Dược sĩ Mai Thị Thanh HuyềnĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Mai Thị Thanh Huyền
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của TAVIN-EM
Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Tenofovir disoproxil fumarat: 300 mg
- Emtricitabin: 200 mg
- Tá dược: Croscarmellose natri, Pregelatinized starch, Lactose monohydrate, Cellulose vi tinh thể [PH 101], Cellulose vi tinh thể [PH102], Povidon PVP K-30], Magnesi Stearat, Opadry white AMB 80W68912
- Tenofovir disoproxil fumarat: 300 mg
- Emtricitabin: 200 mg
- Tá dược: Croscarmellose natri, Pregelatinized starch, Lactose monohydrate, Cellulose vi tinh thể [PH 101], Cellulose vi tinh thể [PH102], Povidon PVP K-30], Magnesi Stearat, Opadry white AMB 80W68912
2. Công dụng của TAVIN-EM
Phối hợp với các thuốc kháng retrovirus khác (như thuốc ức chế enzym sao chép ngược không có cầu trúc nucleosid hoặc thuốc ức chế protease) đề điều trị nhiễm HIV-1 ở người lớn.
3. Liều lượng và cách dùng của TAVIN-EM
- Uống 1 viên thuốc mỗi ngày sau bữa ăn
- Nếu một liều Tavin-EM bị bỏ quên trong vòng 12 giờ, nên dùng Tavin-EM càng sớm càng tốt và tiếp tục lịch trình dùng thuốc bình thường.
- Nếu một liều của Tavin-EM bị bỏ qua hơn 12 giờ và gần như là thời gian cho liều tiếp theo, bạn có thể bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc của bạn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều bỏ lỡ.
- Nếu nôn mửa xảy ra trong vòng 1 giờ sau khi dùng thuốc Tavin-EM, nên dùng một viên thuốc khác. Nếu nôn xảy ra hơn 1 giờ sau khi dùng thuốc Tavin-EM, không nên dùng liều thứ hai.
Trường hợp suy thận:
Ở các bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng, mức độ tác động của emtricitabin hoặc tenofovir disoproxil fumarat tăng lên đáng kể. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin giảm (30-49 ml/phút) nên dùng thuốc mỗi 48 giờ. Khuyến cáo không dùng thuốc này cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút hoặc bệnh nhân phải chạy thận nhân tạo.
- Nếu một liều Tavin-EM bị bỏ quên trong vòng 12 giờ, nên dùng Tavin-EM càng sớm càng tốt và tiếp tục lịch trình dùng thuốc bình thường.
- Nếu một liều của Tavin-EM bị bỏ qua hơn 12 giờ và gần như là thời gian cho liều tiếp theo, bạn có thể bỏ qua liều đã quên và tiếp tục lịch trình dùng thuốc của bạn. Không dùng liều gấp đôi để bù cho liều bỏ lỡ.
- Nếu nôn mửa xảy ra trong vòng 1 giờ sau khi dùng thuốc Tavin-EM, nên dùng một viên thuốc khác. Nếu nôn xảy ra hơn 1 giờ sau khi dùng thuốc Tavin-EM, không nên dùng liều thứ hai.
Trường hợp suy thận:
Ở các bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng, mức độ tác động của emtricitabin hoặc tenofovir disoproxil fumarat tăng lên đáng kể. Bệnh nhân có độ thanh thải creatinin giảm (30-49 ml/phút) nên dùng thuốc mỗi 48 giờ. Khuyến cáo không dùng thuốc này cho bệnh nhân suy giảm chức năng thận có độ thanh thải creatinin dưới 30 ml/phút hoặc bệnh nhân phải chạy thận nhân tạo.
