Dược sĩ Nguyễn Lâm Ngọc TiênĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyễn Lâm Ngọc Tiên
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Sulpiride 50mg (DAVIPHARM)
Thành phần dược chất:
Sulpirid ................................ 50 mg
Thành phần tá dược:
Cellulose vi tinh thể M112, natri starch glycolat, magnesi stearat, talc, povidon (kollidon 30), natri lauryl sulfat.
Sulpirid ................................ 50 mg
Thành phần tá dược:
Cellulose vi tinh thể M112, natri starch glycolat, magnesi stearat, talc, povidon (kollidon 30), natri lauryl sulfat.
2. Công dụng của Sulpiride 50mg (DAVIPHARM)
Điều trị triệu chứng ngắn ngày chứng lo âu ở người lớn trong trường hợp thất bại với các điều trị thông thường.
Rối loạn hành vi nặng ở trẻ em (vật vã, tự cắt một bộ phận cơ thể, động tác định hình), đặc biệt trong hội chứng tự kỷ.
Rối loạn hành vi nặng ở trẻ em (vật vã, tự cắt một bộ phận cơ thể, động tác định hình), đặc biệt trong hội chứng tự kỷ.
3. Liều lượng và cách dùng của Sulpiride 50mg (DAVIPHARM)
Cách dùng:
Thuốc được dùng đường uống.
Liều dùng:
Luôn sử dụng liều tối thiểu có hiệu quả. Nếu tình trạng lâm sàng của bệnh nhân cho phép thì nên khởi đầu điều trị ở liều thấp và tăng dần theo từng bước.
Người lớn
Điều trị triệu chứng ngắn ngày chứng lo âu ở người lớn trong trường hợp thất bại với các điều trị thông thường: Liều hàng ngày: Uống 50 - 150 mg trong tối đa 4 tuần.
Trẻ em
Rối loạn hành vi nặng: Liều hàng ngày: Uống 5 - 10 mg/ kg.
Ở trẻ em các dạng dung dịch uống sẽ phù hợp hơn.
Thuốc được dùng đường uống.
Liều dùng:
Luôn sử dụng liều tối thiểu có hiệu quả. Nếu tình trạng lâm sàng của bệnh nhân cho phép thì nên khởi đầu điều trị ở liều thấp và tăng dần theo từng bước.
Người lớn
Điều trị triệu chứng ngắn ngày chứng lo âu ở người lớn trong trường hợp thất bại với các điều trị thông thường: Liều hàng ngày: Uống 50 - 150 mg trong tối đa 4 tuần.
Trẻ em
Rối loạn hành vi nặng: Liều hàng ngày: Uống 5 - 10 mg/ kg.
Ở trẻ em các dạng dung dịch uống sẽ phù hợp hơn.
4. Chống chỉ định khi dùng Sulpiride 50mg (DAVIPHARM)
Quá mẫn với sulpirid hay bất cứ thành phần nào của thuốc.
Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Có khối u phụ thuộc prolactin, ví dụ như khối u tuyến yên hoặc ung thư vú.
U tế bào ưa crom (tuyến tủy thượng thận làm tăng huyết áp nặng).
Trạng thái thần kinh trung ương bị ức chế, hôn mê, ngộ độc rượu và thuốc ức chế thần kinh.
Đang dùng các thuốc điều trị parkinson như levodopa và ropinirole hoặc cabergolin và quinagolid (các thuốc điều trị rối loạn tiết sữa).
Rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.
Có khối u phụ thuộc prolactin, ví dụ như khối u tuyến yên hoặc ung thư vú.
U tế bào ưa crom (tuyến tủy thượng thận làm tăng huyết áp nặng).
Trạng thái thần kinh trung ương bị ức chế, hôn mê, ngộ độc rượu và thuốc ức chế thần kinh.
Đang dùng các thuốc điều trị parkinson như levodopa và ropinirole hoặc cabergolin và quinagolid (các thuốc điều trị rối loạn tiết sữa).
5. Thận trọng khi dùng Sulpiride 50mg (DAVIPHARM)
Cảnh báo
Sự gia tăng kích thích vận động đã được báo cáo khi dùng liều cao ở một số ít bệnh nhân:
Trong giai đoạn kích thích, kích động hoặc phấn khích của diễn tiến bệnh, sulpirid liều thấp có thể làm nặng thêm triệu chứng của bệnh. Cần cẩn thận khi xuất hiện hưng cảm.
Phản ứng ngoại tháp, chủ yếu là chứng ngồi nằm không yên được báo cáo ở một số ít trường hợp. Để đảm bảo, có thể cần phải giảm liều thuốc điều trị Parkinson.
Cũng giống như các thuốc an thần khác, hội chứng an thần kinh ác tính đã được báo cáo, một hội chứng có thể gây tử vong đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, cứng cơ, mất tự chủ, thay đổi ý thức và nồng độ CPK tăng. Trong những trường hợp như vậy hoặc những trường hợp tăng thân nhiệt không thể chẩn đoán nguyên nhân, nên ngừng sử dụng tất cả những thuốc điều trị tâm thần, bao gồm sulpirid.
Người cao tuổi nhạy cảm hơn với tình trạng hạ huyết áp tư thế, an thần và tác dụng ngoại tháp.
Ở bệnh nhân có hành vi kích động hoặc kích thích bốc đồng, sulpirid có thể được kê với một thuốc an thần.
Triệu chứng cai thuốc cấp tính, bao gồm buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi và mất ngủ đã được miêu tả sau khi ngưng đột ngột thuốc an thần. Các triệu chứng tâm thần có thể tái phát, và đã có báo cáo xuất hiện rối loạn vận động không kiểm soát (như chứng ngồi nằm không yên, tăng trương lực cơ và rối loạn vận động). Vì vậy nên ngừng thuốc từ từ.
