ức chế ngưng tập tiểu cầu. Clopidogrel phải được chuyển hóa bởi enzym CYP2C19 để tạo thành chất chuyển hóa có hoạt tính ức chết được ngưng tập tiểu cầu. Chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel ức chế chọn lọc lên vị trí gắn của adenosine diphosphate (ADP) tại thụ thể P2Y12 vốn là vị trí tạo ra sự hoạt hóa phức hợp glycoprotein GPIIb/IIIa qua trung gian ADP, do vậy mà ức chế kết tập tiểu cầu. Do sự gắn kết này là không hồi phục, các tiểu cầu đã gắn kết với thuốc sẽ chịu ảnh hưởng trong suốt đời sống còn lại của tiểu cầu (tuổi thọ của tiểu cầu là khoảng gần 7 – 10 ngày) và tốc độ hồi phục chức năng của tiểu cầu về bình thường xảy ra trùng với tốc độ sản sinh tiểu cầu. Sự ngưng tập tiểu cầu gây ra do các chất đồng vận khác không phải ADP cũng bị ức chế bằng cách chẹn sự khuếch đại của hoạt hóa tiểu cầu do việc phóng thích ADP.
Do chất chuyển hóa hoạt động được thành lập từ men CYP450, một số các men này là đa hình hay đối tượng ức chế của thuốc khác, nên không phải tất cả bệnh nhân đều sẽ được ức chế tiểu cầu thích đáng.
Liều lặp lại 75mg clopidogrel mỗi ngay làm ức chế đáng kể sự ngưng tập tiểu cầu do ADP từ ngay đầu tiên, sự ức chế này ngày càng tăng và đạt mức ổn định vào ngày 3 và ngày 7. Sau khi đạt mức ổn định, mức ức chế trung bình với liều 75mg mỗi ngày là trong khoảng 40 – 60%. Ngưng tập tiểu cầu và thời gian chảy máu từng nấc trở về giá trị cơ bản, trong khoảng 5 ngày sau khi ngừng điều trị.
Dược động học
Sau khi dùng đường uống lặp lại liều 75mg/ngày, clopidogrel nhanh chóng được hấp thu. Tuy nhiên, nồng độ trong huyết tương của phân tử mẹ là rất thấp và dưới giới hạn xác dịnh (0,00025mg/l) sau 2 giờ từ khi dùng thuốc. Hấp thu tối thiểu là 50%, dựa trên sự thải trừ qua nước tiểu của chất chuyển hóa clopidogrel.
Clopidogrel được chuyển hóa chủ yếu ở gan và chất chuyển hóa không hoạt tính là dẫn xuất acid carboxylic chiếm khoảng 85% thành phần thuốc lưu hành trong huyết tương. Chất chuyển hóa này đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương (xấp xỉ 3mg/l sau khi dùng liều lặp lại 75mg bằng dường uống) khoảng 1 giờ sau khi uống.
Khi so sánh với người tình nguyện khỏe mạnh trẻ tuổi, nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa chính đang lưu hành cao hơn đáng kể ở người cao tuổi (> 75 tuổi). Tuy nhiên, nồng độ cao hơn trong huyết tương này không gắn với sự khác nhau về sự kết tập tiểu cầu và thời gian chảy máu. Không cần điều chỉnh liều cho người lớn tuổi.
- Quá liều
- Quá liều clopidogrel có thể dẫn đến kéo dài thời gian chảy máu và những biến chứng chảy máu tiếp theo. Nên xem xét điều trị thích hợp nếu có chảy máu. Chưa có thuốc giải độc hoạt tính dược lý của clopidogrel. Nếu cần hiệu chỉnh ngay thời gian chảy máu của clopidogrel, truyền tiểu cầu có thể giới hạn được tác dụng của clopidogrel.
- Bảo quản
- Bảo quản nơi thoáng mát, tránh ánh nắng trực tiếp.
- Hạn dùng
- Xem trên bao bì sản phẩm