4. Chống chỉ định khi dùng TAVIN-EM
Chống chỉ định bệnh nhân có tiền sử quá mẫn với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
5. Thận trọng khi dùng TAVIN-EM
- Sự tái phân bố/ tích tụ mỡ trong cơ thể, bao gồm sự béo phì phần thân và phì đại mặt trước-sau cổ (gù trâu), teo mô mỡ ở ngoại vi và mặt, phì đại tuyến vú và các biểu hiện giống hội chứng Cushing đã được báo cáo ở các bệnh nhân dùng các thuốc kháng retrovirus. Vẫn chưa rõ cơ chế và hậu quả lâu dài của các phản ứng này. Đã có các báo cáo về các trường hợp nhiễm acid lactic và gan to nhiễm mỡ nghiêm trong, kể cả các trường hợp tử vong khi sử dụng các thuốc có cấu trúc tương tự nucleosid một mình hay kết hợp, bao gồm cả emtricitabin và tenofovir. Hội chứng phục hồi miễn dịch đã được báo cáo ở những bệnh nhân được điều trị kết hợp các thuốc kháng retrovirus. Không nên dùng thuốc này như một thành phần trong phác đồ 3 thuốc nucleosid.
- Emtricitabin và tenofovir chủ yếu được thải trừ qua thận bằng cả hai quá trình lọc cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận. Mức độ tác động của emtricitabin và tenofovir có thể tăng rõ rệt ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng. Do đó nên hiệu chỉnh khoảng cách liều ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30 đến 49 ml/phút. Tính an toàn và hiệu quả của emtricitabin và tenofovir ở bệnh nhân suy thận chưa được chứng minh. Khi điều trị với emtricitabin và tenofovir với khoảng cách liều kéo dài ở các bệnh nhân đã bị suy thận từ trước, cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của độc tính (như suy giảm chức năng thận) và những thay đổi trong tải lượng virus. Không nên dùng emtricitabin và tenofovir cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút hoặc bệnh nhân phải chạy thận nhân tạo.
- Vì khi sử dụng TAVIN- EM sẽ khó hiệu chỉnh liều cho emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat nên không khuyến cáo dùng thuốc này cho bệnh nhân bị suy thận trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút). Đã có các báo cáo lâm sàng về việc xảy ra các biến cố thận, trong đó có thể bao gồm giảm phosphat máu, khi sử dụng tenofovir disoproxil fumarat. Can theo dõi chặt chẽ chức năng thận (creatinin huyết thanh va phosphat huyết thanh) trước khi dùng thuốc này, mỗi 4 tuần trong năm đầu tiên, và sau đó mỗi ba tháng. Xem xét theo dõi chức năng thận thường xuyên hơn ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng thận hoặc ở bệnh nhân có nguy cơ bị rối loạn chức năng thận. Tránh dùng thuốc này đồng thời hoặc gần với một thuốc gây độc cho thận. Không dùng thuốc này cho bệnh nhân HIV-1 có đột biến K65R đã từng được điều trị với thuốc kháng retrovirus. Trong một nghiên cứu lâm sàng 144 tuần có kiểm soát, so sánh tenofovir disoproxil fumarat với stavudin, có kết hợp với lamivudin và efavirenz ở bệnh nhân chưa từng được điều trị với thuốc kháng retrovirus, giảm mật độ xương hông và cột sống đã được quan sát thấu ở cả hai nhóm điều trị. Giảm mật độ xương cột sống và những thay đổi trong dấu ấn sinh học xương so với mức cơ sở ở nhóm điều trị với tenofovir fumarat desoproxil là lớn hơn đáng kể sau 144 tuần. Giảm mật độ xương hông trong nhóm này là lớn hơn đáng kể cho đến 96 tuần. Tuy nhiên, không thấy sự gia tăng nguy cơ gãy xương hoặc bằng chứng cho thấy những bất thường của xương về mặt lâm sàng trong 144 tuần. Cần tư vấn cho bệnh nhân nếu có nghỉ ngờ về các bắt thường ở xương. -Bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và viêm gan B hoặc C: Bệnh nhân bị viêm gan B hoặc C mạn tính được điều trị bằng thuốc kháng retrovirus có nguy cơ cao xảy ra các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng ở gan và có khả năng gây tử vong. Các bác sỹ nên tham khảo hướng dẫn điều trị HIV hiện hành để điều trị tối ưu cho các bệnh nhân nhiễm HIV đồng thời với virus viêm gan B (HBV). Các đợt cấp của viêm gan đã được báo cáo ở những bệnh nhân này sau khi ngừng emtricitabin hoặc tenofovir disoproxil fumarat. Không nên dùng thuốc này để điều trị nhiễm HBV mạn tính, tính an toàn và hiệu quả của thuốc này cho bệnh nhân nhiễm đồng thời HBV and HIV-1 chưa được chứng minh.