Tăng tỉ lệ tử vong ở người cao tuổi bị mất trí nhớ.
Thông tin từ hai nghiên cứu quan sát lớn cho thấy người lớn tuổi bị mất trí nhớ được điều trị với thuốc chống loạn thần có sự gia tăng nhỏ tỉ lệ tử vong khi so sánh với những người không dùng thuốc. Chưa có thông tin để đưa ra ước đoán chắc chắn về cường độ chính xác của nguy cơ và nguyên nhân làm tăng nguy cơ vẫn chưa rõ.
Sulpirid không dùng để điều trị rối loạn hành vi liên quan đến mất trí.
Huyết khối tĩnh mạch:
Những trường hợp bị huyết khối tĩnh mạch khi điều trị với thuốc chống loạn thần đã được báo cáo. Vì bệnh nhân điều trị với thuốc chống loạn thần thường có những yếu tố nguy cơ huyết khối tĩnh mạch kèm theo nên tất cả những nguy cơ có thể có của huyết khối tĩnh mạch nên được xác định trước khi và trong khi điều trị với sulpirid và nên thực hiện những biện pháp phòng ngừa.
Ung thư vú:
Sulpirid có thể làm tăng nồng độ prolactin. Vậy nên cần cẩn thận khi sử dụng thuốc và bệnh nhân có tiền sử hoặc tiền sử gia đình bị ung thư vú cần được theo dõi cẩn thận khi điều trị với sulpirid.
Thận trọng
Ở bệnh nhân lớn tuổi, cũng như với các thuốc an thần khác, sulpirid nên được sử dụng một cách thận trọng.
Ở trẻ em, hiệu quả và an toàn của sulpirid vẫn chưa được nghiên cứu kĩ càng. Vậy nên cần thận trọng khi dùng thuốc cho trẻ em.
Nếu viêc điều trị với thuốc an thần là cần thiết cho bệnh nhân bị Parkinson, sulpirid có thể được sử dụng nhưng cần phải thận trọng.
Thuốc an thần có thể làm giảm ngưỡng động kinh. Những trường hợp co giật, đôi khi trên bệnh nhân không có tiền sử bệnh đã được báo cáo khi dùng sulpirid. Nên thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân động kinh không ổn định và bệnh nhân có tiền sử động kinh nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị với sulpirid.
Ở những bệnh nhân cần sử dụng sulpirid trong khi đang điều trị với thuốc chống động kinh, không nên thay đổi liều thuốc chống động kinh.
Sulpirid có tác dụng kháng cholinergic và do vậy cần phải cẩn thận ở bệnh nhân có tiền sử tăng nhãn áp, tắc ruột, hẹp đường tiêu hóa bẩm sinh, bí tiểu hoặc tăng sản tuyến tiền liệt. Như tất cả các thuốc thải trừ qua thận khác, liều sulpirid nên được giảm và điều chỉnh từng mức nhỏ trong trường hợp bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Kéo dài khoảng QT:
Sulpirid cảm ứng kéo dài khoảng QT. Tác dụng này là nguy cơ tiềm ẩn của loạn nhịp thất nghiêm trọng như xoắn đỉnh.
Trước khi sử dụng thuốc và tùy vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân, nếu có thể, nên theo dõi các yếu tố thuận lợi cho sự xuất hiện rối loạn nhịp tim, ví dụ như:
– Nhịp tim chậm hơn 55 nhịp/ phút.
– Mất cân bằng điện giải đặc biệt là hạ kali huyết.
– Kéo dài khoảng QT bẩm sinh.
– Điều trị với những thuốc dễ làm chậm nhịp tim (< 55 nhịp/ phút), hạ kali huyết, giảm tính dẫn truyền trong tim, hoặc kéo dài khoảng QTc
Sulpirid nên được sử dụng cẩn thận trên bệnh nhân có những yếu tố trên và những bệnh nhân có rối loạn tim mạch có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT.
Tránh sử dụng sulpirid với các thuốc an thần kinh khác.
Đột quỵ
Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên so sánh với giả dược thực hiện trên nhóm bệnh nhân cao tuổi bị mất trí nhớ được điều trị với những thuốc chống loạn thần không điển hình, thấy có sự gia tăng 3 lần nguy cơ biến cố mạch máu não. Cơ chế gia tăng nguy cơ vẫn còn chưa rõ. Sự gia tăng nguy cơ khi sử dụng những thuốc chống loạn thần khác hoặc nhóm bệnh nhân khác không thể loại trừ. Sulpirid nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đột quỵ.
Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt đã được báo cáo khi dùng thuốc chống loạn thần, bao gồm sulpirid. Sốt hoặc nhiểm khuẩn không rõ nguyên nhân có thể là bằng chứng của rối loạn máu và cần kiểm tra huyết học ngay lập tức.
Sulpirid nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân tăng huyết áp, đặc biệt là ở nhóm bệnh nhân lớn tuổi, do nguy cơ cơn tăng huyết áp. Cần theo dõi bệnh nhân thích hợp.
Phải theo dõi glucose huyết cho người đái tháo đường hoặc có nguy cơ đái tháo đường khi bắt đầu điều trị sulpirid.
Trong các trường hợp suy thận, cần giảm liều sulpirid và tăng cường theo dõi. Nếu suy thận nặng, nên cho điều trị từng đợt gián đoạn.
Cần tăng cường theo dõi ở bệnh nhân nghiện rượu hoặc đang dùng các thuốc có chứa rượu vì làm tăng buồn ngủ.
Sự gia tăng kích thích vận động đã được báo cáo khi dùng liều cao ở một số ít bệnh nhân:
Trong giai đoạn kích thích, kích động hoặc phấn khích của diễn tiến bệnh, sulpirid liều thấp có thể làm nặng thêm triệu chứng của bệnh. Cần cẩn thận khi xuất hiện hưng cảm.
