- Công dụng/Chỉ định
- Điều trị viêm khớp dạng thấp, Lupus ban đỏ hệ thống, một số thể viêm mạch, viêm động mạch thái dương và viêm quanh động mạch nốt, bệnh Sarcoid, hen phế quản, viêm loét đại tràng mạn, thiếu máu tan máu, giảm bạch cầu hạt và những bệnh dị ứng nặng, bao gồm phản vệ.
Điều trị hội chứng thận hư nguyên phát.
- Liều lượng và cách dùng
- Cách dùng.
Dùng đường uống.
Khi cần dùng liều lớn trong thời gian dài: nên sử dụng cách ngày, một liều duy nhất mỗi 2 ngày vào buổi sáng.
Liều dùng.
Liều dùng phù hợp có thể khác nhau theo mỗi cá nhân.
Trong các chỉ định cấp, nên sử dụng liều thấp nhất trong thời gian ngắn nhất.
Dùng một liều duy nhất trong ngày gây ít tác dụng không mong muốn hơn những liều chia nhỏ.
Điều trị cơn hen nặng với bệnh nhân nội trú sau khi khỏi cơn hen cấp tính: uống hàng ngày, mỗi ngày 32 – 48mg (tương ứng 2 – 3 viên). Sau đó giảm dần liều và có thể ngừng trong vòng 10 ngày đến 2 tuần.
Điều trị cơn hen cấp tính: 32-48mg/ ngày (2-3 viên/ ngày), trong 5 ngày, sau đó điều trị bổ sung với liều thấp hơn trong 1 tuần, khi khỏi cơn cấp tính giảm liều nhanh dần.
Điều trị các bệnh thấp nặng: lúc đầu dùng Methyl prednisolon với mức liều 0.8mg/kg/ngày chia thành nhiều liều nhỏ, sau đó dùng một liều duy nhất hàng ngày; giảm dần liều đến mức liều tối thiểu có tác dụng.
Điều trị viêm khớp dạng thấp: bắt đầu từ liều 4mg/ngày. Trong đợt cấp tính cần tăng liều đến 16 – 32mg/ngày rồi giảm dần nhanh.
Viêm loét đại tràng mạn đợt cấp tính nặng: 8 – 24mg/ngày.
Hội chứng thận hư nguyên phát: bắt đầu dùng liều 0.8 – 1.6mg/kg trong 6 tuần, sau đó giảm dần liều trong 6 – 8 tuần.
Thiếu máu tan máu do miễn dịch: uống 3 ngày, mỗi ngày 64mg; sau đó giảm dần liều trong 6 – 8 tuần.
Bệnh Sarcoid: liều 0.8mg/kg/ngày làm giảm tình trạng nặng của bệnh; sau đó duy trì ở mức liều 8mg/ngày.
- Chống chỉ định
- Người có tiền sử mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Người bị nhiễm khuẩn nặng, trừ trường hợp sốc nhiễm khuẩn và lao màng não.
Thương tổn da do virus, nấm hoặc lao.
Người đang dùng vaccine virus sống.
- Thận trọng
- - Tác dụng gây suy vỏ thượng thận thứ cấp được giảm thiểu bằng cách giảm dần liều sử dụng. Loại suy thượng thận này có thể tồn tại nhiều tháng sau khi ngừng điều trị. Vì vậy, nếu có stress xảy ra trong thời gian đó, nên tái lập liệu pháp hormon. Dùng đồng thời muối và/ hoặc một mineralcorticoid khi việc tiết mineralcorticoid bi suy yếu.
- Tác dụng corticosteroid gia tăng ở người bệnh suy giáp và xơ gan.
- Sử dụng thận trọng corticosteroids ở những bệnh nhân bệnh mắt do Herpes simplex vì có thể làm thủng giác mạc.
- Nên sử dụng liều thấp nhất của corticoid để kiểm soát tình hình điều trị, và khi có thể giảm liều thì nên giảm dần. Suy tuyến thượng thận cấp có thể xảy ra khi ngừng thuốc đột ngột sau thời gian dài điều trị hoặc khi có stress.
- Loạn tâm thần có thể xuất hiện khi dùng corticoid: từ sảng khoái, mất ngủ, thay đổi tâm trạng, thay đổi tính cách, và trầm cảm nặng đến biểu hiện tâm thần.