- Bệnh gan: Tính an toàn và hiệu quả của emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat ở bệnh nhân có bệnh gan tiềm ẩn nghiêm trọng chưa được chứng minh. Do sự chuyển hóa ở gan là nhỏ và thuốc được thải trừ ở thận, nên việc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy ganc ó thể không cần thiết. Bệnh nhân đã bị rối loạn chức năng gan từ trước (bao gồm viêm gan tiến triển mạn tính) thường có các bất thường chức năng gan trong quá trình điều trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus và nên được theo dõi. Nếu có bằng chứng về bệnh gan tiến triển xấu hơn ở những bệnh nhân này, cân nhắc ngưng tạm thời hoặc ngưng hắn điều trị.
- Nhiễm acid lactic: nhiễm acid lactic, thường đi kèm với gan nhiễm mỡ, đã được báo cáo với các thuốc có cấu trúc tương tự nucleosid. Triệu chứng ban đầu (triệu chứng tăng acid lactic máu) bao gồm các triệu chứng tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn và đau bụng), khó chịu không đặc hiệu, chán ăn, sụt cân, các triệu chứng hô hấp (thở nhanh và/ hoặc sâu) hoặc các triệu chứng thần kinh trong viêm tụy, suy gan hoặc suy thận. Nhiễm acid lactic thường xảy ra sau một vài tháng điều trị. Nên ngưng điêu trị với các thuốc tương tự nucleosid khi có các triệu chứng tăng acid lactic máu và nhiễm acid chuyển hóa/ nhiễm acid lactic, gan to tiến triển, hoặc tăng nhanh chóng nồng độ aminotransferase.
- Emtricitabin và tenofovir chủ yếu được thải trừ qua thận bằng cả hai quá trình lọc cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận. Mức độ tác động của emtricitabin và tenofovir có thể tăng rõ rệt ở bệnh nhân suy thận trung bình đến nặng. Do đó nên hiệu chỉnh khoảng cách liều ở bệnh nhân có độ thanh thải creatinin từ 30 đến 49 ml/phút. Tính an toàn và hiệu quả của emtricitabin và tenofovir ở bệnh nhân suy thận chưa được chứng minh. Khi điều trị với emtricitabin và tenofovir với khoảng cách liều kéo dài ở các bệnh nhân đã bị suy thận từ trước, cần theo dõi chặt chẽ các dấu hiệu của độc tính (như suy giảm chức năng thận) và những thay đổi trong tải lượng virus. Không nên dùng emtricitabin và tenofovir cho bệnh nhân có độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút hoặc bệnh nhân phải chạy thận nhân tạo.
