Dược sĩ Lê Trương Quỳnh LyĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Lê Trương Quỳnh Ly
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Ovac 20
Omeprazol 20mg
2. Công dụng của Ovac 20
Người lớn
Điều trị bệnh loét tá tràng
Phòng ngừa tái phát các bệnh về loét tá tràng
Điều trị các bệnh lý về loét dạ dày
Phòng tái phát viêm nhiễm và loét dạ dày
Được kết hợp với kháng sinh thích hợp, để diệt trừ Helicobacter pylori (H. pylori) trong các bệnh lý loét dạ dày tá tràng.
Điều trị các bệnh về loét dạ dày, tá tràng có liên quan đến NSAID
Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng có liên quan đến NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh.
Điều trị bệnh trào ngược thực quản.
Quản lý lâu dài bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược đã chữa lành
Điều trị bệnh có triệu chứng trào ngược dạ dày và thực quản có
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison
Trẻ em
Những trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10 kg
Điều trị bệnh trào ngược thực quản
Điều trị các triệu chứng ợ chua, trào ngược axit trong bệnh trào ngược dạ dày, thực quản
Trẻ trên 4 tuổi và thanh thiếu niên
Phối hợp với kháng sinh trong điều trị bệnh loét tá tràng do H. pylori
Điều trị bệnh loét tá tràng
Phòng ngừa tái phát các bệnh về loét tá tràng
Điều trị các bệnh lý về loét dạ dày
Phòng tái phát viêm nhiễm và loét dạ dày
Được kết hợp với kháng sinh thích hợp, để diệt trừ Helicobacter pylori (H. pylori) trong các bệnh lý loét dạ dày tá tràng.
Điều trị các bệnh về loét dạ dày, tá tràng có liên quan đến NSAID
Phòng ngừa loét dạ dày và tá tràng có liên quan đến NSAID ở những bệnh nhân có nguy cơ mắc bệnh.
Điều trị bệnh trào ngược thực quản.
Quản lý lâu dài bệnh nhân bị viêm thực quản trào ngược đã chữa lành
Điều trị bệnh có triệu chứng trào ngược dạ dày và thực quản có
Điều trị hội chứng Zollinger-Ellison
Trẻ em
Những trẻ em trên 1 tuổi và ≥ 10 kg
Điều trị bệnh trào ngược thực quản
Điều trị các triệu chứng ợ chua, trào ngược axit trong bệnh trào ngược dạ dày, thực quản
Trẻ trên 4 tuổi và thanh thiếu niên
Phối hợp với kháng sinh trong điều trị bệnh loét tá tràng do H. pylori
3. Liều lượng và cách dùng của Ovac 20
Liều thông thường
Để công dụng thuốc Ovac 20 được phát huy hết, bạn nên:
Uống thuốc lúc đói, Uống trước ăn sáng, hoặc buổi tối trước khi đi ngủ ít nhất một
Uống thuốc với nhiều nước.
Nên uống nguyên viên thuốc, tránh nhai nghiền. Tuy nhiên, nếu dùng cho trẻ em hoặc người bệnh khó nuốt, có thể mở nang omeprazol rồi trộn với một loại thực phẩm hơi acid (pH < 5) như sữa chua, nước cam rồi cho nuốt ngay mà không nhai.
Liều theo chỉ định của bác sĩ
Chỉ dùng thuốc này theo chỉ định của bác sĩ.
+ Liều thông thường để điều trị:
Bệnh viêm thực quản do trào ngược dạ dày thực quản: 20 – 40 mg uống 1 lần mỗi ngày m, sử dụng từ 4 đến 8 tuần; sau đó có thể duy trì với liều 20 mg một lần trên ngày.
Bệnh tá tràng loét dạ dày : dùng 20 mg (trường hợp nặng có thể dùng 40 mg), mỗi ngày một lần trong 4 tuần cho bệnh loét tá tràng, trong 8 tuần cho bệnh loét dạ dày. Không nên lạm dụng dùng kéo dài hơn thời gian trên. Nên giảm dần thuốc mới thôi khi sử dụng liều cao.