Phản ứng ngoại tháp, chủ yếu là chứng ngồi nằm không yên được báo cáo ở một số ít trường hợp. Để đảm bảo, có thể cần phải giảm liều thuốc điều trị Parkinson.
Cũng giống như các thuốc an thần khác, hội chứng an thần kinh ác tính đã được báo cáo, một hội chứng có thể gây tử vong đặc trưng bởi tăng thân nhiệt, cứng cơ, mất tự chủ, thay đổi ý thức và nồng độ CPK tăng. Trong những trường hợp như vậy hoặc những trường hợp tăng thân nhiệt không thể chẩn đoán nguyên nhân, nên ngừng sử dụng tất cả những thuốc điều trị tâm thần, bao gồm sulpirid.
Người cao tuổi nhạy cảm hơn với tình trạng hạ huyết áp tư thế, an thần và tác dụng ngoại tháp.
Ở bệnh nhân có hành vi kích động hoặc kích thích bốc đồng, sulpirid có thể được kê với một thuốc an thần.
Triệu chứng cai thuốc cấp tính, bao gồm buồn nôn, nôn, đổ mồ hôi và mất ngủ đã được miêu tả sau khi ngưng đột ngột thuốc an thần. Các triệu chứng tâm thần có thể tái phát, và đã có báo cáo xuất hiện rối loạn vận động không kiểm soát (như chứng ngồi nằm không yên, tăng trương lực cơ và rối loạn vận động). Vì vậy nên ngừng thuốc từ từ.
Tăng tỉ lệ tử vong ở người cao tuổi bị mất trí nhớ.
Thông tin từ hai nghiên cứu quan sát lớn cho thấy người lớn tuổi bị mất trí nhớ được điều trị với thuốc chống loạn thần có sự gia tăng nhỏ tỉ lệ tử vong khi so sánh với những người không dùng thuốc. Chưa có thông tin để đưa ra ước đoán chắc chắn về cường độ chính xác của nguy cơ và nguyên nhân làm tăng nguy cơ vẫn chưa rõ.
Sulpirid không dùng để điều trị rối loạn hành vi liên quan đến mất trí.
Huyết khối tĩnh mạch:
Những trường hợp bị huyết khối tĩnh mạch khi điều trị với thuốc chống loạn thần đã được báo cáo. Vì bệnh nhân điều trị với thuốc chống loạn thần thường có những yếu tố nguy cơ huyết khối tĩnh mạch kèm theo nên tất cả những nguy cơ có thể có của huyết khối tĩnh mạch nên được xác định trước khi và trong khi điều trị với sulpirid và nên thực hiện những biện pháp phòng ngừa.
Ung thư vú:
Sulpirid có thể làm tăng nồng độ prolactin. Vậy nên cần cẩn thận khi sử dụng thuốc và bệnh nhân có tiền sử hoặc tiền sử gia đình bị ung thư vú cần được theo dõi cẩn thận khi điều trị với sulpirid.
Thận trọng
Ở bệnh nhân lớn tuổi, cũng như với các thuốc an thần khác, sulpirid nên được sử dụng một cách thận trọng.
Ở trẻ em, hiệu quả và an toàn của sulpirid vẫn chưa được nghiên cứu kĩ càng. Vậy nên cần thận trọng khi dùng thuốc cho trẻ em.
Nếu viêc điều trị với thuốc an thần là cần thiết cho bệnh nhân bị Parkinson, sulpirid có thể được sử dụng nhưng cần phải thận trọng.
Thuốc an thần có thể làm giảm ngưỡng động kinh. Những trường hợp co giật, đôi khi trên bệnh nhân không có tiền sử bệnh đã được báo cáo khi dùng sulpirid. Nên thận trọng khi dùng thuốc cho những bệnh nhân động kinh không ổn định và bệnh nhân có tiền sử động kinh nên được theo dõi cẩn thận trong quá trình điều trị với sulpirid.
Ở những bệnh nhân cần sử dụng sulpirid trong khi đang điều trị với thuốc chống động kinh, không nên thay đổi liều thuốc chống động kinh.
Sulpirid có tác dụng kháng cholinergic và do vậy cần phải cẩn thận ở bệnh nhân có tiền sử tăng nhãn áp, tắc ruột, hẹp đường tiêu hóa bẩm sinh, bí tiểu hoặc tăng sản tuyến tiền liệt. Như tất cả các thuốc thải trừ qua thận khác, liều sulpirid nên được giảm và điều chỉnh từng mức nhỏ trong trường hợp bệnh nhân suy giảm chức năng thận.
Kéo dài khoảng QT:
Sulpirid cảm ứng kéo dài khoảng QT. Tác dụng này là nguy cơ tiềm ẩn của loạn nhịp thất nghiêm trọng như xoắn đỉnh.
Trước khi sử dụng thuốc và tùy vào tình trạng lâm sàng của bệnh nhân, nếu có thể, nên theo dõi các yếu tố thuận lợi cho sự xuất hiện rối loạn nhịp tim, ví dụ như:
– Nhịp tim chậm hơn 55 nhịp/ phút.
– Mất cân bằng điện giải đặc biệt là hạ kali huyết.
– Kéo dài khoảng QT bẩm sinh.
– Điều trị với những thuốc dễ làm chậm nhịp tim (< 55 nhịp/ phút), hạ kali huyết, giảm tính dẫn truyền trong tim, hoặc kéo dài khoảng QTc
Sulpirid nên được sử dụng cẩn thận trên bệnh nhân có những yếu tố trên và những bệnh nhân có rối loạn tim mạch có thể dẫn đến kéo dài khoảng QT.