- Vì khi sử dụng TAVIN- EM sẽ khó hiệu chỉnh liều cho emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat nên không khuyến cáo dùng thuốc này cho bệnh nhân bị suy thận trung bình đến nặng (độ thanh thải creatinin < 30 ml/phút). Đã có các báo cáo lâm sàng về việc xảy ra các biến cố thận, trong đó có thể bao gồm giảm phosphat máu, khi sử dụng tenofovir disoproxil fumarat. Can theo dõi chặt chẽ chức năng thận (creatinin huyết thanh va phosphat huyết thanh) trước khi dùng thuốc này, mỗi 4 tuần trong năm đầu tiên, và sau đó mỗi ba tháng. Xem xét theo dõi chức năng thận thường xuyên hơn ở những bệnh nhân có tiền sử rối loạn chức năng thận hoặc ở bệnh nhân có nguy cơ bị rối loạn chức năng thận. Tránh dùng thuốc này đồng thời hoặc gần với một thuốc gây độc cho thận. Không dùng thuốc này cho bệnh nhân HIV-1 có đột biến K65R đã từng được điều trị với thuốc kháng retrovirus. Trong một nghiên cứu lâm sàng 144 tuần có kiểm soát, so sánh tenofovir disoproxil fumarat với stavudin, có kết hợp với lamivudin và efavirenz ở bệnh nhân chưa từng được điều trị với thuốc kháng retrovirus, giảm mật độ xương hông và cột sống đã được quan sát thấu ở cả hai nhóm điều trị. Giảm mật độ xương cột sống và những thay đổi trong dấu ấn sinh học xương so với mức cơ sở ở nhóm điều trị với tenofovir fumarat desoproxil là lớn hơn đáng kể sau 144 tuần. Giảm mật độ xương hông trong nhóm này là lớn hơn đáng kể cho đến 96 tuần. Tuy nhiên, không thấy sự gia tăng nguy cơ gãy xương hoặc bằng chứng cho thấy những bất thường của xương về mặt lâm sàng trong 144 tuần. Cần tư vấn cho bệnh nhân nếu có nghỉ ngờ về các bắt thường ở xương. -Bệnh nhân nhiễm đồng thời HIV và viêm gan B hoặc C: Bệnh nhân bị viêm gan B hoặc C mạn tính được điều trị bằng thuốc kháng retrovirus có nguy cơ cao xảy ra các phản ứng không mong muốn nghiêm trọng ở gan và có khả năng gây tử vong. Các bác sỹ nên tham khảo hướng dẫn điều trị HIV hiện hành để điều trị tối ưu cho các bệnh nhân nhiễm HIV đồng thời với virus viêm gan B (HBV). Các đợt cấp của viêm gan đã được báo cáo ở những bệnh nhân này sau khi ngừng emtricitabin hoặc tenofovir disoproxil fumarat. Không nên dùng thuốc này để điều trị nhiễm HBV mạn tính, tính an toàn và hiệu quả của thuốc này cho bệnh nhân nhiễm đồng thời HBV and HIV-1 chưa được chứng minh.
- Bệnh gan: Tính an toàn và hiệu quả của emtricitabin và tenofovir disoproxil fumarat ở bệnh nhân có bệnh gan tiềm ẩn nghiêm trọng chưa được chứng minh. Do sự chuyển hóa ở gan là nhỏ và thuốc được thải trừ ở thận, nên việc điều chỉnh liều ở những bệnh nhân bị suy ganc ó thể không cần thiết. Bệnh nhân đã bị rối loạn chức năng gan từ trước (bao gồm viêm gan tiến triển mạn tính) thường có các bất thường chức năng gan trong quá trình điều trị phối hợp các thuốc kháng retrovirus và nên được theo dõi. Nếu có bằng chứng về bệnh gan tiến triển xấu hơn ở những bệnh nhân này, cân nhắc ngưng tạm thời hoặc ngưng hắn điều trị.
- Nhiễm acid lactic: nhiễm acid lactic, thường đi kèm với gan nhiễm mỡ, đã được báo cáo với các thuốc có cấu trúc tương tự nucleosid. Triệu chứng ban đầu (triệu chứng tăng acid lactic máu) bao gồm các triệu chứng tiêu hóa nhẹ (buồn nôn, nôn và đau bụng), khó chịu không đặc hiệu, chán ăn, sụt cân, các triệu chứng hô hấp (thở nhanh và/ hoặc sâu) hoặc các triệu chứng thần kinh trong viêm tụy, suy gan hoặc suy thận. Nhiễm acid lactic thường xảy ra sau một vài tháng điều trị. Nên ngưng điêu trị với các thuốc tương tự nucleosid khi có các triệu chứng tăng acid lactic máu và nhiễm acid chuyển hóa/ nhiễm acid lactic, gan to tiến triển, hoặc tăng nhanh chóng nồng độ aminotransferase.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
TRƯỜNG HỢP PHỤ NỮ CÓ THAI
- Phân loại thuốc dùng trong thai kỳ: Nhóm B
- Khuyến cáo chỉ sử dụng thuốc trong quá trình mang thai nếu như thật sự cần thiết.