Hội chứng Zollinger – Ellison: Mỗi ngày uống một lần 60 mg (20 – 120 mg mỗi ngày), nếu dùng liều cao hơn 80 mg thì chia 2 lần mỗi ngày.Tùy theo thời gian và liều lượng dùng thuốc đối với từng trường hợp cụ thể
Tuy nhiên, để liền vết loét lâu dài và tránh loét tái phát, bạn cần điều trị theo sự hướng dẫn của bác sĩ. Có thể bạn cần phải được kết hợp phác đồ để loại trừ hoàn toàn H.pylori, giảm hoặc ngừng các yếu tố tăng loét dạ dày như: dùng thuốc chống viêm không steroid, stress, ăn uống không điều độ...
Để công dụng thuốc Ovac 20 được phát huy hết, bạn nên:
Uống thuốc lúc đói, Uống trước ăn sáng, hoặc buổi tối trước khi đi ngủ ít nhất một
Uống thuốc với nhiều nước.
Nên uống nguyên viên thuốc, tránh nhai nghiền. Tuy nhiên, nếu dùng cho trẻ em hoặc người bệnh khó nuốt, có thể mở nang omeprazol rồi trộn với một loại thực phẩm hơi acid (pH < 5) như sữa chua, nước cam rồi cho nuốt ngay mà không nhai.
Liều theo chỉ định của bác sĩ
Chỉ dùng thuốc này theo chỉ định của bác sĩ.
+ Liều thông thường để điều trị:
Bệnh viêm thực quản do trào ngược dạ dày thực quản: 20 – 40 mg uống 1 lần mỗi ngày m, sử dụng từ 4 đến 8 tuần; sau đó có thể duy trì với liều 20 mg một lần trên ngày.
Bệnh tá tràng loét dạ dày : dùng 20 mg (trường hợp nặng có thể dùng 40 mg), mỗi ngày một lần trong 4 tuần cho bệnh loét tá tràng, trong 8 tuần cho bệnh loét dạ dày. Không nên lạm dụng dùng kéo dài hơn thời gian trên. Nên giảm dần thuốc mới thôi khi sử dụng liều cao.
Hội chứng Zollinger – Ellison: Mỗi ngày uống một lần 60 mg (20 – 120 mg mỗi ngày), nếu dùng liều cao hơn 80 mg thì chia 2 lần mỗi ngày.Tùy theo thời gian và liều lượng dùng thuốc đối với từng trường hợp cụ thể
Tuy nhiên, để liền vết loét lâu dài và tránh loét tái phát, bạn cần điều trị theo sự hướng dẫn của bác sĩ. Có thể bạn cần phải được kết hợp phác đồ để loại trừ hoàn toàn H.pylori, giảm hoặc ngừng các yếu tố tăng loét dạ dày như: dùng thuốc chống viêm không steroid, stress, ăn uống không điều độ...
4. Chống chỉ định khi dùng Ovac 20
Không được dùng thuốc Ovac 20 trong trường hợp quá mẫn với omeprazol hoặc các thành phần khác của thuốc. Nếu xuất hiện bất kỳ phản ứng nào khi dùng thuốc, thông báo ngay cho bác sĩ, dược sĩ. Trong trường hợp nghiêm trọng cần đến trung tâm y tế gần nhất để được hỗ trợ.
5. Thận trọng khi dùng Ovac 20
Omeprazol trước khi cho người bị loét dạ dày dùng, phải loại trừ các khả năng người bệnh có u ác tính (thuốc có thể làm ẩn lấp các triệu chứng, vì vậy có thể làm muộn chẩn đoán).
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Ở phụ nữ đang mang thai: Tuy trên thí nghiệm không thấy omeprazol có khả năng gây dị dạng hay độc với bào thai, nhưng cũng không nên sử dụng cho người mang thai và nhất là trong 3 tháng đầu.
Phụ nữ đang nuôi con bú: cũng không nên dùng omeprazol ở người đang cho con bú. Tính đến nay, chưa có một tài liệu hay nghiên cứu nào có kết luận cụ thể về vấn đề này.
