Dược sĩ Quách Thi HậuĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Quách Thi Hậu
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Beroxib 200mg
- Hoạt chất: Celecoxib 200mg
- Tá dược: Lactose monohydrat, PVP k30, natri lauryl sulfate, magnesi steart, talc, natri starch glyconat vd 1 viên
- Tá dược: Lactose monohydrat, PVP k30, natri lauryl sulfate, magnesi steart, talc, natri starch glyconat vd 1 viên
2. Công dụng của Beroxib 200mg
– Điều trị triệu chứng thoái hóa khớp và viêm khớp dạng thấp ở người lớn.
– Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại – trực tràng có tính gia đình.
– Điều trị đau cấp, đau sau phẫu thuật, nhổ răng, thống kinh nguyên phát.
– Điều trị bổ trợ để làm giảm số lượng polyp trong liệu pháp thông thường điều trị bệnh polyp dạng tuyến đại – trực tràng có tính gia đình.
– Điều trị đau cấp, đau sau phẫu thuật, nhổ răng, thống kinh nguyên phát.
3. Liều lượng và cách dùng của Beroxib 200mg
Cách dùng:
- Thuốc uống ngày 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau, đều có tác dụng như nhau trong điều trị thoái hoá xương - khớp. Đối với viêm khớp dạng thấp nên dùng liều chia đều thành 2 lần. Liều-200 mg/ lần, ngày uống 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn, liều cao hơn (nghĩa là 400 mg/ lần, ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn (cùng với thức ăn) để cải thiện hấp thu.
Liều lượng: Để điều trị thoái hoá xương - khớp, liều phải điều chỉnh theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh, tìm liều thấp nhất và có hiệu quả.
- Thoái hoá xương - khớp: Liều thông thường là 200 mg/ ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 liều bằng nhau. Liều cao hơn 200mg/ ngày (như 200 mg/ lầnx 2 lần/ ngày) không có hiệu quả hơn. - Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: Liều thông thường là 100 - 200 mg/ lần x 2 lần/ ngày. Liều cao hơn (400 mg/ lần x 2 lần/ ngày) không có hiệu quả hơn. Polyp đại - trực tràng: Liều 400 mg/ lần x 2 lần/ ngày. Độ an toàn và hiệu quả của liệu pháp trên 6 tháng chưa được nghiên cứu.
- Đau nói chung và thống kinh: Liều thông thường ở người lớn là 400 mg/ lần, tiếp theo uống thêm 200 mg nếu cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200 mg/ ngày, chia làm 2 lần, nếu cần.
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người trên 65 tuổi mặc dù nồng độ thuốc tăng trong huyết tương. Tuy nhiên, đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50 kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
- Suy thận: Chưa được nghiên cứu và không khuyến cáo dùng cho người suy thận. Nếu cần thiết phải dùng celecoxib cho người suy thận nặng, phải giám sát cần thận chức năng thận. Không có khuyến cáo đặc biệt nào về điều chỉnh liều cho người suy thận mạn.
- Suy gan: Chưa được nghiên cứu và không khuyến cáo dùng cho người bệnh suy gan nặng. Đối với suy gan vừa, khuyến cáo giảm liều khoảng 50%.
- Thuốc uống ngày 1 lần hoặc chia làm 2 lần bằng nhau, đều có tác dụng như nhau trong điều trị thoái hoá xương - khớp. Đối với viêm khớp dạng thấp nên dùng liều chia đều thành 2 lần. Liều-200 mg/ lần, ngày uống 2 lần, có thể uống không cần chú ý đến bữa ăn, liều cao hơn (nghĩa là 400 mg/ lần, ngày uống 2 lần) phải uống vào bữa ăn (cùng với thức ăn) để cải thiện hấp thu.
Liều lượng: Để điều trị thoái hoá xương - khớp, liều phải điều chỉnh theo nhu cầu và đáp ứng của từng người bệnh, tìm liều thấp nhất và có hiệu quả.