- Ngoài ra, trạng thái bất ổn về cảm xúc hay khuynh hướng tâm thần có thể nặng thêm bởi corticoid.
- Nên thận trọng khi dùng phối hợp aspirin với corticoid ở bệnh nhân bị giảm prothombin máu.
- Tăng trưởng và phát triển của trẻ sơ sinh và trẻ em đang điều trị corticoid kéo dài nên được theo dõi cẩn thận.
- Sử dụng thận trọng ở những người bệnh loãng xương, người mới nối thông mạch máu, rối loạn tâm thần, loét dạ dày, loét tá tràng, đái tháo đường, tăng huyết áp, suy tim và trẻ đang lớn.
- Do nguy cơ có những tác dụng không mong muốn, phải sử dụng thận trọng corticosteroid toàn thân cho người cao tuổi, với liều thấp nhất và trong thời gian ngắn nhất có thể được.
- Khi dùng liều cao, có thể ảnh hưởng đến tác dụng của tiêm chủng vaccin.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ mang thai: Dùng kéo dài corticosteroid toàn thân cho người mẹ có thể dẫn đến giảm nhẹ thể trọng của trẻ sơ sinh. Nói chung, sử dụng corticosteroid ở người mang thai đòi hỏi phải cân nhắc lợi ích có thể đạt được so với những rủi ro có thể xây ra với mẹ và con.
Phụ nữ cho con bú: Không chống chỉ định corticosteroid đối với người cho con bú.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- (chưa có tài liệu)
- Tác dụng không mong muốn
- Thường gặp.
Hệ thần kinh: mất ngủ, dễ bị kích động.
Hệ tiêu hóa: tăng ngon miệng, khó tiêu.
Da – lông: rậm lông.
Chuyển hóa: đái tháo đường, đau khớp.
Mắt: đục thủy tinh thể, glucom.
Chảy máu cam.
Ít gặp.
Hệ thần kinh: chóng mặt, co giật, loạn tâm thần, u giả ở não, nhức đầu, thay đổi tâm trạng, mê sảng, ảo giác, sảng khoái.
Tim – mạch: giữ Natri và nước, phù, tăng huyết áp.
Da: trứng cá, teo da.
Hội chứng Cushing.
Ức chế trục tuyến yên – thượng thận, chậm lớn, không dung nạp Glucose, giảm Kali máu, nhiễm kiềm, tăng Glucose máu.
Hệ tiêu hóa: loét dạ dày, buồn nôn, chướng bụng, viêm loét thực quản, viêm tụy.
Cơ – xương – khớp: yếu cơ, loãng xương, gãy xương.
Phản ứng quá mẫn.
- Tương tác thuốc
- Methyl prednisolon gây cảm ứng enzyme cytochrome P450 nên ảnh hưởng đến chuyển hóa của Cyclosporine, Erythromycin, Phenobarbital, Phenytoin, Carbamazepin, Ketoconazol và Rifampicin. Từ đó, làm giảm tác dụng hoặc gây quá liều của các thuốc dùng đồng thời này.
Phenytoin, Phenobarbital, Rifampicin và các thuốc lợi tiểu giảm Kali máu làm giảm hiệu lực của Methyl prednisolon.
Methyl prednisolon có thể làm tăng nồng độ Glucose trong máu. Do đó, có thể cần sử dụng liều Insulin cao hơn.
- Thành phần
- Methyl prednisolon: 16.0 mg.
Tá dược:
Lactose, tinh bột sắn, Microcrystalline cellulose, PVP, Tween 80, Sodium starch glycolat, Magnesi stearat, Aerosil vừa đủ 1 viên.
- Dược lý
- - Methylprednisolon là một glucocorticoid, dẫn xuất 6 - alpha - methyl của prednisolon, có tác dụng chống viêm, chống dị ứng và ức chế miễn dịch rõ rệt.
- Do methyl hóa prednisolon, tác dụng corticoid chuyển hóa muối đã được loại trừ, vì vậy có rất ít nguy cơ giữ Na+ và gây phù. Tác dụng chống viêm của methylprednisolon tăng 20% so với tác dụng của prednisolon; 4mg methylprednisolon có hiệu lực bằng 20mg hydrocortison.