Phụ nữ đang nuôi con bú: cũng không nên dùng omeprazol ở người đang cho con bú. Tính đến nay, chưa có một tài liệu hay nghiên cứu nào có kết luận cụ thể về vấn đề này.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Omeprazole không có khả năng ảnh hưởng đến khả năng lái xe hoặc sử dụng máy móc. Các phản ứng có hại của thuốc như chóng mặt và rối loạn thị giác có thể xảy ra . Nếu bị ảnh hưởng, bệnh nhân không nên lái xe hoặc vận hành máy mó
8. Tương tác với các thuốc khác
Triệu chứng hay gặp: nhức đầu, chóng mặt, mệt mỏi, buồn nôn, buồn ngủ, nôn, táo bón, chướng bụng, đau bụng.
Rất ít gặp: Mệt mỏi, mất ngủ, nổi mày đay, ngứa, nổi ban, có thể tăng men gan tạm thời.
Hiếm khi gặp: phù ngoại biên, đổ mồ hôi, rối loạn máu (như mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu), quá mẫn (phù mạch, sốt, phản vệ), trường hợp lú lẫn có hồi phục, trầm cảm, kích động, ảo giác ở những người bệnh nặng, rối loạn thị giác, đàn ông vú to hơn, khô miệng, viêm miệng, viêm gan, vàng da, bệnh não do gan, đau khớp, đau cơ, viêm thận kẽ. Tăng pH dạ dày làm vi khuẩn phát triển nitrosamin thức ăn dẫn đến nguy cơ bị ung thư.
Rất ít gặp: Mệt mỏi, mất ngủ, nổi mày đay, ngứa, nổi ban, có thể tăng men gan tạm thời.
Hiếm khi gặp: phù ngoại biên, đổ mồ hôi, rối loạn máu (như mất bạch cầu hạt, giảm bạch cầu, giảm tiểu cầu), quá mẫn (phù mạch, sốt, phản vệ), trường hợp lú lẫn có hồi phục, trầm cảm, kích động, ảo giác ở những người bệnh nặng, rối loạn thị giác, đàn ông vú to hơn, khô miệng, viêm miệng, viêm gan, vàng da, bệnh não do gan, đau khớp, đau cơ, viêm thận kẽ. Tăng pH dạ dày làm vi khuẩn phát triển nitrosamin thức ăn dẫn đến nguy cơ bị ung thư.
9. Dược lý
Tất cả các tác dụng dược lực học quan sát được có thể được giải thích bằng tác dụng của omeprazole trên sự tiết axit.
Tác dụng lên bài tiết axit dạ dày
Liều uống với omeprazole một lần mỗi ngày giúp ức chế nhanh chóng và hiệu quả sự tiết axit dạ dày vào ban ngày và ban đêm với hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 ngày điều trị. Với omeprazole 20 mg, trong 24 giờ nồng độ axit trong dạ dày trung bình giảm ít nhất 80% sau đó được duy trì ở bệnh nhân loét tá tràng, với mức giảm trung bình của sản lượng axit đỉnh sau khi kích thích pentagastrin là khoảng 70% trong 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Liều uống với omeprazole 20 mg duy trì pH trong dạ dày ≥ 3 trong thời gian trung bình là 17 giờ của 24 giờ ở bệnh nhân loét tá tràng.
Do hậu quả của việc giảm tiết axit và nồng độ axit trong dạ dày, omeprazole tùy thuộc vào liều lượng làm giảm / bình thường hóa sự tiếp xúc với axit của thực quản ở những bệnh nhân bị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Sự ức chế bài tiết axit liên quan đến diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian trong huyết tương (AUC) của omeprazole chứ không liên quan đến nồng độ thực tế trong huyết tương tại một thời điểm nhất định.
Không có phản ứng phản vệ nhanh nào được ghi nhận trong khi điều trị với omeprazole.
Ảnh hưởng đến H. pylori
H. pylori có liên quan đến bệnh loét dạ dày tá tràng, bao gồm bệnh loét dạ dày và tá tràng. H. pylori là một yếu tố chính trong sự phát triển của bệnh viêm dạ dày. H. pylori cùng với axit dịch vị là những yếu tố chính trong sự phát triển của bệnh loét dạ dày tá tràng. H. pylori là một yếu tố chính trong sự phát triển của viêm dạ dày teo có liên quan đến tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày.
Loại bỏ H. pylori bằng omeprazole và thuốc kháng sinh có liên quan đến tỷ lệ chữa lành cao và lâu dài thuyên giảm loét dạ dày tá tràng.