TRƯỜNG HỢP PHỤ NỮ CHO CON BÚ
Phụ nữ nhiễm HIV được khuyến cáo không cho con bú để tránh nguy cơ lây:truyền HIV cho trẻ sau khi sinh. Các nghiên cứu ở chuột đã chứng minh rằng tenofovir được bài tiết qua sữa mẹ. Chưa có kết luận về liệu tenofovir và emtricitabin có được bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không. Người mẹ cần được hướng dẫn không nên cho con bú nếu đang sử dụng thuốc này do cả hai nguy cơ lây truyền HIV và xảy ra phảnứng có hại nghiêm trọng trẻ ở sơ sinh.
- Phân loại thuốc dùng trong thai kỳ: Nhóm B
- Khuyến cáo chỉ sử dụng thuốc trong quá trình mang thai nếu như thật sự cần thiết.
TRƯỜNG HỢP PHỤ NỮ CHO CON BÚ
Phụ nữ nhiễm HIV được khuyến cáo không cho con bú để tránh nguy cơ lây:truyền HIV cho trẻ sau khi sinh. Các nghiên cứu ở chuột đã chứng minh rằng tenofovir được bài tiết qua sữa mẹ. Chưa có kết luận về liệu tenofovir và emtricitabin có được bài tiết qua sữa mẹ ở người hay không. Người mẹ cần được hướng dẫn không nên cho con bú nếu đang sử dụng thuốc này do cả hai nguy cơ lây truyền HIV và xảy ra phảnứng có hại nghiêm trọng trẻ ở sơ sinh.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Chưa có nghiên cứu về tác động của thuốc khi lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên do một số tác dụng không mong muốn như đau đầu, chóng mặt nên cần thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Tác dụng không mong muốn được cho là ít nhất có liên quan đến điều trị bởi tenofovir disoproxil fumarat và emtricitabin từ nghiên cứu lâm sàng và sau khi tiếp thị kinh nghiệm ở bệnh nhân nhiễm HIV-1 Tần suất được định nghĩa là rất phổ biến (> 1/ 10), phể biến (1/ 100 đến < 1/ 10), không phổ biến ( 1/1.000 đến < 1/100).
Rất phổ biến: giảm photphat huyết, đau đầu, chóng mặt, tiêu chảy, nôn mửa, buồn nôn, phát ban, tăng creatine kinase và suy nhược
Phổ biến: Giảm tiểu cầu, dị ứng, tăng đường huyết, tăng triglycerid huyết, mất ngủ, những giấc mơ bất thường, tăng men transaminase, tăng amylase bao gồm tăng amylase tụy, tăng lipase huyết thanh, nôn mửa, đau bụng, khó tiêu, tăng aspartate aminotransferase huyết thanh (AST) và/ hoặc tăng alanine aminotransferase huyết thanh (ALT), tăng bilirubin máu, phát ban do viêm da niêm mạc, phát ban mụn mủ, ban đỏ, phát ban, ngứa, nổi mày đay, đổi màu da (tăng sắc tố) và đau .
Không phổ biến:
Hạ kali huyết, hạ kali do thiếu máu, globin cơ niệu kịch phát, suy cơ, tăng creatinin, protein niệu, viêm ống lượn gần bao gồm phù mạch và hội chứng Fanconi
Rất phổ biến: giảm photphat huyết, đau đầu, chóng mặt, tiêu chảy, nôn mửa, buồn nôn, phát ban, tăng creatine kinase và suy nhược
Phổ biến: Giảm tiểu cầu, dị ứng, tăng đường huyết, tăng triglycerid huyết, mất ngủ, những giấc mơ bất thường, tăng men transaminase, tăng amylase bao gồm tăng amylase tụy, tăng lipase huyết thanh, nôn mửa, đau bụng, khó tiêu, tăng aspartate aminotransferase huyết thanh (AST) và/ hoặc tăng alanine aminotransferase huyết thanh (ALT), tăng bilirubin máu, phát ban do viêm da niêm mạc, phát ban mụn mủ, ban đỏ, phát ban, ngứa, nổi mày đay, đổi màu da (tăng sắc tố) và đau .