- Thoái hoá xương - khớp: Liều thông thường là 200 mg/ ngày, uống 1 lần hoặc chia làm 2 liều bằng nhau. Liều cao hơn 200mg/ ngày (như 200 mg/ lầnx 2 lần/ ngày) không có hiệu quả hơn. - Viêm khớp dạng thấp ở người lớn: Liều thông thường là 100 - 200 mg/ lần x 2 lần/ ngày. Liều cao hơn (400 mg/ lần x 2 lần/ ngày) không có hiệu quả hơn. Polyp đại - trực tràng: Liều 400 mg/ lần x 2 lần/ ngày. Độ an toàn và hiệu quả của liệu pháp trên 6 tháng chưa được nghiên cứu.
- Đau nói chung và thống kinh: Liều thông thường ở người lớn là 400 mg/ lần, tiếp theo uống thêm 200 mg nếu cần, trong ngày đầu. Để tiếp tục giảm đau, có thể cho liều 200 mg/ ngày, chia làm 2 lần, nếu cần.
- Người cao tuổi: Không cần điều chỉnh liều ở người trên 65 tuổi mặc dù nồng độ thuốc tăng trong huyết tương. Tuy nhiên, đối với người cao tuổi có trọng lượng cơ thể dưới 50 kg, phải dùng liều khuyến cáo thấp nhất khi bắt đầu điều trị.
- Suy thận: Chưa được nghiên cứu và không khuyến cáo dùng cho người suy thận. Nếu cần thiết phải dùng celecoxib cho người suy thận nặng, phải giám sát cần thận chức năng thận. Không có khuyến cáo đặc biệt nào về điều chỉnh liều cho người suy thận mạn.
- Suy gan: Chưa được nghiên cứu và không khuyến cáo dùng cho người bệnh suy gan nặng. Đối với suy gan vừa, khuyến cáo giảm liều khoảng 50%.
4. Chống chỉ định khi dùng Beroxib 200mg
- Quá mẫn với celecoxib, sufonamid hoặc bất kỳ thành phần nào của thuốc.
- Suy tim nặng.
- Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút).
- Suy gan nặng. Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
- Tiền sử bị hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Đã có báo cáo về các phản ứng kiểu phản vệ nặng, đôi khi pic chết với các thuốc chống viêm không steroid khác ở những người bệnh này.
- Suy tim nặng.
- Suy thận nặng (hệ số thanh thải creatinin dưới 30 ml/ phút).
- Suy gan nặng. Bệnh viêm ruột (bệnh Crohn, viêm loét đại tràng).
- Tiền sử bị hen, mày đay, hoặc các phản ứng kiểu dị ứng khác sau khi dùng aspirin hoặc các thuốc chống viêm không steroid khác. Đã có báo cáo về các phản ứng kiểu phản vệ nặng, đôi khi pic chết với các thuốc chống viêm không steroid khác ở những người bệnh này.
5. Thận trọng khi dùng Beroxib 200mg
- Cần thận trọng dùng celecoxib cho người có tiền sử loét dạ dày tá tràng, hoặc chảy máu đường tiêu hoá, mặc dù thuốc được coi là không gây tai biến đường tiêu hoá do ức chế chọn lọc COX -2.
- Cần thận trọng khi dùng celecoxib cho người có tiền sử hen, di ứng khi dùng aspirin hoặc một thuốc chống viêm không steroid vì có thể xảy ra sốc phản vệ.
- Cần thận trọng dùng celecoxib cho người cao tuổi, suy nhược vì dễ gây ra chây máu đường tiêu hoá và thường chức năng thận bị suy giảm do tuổi.
- Celecoxib có thể gây độc cho thận, nhất là khi duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao gồm có người suy tim, suy thận hoặc suy gan. Cần rất thận trọng dùng celecoxib cho những người bệnh này. Cần thận trọng khi dùng celecoxib cho người bị phù, giữ nước (như suy tim, thận) vì thuốc gây ứ dịch, làm bệnh nặng lên. Cần thận trọng khi dùng celecoxib cho người bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh). Cần phải điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng celecoxib.