Các liệu pháp kép đã được thử nghiệm và thấy ít hiệu quả hơn các liệu pháp ba. Tuy nhiên, chúng có thể được xem xét trong các trường hợp quá mẫn đã biết loại trừ việc sử dụng bất kỳ phối hợp ba thuốc nào.
Các tác dụng khác liên quan đến ức chế axit
Trong thời gian điều trị dài hạn, u nang tuyến dạ dày đã được báo cáo với tần suất hơi tăng lên. Những thay đổi này là hệ quả sinh lý của việc ức chế tiết axit rõ rệt, lành tính và có vẻ có thể hồi phục được.
Giảm axit dạ dày do bất kỳ biện pháp nào bao gồm thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn thường có trong đường tiêu hóa trong dạ dày. Điều trị bằng thuốc giảm axit có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter và ở những bệnh nhân nhập viện, có thể có cả Clostridium difficile.
Trong khi điều trị bằng các sản phẩm thuốc kháng tiết, gastrin huyết thanh tăng lên để đáp ứng với sự giảm tiết axit. Ngoài ra CgA tăng do giảm axit dịch vị. Mức CgA tăng lên có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết.
Các bằng chứng đã được công bố cho thấy rằng nên ngừng sử dụng thuốc ức chế bơm proton từ 5 ngày đến 2 tuần trước khi đo CgA. Điều này là để cho phép mức CgA có thể tăng cao sau điều trị PPI để trở về phạm vi tham chiếu.
Số lượng tế bào ECL tăng lên có thể liên quan đến tăng nồng độ gastrin huyết thanh, đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân (cả trẻ em và người lớn) khi điều trị lâu dài với omeprazole. Các phát hiện được coi là không có ý nghĩa lâm sàng.
Dân số trẻ em
Trong một nghiên cứu không đối chứng ở trẻ em (1 đến 16 tuổi) bị viêm thực quản trào ngược nặng, omeprazole với liều 0,7 đến 1,4 mg / kg đã cải thiện mức độ viêm thực quản trong 90% trường hợp và giảm đáng kể các triệu chứng trào ngược. Trong một nghiên cứu mù đơn, trẻ em từ 0-24 tháng tuổi mắc bệnh trào ngược dạ dày-thực quản được chẩn đoán lâm sàng được điều trị bằng 0,5, 1,0 hoặc 1,5 mg omeprazole / kg. Tần suất các đợt nôn / trớ giảm 50% sau 8 tuần điều trị bất kể liều lượng.
Loại bỏ H. pylori ở trẻ em
Một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi (nghiên cứu Héliot) kết luận rằng omeprazole kết hợp với hai loại kháng sinh (amoxicillin và clarithromycin), an toàn và hiệu quả trong điều trị nhiễm H. pylori ở trẻ em từ 4 tuổi trở lên bị viêm dạ dày: H. Tỷ lệ tiệt trừ pylori : 74,2% (23/31 bệnh nhân) với omeprazole + amoxicillin + clarithromycin so với 9,4% (3/32 bệnh nhân) với amoxicillin + clarithromycin. Tuy nhiên, không có bằng chứng về bất kỳ lợi ích lâm sàng nào đối với các triệu chứng khó tiêu. Nghiên cứu này không hỗ trợ bất kỳ thông tin nào cho trẻ em dưới 4 tuổi.
Sự hấp thụ
Omeprazole và omeprazole magie là axit không bền và do đó được sử dụng bằng đường uống dưới dạng hạt bao tan trong ruột trong viên nang hoặc viên nén. Hấp thu của omeprazole rất nhanh, xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi dùng liều với nồng độ đỉnh trong huyết tương. ở ruột non và thường hoàn thành trong vòng 3-6 giờ khi có sự diễn ra omeprazole hấp thu. Sử dụng đồng thời cũng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Một liều uống duy nhất của omeprazole là khoảng 40% toàn cơ thể sinh ra khả dụng. Dùng đều thuốc mỗi ngày khi thì khả năng khả dụng được tăng lên khoảng 60%.
Phân bổ
ở những người khỏe mạnh là khoảng 0,3 l / kg thể trọng thì thể tích được phân bố rõ ràng.
