Dược sĩ Nguyên ĐanĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Nguyên Đan
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Eraeso 20
Esomeprazol magnesi trihydrat tương đương Esomeprazol 20 mg
Tá dược: Natri carbonat khan, natri hydrocarbonat, lactose monohydrat, silic dioxyd keo, crospovidon, copovidon, magnesi stearat, Sepifilm LP 014, hydroxypropyl methylcellulose phtalat, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, talc, đỏ Ponceau 4R lake.
Tá dược: Natri carbonat khan, natri hydrocarbonat, lactose monohydrat, silic dioxyd keo, crospovidon, copovidon, magnesi stearat, Sepifilm LP 014, hydroxypropyl methylcellulose phtalat, polyethylen glycol 6000, titan dioxyd, talc, đỏ Ponceau 4R lake.
2. Công dụng của Eraeso 20
Cho người lớn trong các trường hợp:
Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản:
- Điều trị loét thực quản trào ngược.
- Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
Phối hợp với thuốc kháng sinh trong phác đồ điều trị HeIicobacter pylori và:
- Làm lành vết loét dạ dày - tá tràng có liên quan đến HeIicobacter pylori.
- Phòng tái phát loét ở bệnh nhân loét dạ dày - tá tràng có liên quan đến HeIicobacter pylori.
Bệnh nhân điều trị liên tục với thuốc chống viêm không có cấu trúc steroid (NSAID: Non steroidal anti-inflammatory drug):
- Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID.
- Phòng ngừa loét dạ dày - tá tràng do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.
Cho trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản:
- Điều trị loét thực quản trào ngược.
- Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
Phối hợp với thuốc kháng sinh trong điều trị loét dạ dày - tá tràng do HeIicobacter pylori.
Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản:
- Điều trị loét thực quản trào ngược.
- Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
Phối hợp với thuốc kháng sinh trong phác đồ điều trị HeIicobacter pylori và:
- Làm lành vết loét dạ dày - tá tràng có liên quan đến HeIicobacter pylori.
- Phòng tái phát loét ở bệnh nhân loét dạ dày - tá tràng có liên quan đến HeIicobacter pylori.
Bệnh nhân điều trị liên tục với thuốc chống viêm không có cấu trúc steroid (NSAID: Non steroidal anti-inflammatory drug):
- Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID.
- Phòng ngừa loét dạ dày - tá tràng do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison.
Cho trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Bệnh trào ngược dạ dày - thực quản:
- Điều trị loét thực quản trào ngược.
- Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
Phối hợp với thuốc kháng sinh trong điều trị loét dạ dày - tá tràng do HeIicobacter pylori.
3. Liều lượng và cách dùng của Eraeso 20
Cách dùng: dùng đường uống, có thể uống thuốc cùng hay không cùng thức ăn. Nên uống trước bữa ăn ít nhất 1 giờ. Uống nguyên viên với nước, không được nhai, nghiền hay bẻ viên thuốc. không hòa tan viên thuốc vào nước để uống.
Liều lượng:
Người lớn:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản
- Điều trị loét thực quản trào ngược: 40 mg/lần/ngày trong 4 tuần. có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu viêm thực quản chưa được chữa lành hoặc bệnh nhân vẫn còn triệu chứng.
- Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20 mg/lần/ngày.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản: 20 mg/lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được thăm dò cận lâm sàng kĩ hơn. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì sự kiểm soát triệu chứng với liều 20 mg/lần/ngày.
Phối hợp với thuốc kháng sinh trong phát đồ điều trị Helicobacter pylori:
20 mg esomeprazole + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, 2 lần/ngày trong 7 ngày.
Bệnh nhân điều trị liên tục với thuốc chống viêm không có cấu trúc steroid (NSAID):
- Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID: 20 mg/lần/ngày trong 4-8 tuần.