Tránh sử dụng sulpirid với các thuốc an thần kinh khác.
Đột quỵ
Trong một thử nghiệm lâm sàng ngẫu nhiên so sánh với giả dược thực hiện trên nhóm bệnh nhân cao tuổi bị mất trí nhớ được điều trị với những thuốc chống loạn thần không điển hình, thấy có sự gia tăng 3 lần nguy cơ biến cố mạch máu não. Cơ chế gia tăng nguy cơ vẫn còn chưa rõ. Sự gia tăng nguy cơ khi sử dụng những thuốc chống loạn thần khác hoặc nhóm bệnh nhân khác không thể loại trừ. Sulpirid nên được sử dụng thận trọng ở những bệnh nhân có yếu tố nguy cơ đột quỵ.
Giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính và mất bạch cầu hạt đã được báo cáo khi dùng thuốc chống loạn thần, bao gồm sulpirid. Sốt hoặc nhiểm khuẩn không rõ nguyên nhân có thể là bằng chứng của rối loạn máu và cần kiểm tra huyết học ngay lập tức.
Sulpirid nên được sử dụng thận trọng ở bệnh nhân tăng huyết áp, đặc biệt là ở nhóm bệnh nhân lớn tuổi, do nguy cơ cơn tăng huyết áp. Cần theo dõi bệnh nhân thích hợp.
Phải theo dõi glucose huyết cho người đái tháo đường hoặc có nguy cơ đái tháo đường khi bắt đầu điều trị sulpirid.
Trong các trường hợp suy thận, cần giảm liều sulpirid và tăng cường theo dõi. Nếu suy thận nặng, nên cho điều trị từng đợt gián đoạn.
Cần tăng cường theo dõi ở bệnh nhân nghiện rượu hoặc đang dùng các thuốc có chứa rượu vì làm tăng buồn ngủ.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai
Có sự giảm khả năng sinh sản liên quan đến tác động dược lý của thuốc (tác động thông qua trung gian prolactin) đã được quan sát thấy khi dùng thuốc ở động vật. Nghiên cứu ở động vật không chỉ ra những tác động bất lợi trực tiếp hay gián tiếp đến việc mang thai, sự phát triển của phôi/ thai và/ hoặc sự phát triển sau khi sinh. Ở người, thông tin lâm sàng về sự phơi nhiễm khi mang thai còn hạn chế. Trong hầu hết trường hợp rối loạn ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh được báo cáo khi sử dụng sulpirid trong thai kì, những giải thích khác có thể được đưa ra và có thể hợp lý hơn. Không khuyến cáo sử dụng sulpirid khi mang thai bởi vẫn còn thiếu thông tin.
Những trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần, bao gồm sulpirid trong 3 tháng cuối thai kì có nguy cơ bị tác dụng không mong muốn bao gồm triệu chứng ngoại tháp và/ hoặc triệu chứng cai thuốc với nhiều mức độ và thời gian khác nhau. Đã có báo cáo về sự kích
động, tăng trương lực cơ, run, mơ màng, suy hô hấp hoặc rối loạn cảm giác. Trẻ sơ sinh nên được theo dõi cẩn thận.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú
Sulpirid đã được tìm thấy ở trong sữa của phụ nữ điều trị với thuốc. Vì vậy không nên cho con bú khi dùng thuốc.
Có sự giảm khả năng sinh sản liên quan đến tác động dược lý của thuốc (tác động thông qua trung gian prolactin) đã được quan sát thấy khi dùng thuốc ở động vật. Nghiên cứu ở động vật không chỉ ra những tác động bất lợi trực tiếp hay gián tiếp đến việc mang thai, sự phát triển của phôi/ thai và/ hoặc sự phát triển sau khi sinh. Ở người, thông tin lâm sàng về sự phơi nhiễm khi mang thai còn hạn chế. Trong hầu hết trường hợp rối loạn ở thai nhi hoặc trẻ sơ sinh được báo cáo khi sử dụng sulpirid trong thai kì, những giải thích khác có thể được đưa ra và có thể hợp lý hơn. Không khuyến cáo sử dụng sulpirid khi mang thai bởi vẫn còn thiếu thông tin.
Những trẻ sơ sinh phơi nhiễm với thuốc chống loạn thần, bao gồm sulpirid trong 3 tháng cuối thai kì có nguy cơ bị tác dụng không mong muốn bao gồm triệu chứng ngoại tháp và/ hoặc triệu chứng cai thuốc với nhiều mức độ và thời gian khác nhau. Đã có báo cáo về sự kích
động, tăng trương lực cơ, run, mơ màng, suy hô hấp hoặc rối loạn cảm giác. Trẻ sơ sinh nên được theo dõi cẩn thận.
Sử dụng thuốc cho phụ nữ cho con bú
Sulpirid đã được tìm thấy ở trong sữa của phụ nữ điều trị với thuốc. Vì vậy không nên cho con bú khi dùng thuốc.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Sulpirid có tác dụng an thần gây ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR ≥ 1/100
Nội tiết: Tăng prolactin huyết.
Tâm thần: Mất ngủ.
Thần kinh: An thần hoặc buồn ngủ, rối loạn ngoại tháp (những triệu chứng này thường hồi
phục khi dùng thuốc điều trị Parkinson), Parkinson, run, đừng ngồi không yên.
Da và các mô dưới da: Ban dát sẩn.
Gan: Tăng enzym gan.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Đau vú, tiết sữa.
Toàn thân: Tăng cân
Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu.
Thần kinh: Tăng trương lực cơ, rối loạn vận động, rối loạn trương lực cơ.
Mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng.
Tiêu hóa: Tăng tiết nước bọt.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Vú to, mất kinh, bất thường cực khoái, rối loạn chức năng cương
dương.
Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1.000
Thần kinh: Cơn vận nhãn.
Tim: Loạn nhịp thất, rung thất, nhịp nhanh thất.
Chưa biết tần suất
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, mày đay, khó thở, hạ huyết áp và sốc phản vệ.
Tâm thần: Lú lẫn.
Thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính, giảm khả năng vận động, rối loạn vận động muộn
(được báo cáo, giống như tất cả các thuốc an thần khác, sau khi sử dụng thuốc an thần trong
hơn 3 tháng. Thuốc trị Parkinson không có hiệu quả và có thể làm gia tăng triệu chứng), co
giật.
Tim: Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, ngừng tim, xoắn định, đột tử.
Mạch máu: Thuyên tắc tĩnh mạch, thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu, tăng huyết áp.
Cơ xương và mô liên kết: vẹo cổ, cứng hàm.
Sự mang thai, sinh sản và trẻ sơ sinh: Triệu chứng ngoại tháp, hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ
sinh.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Vú to ở nam giới.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các
tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Nội tiết: Tăng prolactin huyết.
Tâm thần: Mất ngủ.
Thần kinh: An thần hoặc buồn ngủ, rối loạn ngoại tháp (những triệu chứng này thường hồi
phục khi dùng thuốc điều trị Parkinson), Parkinson, run, đừng ngồi không yên.
Da và các mô dưới da: Ban dát sẩn.
Gan: Tăng enzym gan.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Đau vú, tiết sữa.
Toàn thân: Tăng cân
Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu.
Thần kinh: Tăng trương lực cơ, rối loạn vận động, rối loạn trương lực cơ.
Mạch máu: Hạ huyết áp thế đứng.
Tiêu hóa: Tăng tiết nước bọt.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Vú to, mất kinh, bất thường cực khoái, rối loạn chức năng cương
dương.
Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1.000
Thần kinh: Cơn vận nhãn.
Tim: Loạn nhịp thất, rung thất, nhịp nhanh thất.
Chưa biết tần suất
Máu và hệ bạch huyết: Giảm bạch cầu trung tính, mất bạch cầu hạt.
Hệ miễn dịch: Phản ứng phản vệ, mày đay, khó thở, hạ huyết áp và sốc phản vệ.
Tâm thần: Lú lẫn.
Thần kinh: Hội chứng an thần kinh ác tính, giảm khả năng vận động, rối loạn vận động muộn
(được báo cáo, giống như tất cả các thuốc an thần khác, sau khi sử dụng thuốc an thần trong
hơn 3 tháng. Thuốc trị Parkinson không có hiệu quả và có thể làm gia tăng triệu chứng), co
giật.
Tim: Kéo dài khoảng QT trên điện tâm đồ, ngừng tim, xoắn định, đột tử.
Mạch máu: Thuyên tắc tĩnh mạch, thuyên tắc phổi, huyết khối tĩnh mạch sâu, tăng huyết áp.
Cơ xương và mô liên kết: vẹo cổ, cứng hàm.
Sự mang thai, sinh sản và trẻ sơ sinh: Triệu chứng ngoại tháp, hội chứng cai thuốc ở trẻ sơ
sinh.
Hệ sinh dục và tuyến vú: Vú to ở nam giới.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các
tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Thuốc an thần
Cần cân nhắc khi sử dụng chung với thuốc an thần vì khi dùng chung tác dụng ức chế thần
kinh trung ương có thể cộng dồn với nhau và làm giảm sự tỉnh táo. Những thuốc này bao gồm dẫn xuất của morphin (thuốc giảm đau, ức chế ho và các thuốc điều trị thay thế), thuốc an thần, barbiturat, benzodiazepin, các thuốc giải lo âu khác (ví dụ như meprobamat), thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), thuốc kháng histamin H1 có tác dụng an thần, thuốc hạ huyết áp tác động lên thần kinh trung ương, baclofen và thalidomid.
Thuốc dễ gây xoắn đỉnh
Một số thuốc có thể gây ra rối loạn nhịp tim nặng này, có thể là thuốc chống loạn nhịp hoặc không. Hạ kali huyết là một yếu tố tham gia, như là nhịp tim chậm hoặc đã có khoảng QT kéo dài, bẩm sinh hoặc mắc phải.
Các thuốc được nhắc đến đặc biệt là ở trong nhóm thuốc chống loạn nhịp Ia và III, một số
thuốc an thần.
Với erythromycin, spiramycin và vincamin, chỉ có đường tiêm tĩnh mạch bị ảnh hưởng bởi tương tác này.
Theo quy định, chống chỉ định sử dụng hai thuốc có thể gây xoắn đỉnh chung với nhau.
Tuy nhiên, methadon và một số nhóm nhỏ nhất định là ngoại lệ của quy định này:
– Thuốc trị kí sinh trùng (halofantrin, lumefantrin, pentamidin) không được khuyến cáo dùng chung với các thuốc có thể gây xoắn đỉnh.
– Thuốc an thần có thể gây xoắn đỉnh cũng không được khuyến cáo, và không chống chỉ định, dùng chung với các thuốc có thể gây xoắn đỉnh.
Phối hợp chống chỉ định
Thuốc chủ vận dopamin không kháng Parkinson (cabergolin, quinagolid) chống chỉ định phối
hợp với sulpirid vì đối kháng lẫn nhau.
Phối hợp không khuyến cáo
Thuốc trị kí sinh trùng có thể gây xoắn đỉnh (halofantrin, lumefantrin, pentamidin)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Nếu có thể, ngừng sử dụng thuốc kháng nấm nhóm azol.
Nếu việc dùng phối hợp là không thể tránh, nên kiểm tra QT và theo dõi điện tâm đồ trước
khi điều trị.