- Vì chưa rõ celecoxib có làm giảm nguy cơ ung thư đại - trực tràng liên quan đến bệnh polyp dạng tuyến đại - trực tràng có tính chất gia đình hay không, cho nên vẫn phải tiếp tục chăm sóc bệnh này như thường lệ, nghĩa là phải theo dõi nội soi, cắt bỏ đại - trực tràng dự phòng khi cần. Ngoài ra cần theo dõi nguy cơ biến chứng tim mạch (nhồi máu cơ tim thiếu máu cơ tim cục bộ). Celecoxib không có hoạt tính nội tại kháng tiêu câu và như vậy không bảo vệ được các tại biển do thiếu máu cơ tim, nhất là nếu dùng liều cao kéo dài (400 - 800 mg/ ngày). Do trong thành phần thuốc có chứa lactose nên không nên sử dụng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose -galactose.
Nguy cơ huyết khối tìm mạch:
- Thuốc có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tím và đột quy, có thể dần đến từ vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này
- Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Beroxib ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
- Cần thận trọng khi dùng celecoxib cho người có tiền sử hen, di ứng khi dùng aspirin hoặc một thuốc chống viêm không steroid vì có thể xảy ra sốc phản vệ.
- Cần thận trọng dùng celecoxib cho người cao tuổi, suy nhược vì dễ gây ra chây máu đường tiêu hoá và thường chức năng thận bị suy giảm do tuổi.
- Celecoxib có thể gây độc cho thận, nhất là khi duy trì lưu lượng máu qua thận phải cần đến prostaglandin thận hỗ trợ. Người có nguy cơ cao gồm có người suy tim, suy thận hoặc suy gan. Cần rất thận trọng dùng celecoxib cho những người bệnh này. Cần thận trọng khi dùng celecoxib cho người bị phù, giữ nước (như suy tim, thận) vì thuốc gây ứ dịch, làm bệnh nặng lên. Cần thận trọng khi dùng celecoxib cho người bị mất nước ngoài tế bào (do dùng thuốc lợi tiểu mạnh). Cần phải điều trị tình trạng mất nước trước khi dùng celecoxib.
- Vì chưa rõ celecoxib có làm giảm nguy cơ ung thư đại - trực tràng liên quan đến bệnh polyp dạng tuyến đại - trực tràng có tính chất gia đình hay không, cho nên vẫn phải tiếp tục chăm sóc bệnh này như thường lệ, nghĩa là phải theo dõi nội soi, cắt bỏ đại - trực tràng dự phòng khi cần. Ngoài ra cần theo dõi nguy cơ biến chứng tim mạch (nhồi máu cơ tim thiếu máu cơ tim cục bộ). Celecoxib không có hoạt tính nội tại kháng tiêu câu và như vậy không bảo vệ được các tại biển do thiếu máu cơ tim, nhất là nếu dùng liều cao kéo dài (400 - 800 mg/ ngày). Do trong thành phần thuốc có chứa lactose nên không nên sử dụng cho bệnh nhân không dung nạp galactose, thiếu hụt lactase hoặc kém hấp thu glucose -galactose.
Nguy cơ huyết khối tìm mạch:
- Thuốc có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tím và đột quy, có thể dần đến từ vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu liều cao. Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biến cố tim mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng này
- Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Beroxib ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Thời kỳ mang thai: Cho tới nay, chưa có có các nghiên cứu đầy đủ về celecoxib ở phụ nữ mang thai. Chỉ nên dùng celecoxib cho phụ nữ mang thai khi lợi ích cao hơn nguy cơ có thể xây ra đối voi thai. Không dùng celecoxib ở 3 tháng cuối của thai kỳ, vì các chất ức chể tổng hợp prostaglandin có thể tác dụng xấu trên hệ tim mạch của thai.
- Thời kỳ cho con bú: Chưa biết celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì celecoxib có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ, cần cần nhắc lợi hại hoặc ngừng cho bú, hoặc ngừng dùng celecoxib.
- Thời kỳ cho con bú: Chưa biết celecoxib có được phân bố vào sữa mẹ hay không. Vì celecoxib có thể có những tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ nhỏ bú sữa mẹ, cần cần nhắc lợi hại hoặc ngừng cho bú, hoặc ngừng dùng celecoxib.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc, tuy nhiên phản ứng phụ như chóng mặt có thể xảy ra. Nếu xảy ra phản ứng phụ này tránh lái xe và vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn của celecoxib ở liêu thường dùng nói chung nhẹ và có liên quan đến đường tiêu hoá. Những tác dụng không mong muốn khiến phải ngừng dùng thuốc nhiều nhất gồm: khó tiêu, đau bụng. Khoảng 7,1% người bệnh dùng celecoxib phải ngừng dùng thuốc vi các tác dụng không mong muốn so với 6,1% người bệnh dùng placebo phải ngừng.