- Phòng ngừa loét dạ dày tá tràng do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20 mg/lần/ngày.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison:
Liều khởi đầu khuyến cáo của esomeprazole là 40mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều từ 80-160mg. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản:
- Điều trị loét thực quản trào ngược: 40 mg/lần/ngày trong 4 tuần. Có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu bệnh nhân vẫn còn triệu chứng.
- Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20 mg/lần/ngày.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản: 20 mg/lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được thăm dò cận lâm sàng kĩ hơn. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì sự kiểm soát triệu chứng với liều 20 mg/lần/ngày.
Điều trị loét dạ dày tá tràng do Helicobacter pylori:
Cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, vùng, địa phương về sự đề kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày nhưng đôi khi có thể đến 14 ngày) và cách dùng thuốc kháng sinh trước khi lựa chọn phác đồ thích hợp. Quá trình điều trị cần được theo dõi bởi chuyên viên y tế.
Liều dùng khuyến cáo:
- Cân nặng 30-40 kg: kết hợp với 2 kháng sinh: esomeprazole 20mg, amoxicillin 750mg, clarithromycin 7,5 mg/kg, tất cả dùng 2 lần/ngày trong một tuần.
- Trên 40kg: kết hợp với 2 kháng sinh: esomeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g, clarithromycin 500 mg, tất cả dùng 2 lần/ngày trong 1 tuần.
Người tổn thương chức năng thận: không cần phải chỉnh liều nhưng thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những bệnh nhân này còn hạn chế.
Người tổn thương chức năng gan: không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng gan mức độ nhẹ và trung bình. Bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa là 20 mg esomeprazol trong ngày.
Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều.
Liều lượng:
Người lớn:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản
- Điều trị loét thực quản trào ngược: 40 mg/lần/ngày trong 4 tuần. có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu viêm thực quản chưa được chữa lành hoặc bệnh nhân vẫn còn triệu chứng.
- Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20 mg/lần/ngày.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản: 20 mg/lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được thăm dò cận lâm sàng kĩ hơn. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì sự kiểm soát triệu chứng với liều 20 mg/lần/ngày.
Phối hợp với thuốc kháng sinh trong phát đồ điều trị Helicobacter pylori:
20 mg esomeprazole + 1 g amoxicillin + 500 mg clarithromycin, 2 lần/ngày trong 7 ngày.
Bệnh nhân điều trị liên tục với thuốc chống viêm không có cấu trúc steroid (NSAID):
- Điều trị loét dạ dày do dùng NSAID: 20 mg/lần/ngày trong 4-8 tuần.
- Phòng ngừa loét dạ dày tá tràng do dùng NSAID ở bệnh nhân có nguy cơ: 20 mg/lần/ngày.
Điều trị hội chứng Zollinger Ellison:
Liều khởi đầu khuyến cáo của esomeprazole là 40mg, 2 lần/ngày. Sau đó điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng bệnh nhân và tiếp tục điều trị khi còn chỉ định về mặt lâm sàng. Phần lớn bệnh nhân được kiểm soát với liều từ 80-160mg. Khi liều hàng ngày lớn hơn 80mg, nên chia liều dùng thành 2 lần/ngày.
Trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
Bệnh trào ngược dạ dày thực quản:
- Điều trị loét thực quản trào ngược: 40 mg/lần/ngày trong 4 tuần. Có thể uống thêm 4 tuần nữa nếu bệnh nhân vẫn còn triệu chứng.
- Điều trị dài hạn ở bệnh nhân viêm thực quản đã chữa lành để phòng ngừa tái phát: 20 mg/lần/ngày.
- Điều trị triệu chứng bệnh trào ngược dạ dày thực quản: 20 mg/lần/ngày ở bệnh nhân không bị viêm thực quản. Nếu không kiểm soát được triệu chứng sau 4 tuần, bệnh nhân nên được thăm dò cận lâm sàng kĩ hơn. Khi đã hết triệu chứng, có thể duy trì sự kiểm soát triệu chứng với liều 20 mg/lần/ngày.