Thuốc chủ vận dopamin kháng Parkinson (amantadin, apomorphin, bromocriptin, entacapon,
lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, selegilin)
Đối kháng lẫn nhau giữa dopamin và thuốc an thần kinh. Thuốc dopamin có thể gây hoặc làm
nặng thêm các rối loạn tâm thần. Trong trường hợp cần thiết phải điều trị thuốc an thần kinh
cho người bị bệnh Parkinson đang điều trị thuốc chủ vận dopamin, phải giảm liều thuốc dopamin cho tới khi ngừng hẳn (nếu ngừng thuốc này đột ngột, có nguy cơ bị hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh).
Các thuốc khác có thể gây xoắn đỉnh: Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia (quinidin, hydroquinidin, disopyramid) và nhóm III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid) và các thuốc khác như bepridil, cisaprid, diphemanil, erythromycin IV, mizolastin, vincamin IV, moxifloxacin, spiramycin IV
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Các thuốc an thần có thể gây xoắn đỉnh (amisulprid, chlorpromazin, cyamemazin, droperidol, haloperidol, levomepromazin, pimozid, pipotiazin, sertindol, sultoprid, tiaprid)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Rượu
Rượu làm tăng tác dụng của thuốc an thần. Sự thay đổi phản xạ có thể làm cho việc lái xe và
vận hành máy móc nguy hiểm hơn. Tránh sử dụng rượu và các chế phẩm có chứa rượu khi
đang dùng sulpirid.
Methadon
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Phối hợp cần thận trọng khi sử dụng
Thuốc chẹn beta điều trị suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh. Nên theo dõi triệu chứng lâm sàng và
điện tâm đồ.
Thuốc gây chậm nhịp tim (bao gồm thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia, thuốc chẹn beta, một số
thuốc chống loạn nhịp nhóm III, các thuốc kháng calci, digitalis, pilocarpin, thuốc kháng
cholinesterase)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh. Nên theo dõi triệu chứng lâm sàng và điện tâm đồ.
Thuốc làm hạ kali huyết (thuốc lợi tiểu làm hạ kali huyết, dùng đơn độc hay phối hợp, thuốc nhuận tràng kích thích, glucocorticoid, tetracosactid và amphotericin B IV)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh. Điều trị hạ kali huyết trước khi dùng sulpirid, và nên theo dõi triệu chứng lâm sàng, điện giải và điện tâm đồ.
Sucralfat
Giảm sự hấp thu ở đường tiêu hóa của sulpirid. Nên dùng sucralfat cách xa sulpirid (cách nhau hơn 2 giờ nếu có thể).
Các thuốc có tác động tại chỗ trên đường tiêu hóa, kháng acid và than hoạt tính Giảm sự hấp thu ở đường tiêu hóa của sulpirid. Nên dùng các thuốc trên cách xa sulpirid (cách nhau hơn 2 giờ nếu có thể).
Phối hợp cần phải chú ý
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt là hạ huyết áp thế đứng.
Thuốc chẹn beta (trừ esmolol, sotalol và thuốc chẹn beta điều trị suy tim)
Tác dụng giãn mạch và nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt là hạ huyết áp thế đứng.
Dẫn xuất nitrat và các chất liên quan
Tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt là hạ huyết áp thế đứng.
Tương tác khác
Lithi
Làm tăng khả năng gây rối loạn ngoại tháp của sulpirid có thể do lithi làm tăng khả năng gắn
sulpirid vào thụ thể dopaminergic D2 ở não.
Cần cân nhắc khi sử dụng chung với thuốc an thần vì khi dùng chung tác dụng ức chế thần
kinh trung ương có thể cộng dồn với nhau và làm giảm sự tỉnh táo. Những thuốc này bao gồm dẫn xuất của morphin (thuốc giảm đau, ức chế ho và các thuốc điều trị thay thế), thuốc an thần, barbiturat, benzodiazepin, các thuốc giải lo âu khác (ví dụ như meprobamat), thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm có tác dụng an thần (amitriptylin, doxepin, mianserin, mirtazapin, trimipramin), thuốc kháng histamin H1 có tác dụng an thần, thuốc hạ huyết áp tác động lên thần kinh trung ương, baclofen và thalidomid.
Thuốc dễ gây xoắn đỉnh
Một số thuốc có thể gây ra rối loạn nhịp tim nặng này, có thể là thuốc chống loạn nhịp hoặc không. Hạ kali huyết là một yếu tố tham gia, như là nhịp tim chậm hoặc đã có khoảng QT kéo dài, bẩm sinh hoặc mắc phải.
Các thuốc được nhắc đến đặc biệt là ở trong nhóm thuốc chống loạn nhịp Ia và III, một số
thuốc an thần.
Với erythromycin, spiramycin và vincamin, chỉ có đường tiêm tĩnh mạch bị ảnh hưởng bởi tương tác này.
Theo quy định, chống chỉ định sử dụng hai thuốc có thể gây xoắn đỉnh chung với nhau.
Tuy nhiên, methadon và một số nhóm nhỏ nhất định là ngoại lệ của quy định này:
– Thuốc trị kí sinh trùng (halofantrin, lumefantrin, pentamidin) không được khuyến cáo dùng chung với các thuốc có thể gây xoắn đỉnh.
– Thuốc an thần có thể gây xoắn đỉnh cũng không được khuyến cáo, và không chống chỉ định, dùng chung với các thuốc có thể gây xoắn đỉnh.
Phối hợp chống chỉ định
Thuốc chủ vận dopamin không kháng Parkinson (cabergolin, quinagolid) chống chỉ định phối
hợp với sulpirid vì đối kháng lẫn nhau.