- Chứng viêm, bất kỳ thuộc bệnh căn nào đều được đặc trưng bởi sự thoát mạch và thấm của các bạch cầu vào mô (vị trí) bị viêm. Các glucocorticoid ức chế các hiện tượng này. Glucocorticoid dùng đường toàn thân làm tăng số lượng các bạch cầu trung tính và giảm số lượng các tế bào lympho, bạch cầu ưa eosin, bạch cầu đơn nhân trong máu ngoại biên. Bạch cầu trung tính tăng là do sự tăng huy động các bạch cầu trung tính từ dự trữ ở tủy xương ra, do nửa đời của chúng trong máu lưu thông được kéo dài và do sự thoát mạch và thâm nhiễm vào vị trí viêm bị giảm đi. Có lẽ nguyên nhân cuối cùng này là một trong những cơ chế chính về tác dụng chống viêm của glucocorticoid. Việc giảm số lượng các tế bào lympho, các bạch cầu ưa eosin và các bạch cầu đơn nhân trong máu lưu thông là kết quả của sự chuyển vận
của chúng từ mạch máu vào mô dạng lympho.
- Glucocorticoid còn ức chế chức năng của các tế bào lymphô và của các đại thực bào của mô. Khả năng đáp ứng của chúng với các kháng nguyên và các chất gây gián phân bị giảm. Tác dụng của glucocorticoid lên các đại thực bào đặc biệt rõ rệt, làm hạn chế khả năng thực bào của chúng, hạn chế khả năng diệt vi sinh vật và hạn chế việc sản sinh interferon - gama, interleukin - 1, chất gây sốt, các men collagenase và elastase, yếu tố gây hoại tử chỗ sưng và chất hoạt hóa plasminogen. Glucocorticoid tác dụng lên tế bào lympho làm giảm sản sinh interleukin - 2.
- Ngoài tác dụng trên chức năng của bạch cầu, glucocorticoid còn tác động đến phản ứng viêm bằng cách làm giảm tổng hợp prostaglandin do hoạt hóa phospholipase A2. Glucocorticoid làm tăng nồng độ một số phospholipid màng có tác dụng ức chế sự tổng hợp prostaglandin. Corticosteroid cũng làm tăng nồng độ lipocortin, là protein gây giảm tính khả dụng của phospholipid, cơ chất của phospholipase A2. Cuối cùng, glucocorticoid làm giảm sự xuất hiện cyclooxygenase ở những tế bào viêm, do đó làm giảm lượng enzym để sản sinh
prostaglandin.
- Glucocorticoid làm giảm tính thấm mao mạch do ức chế hoạt tính của kinin và các nội độc tố vi khuẩn và do làm giảm lượng histamin giải phóng bởi bạch cầu ưa base.
- Tác dụng ức chế miễn dịch của glucocorticoid phần lớn do những tác dụng nêu trên. Những liều lớn thuốc có thể làm giảm sản sinh kháng thể, còn liều trung bình không có tác dụng này (ví dụ, 16 mg/ngày methylprednisolon).
- Trong một số trường hợp, glucocorticoid làm chết các tế bào lympho - T. Những tế bào - T bình thường trong máu ngoại biên có tính đề kháng cao đối với tác dụng gây chết tế bào của glucocorticoid. Tuy nhiên, những tế bào lympho không bình thường, gồm cả một số tế bào ung thư, có thể nhạy cảm hơn nhiều. Glucocorticoid có thể gây chết tế bào theo chương trình (apoptosis) ở những lympho bào, cùng với một số chuỗi hiện tượng hoạt hóa tế bào lympho. Những tác dụng kháng lympho bào này được khai thác trong hóa trị liệu bệnh leukemia cấp thể lympho và bệnh u hạch bạch huyết.
- Glucorticosteroid có hiệu lực trong hen phế quản, chứng tỏ vai trò của viêm trong sinh bệnh học miễn dịch của bệnh này. Bao giờ cũng phải bắt đầu điều trị với thuốc kích thích beta. Trong những cơn hen nặng phải nằm viện, cần điều trị tấn công tiêm glucocorticoid là chủ yếu. Tuy nhiên những người bệnh hen này vẫn cần tiếp tục dùng cortieosteroid hít hoặc uống. Thường điều trị những cơn hen cấp tính ít nặng hơn bằng những đợt ngắn uống glucocorticoid. Sự ức chế chức năng tuyến thượng thận thường hếttrong vòng 1 đến 2 tuần.