Điều trị loét dạ dày tá tràng do Helicobacter pylori:
Cần xem xét hướng dẫn chính thức của quốc gia, vùng, địa phương về sự đề kháng của vi khuẩn, thời gian điều trị (thông thường là 7 ngày nhưng đôi khi có thể đến 14 ngày) và cách dùng thuốc kháng sinh trước khi lựa chọn phác đồ thích hợp. Quá trình điều trị cần được theo dõi bởi chuyên viên y tế.
Liều dùng khuyến cáo:
- Cân nặng 30-40 kg: kết hợp với 2 kháng sinh: esomeprazole 20mg, amoxicillin 750mg, clarithromycin 7,5 mg/kg, tất cả dùng 2 lần/ngày trong một tuần.
- Trên 40kg: kết hợp với 2 kháng sinh: esomeprazole 20 mg, amoxicillin 1 g, clarithromycin 500 mg, tất cả dùng 2 lần/ngày trong 1 tuần.
Người tổn thương chức năng thận: không cần phải chỉnh liều nhưng thận trọng ở người suy thận nặng vì kinh nghiệm sử dụng ở những bệnh nhân này còn hạn chế.
Người tổn thương chức năng gan: không cần phải giảm liều ở người tổn thương chức năng gan mức độ nhẹ và trung bình. Bệnh nhân suy gan nặng, liều tối đa là 20 mg esomeprazol trong ngày.
Người cao tuổi: không cần điều chỉnh liều.
4. Chống chỉ định khi dùng Eraeso 20
- Tiền sử quá mẫn với esomeprazol, phân nhóm benzimidazol hoặc các thành phần khác của thuốc.
- Quá mẫn với các thuốc ức chế bơm proton khác như pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol...
- Chống chỉ định dùng cùng với nelfinavir.
- Quá mẫn với các thuốc ức chế bơm proton khác như pantoprazol, lansoprazol, rabeprazol, omeprazol...
- Chống chỉ định dùng cùng với nelfinavir.
5. Thận trọng khi dùng Eraeso 20
Trước khi dùng thuốc ức chế bơm proton phải loại trừ khả năng ung thư dạ dày vì thuốc có thể che lấp triệu chứng, làm chậm chẩn đoán ung thư. Thận trọng khi dùng ở người bị bệnh gan, người mang thai hoặc cho con bú.
Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.
Khi dùng esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét tương tác thuốc có thể xảy ra của 3 thuốc trong phác đồ. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 vì vậy cần xem xét các trường hợp chống chỉ định và tương tác thuốc của clarithromycin khi sử dụng phác đồ 3 thuốc này ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.
Điều trị với thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton. Bệnh nhân bị tiêu chảy kéo dài nên được đánh giá về nguy cơ bị tiêu chảy và viêm ruột do C. difficile. Bệnh nhân được điều trị hỗ trợ thích hợp (bù nước và điện giải), điều trị nhiễm C. difficile (metronidazole, vancomycin) và phẫu thuật nếu có chỉ định lâm sàng.
Esomeprazol làm giảm hấp thu vitamin B12 do làm giảm axit dịch vị. Điều này nên được cân nhắc khi điều trị dài hạn ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12.
Đã có báo cáo về giảm magnesi máu nặng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng. Biểu hiện nặng của giảm magnesi máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm. Ở đa số các bệnh nhân, tình trạng giảm magnesi máu được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magnesi thay thế và ngừng sử dụng PPI. Đối với các bệnh nhân cần được điều trị kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng đồng thời PPI và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hạ magnesi máu (ví dụ như các thuốc lợi tiểu) nên định lượng nồng độ magnesi máu trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kì theo dõi trong quá trình điều trị.
Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (trên 1 năm) có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được bổ sung vitamin D và calci một cách thích hợp.
Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol với atazanavir. Nếu bắt buộc phải phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400 mg kết hợp với 100 mg ritonavir, không nên sử dụng quá 20 mg esomeprazol.
Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị esomeprazol cần xem xét nguy cơ tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và esomeprazol. Không rõ mối liên quan lâm sàng của tương tác này. Không khuyến khích dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE): các thuốc ức chế bơm proton thường có liên quan đến các trường hợp SCLE. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng và kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần được hỗ trợ y tế kịp thời và nên cân nhắc ngừng dùng esomeprazol. Người có tiền sử SCLE với một thuốc ức chế bơm proton trước đó có thể làm tăng nguy cơ gặp SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Thành phần tá dược có chứa lactose. Người bệnh có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm này.
Một viên ERAESO 20 có chứa khoảng 117mg natri, do đó cần thận trọng khi dùng ở người bệnh đang ăn kiêng muối.
Phải thận trọng khi dùng esomeprazol kéo dài vì có thể gây viêm teo dạ dày.
Khi dùng esomeprazol để diệt trừ Helicobacter pylori, nên xem xét tương tác thuốc có thể xảy ra của 3 thuốc trong phác đồ. Clarithromycin là chất ức chế mạnh CYP3A4 vì vậy cần xem xét các trường hợp chống chỉ định và tương tác thuốc của clarithromycin khi sử dụng phác đồ 3 thuốc này ở bệnh nhân dùng đồng thời các thuốc khác chuyển hóa qua CYP3A4 như cisaprid.
Điều trị với thuốc ức chế bơm proton có thể làm tăng nhẹ nguy cơ nhiễm khuẩn đường tiêu hóa do Salmonella và Campylobacter.
Có thể tăng nguy cơ tiêu chảy do Clostridium difficile khi dùng các thuốc ức chế bơm proton. Bệnh nhân bị tiêu chảy kéo dài nên được đánh giá về nguy cơ bị tiêu chảy và viêm ruột do C. difficile. Bệnh nhân được điều trị hỗ trợ thích hợp (bù nước và điện giải), điều trị nhiễm C. difficile (metronidazole, vancomycin) và phẫu thuật nếu có chỉ định lâm sàng.
Esomeprazol làm giảm hấp thu vitamin B12 do làm giảm axit dịch vị. Điều này nên được cân nhắc khi điều trị dài hạn ở những bệnh nhân có giảm dự trữ vitamin B12 hoặc có yếu tố nguy cơ giảm hấp thu vitamin B12.
Đã có báo cáo về giảm magnesi máu nặng ở những bệnh nhân điều trị bằng thuốc ức chế bơm proton như esomeprazol trong ít nhất 3 tháng. Biểu hiện nặng của giảm magnesi máu như mệt mỏi, co cứng, mê sảng, co giật, choáng váng và loạn nhịp thất có thể xảy ra nhưng khởi phát âm thầm. Ở đa số các bệnh nhân, tình trạng giảm magnesi máu được cải thiện sau khi sử dụng liệu pháp magnesi thay thế và ngừng sử dụng PPI. Đối với các bệnh nhân cần được điều trị kéo dài hoặc những bệnh nhân dùng đồng thời PPI và digoxin hoặc các thuốc khác có thể gây hạ magnesi máu (ví dụ như các thuốc lợi tiểu) nên định lượng nồng độ magnesi máu trước khi bắt đầu điều trị PPI và định kì theo dõi trong quá trình điều trị.
Các thuốc ức chế bơm proton, đặc biệt khi dùng liều cao và trong thời gian dài (trên 1 năm) có thể làm tăng nhẹ nguy cơ gãy xương hông, xương cổ tay và cột sống, đặc biệt ở bệnh nhân cao tuổi hoặc khi có sự hiện diện của yếu tố nguy cơ khác. Bệnh nhân có nguy cơ loãng xương nên được chăm sóc theo các hướng dẫn lâm sàng hiện hành và nên được bổ sung vitamin D và calci một cách thích hợp.