Phối hợp không khuyến cáo
Thuốc trị kí sinh trùng có thể gây xoắn đỉnh (halofantrin, lumefantrin, pentamidin)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Nếu có thể, ngừng sử dụng thuốc kháng nấm nhóm azol.
Nếu việc dùng phối hợp là không thể tránh, nên kiểm tra QT và theo dõi điện tâm đồ trước
khi điều trị.
Thuốc chủ vận dopamin kháng Parkinson (amantadin, apomorphin, bromocriptin, entacapon,
lisurid, pergolid, piribedil, pramipexol, selegilin)
Đối kháng lẫn nhau giữa dopamin và thuốc an thần kinh. Thuốc dopamin có thể gây hoặc làm
nặng thêm các rối loạn tâm thần. Trong trường hợp cần thiết phải điều trị thuốc an thần kinh
cho người bị bệnh Parkinson đang điều trị thuốc chủ vận dopamin, phải giảm liều thuốc dopamin cho tới khi ngừng hẳn (nếu ngừng thuốc này đột ngột, có nguy cơ bị hội chứng ác tính do thuốc an thần kinh).
Các thuốc khác có thể gây xoắn đỉnh: Thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia (quinidin, hydroquinidin, disopyramid) và nhóm III (amiodaron, sotalol, dofetilid, ibutilid) và các thuốc khác như bepridil, cisaprid, diphemanil, erythromycin IV, mizolastin, vincamin IV, moxifloxacin, spiramycin IV
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Các thuốc an thần có thể gây xoắn đỉnh (amisulprid, chlorpromazin, cyamemazin, droperidol, haloperidol, levomepromazin, pimozid, pipotiazin, sertindol, sultoprid, tiaprid)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Rượu
Rượu làm tăng tác dụng của thuốc an thần. Sự thay đổi phản xạ có thể làm cho việc lái xe và
vận hành máy móc nguy hiểm hơn. Tránh sử dụng rượu và các chế phẩm có chứa rượu khi
đang dùng sulpirid.
Methadon
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh.
Phối hợp cần thận trọng khi sử dụng
Thuốc chẹn beta điều trị suy tim (bisoprolol, carvedilol, metoprolol, nebivolol)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh. Nên theo dõi triệu chứng lâm sàng và
điện tâm đồ.
Thuốc gây chậm nhịp tim (bao gồm thuốc chống loạn nhịp nhóm Ia, thuốc chẹn beta, một số
thuốc chống loạn nhịp nhóm III, các thuốc kháng calci, digitalis, pilocarpin, thuốc kháng
cholinesterase)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh. Nên theo dõi triệu chứng lâm sàng và điện tâm đồ.
Thuốc làm hạ kali huyết (thuốc lợi tiểu làm hạ kali huyết, dùng đơn độc hay phối hợp, thuốc nhuận tràng kích thích, glucocorticoid, tetracosactid và amphotericin B IV)
Tăng nguy cơ rối loạn nhịp thất, bao gồm xoắn đỉnh. Điều trị hạ kali huyết trước khi dùng sulpirid, và nên theo dõi triệu chứng lâm sàng, điện giải và điện tâm đồ.
Sucralfat
Giảm sự hấp thu ở đường tiêu hóa của sulpirid. Nên dùng sucralfat cách xa sulpirid (cách nhau hơn 2 giờ nếu có thể).
Các thuốc có tác động tại chỗ trên đường tiêu hóa, kháng acid và than hoạt tính Giảm sự hấp thu ở đường tiêu hóa của sulpirid. Nên dùng các thuốc trên cách xa sulpirid (cách nhau hơn 2 giờ nếu có thể).
Phối hợp cần phải chú ý
Thuốc điều trị tăng huyết áp
Tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt là hạ huyết áp thế đứng.
Thuốc chẹn beta (trừ esmolol, sotalol và thuốc chẹn beta điều trị suy tim)
Tác dụng giãn mạch và nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt là hạ huyết áp thế đứng.
Dẫn xuất nitrat và các chất liên quan
Tăng nguy cơ hạ huyết áp, đặc biệt là hạ huyết áp thế đứng.
Tương tác khác
Lithi
Làm tăng khả năng gây rối loạn ngoại tháp của sulpirid có thể do lithi làm tăng khả năng gắn
sulpirid vào thụ thể dopaminergic D2 ở não.
10. Dược lý
Sulpirid thuộc nhóm benzamid, có tác dụng chống rối loạn tâm thần và chống trầm cảm
thông qua phong bế chọn lọc các thụ thể dopamin D2 ở não. Có thể coi sulpirid như một
thuốc trung gian giữa các thuốc an thần kinh (neuroleptic) và thuốc chống trầm cảm, vì
sulpirid có cả 2 tác dụng đó. Trái với đa số các thuốc an thần kinh khác đã phong bế cả hai
loại thụ thể dopamin D1 và D2, sulpirid có tác dụng chọn lọc hơn và chủ yếu là một chất đối kháng dopamin D2. Sulpirid tỏ ra không có tác dụng đến các thụ thể norepinephrin,
acetylcholin, serotonin, histamin, hoặc acid gamma aminobutyric (GABA). Tác dụng phụ
ngoại tháp có tỷ lệ tương đối thấp và có thể một số tác dụng phụ khác của sulpirid được cho là do tính đặc hiệu của tác dụng phong bế thụ thể dopamin D2 của sulpirid. Tính chất chọn lọc này đã dẫn đến nghiên cứu thuốc này để điều trị người bệnh bị chứng loạn động muộn.
