Thuốc mỡ máu Rotinvast 20 hộp 3 vỉ x 10 viên

Hoạt chất: Rosuvastatin…………..20mg
(Dưới dạng Rosuvastatin calci)
Tá dược: Vừa đủ 1 viên (Lactose, DST, Avicel 102, Magnesi stearat, HPMC 615, PEG 6000, Titan dioxyd, Talc, Vàng tartrazin)

Thuốc được chỉ định làm giảm LDL-cholesterol, apolipoprotein B, triglycerid và làm tăng HDL-cholesterol trong những trường hợp tăng lipid máu, bao gồm tăng cholesterol máu nguyên phát loại IIa, rối loạn lipid hỗn hợp loại IIb và tăng triglycerid máu loại IV.
Thuốc được chỉ định dùng được cho những bệnh nhân tăng cholesterol máu gia đình đồng hợp tử.

Cách dùng: Thuốc dùng bằng đường uống. Thuốc uống vào bất cứ lúc nào trong ngày, không phụ thuộc vào bữa ăn.
Nên tiếp tục chế độ ăn này trong suốt thời gian dùng thuốc
Liều dùng:
Liều khởi đầu 5 hoặc 10 mg, ngày uống 1 lần, chỉnh liều bằng cách tăng từng đợt cách nhau không dưới 4 tuần và phải theo dõi phản ứng có hại của thuốc, đặc biệt với hệ cơ.
Chuẩn liều đến 40 mg chỉ cho bệnh nhân tăng cholesterol máu nặng nguy cơ cao bệnh tim mạch đặc biệt tăng cholesterol máu gia đình mà không đạt mục tiêu điều trị ở liều 20 mg và phải theo dõi thường xuyên.
Điều trị với bệnh tăng cholesterol máu gia đình kiểu dị hợp tử trên bệnh nhi 10 tuổi -17 tuổi:
Liều dùng: uống 5mg-20mg/ngày, liều tối đa 20mg/ngày.
Chỉnh liều sau hơn 4 tuần.
Tăng cholesterol máu gia đình kiểu đồng hợp tử: kinh nghiệm sử dụng giới hạn trên nhóm nhỏ trẻ em nhỏ hơn 8 tuổi.
Người cao tuổi, suy thận nhẹ-vừa: không cần chỉnh liều.
Chú ý nhắc liều khởi điểm 5mg đối với người Châu Á.

Người mẫn cảm với bất cứ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh gan phát triển kể cả tăng transaminase huyết thanh kéo dài và không rõ nguyên nhân và khi transaminase tăng hơn 3 lần giới hạn trên mức bình thường.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh suy thận nặng.
Bệnh nhân có tiền sử bệnh lý về cơ.
Bệnh nhân đang dùng cyclosporin.
Không dùng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú

Không sử dụng thuốc với trẻ em vì chưa xác nhận được mức độ an toàn được sử dụng với đối tượng này.
Thân trọng khi sử dung thuốc với bệnh nhân gặp các vấn đề về gan và suy gan, suy thận nặng hoặc các bệnh nhân đang gặp các bệnh lý về cơ cần thận trọng khi sử dụng thuốc.
Thận trọng khi gặp các triệu chứng như đau cơ,yếu cơ, mềm cơ đặc biệt có thể kèm theo sốt và mệt mỏi và không biết lý do tại sao nên ngừng dùng thuốc và báo cho bác sỹ được biết để khắc phục kịp thời.

Chống chỉ định ở phụ nữ có thai và cho con bú,

Thận trọng khi sủ dụng thuốc người lái xe và vận hành máy móc.
Chỉ sử dụng thuốc khi có chỉ định của bác sỹ.

Khi sử dụng thuốc có thể xảy ra một số tác dụng phụ như:
Tác dụng phụ thường gặp:
Hệ tiêu hóa: táo bón, buồn nôn, đau bụng.
Hệ thần kinh: nhức đầu, chóng mặt.
Hêh cơ, xương: đau cơ, suy nhược.
Tác dụng phụ ít gặp:
Da: phù mặt, ban bóng nước, mày đay và phù mạch
Máu: giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu
Hệ tuần hoàn: loạn nhịp tim, viêm gan, phản ứng quá mẫn
Hệ cơ suy thận, ngất, nhược cơ, viêm cơ, viêm tụy, phản ứng nhạy cảm ánh sáng, bệnh cơ và ly giải cơ vân
Tác dụng phụ bất thường khác: tăng creatin phosphokinase, transaminase, tăng đường huyết, glutamyl transpeptidase, alkalin phosphatase, bilirubin và bất thường chức năng tuyến giáp.
Khi có các biểu hiện bất thường trong quá trình sử dụng thuốc, cần thông báo ngay cho bác sỹ.