Không khuyến cáo dùng đồng thời esomeprazol với atazanavir. Nếu bắt buộc phải phối hợp atazanavir với thuốc ức chế bơm proton, cần theo dõi chặt chẽ trên lâm sàng khi tăng liều atazanavir đến 400 mg kết hợp với 100 mg ritonavir, không nên sử dụng quá 20 mg esomeprazol.
Esomeprazol là chất ức chế CYP2C19. Khi bắt đầu hay kết thúc điều trị esomeprazol cần xem xét nguy cơ tương tác với các thuốc chuyển hóa qua CYP2C19. Đã có ghi nhận tương tác giữa clopidogrel và esomeprazol. Không rõ mối liên quan lâm sàng của tương tác này. Không khuyến khích dùng đồng thời esomeprazol và clopidogrel.
Lupus ban đỏ bán cấp (SCLE): các thuốc ức chế bơm proton thường có liên quan đến các trường hợp SCLE. Nếu tổn thương xảy ra, đặc biệt là ở vùng da tiếp xúc với ánh nắng và kèm theo đau khớp, bệnh nhân cần được hỗ trợ y tế kịp thời và nên cân nhắc ngừng dùng esomeprazol. Người có tiền sử SCLE với một thuốc ức chế bơm proton trước đó có thể làm tăng nguy cơ gặp SCLE với các thuốc ức chế bơm proton khác.
Thành phần tá dược có chứa lactose. Người bệnh có các vấn đề về di truyền hiếm gặp như không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc kém hấp thu glucose-galactose không nên dùng sản phẩm này.
Một viên ERAESO 20 có chứa khoảng 117mg natri, do đó cần thận trọng khi dùng ở người bệnh đang ăn kiêng muối.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Trường hợp có thai:
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazole ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280 mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) không thấy bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazole. Tuy nhiên chỉ sử dụng esomeprazole khi thật cần thiết trong thời kì mang thai.
Trường hợp cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không, tuy nhiên đã đo được nồng độ của esomeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg esomeprazol.
Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
Chưa có nghiên cứu đầy đủ khi dùng esomeprazole ở người mang thai. Trên động vật, chuột cống trắng uống esomeprazol liều 280 mg/kg/ngày (gấp 57 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) và thỏ uống liều 86 mg/kg/ngày (gấp 35 lần liều dùng trên người tính theo diện tích bề mặt cơ thể) không thấy bằng chứng về suy giảm khả năng sinh sản hoặc độc đối với thai do esomeprazole. Tuy nhiên chỉ sử dụng esomeprazole khi thật cần thiết trong thời kì mang thai.
Trường hợp cho con bú:
Chưa biết esomeprazol có bài tiết vào sữa người hay không, tuy nhiên đã đo được nồng độ của esomeprazol trong sữa của phụ nữ sau khi uống 20 mg esomeprazol.
Esomeprazol có khả năng gây ra các tác dụng không mong muốn nghiêm trọng ở trẻ bú mẹ, vì vậy phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc tùy theo tầm quan trọng của việc dùng thuốc đối với người mẹ.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
ERAESO 20 hầu như không ảnh hưởng đến khả năng lái xe và vận hành máy móc. Tuy nhiên, thuốc có thể gây tác dụng không mong muốn như chóng mặt, buồn ngủ, vì vậy, thận trọng khi lái xe và vận hành máy móc.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp: 1/100 <= ADR< 1/10
Hệ thần kinh: Đau đầu
Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, buồn nôn.
Ít gặp: 1/1000<= ADR < 1/100
Chuyển hóa và dinh dưỡng: phù ngoại biên.
Tâm thần: mất ngủ.
Hệ thần kinh: choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
Tai: chóng mặt.
Tiêu hóa: khô miệng.
Gan mật: tăng enzym gan.
Da và mô dưới da: viêm da, ngứa, ban da, mày đay.