- Trong điều trị bệnh hen phế quản mạn tính nặng mà những biện pháp khác không có hiệu quả, có thể phải sử dụng dài hạn glucocorticoid với liều thấp nhất có tác dụng để có thể cứu sống được người bệnh và cần thận trọng khi dự định ngừng thuốc.
- Glucocorticoid được dùng rộng rãi trong điều trị nhiều chứng bệnh thấp khác nhau và là một liệu pháp chính trong điều trị những bệnh nặng hơn như lupus ban đỏ hệ thống và nhiều rối loạn viêm mạch-như viêm quanh động mạch nốt, bệnh u hạt Wegener, và viêm động mạch tế bào khổng lồ. lối với những rối loạn nặng này, liều glucocorticoid bắt đầu phải đủ để làm giảm bệnh nhanh chóng và để giảm thiểu các thương tổn mô, sau đó là giai đoạn củng cố với một liều duy nhất mỗi ngày, và giảm dần tới liều tối thiểu có tác dụng. Trong bệnh viêm khớp dạng thấp, dùng liều bắt đầu tương đối thấp. Trong đợt cấp tính, có thể dùng liều cao hơn, sau đó giảm dần nhanh. Có thể điều trị người có triệu chứng chính của bệnh ở một hoặc một số ít
khớp bằng cách tiêm corticosteroid trong khớp.
- Ở trẻ em bị viêm khớp mạn tính với những biến chứng đe dọa đời sống, đôi khi dùng methylprednisolon trong liệu pháp tấn công. Có thể tiêm corticosteroid trong khớp, như trong bệnh của người lớn, nhưngở trẻ em những dấu hiệu đặc trưng hội chứng Cushing và chứng loãng xương với xẹp đốt sống và chậm lớn sẽ phát triển nhanh.
- Glucocorticoid có tác dụng tốt ở một số người mắc bệnh viêm loét đại tràng mạn tính, và bệnh Crohn. Có thể dùng methylprednisolon dưới dạng thụt giữ trong bệnh viêm loét đại tràng loét nhẹ, và dùng uống trong những đợt cấp tính nặng hơn.
- Glucocorticoid là liệu pháp hàng đầu trị hội chứng thận hư. Trong bệnh viêm cầu thận màng, áp dụng liệu pháp glucocorticoid cách ngày trong 8 đến 10 tuần, sau đó giảm dần liều trong 1 đến 2 tháng.
- Có thể điều trị những biểu hiện của dị ứng thời gian ngắn, như sốt cỏ khô, bệnh huyết thanh, mày đay, viêm datiếp xúc, phản ứng thuốc, ong đốt và phù thần kinh - mạch bằng glucocorticoid bổ sung cho liệu pháp chính.
- Trong thiếu máu tan máu miễn dịch, nếu không chữa được nguyên nhân chính hoặc nếu cần can thiệp khẩn cấp, glucocorticoid là liệu pháp cơ bản. Ít khi chỉ định truyền máu vì có thể gây biến chứng tăng tan máu. Nếu tình trạng bệnh nguy hiểm đến đời sống, tiêm tĩnh mạch liều cao methylprednisolon trước khi truyền máu và cần theo dõi chặt chẽ người bệnh.
- Điều trị bệnh sarcoid bằng corticosteroid. Do nguy cơ mắc bệnh lao thứ phát, người bệnh có biểu hiện mắc lao phải được điều trị dự phòng chống lao.
- Quá liều
- Quá liều.
Sử dụng thuốc dài hạn có thể gặp một số triệu chứng quá liều gồm: hội chứng Cushing, yếu cơ và loãng xương.
Sử dụng liều quá cao trong thời gian dài dẫn đến ức chế tuyến thượng thận và tăng năng vỏ tuyến thượng thận.
Cách xử trí.
Xử trí chung khi quá liều Datisoc là giảm liều dùng từ từ. Tuy nhiên, cần hỏi ý kiến bác sĩ để có cách xử trí cụ thể và hiệu quả.
Tuyệt đối không được tự ý ngừng thuốc đột ngột
- Bảo quản
- Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.
- Hạn dùng
- 36 tháng kể từ ngày sản xuất