Có một số chứng cứ cho thấy sulpirid liều thấp (50 tới 150 mg/ ngày) có tác dụng chống trầm cảm, còn liều cao hơn (800 mg/ ngày tới 1000 mg/ ngày) có tác dụng đối với các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt. Tác dụng chống trầm cảm của sulpirid liều thấp được cho là do chủ yếu phong bế các thụ thể dopamin (autoreceptors), với hoạt hóa dẫn truyền của dopamin. Sulpirid cũng kích thích tiết prolactin, thuốc đã được nghiên cứu trong điều trị khi thiếu sữa mẹ và để cải thiện thuốc ngừa thai khi dùng progestin. Do sulpirid đã được chứng tỏ cải thiện lưu lượng máu và tiết niêm dịch ở niêm mạc dạ dày tá tràng nên thuốc cũng đã được nghiên cứu điều trị loét hành tá tràng. Thuốc cũng có tác dụng chống nôn và thuốc cũng đã từng được dùng điều trị chóng mặt, chứng đau nửa đầu.
Cho tới nay các dữ liệu chưa đủ để đánh giá vị trí của sulpirid trong điều trị các bệnh thần
kinh khác, trầm cảm, bệnh tâm căn, thiếu sữa mẹ hoặc bệnh loét dạ dày tá tràng. Tất cả các nghiên cứu về sulpirid đều trên một số lượng nhỏ người bệnh chưa đủ để đánh giá tính hiệu quả và tính an toàn của thuốc. Tác dụng phong tỏa chọn lọc thụ thể dopamin D2 của sulpirid chưa tỏ ra giảm nhiều tác dụng phụ ngoại tháp và các tác dụng phụ khác. Loạn động muộn cũng đã được thông báo. Cho tới nay, các nghiên cứu về điều trị bệnh tâm thần phân liệt chưa cho thấy dùng sulpirid có lợi ích lâm sàng hơn thuốc an thần kinh khác.
thông qua phong bế chọn lọc các thụ thể dopamin D2 ở não. Có thể coi sulpirid như một
thuốc trung gian giữa các thuốc an thần kinh (neuroleptic) và thuốc chống trầm cảm, vì
sulpirid có cả 2 tác dụng đó. Trái với đa số các thuốc an thần kinh khác đã phong bế cả hai
loại thụ thể dopamin D1 và D2, sulpirid có tác dụng chọn lọc hơn và chủ yếu là một chất đối kháng dopamin D2. Sulpirid tỏ ra không có tác dụng đến các thụ thể norepinephrin,
acetylcholin, serotonin, histamin, hoặc acid gamma aminobutyric (GABA). Tác dụng phụ
ngoại tháp có tỷ lệ tương đối thấp và có thể một số tác dụng phụ khác của sulpirid được cho là do tính đặc hiệu của tác dụng phong bế thụ thể dopamin D2 của sulpirid. Tính chất chọn lọc này đã dẫn đến nghiên cứu thuốc này để điều trị người bệnh bị chứng loạn động muộn.
Có một số chứng cứ cho thấy sulpirid liều thấp (50 tới 150 mg/ ngày) có tác dụng chống trầm cảm, còn liều cao hơn (800 mg/ ngày tới 1000 mg/ ngày) có tác dụng đối với các triệu chứng dương tính của bệnh tâm thần phân liệt. Tác dụng chống trầm cảm của sulpirid liều thấp được cho là do chủ yếu phong bế các thụ thể dopamin (autoreceptors), với hoạt hóa dẫn truyền của dopamin. Sulpirid cũng kích thích tiết prolactin, thuốc đã được nghiên cứu trong điều trị khi thiếu sữa mẹ và để cải thiện thuốc ngừa thai khi dùng progestin. Do sulpirid đã được chứng tỏ cải thiện lưu lượng máu và tiết niêm dịch ở niêm mạc dạ dày tá tràng nên thuốc cũng đã được nghiên cứu điều trị loét hành tá tràng. Thuốc cũng có tác dụng chống nôn và thuốc cũng đã từng được dùng điều trị chóng mặt, chứng đau nửa đầu.
Cho tới nay các dữ liệu chưa đủ để đánh giá vị trí của sulpirid trong điều trị các bệnh thần
kinh khác, trầm cảm, bệnh tâm căn, thiếu sữa mẹ hoặc bệnh loét dạ dày tá tràng. Tất cả các nghiên cứu về sulpirid đều trên một số lượng nhỏ người bệnh chưa đủ để đánh giá tính hiệu quả và tính an toàn của thuốc. Tác dụng phong tỏa chọn lọc thụ thể dopamin D2 của sulpirid chưa tỏ ra giảm nhiều tác dụng phụ ngoại tháp và các tác dụng phụ khác. Loạn động muộn cũng đã được thông báo. Cho tới nay, các nghiên cứu về điều trị bệnh tâm thần phân liệt chưa cho thấy dùng sulpirid có lợi ích lâm sàng hơn thuốc an thần kinh khác.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Kinh nghiệm quá liều sulpirid còn ít. Khi quá liều có thể có loạn động với loạn trương lực cơ ở lưỡi và cứng hàm. Một số người bệnh có hội chứng giống Parkinson nặng hơn, hội chứng an thần kinh. Sulpirid thải trừ một phần qua thẩm phân máu.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng. Hồi sức hô hấp tim mạch, theo dõi liên tục cho tới khi hồi phục (nguy cơ QT kéo dài và loạn nhịp thất). Nếu xuất hiện một hội chứng ngoại tháp nặng, có thể cho một thuốc kháng cholinergic.
Không có thuốc giải độc đặc hiệu. Điều trị triệu chứng. Hồi sức hô hấp tim mạch, theo dõi liên tục cho tới khi hồi phục (nguy cơ QT kéo dài và loạn nhịp thất). Nếu xuất hiện một hội chứng ngoại tháp nặng, có thể cho một thuốc kháng cholinergic.
12. Bảo quản
Giữ thuốc trong bao bì gốc của nhà sản xuất, đậy kín. Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C và ngoài tầm với của trẻ em