Cơ – xương và mô liên kết: gãy xương hông, cổ tay, cột sống.
Hiếm gặp: 1/10000<= ADR<1/1000
Máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn (sốt, phù mạch, sốc phản vệ)
Chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm natri máu.
Tâm thần: kích động, lú lẫn, trầm cảm.
Hệ thần kinh: rối loạn vị giác.
Mắt: nhìn mờ.
Hô hấp, ngực, trung thất: co thắt phế quản.
Tiêu hóa: viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
Gan mật: viêm gan có hoặc không có vàng da.
Da và mô dưới da: rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
Cơ xương, mô liên kết: đau khớp, đau cơ.
Khác: khó chịu, tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm gặp: ADR<1/10000.
Máu và hệ bạch huyết: mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Tâm thần: nóng nảy, ảo giác.
Gan mật: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.
Da và mô dưới da: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử da nhiễm độc.
Cơ xương: yếu cơ.
Thận và tiết niệu: viêm thận kẽ.
Hệ sinh sản và tuyến vú: nữ hóa tuyến vú.
Cách xử trí ADR: phải ngưng dùng thuốc khi có biểu hiện của tác dụng không mong muốn nặng.
Hệ thần kinh: Đau đầu
Tiêu hóa: Đau bụng, táo bón, tiêu chảy, đầy hơi, nôn, buồn nôn.
Ít gặp: 1/1000<= ADR < 1/100
Chuyển hóa và dinh dưỡng: phù ngoại biên.
Tâm thần: mất ngủ.
Hệ thần kinh: choáng váng, dị cảm, ngủ gà.
Tai: chóng mặt.
Tiêu hóa: khô miệng.
Gan mật: tăng enzym gan.
Da và mô dưới da: viêm da, ngứa, ban da, mày đay.
Cơ – xương và mô liên kết: gãy xương hông, cổ tay, cột sống.
Hiếm gặp: 1/10000<= ADR<1/1000
Máu và hệ bạch huyết: giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu.
Hệ miễn dịch: phản ứng quá mẫn (sốt, phù mạch, sốc phản vệ)
Chuyển hóa và dinh dưỡng: giảm natri máu.
Tâm thần: kích động, lú lẫn, trầm cảm.
Hệ thần kinh: rối loạn vị giác.
Mắt: nhìn mờ.
Hô hấp, ngực, trung thất: co thắt phế quản.
Tiêu hóa: viêm miệng, nhiễm Candida đường tiêu hóa.
Gan mật: viêm gan có hoặc không có vàng da.
Da và mô dưới da: rụng tóc, nhạy cảm với ánh sáng.
Cơ xương, mô liên kết: đau khớp, đau cơ.
Khác: khó chịu, tăng tiết mồ hôi.
Rất hiếm gặp: ADR<1/10000.
Máu và hệ bạch huyết: mất bạch cầu hạt, giảm toàn thể huyết cầu.
Tâm thần: nóng nảy, ảo giác.
Gan mật: suy gan, bệnh não ở bệnh nhân đã có bệnh gan.
Da và mô dưới da: hồng ban đa dạng, hội chứng Stevens – Johnson, hoại tử da nhiễm độc.
Cơ xương: yếu cơ.
Thận và tiết niệu: viêm thận kẽ.
Hệ sinh sản và tuyến vú: nữ hóa tuyến vú.
Cách xử trí ADR: phải ngưng dùng thuốc khi có biểu hiện của tác dụng không mong muốn nặng.
9. Tương tác với các thuốc khác
Tác động của esomeprazol trên dược động học của các thuốc khác
Thuốc ức chế protease Omeprazol tương tác với một số chất ức chế protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazol có thể dẫn tới thay đổi sự hấp thu của chất ức chế protease. Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế enzym CYP2C19.
Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này.
Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày) và atazanavir (300 mg) + ritonavir (100 mg) làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir (giảm AUC, Cmax và Cmin khoảng 75%). Tăng liều atazanavir đến 400 mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir.