Thường gặp, ADR > 1/1000:
Tiêu hoá: Đau bụng, ia chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn. Hồ hấp: Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hỗ hấp trên.
Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu
Da: Ban
Toàn thân: Đau lưng, phù ngoại biên
Hiếm gặp: ADR < 1/1000:
Tim mạch: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu nhỏ, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch.
Tiêu hoá: Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hoá, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quân, viêm tuy, tắc ruột.
Gan mật: Bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan.
Huyết học: Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu.
Chuyển hoá: Giảm glucose huyết.
Hệ thần kinh trung ương: Mất điều hoà, hoang tưởng, tự sát.
Thận: Suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Da: Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens-Johnson.
Toàn thân: Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
Nguy cơ huyết khối tim mạch: Thuốc có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quy, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều tao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biển cổ tỉm mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng nảy Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Beroxib ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
Thường gặp, ADR > 1/1000:
Tiêu hoá: Đau bụng, ia chảy, khó tiêu, đầy hơi, buồn nôn. Hồ hấp: Viêm họng, viêm mũi, viêm xoang, nhiễm khuẩn đường hỗ hấp trên.
Hệ thần kinh trung ương: Mất ngủ, chóng mặt, nhức đầu
Da: Ban
Toàn thân: Đau lưng, phù ngoại biên
Hiếm gặp: ADR < 1/1000:
Tim mạch: Ngất, suy tim sung huyết, rung thất, nghẽn mạch phổi, tai biến mạch máu nhỏ, hoại thư ngoại biên, viêm tĩnh mạch huyết khối, viêm mạch.
Tiêu hoá: Tắc ruột, thủng ruột, chảy máu đường tiêu hoá, viêm đại tràng chảy máu, thủng thực quân, viêm tuy, tắc ruột.
Gan mật: Bệnh sỏi mật, viêm gan, vàng da, suy gan.
Huyết học: Giảm lượng tiểu cầu, mất bạch cầu hạt, thiếu máu không tái tạo, giảm toàn thể huyết cầu, giảm bạch cầu.
Chuyển hoá: Giảm glucose huyết.
Hệ thần kinh trung ương: Mất điều hoà, hoang tưởng, tự sát.
Thận: Suy thận cấp, viêm thận kẽ.
Da: Ban đỏ đa dạng, viêm da tróc, hội chứng Stevens-Johnson.
Toàn thân: Nhiễm khuẩn, chết đột ngột, phản ứng kiểu phản vệ, phù mạch.
Nguy cơ huyết khối tim mạch: Thuốc có thể làm tăng nguy cơ xuất hiện biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm cả nhồi máu cơ tim và đột quy, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc và có thể tăng lên theo thời gian dùng thuốc. Nguy cơ huyết khối tim mạch được ghi nhận chủ yếu ở liều tao.
Bác sĩ cần đánh giá định kỳ sự xuất hiện của các biến cố tim mạch, ngay cả khi bệnh nhân không có các triệu chứng tim mạch trước đó. Bệnh nhân cần được cảnh báo về các triệu chứng của biển cổ tỉm mạch nghiêm trọng và cần thăm khám bác sĩ ngay khi xuất hiện các triệu chứng nảy Để giảm thiểu nguy cơ xuất hiện biến cố bất lợi, cần sử dụng Beroxib ở liều hàng ngày thấp nhất có hiệu quả trong thời gian ngắn nhất có thể.
9. Tương tác với các thuốc khác
Tương tác chung: Celecoxib chuyển hoá qua trung tâm cytochrom P4502C9 trong gan. Sử dụng đồng thời celecoxib với các thuốc có tác dụng ức chế enzym này có thể ảnh hưởng đến dược động học cũa celelcoxib, nên phải thận trọng khi dùng đồng thời các thuốc này. Ngoài ra, celecoxib cũng ức chế cytochrom P4502C6. Do đó có khả năng tương tác giữa celecoxib và các thuốc được chuyển hoá bởi P4502C6.