Omeprazole liên kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển đổi sinh học
Chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP) cho Omeprazole. Phần chính của quy trình chuyển hóa được phụ thuộc vào CYP2C19 đa hình biểu hiện và chịu trách nhiệm hình thành hydroxy omeprazole, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại phụ thuộc vào một dạng cụ thể khác, CYP3A4 chịu trách nhiệm hình thành omeprazole sulphone. omeprazole với CYP2C19 có áp lực cao , nên khả năng ức chế cạnh tranh, tương tác thuốc, thuốc được chuyển hóa với các chất nền khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực thấp với CYP3A4, omeprazole không có khả năng ức chế sự chuyển hóa của các chất nền CYP3A4 khác. Ngoài ra, omeprazole có khả năng thiếu tác dụng ức chế các enzym CYP chính.
Khoảng 3% dân số da trắng và 15-20% dân số châu Á thiếu enzym CYP2C19 chức năng và được gọi là những người chuyển hóa kém. Ở những người như vậy, sự chuyển hóa của omeprazole có lẽ chủ yếu được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng lặp lại 20 mg omeprazole mỗi ngày một lần, AUC trung bình ở những người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (những người chuyển hóa nhiều). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn, từ 3 đến 5 lần. Những phát hiện này không có liên quan đến vị trí của omeprazole.
Loại bỏ
Thời gian bán thải trong huyết tương của omeprazole thường ngắn hơn một giờ cả sau khi dùng liều đơn và uống lặp lại một lần mỗi ngày. Omeprazole được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều mà không có xu hướng tích lũy khi dùng một lần mỗi ngày. Gần 80% liều uống omeprazol được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại qua phân, chủ yếu bắt nguồn từ bài tiết mật.
Tuyến tính / không tuyến tính
AUC của omeprazole tăng khi dùng lặp lại. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều lượng và dẫn đến mối quan hệ giữa liều lượng và AUC không tuyến tính sau khi dùng lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều lượng này là do giảm chuyển hóa lần đầu và độ thanh thải toàn thân có thể do ức chế enzym CYP2C19 bởi omeprazole và / hoặc các chất chuyển hóa của nó (ví dụ như sulphone).
Không có chất chuyển hóa nào được phát hiện có bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự tiết axit dạ dày.
Tác dụng lên bài tiết axit dạ dày
Liều uống với omeprazole một lần mỗi ngày giúp ức chế nhanh chóng và hiệu quả sự tiết axit dạ dày vào ban ngày và ban đêm với hiệu quả tối đa đạt được trong vòng 4 ngày điều trị. Với omeprazole 20 mg, trong 24 giờ nồng độ axit trong dạ dày trung bình giảm ít nhất 80% sau đó được duy trì ở bệnh nhân loét tá tràng, với mức giảm trung bình của sản lượng axit đỉnh sau khi kích thích pentagastrin là khoảng 70% trong 24 giờ sau khi dùng thuốc.
Liều uống với omeprazole 20 mg duy trì pH trong dạ dày ≥ 3 trong thời gian trung bình là 17 giờ của 24 giờ ở bệnh nhân loét tá tràng.
Do hậu quả của việc giảm tiết axit và nồng độ axit trong dạ dày, omeprazole tùy thuộc vào liều lượng làm giảm / bình thường hóa sự tiếp xúc với axit của thực quản ở những bệnh nhân bị bệnh trào ngược dạ dày-thực quản.
Sự ức chế bài tiết axit liên quan đến diện tích dưới đường cong nồng độ - thời gian trong huyết tương (AUC) của omeprazole chứ không liên quan đến nồng độ thực tế trong huyết tương tại một thời điểm nhất định.
Không có phản ứng phản vệ nhanh nào được ghi nhận trong khi điều trị với omeprazole.
Ảnh hưởng đến H. pylori
H. pylori có liên quan đến bệnh loét dạ dày tá tràng, bao gồm bệnh loét dạ dày và tá tràng. H. pylori là một yếu tố chính trong sự phát triển của bệnh viêm dạ dày. H. pylori cùng với axit dịch vị là những yếu tố chính trong sự phát triển của bệnh loét dạ dày tá tràng. H. pylori là một yếu tố chính trong sự phát triển của viêm dạ dày teo có liên quan đến tăng nguy cơ phát triển ung thư dạ dày.