Không phổ biến:
Hạ kali huyết, hạ kali do thiếu máu, globin cơ niệu kịch phát, suy cơ, tăng creatinin, protein niệu, viêm ống lượn gần bao gồm phù mạch và hội chứng Fanconi
9. Tương tác với các thuốc khác
Sử dung kết hợp emtricitabin với tenofovir disoproxil fumarat (QDF), zidovudin, indinavir, famciclovir và stavudin đã được nghiên cứu đánh giá ở người tình nguyện khỏe mạnh. Nồng độ đáy trong huyết tương của emtricitabin tăng 20% khi được sử dụng đồng thời với tenofovir disoproxil fumarat. Khi sử dụng đồng thời emtricitabin và zidovudin, diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ đỉnh (Cmax) của zidovudin tăng tương ứng là 13% và 17%. Emtricitabin được thải trừ qua thận bằng cả hai quá trình lọc cầu thận và bài tiết chủ động ở ống thận, do đó sự cạnh tranh thải trừ có thể xảy ra với các chất khác cũng được thải trừ qua thận. Khi được sử dụng đồng thời với tenofovir disoproxil fumarat, diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ đỉnh (Cmax) của didanosin dạng viên bao phim tan trong ruột và có phối hợp đệm tăng lên đáng kể. Sự tăng nồng độ didanosin với mức độ này có thể làm tăng nguy cơ xảy ra các phản ứng không mong muốn của didanosin bao gồm viêm tụy và bệnh lý thần kinh. Cần thận trọng khi sử dụng đồng thời tenofovir disoproxil fumarat và didanosin, bệnh nhân sử dụng kết hợp này phải được theo dõi chặt chẽ các phản ứng không mong muốn liên quan đến didanosin. Khuyến cáo ngưng sử dụng didanosin khi bệnh nhân gặp phải các phản ứng không mong muốn liên quan đến didanosin. Atazanavir và lopinavir/ ritonavir đã được báo cáo làm tăng nồng độ của tenofovir. Bệnh nhân sử dụng đồng thời atazanavir hoặc lopinavir/ ritonavir và tenofovir disoproxil fumarat phải được theo dõi các phản ứng không mong muốn của tenofovir. Khuyến cáo ngưng sử dụng tenofovir disoproxil fumarat khi bệnh nhân gặp phải các phản ứng không mong muốn của tenofovir. Tenofovir disoproxil fumarat làm giảm diện tích dưới đường cong (AUC) và nồng độ đáy (Cmin) của atazanavir. Khi sử dụng đồng thời với tenofovir disoproxil fumarat, khuyến cáo nên sử dụng atazanavir 300 mg kết hợp với ritonavir 100 mg. Không nên sử dụng đồng thời atazanavir và tenofovir disoproxil fumarat nếu không có sự kết hợp với ritonavir. Atazanavir không kết hợp với ritonavir cũng được khuyến cáo không nên sử dụng đồng thời với TAVIN- EM. Sử dụng đồng thời với các thuốc được thải trừ qua bài tiết chủ động qua ống thận, như cidofovir, acyclovir, valacyclovir, ganciclovir, va valganeiclovir có khả năng làm tăng nồng độ trong huyết thanh của cả tenofovir và các thuốc được kết hợp do xảy ra sự cạnh tranh thải trừ.
10. Dược lý
Cơ chế tác động
- Emtricitabin, chat tổng hợp tương tự nucleosid của cytosin, được phosphoryl hóa bởi enzym tế bào thành emtricitabin 5’-triphosphat. Emtricitabin 5'-triphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-I bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxycytidin 5'-triphosphat và gắn vào ADN mới sinh của virus dẫn đến kết thúc chuỗi.
- Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc acyclic nucleosid phosphonat dieste tương tự adenosin monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thủy phân dieste ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là phosphoryl hóa nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-I bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin 5'- triphosphat và kết thúc chuỗi ADN sau khi gắn kết vào ADN.