Thuốc ức chế men chuyển angiotensin: Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giám tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Cần chú ý đến tương tác này khi dùng celecoxib đồng thời với các thuốc ức chể men chuyển angiotensin.
Thuốc lợi tiểu: Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giám tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân, có thể do ức chế tổng hợp prostaglandin và nguy cơ suy thận có thể gia tăng.
Aspirin: Mặc dù có thể dùng celecoxib cùng với liều thấp của aspirin, việc sử dụng đồng thời hai thuốc chống viêm không steroid này có thể dẫn tới tăng tỷ lệ loét đường tiêu hoá hoặc các biến chứng khác, so với việc dùng celecoxib riêng lẻ. Vì không có tác dụng kháng tiểu cầu, celecoxib không phải là chất thay thế aspirin đối với việc dự phòng bệnh tim mạch.
Fluconazol: Dùng đồng thời celecoxib với fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib. Tương tác dược động học này có thể do fluconazol ức chế isoenzym P4502C9 có liên quan với sự chuyển hoá celecoxib. Nên bắt đầu điều trị celecoxib với liều khuyên dùng thấp nhất ở người bệnh dùng fluconazol đồng thời.
Lithi: Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của lithi, điều này dẫn tới tăng nồng độ lithi trong huyết tương. Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng đồng thời lithi và celecoxib về các dầu hiệu độc của lithi và cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu hoặc ngừng dùng celecoxib.
Warfarin: Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đã xây ra ở một số người bệnh (chủ yếu người cao tuổi) khi dùng celecoxib đồng thời với warfarin. Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm về đông máu như thời gian prothrombin, đặc biệt trong mấy ngày đầu sau khi bất đầu hoặc thay đổi liệu pháp, vì các người bệnh này có nguy cơ biến chứng chảy máu cao.
Thuốc ức chế men chuyển angiotensin: Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giám tác dụng chống tăng huyết áp của các thuốc ức chế men chuyển angiotensin. Cần chú ý đến tương tác này khi dùng celecoxib đồng thời với các thuốc ức chể men chuyển angiotensin.
Thuốc lợi tiểu: Các thuốc chống viêm không steroid có thể làm giám tác dụng tăng bài tiết natri niệu của furosemid và thiazid ở một số bệnh nhân, có thể do ức chế tổng hợp prostaglandin và nguy cơ suy thận có thể gia tăng.
Aspirin: Mặc dù có thể dùng celecoxib cùng với liều thấp của aspirin, việc sử dụng đồng thời hai thuốc chống viêm không steroid này có thể dẫn tới tăng tỷ lệ loét đường tiêu hoá hoặc các biến chứng khác, so với việc dùng celecoxib riêng lẻ. Vì không có tác dụng kháng tiểu cầu, celecoxib không phải là chất thay thế aspirin đối với việc dự phòng bệnh tim mạch.
Fluconazol: Dùng đồng thời celecoxib với fluconazol có thể dẫn đến tăng đáng kể nồng độ huyết tương của celecoxib. Tương tác dược động học này có thể do fluconazol ức chế isoenzym P4502C9 có liên quan với sự chuyển hoá celecoxib. Nên bắt đầu điều trị celecoxib với liều khuyên dùng thấp nhất ở người bệnh dùng fluconazol đồng thời.
Lithi: Celecoxib có thể làm giảm sự thanh thải thận của lithi, điều này dẫn tới tăng nồng độ lithi trong huyết tương. Cần theo dõi chặt chẽ người bệnh dùng đồng thời lithi và celecoxib về các dầu hiệu độc của lithi và cần điều chỉnh liều cho phù hợp khi bắt đầu hoặc ngừng dùng celecoxib.
Warfarin: Các biến chứng chảy máu kết hợp với tăng thời gian prothrombin đã xây ra ở một số người bệnh (chủ yếu người cao tuổi) khi dùng celecoxib đồng thời với warfarin. Do đó, cần theo dõi các xét nghiệm về đông máu như thời gian prothrombin, đặc biệt trong mấy ngày đầu sau khi bất đầu hoặc thay đổi liệu pháp, vì các người bệnh này có nguy cơ biến chứng chảy máu cao.