Loại bỏ H. pylori bằng omeprazole và thuốc kháng sinh có liên quan đến tỷ lệ chữa lành cao và lâu dài thuyên giảm loét dạ dày tá tràng.
Các liệu pháp kép đã được thử nghiệm và thấy ít hiệu quả hơn các liệu pháp ba. Tuy nhiên, chúng có thể được xem xét trong các trường hợp quá mẫn đã biết loại trừ việc sử dụng bất kỳ phối hợp ba thuốc nào.
Các tác dụng khác liên quan đến ức chế axit
Trong thời gian điều trị dài hạn, u nang tuyến dạ dày đã được báo cáo với tần suất hơi tăng lên. Những thay đổi này là hệ quả sinh lý của việc ức chế tiết axit rõ rệt, lành tính và có vẻ có thể hồi phục được.
Giảm axit dạ dày do bất kỳ biện pháp nào bao gồm thuốc ức chế bơm proton, làm tăng số lượng vi khuẩn thường có trong đường tiêu hóa trong dạ dày. Điều trị bằng thuốc giảm axit có thể dẫn đến tăng nhẹ nguy cơ nhiễm trùng đường tiêu hóa như Salmonella và Campylobacter và ở những bệnh nhân nhập viện, có thể có cả Clostridium difficile.
Trong khi điều trị bằng các sản phẩm thuốc kháng tiết, gastrin huyết thanh tăng lên để đáp ứng với sự giảm tiết axit. Ngoài ra CgA tăng do giảm axit dịch vị. Mức CgA tăng lên có thể gây trở ngại cho việc điều tra các khối u thần kinh nội tiết.
Các bằng chứng đã được công bố cho thấy rằng nên ngừng sử dụng thuốc ức chế bơm proton từ 5 ngày đến 2 tuần trước khi đo CgA. Điều này là để cho phép mức CgA có thể tăng cao sau điều trị PPI để trở về phạm vi tham chiếu.
Số lượng tế bào ECL tăng lên có thể liên quan đến tăng nồng độ gastrin huyết thanh, đã được quan sát thấy ở một số bệnh nhân (cả trẻ em và người lớn) khi điều trị lâu dài với omeprazole. Các phát hiện được coi là không có ý nghĩa lâm sàng.
Dân số trẻ em
Trong một nghiên cứu không đối chứng ở trẻ em (1 đến 16 tuổi) bị viêm thực quản trào ngược nặng, omeprazole với liều 0,7 đến 1,4 mg / kg đã cải thiện mức độ viêm thực quản trong 90% trường hợp và giảm đáng kể các triệu chứng trào ngược. Trong một nghiên cứu mù đơn, trẻ em từ 0-24 tháng tuổi mắc bệnh trào ngược dạ dày-thực quản được chẩn đoán lâm sàng được điều trị bằng 0,5, 1,0 hoặc 1,5 mg omeprazole / kg. Tần suất các đợt nôn / trớ giảm 50% sau 8 tuần điều trị bất kể liều lượng.
Loại bỏ H. pylori ở trẻ em
Một nghiên cứu lâm sàng ngẫu nhiên, mù đôi (nghiên cứu Héliot) kết luận rằng omeprazole kết hợp với hai loại kháng sinh (amoxicillin và clarithromycin), an toàn và hiệu quả trong điều trị nhiễm H. pylori ở trẻ em từ 4 tuổi trở lên bị viêm dạ dày: H. Tỷ lệ tiệt trừ pylori : 74,2% (23/31 bệnh nhân) với omeprazole + amoxicillin + clarithromycin so với 9,4% (3/32 bệnh nhân) với amoxicillin + clarithromycin. Tuy nhiên, không có bằng chứng về bất kỳ lợi ích lâm sàng nào đối với các triệu chứng khó tiêu. Nghiên cứu này không hỗ trợ bất kỳ thông tin nào cho trẻ em dưới 4 tuổi.
Sự hấp thụ
Omeprazole và omeprazole magie là axit không bền và do đó được sử dụng bằng đường uống dưới dạng hạt bao tan trong ruột trong viên nang hoặc viên nén. Hấp thu của omeprazole rất nhanh, xảy ra khoảng 1-2 giờ sau khi dùng liều với nồng độ đỉnh trong huyết tương. ở ruột non và thường hoàn thành trong vòng 3-6 giờ khi có sự diễn ra omeprazole hấp thu. Sử dụng đồng thời cũng không ảnh hưởng đến sinh khả dụng. Một liều uống duy nhất của omeprazole là khoảng 40% toàn cơ thể sinh ra khả dụng. Dùng đều thuốc mỗi ngày khi thì khả năng khả dụng được tăng lên khoảng 60%.