Rosuvastatin tương tác với ciclosporin. Gemfibrozil: gây tăng nồng độ và độc tính Crestor.
Rosuvastatin tương tác với erythromycin, thuốc chống acid, thuốc tránh thai.
Khi sử dụng thuốc tốt nhất bệnh nhân nên thông báo cho bác sĩ biết về các loại thuốc mà mình đang sử dụng để bác sĩ tư vấn tránh xảy ra các tương tác không mong muốn.

- Rosuvastatin là một chất ức chế chọn lọc và cạnh tranh men HMG-CoA reductase, là men xúc tác quá trình chuyển đổi 3 - hydroxy - 3 - methylglutary coenzym A thành navalonat, một tiền chất của cholesterol. Vị trí tác động chính của rosuvastatin là gan, cơ quan đích làm giảm cholesterol,
- Rosuvastatin làm tăng số lượng thụ thể LDL trên bề mặt tổ bao ở gần, do vậy làm tăng hấp thu và dị hóa LDL và ức chế sự tổng hợp VLDL ở gan, vì vậy làm giảm các thành phần VLDL và LDL
Dược động học
Hấp thu: Nồng độ đỉnh trong huyết tương của rosuvastatin đạt được khoảng 5 giờ sau khi uống. Sinh khả dụng tuyệt đối khoảng 20%.
Phân bố: Rosuvastatin phân bố rộng rãi ở gan là nơi chủ yếu tổng hợp cholesterol và thanh thải LDL-C. Thể tích phân bố của rosuvastatin khoảng 134 L. Khoảng 90% rosuvastatin kết hợp với protein huyết tương, chủ yếu là với albumin.
Chuyển hóa: Rosuvastatin ít bị chuyển hoá (khoảng 10%). Các nghiên cứu in vitro về chuyển hoá có sử dụng các tế bào gan của người xác định rằng rosuvastatin là một chất nền yếu cho sự chuyển hóa qua cytochrom P450. CYP2C9 là chất đồng enzym chính tham gia vào quá trình chuyển hoá, 2C19, 3A4 và 2D6 tham gia ở mức độ thấp hơn.
Chất chuyển hoá chính được xác định là N-desmethyl và lacton. Chất chuyển hoá N-desmethyl có hoạt tính yếu hơn khoảng 50% so với rosuvastatin trong khi dạng lacton không có hoạt tính về mặt lâm sàng. Rosuvastatin chiếm hơn 90% hoạt tính ức chế HMG-CoA reductase trong tuần hoàn.
Đào thải: Khoảng 90% liều rosuvastatin được thải trừ ở dạng không đổi qua phân (bao gồm hoạt chất được hấp thu và không được hấp thu) và phần còn lại được bài tiết ra nước tiểu. Khoảng 5% được bài tiết ra nước tiểu dưới dạng không đổi. Thời gian bán thải trong huyết tương khoảng 19 giờ. Thời gian bán thải không tăng khi dùng liều cao hơn. Độ thanh thải trong huyết tương trung bình khoảng 50 lít/giờ (hệ số biến thiên là 21,7%).
Giống như các chất ức chế men HMG-CoA reductase khác, sự đào thải rosuvastatin ra khỏi gan có liên quan đến chất vận chuyển qua màng OATP-C. Chất vận chuyển này quan trọng trong việc đào thải rosuvastatin khỏi gan.

Không có phương pháp điều trị đặc hiệu khi dùng thuốc quá liều. Khi quá lâu bệnh nhân nên được điều trị triệu chứng và áp dụng các biện pháp hỗ trợ khi cần thiết. Nên theo dõi chức năng gan và nồng độ CK. Việc thẩm phân máu có thể không có lợi.

Nơi khô mát, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh sáng. Để xa tầm tay trẻ em