10. Dược lý
- Dược lực học:
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase- 2 (COX-2), có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt.
- Cơ chế tác dụng
Celecoxib được coi là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nống độ điều trị ở người lớn. COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy ngưng tập tiểu cầu) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ như đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc
Celecoxib là một thuốc chống viêm không steroid, ức chế chọn lọc cyclooxygenase- 2 (COX-2), có các tác dụng chống viêm, giảm đau, hạ sốt.
- Cơ chế tác dụng
Celecoxib được coi là ức chế tổng hợp prostaglandin, chủ yếu thông qua tác dụng ức chế isoenzym cyclooxygenase-2 (COX-2), dẫn đến làm giảm sự tạo thành các tiền chất của prostaglandin. Khác với phần lớn các thuốc chống viêm không steroid có trước đây, celecoxib không ức chế isoenzym cyclooxygenase-1 (COX-1) với các nống độ điều trị ở người lớn. COX-1 là một enzym cấu trúc có ở hầu hết các mô, bạch cầu đơn nhân to và tiểu cầu. COX-1 tham gia vào tạo huyết khối (như thúc đẩy ngưng tập tiểu cầu) duy trì hàng rào niêm mạc bảo vệ của dạ dày và chức năng thận (như duy trì tưới máu thận). Do không ức chế COX-1 nên celecoxib ít có nguy cơ gây các tác dụng phụ (thí dụ như đối với tiểu cầu niêm mạc dạ dày), nhưng có thể gây các tác dụng phụ ở thận tương tự như các thuốc chống viêm không steroid không chọn lọc
11. Quá liều và xử trí quá liều
Biểu hiện:
Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ra ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị. Các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đó. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hoá. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hộ hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.
Điều trị:
Điều trị quá liều thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và nắng đô, không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/ hoặc cho than hoạt (60 - 100 g cho người lớn hoặc 1 đến 2 g/ kg cho trẻ em) và/ hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có lợi ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn. Không biết celecoxib có loại được bằng thẩm tách máu hay không, nhưng thuốc gắn vào protein với tỷ lệ cao gợi ý sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hoá nước tiểu, thẩm tách máu, hoặc truyền máu có thể không có hiệu quả loại bỏ lượng lớn celecoxib ra khỏi cơ thể.
Quá liều các thuốc chống viêm không steroid có thể gây ra ngủ lịm, ngủ lơ mơ, buồn nôn, nôn và đau vùng thượng vị. Các biểu hiện này thường phục hồi với việc điều trị nâng đó. Cũng xảy ra chảy máu đường tiêu hoá. Các biểu hiện xảy ra hiếm hơn là tăng huyết áp, suy thận cấp, ức chế hộ hấp và hôn mê. Các phản ứng kiểu phản vệ đã được thông báo với liều điều trị của thuốc chống viêm không steroid và có thể xảy ra khi quá liều.
Điều trị:
Điều trị quá liều thuốc chống viêm không steroid bao gồm điều trị triệu chứng và nắng đô, không có thuốc giải độc đặc hiệu đối với thuốc chống viêm không steroid. Trong 4 giờ đầu sau dùng quá liều, liệu pháp gây nôn và/ hoặc cho than hoạt (60 - 100 g cho người lớn hoặc 1 đến 2 g/ kg cho trẻ em) và/ hoặc một thuốc tẩy thẩm thấu có thể có lợi ích đối với những người bệnh đã có biểu hiện bệnh lý hoặc đã uống một lượng thuốc quá lớn. Không biết celecoxib có loại được bằng thẩm tách máu hay không, nhưng thuốc gắn vào protein với tỷ lệ cao gợi ý sử dụng các biện pháp bài niệu cưỡng bức, kiềm hoá nước tiểu, thẩm tách máu, hoặc truyền máu có thể không có hiệu quả loại bỏ lượng lớn celecoxib ra khỏi cơ thể.
12. Bảo quản
Bảo quản nơi khô mát, ở nhiệt độ dưới 30°C. Tránh ánh sáng mặt trời