Dùng phối hợp với omeprazol (40 mg,1 lần/ngày) làm giảm trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir khoảng 36 - 39% và giảm khoảng 75 - 92% trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa có hoạt tính M8. Do tác động dược lực và các đặc tính dược động học tương tự giữa omeprazol và esomeprazol, không khuyến cáo sử dụng esomeprazol đồng thời với atazanavir và chống chỉ định sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir.
- Methotrexat: Khi dùng chung với PPI, nồng độ methotrexat tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc ngừng tạm thời esomeprazol.
- Tacrolimus: Nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus tăng khi dùng đồng thời với esomeprazol. Cần tăng cường giám sát nồng độ tacrolimus và chức năng thận (độ thanh thải creatinin), điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần.
- Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH (tức làm giảm sự hấp thu): ketoconazol, itraconazol, muối sắt, digoxin.
- Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzym chính chuyển hoá esomeprazol. Do vậy, khi dùng chung esomeprazol với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin,... nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazol cho điều trị theo nhu cầu.
- Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
- Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khi dùng 40 mg esomeprazol chung với cisaprid, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể.
Warfarin: Có thể tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với các thuốc ức chế bơm proton. Theo dõi INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời esomeprazol và warfarin. Clopidogrel: Dùng cùng thuốc ức chế bơm proton làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, làm giảm tác dụng kháng tiểu cầu.
- Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác động đáng kể về lâm sàng trên dược động học của amoxicillin, quinidin.
Tác động của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazole
- Esomeprazol được chuyển hoá bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazol.
- Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4 (như rifampicin và cỏ St.John's) có thể gây giảm nồng độ esomeprazol.
Thuốc ức chế protease Omeprazol tương tác với một số chất ức chế protease. Chưa rõ tầm quan trọng về lâm sàng và cơ chế tác động của các tương tác đã được ghi nhận. Tăng độ pH dạ dày trong quá trình điều trị với omeprazol có thể dẫn tới thay đổi sự hấp thu của chất ức chế protease. Cơ chế tương tác khác có thể xảy ra là thông qua sự ức chế enzym CYP2C19.
Đối với atazanavir và nelfinavir, giảm nồng độ thuốc trong huyết thanh đã được ghi nhận khi dùng chung với omeprazol, do đó không khuyến cáo dùng đồng thời các thuốc này.
Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, sử dụng đồng thời omeprazol (40 mg, 1 lần/ngày) và atazanavir (300 mg) + ritonavir (100 mg) làm giảm đáng kể nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir (giảm AUC, Cmax và Cmin khoảng 75%). Tăng liều atazanavir đến 400 mg đã không bù trừ tác động của omeprazol trên nồng độ và thời gian tiếp xúc atazanavir.
Dùng phối hợp với omeprazol (40 mg,1 lần/ngày) làm giảm trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của nelfinavir khoảng 36 - 39% và giảm khoảng 75 - 92% trị số trung bình AUC, Cmax và Cmin của chất chuyển hóa có hoạt tính M8. Do tác động dược lực và các đặc tính dược động học tương tự giữa omeprazol và esomeprazol, không khuyến cáo sử dụng esomeprazol đồng thời với atazanavir và chống chỉ định sử dụng esomeprazol đồng thời với nelfinavir.
- Methotrexat: Khi dùng chung với PPI, nồng độ methotrexat tăng lên ở một số bệnh nhân. Khi dùng liều cao methotrexat, nên cân nhắc ngừng tạm thời esomeprazol.
- Tacrolimus: Nồng độ trong huyết thanh của tacrolimus tăng khi dùng đồng thời với esomeprazol. Cần tăng cường giám sát nồng độ tacrolimus và chức năng thận (độ thanh thải creatinin), điều chỉnh liều tacrolimus nếu cần.