Phân bổ
ở những người khỏe mạnh là khoảng 0,3 l / kg thể trọng thì thể tích được phân bố rõ ràng.
Omeprazole liên kết 97% với protein huyết tương.
Chuyển đổi sinh học
Chuyển hóa hoàn toàn bởi hệ thống cytochrome P450 (CYP) cho Omeprazole. Phần chính của quy trình chuyển hóa được phụ thuộc vào CYP2C19 đa hình biểu hiện và chịu trách nhiệm hình thành hydroxy omeprazole, chất chuyển hóa chính trong huyết tương. Phần còn lại phụ thuộc vào một dạng cụ thể khác, CYP3A4 chịu trách nhiệm hình thành omeprazole sulphone. omeprazole với CYP2C19 có áp lực cao , nên khả năng ức chế cạnh tranh, tương tác thuốc, thuốc được chuyển hóa với các chất nền khác của CYP2C19. Tuy nhiên, do ái lực thấp với CYP3A4, omeprazole không có khả năng ức chế sự chuyển hóa của các chất nền CYP3A4 khác. Ngoài ra, omeprazole có khả năng thiếu tác dụng ức chế các enzym CYP chính.
Khoảng 3% dân số da trắng và 15-20% dân số châu Á thiếu enzym CYP2C19 chức năng và được gọi là những người chuyển hóa kém. Ở những người như vậy, sự chuyển hóa của omeprazole có lẽ chủ yếu được xúc tác bởi CYP3A4. Sau khi dùng lặp lại 20 mg omeprazole mỗi ngày một lần, AUC trung bình ở những người chuyển hóa kém cao hơn từ 5 đến 10 lần so với những người có enzym CYP2C19 chức năng (những người chuyển hóa nhiều). Nồng độ đỉnh trung bình trong huyết tương cũng cao hơn, từ 3 đến 5 lần. Những phát hiện này không có liên quan đến vị trí của omeprazole.
Loại bỏ
Thời gian bán thải trong huyết tương của omeprazole thường ngắn hơn một giờ cả sau khi dùng liều đơn và uống lặp lại một lần mỗi ngày. Omeprazole được thải trừ hoàn toàn khỏi huyết tương giữa các liều mà không có xu hướng tích lũy khi dùng một lần mỗi ngày. Gần 80% liều uống omeprazol được bài tiết dưới dạng chất chuyển hóa qua nước tiểu, phần còn lại qua phân, chủ yếu bắt nguồn từ bài tiết mật.
Tuyến tính / không tuyến tính
AUC của omeprazole tăng khi dùng lặp lại. Sự gia tăng này phụ thuộc vào liều lượng và dẫn đến mối quan hệ giữa liều lượng và AUC không tuyến tính sau khi dùng lặp lại. Sự phụ thuộc vào thời gian và liều lượng này là do giảm chuyển hóa lần đầu và độ thanh thải toàn thân có thể do ức chế enzym CYP2C19 bởi omeprazole và / hoặc các chất chuyển hóa của nó (ví dụ như sulphone).
Không có chất chuyển hóa nào được phát hiện có bất kỳ ảnh hưởng nào đến sự tiết axit dạ dày.
10. Quá liều và xử trí quá liều
Có thông tin hạn chế về ảnh hưởng của quá liều omeprazol ở người. Trong các tài liệu, liều lên đến 560 mg đã được mô tả, và thỉnh thoảng nhận được báo cáo khi liều uống đơn lẻ lên đến 2.400 mg omeprazole (gấp 120 lần liều khuyến cáo thông thường trên lâm sàng). Buồn nôn, nôn, chóng mặt, đau bụng, tiêu chảy và nhức đầu đã được báo cáo. Ngoài ra, sự thờ ơ, trầm cảm và nhầm lẫn đã được mô tả trong các trường hợp đơn lẻ.
11. Bảo quản
Bảo quản ở nhiệt độ 30°C. Tránh ánh sáng.