- Emtricitabin, chat tổng hợp tương tự nucleosid của cytosin, được phosphoryl hóa bởi enzym tế bào thành emtricitabin 5’-triphosphat. Emtricitabin 5'-triphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-I bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxycytidin 5'-triphosphat và gắn vào ADN mới sinh của virus dẫn đến kết thúc chuỗi.
- Tenofovir disoproxil fumarat có cấu trúc acyclic nucleosid phosphonat dieste tương tự adenosin monophosphat. Tenofovir disoproxil fumarat cần phải trải qua sự thủy phân dieste ban đầu để chuyển thành tenofovir và tiếp theo là phosphoryl hóa nhờ các enzym trong tế bào tạo thành tenofovir diphosphat. Tenofovir diphosphat ức chế hoạt tính của enzym sao chép ngược HIV-I bằng cách cạnh tranh với chất nền tự nhiên deoxyadenosin 5'- triphosphat và kết thúc chuỗi ADN sau khi gắn kết vào ADN.
11. Quá liều và xử trí quá liều
- Trường hợp xảy ra quá liều, bệnh nhân phải được theo dõi các dấu hiệu ngộ độc và thực hiện các điều trị hỗ trợ cần thiết.
- Emtricitabin: kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, hiện chỉ có ở liều cao hơn liều điều trị emtricitabin. Trong một nghiên cứu dược lý lâm sàng, liều đơn emtricitabin 1200 mg được sử dụng cho 11 bệnh nhân. Không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo. Trong vòng 1.5 giờ sau khi sử dụng emtricitabin, thẩm tách máu trong thời gian 3 giờ loại trừ được khoảng 30% liề emtricitabin (tốc độ dòng của máu là 400 ml/phút và tốc độ dòng của dịch thâm tách là 600 ml/phút). Chưa có kết luận liệu emtricitabin có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc không.
- Tenofovir disoproxil fumarat: kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, hiện chỉ có ở liều cao hơn liều điều trị 300 mg tenofovir disoproxil fumarat. Trong một nghiên cứu, liều 600 mg tenofovir disoproxil fumarat được sử dụng đường uống ở 8 bệnh nhân trong 28 ngày, và không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo. Tác dụng của những liều cao hơn 600 mg chưa được xác định. Tenofovir được loại bỏ hiệu quả bằng thấm tách máu với hệ số tách khoảng 54%. Sau khi dùng liều đơn 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, thẩm tách máu trong 4 giờ loại bỏ được khoảng 10% liều tenofovir đã dùng.
- Emtricitabin: kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, hiện chỉ có ở liều cao hơn liều điều trị emtricitabin. Trong một nghiên cứu dược lý lâm sàng, liều đơn emtricitabin 1200 mg được sử dụng cho 11 bệnh nhân. Không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo. Trong vòng 1.5 giờ sau khi sử dụng emtricitabin, thẩm tách máu trong thời gian 3 giờ loại trừ được khoảng 30% liề emtricitabin (tốc độ dòng của máu là 400 ml/phút và tốc độ dòng của dịch thâm tách là 600 ml/phút). Chưa có kết luận liệu emtricitabin có thể được loại bỏ bằng thẩm phân phúc mạc không.
- Tenofovir disoproxil fumarat: kinh nghiệm lâm sàng còn hạn chế, hiện chỉ có ở liều cao hơn liều điều trị 300 mg tenofovir disoproxil fumarat. Trong một nghiên cứu, liều 600 mg tenofovir disoproxil fumarat được sử dụng đường uống ở 8 bệnh nhân trong 28 ngày, và không có tác dụng không mong muốn nào được báo cáo. Tác dụng của những liều cao hơn 600 mg chưa được xác định. Tenofovir được loại bỏ hiệu quả bằng thấm tách máu với hệ số tách khoảng 54%. Sau khi dùng liều đơn 300 mg tenofovir disoproxil fumarat, thẩm tách máu trong 4 giờ loại bỏ được khoảng 10% liều tenofovir đã dùng.
12. Bảo quản
Nơi khô, dưới 30°C, tránh ánh sáng.