- Do ức chế bài tiết acid, esomeprazol làm tăng pH dạ dày, ảnh hưởng đến sinh khả dụng của các thuốc hấp thu phụ thuộc pH (tức làm giảm sự hấp thu): ketoconazol, itraconazol, muối sắt, digoxin.
- Esomeprazol ức chế CYP2C19, enzym chính chuyển hoá esomeprazol. Do vậy, khi dùng chung esomeprazol với các thuốc chuyển hóa bằng CYP2C19 như diazepam, citalopram, imipramin, clomipramin, phenytoin,... nồng độ các thuốc này trong huyết tương có thể tăng và cần giảm liều dùng. Điều này cần đặc biệt chú ý khi kê toa esomeprazol cho điều trị theo nhu cầu.
- Dùng đồng thời esomeprazol, clarithromycin và amoxicillin làm tăng nồng độ esomeprazol và 14-hydroxyclarithromycin trong máu.
- Ở người tình nguyện khoẻ mạnh, khi dùng 40 mg esomeprazol chung với cisaprid, diện tích dưới đường cong biểu diễn nồng độ cisaprid trong huyết tương theo thời gian (AUC) tăng lên 32% và thời gian bán thải cisaprid kéo dài thêm 31% nhưng nồng độ đỉnh cisaprid trong huyết tương tăng lên không đáng kể.
Warfarin: Có thể tăng INR và thời gian prothrombin khi dùng warfarin đồng thời với các thuốc ức chế bơm proton. Theo dõi INR và thời gian prothrombin khi dùng đồng thời esomeprazol và warfarin. Clopidogrel: Dùng cùng thuốc ức chế bơm proton làm giảm nồng độ trong huyết tương của chất chuyển hóa có hoạt tính của clopidogrel, làm giảm tác dụng kháng tiểu cầu.
- Esomeprazol đã được chứng minh là không có tác động đáng kể về lâm sàng trên dược động học của amoxicillin, quinidin.
Tác động của các thuốc khác trên dược động học của esomeprazole
- Esomeprazol được chuyển hoá bởi CYP2C19 và CYP3A4. Khi dùng đồng thời esomeprazol với một chất ức chế CYP3A4, clarithromycin (500mg, 2 lần/ngày) làm tăng gấp đôi diện tích dưới đường cong (AUC) của esomeprazol.
- Các thuốc cảm ứng CYP2C19 và/hoặc CYP3A4 (như rifampicin và cỏ St.John's) có thể gây giảm nồng độ esomeprazol.
10. Dược lý
Esomeprazol là dạng đồng phân S của omeprazol, được dùng tương tự như omeprazol trong điều trị loét dạ dày - tá tràng và bệnh trào ngược dạ dày - thực quản.
Esomeprazol gắn với H+/K+ - ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
Esomeprazol gắn với H+/K+ - ATPase (còn gọi là bơm proton) ở tế bào thành của dạ dày, ức chế đặc hiệu hệ thống enzym này, ngăn cản bước cuối cùng của sự bài tiết acid vào lòng dạ dày. Vì vậy esomeprazol có tác dụng ức chế dạ dày tiết acid cơ bản và cả khi bị kích thích do bất kỳ tác nhân nào.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Cho đến nay có rất ít kinh nghiệm về việc dùng quá liều có chủ đích. Các triệu chứng được mô tả có liên quan đến việc dùng liều 280 mg là các triệu chứng trên đường tiêu hóa và tình trạng mệt mỏi. Các liều đơn 80 mg esomeprazol vẫn an toàn khi sử dụng. Chưa có chất giải độc đặc hiệu.
Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
Esomeprazol gắn kết mạnh với protein huyết tương và vì vậy không dễ dàng bị phân tách. Trong trường hợp quá liều, nên điều trị triệu chứng và sử dụng các biện pháp hỗ trợ tổng quát.
12. Bảo quản
Nơi khô, nhiệt độ không quá 30°C, tránh ánh sáng.