Acid clavulanic

Dược lực học

• Axit clavulanic là một chất ức chế beta-lactamase thường được kết hợp với Amoxicillin hoặc Ticarcillin để chống lại sự kháng thuốc kháng sinh bằng cách ngăn chặn sự phân hủy của chúng bởi các enzym beta-lactamase, mở rộng phạm vi nhiễm trùng do vi khuẩn nhạy cảm của chúng. Axit clavulanic có nguồn gốc từ sinh vật Streptomyces clavuligerus. được kết hợp với amoxicillin, axit clavulanic thường được gọi là Augmentin, Co-Amoxiclav, hoặc Clavulin.
• Axit clavulanic chứa một vòng beta-lactam trong cấu trúc của nó liên kết theo kiểu không thể đảo ngược với các beta-lactamase, ngăn chúng bất hoạt một số kháng sinh beta-lactam, có hiệu quả trong điều trị các bệnh nhiễm trùng gram dương và gram âm nhạy cảm.

Dược Động Học

Hấp thụ: Acid clavulanic khi dùng đường uống được hấp thu tốt ở đường tiêu hóa. Sau khi sử dụng axit clavulanic được dán nhãn phóng xạ cho bốn đối tượng là người, mức hấp thu tối thiểu là 73% và sinh khả dụng tuyệt đối trung bình được tính toán là 64%. Cmax trung bình 2,098 ± 0,441 microgam/ml. Tmax trung bình là 1,042 ± 0,80 giờ.

Phân bố: Thể tích phân bố của 12L. Axit clavulanic được phân phối đến các mô khác nhau và dịch kẽ. Nồng độ đáng kể về mặt lâm sàng đã được đo trong túi mật, bụng, da, mỡ và các mô cơ. Dịch mật, mủ, dịch khớp và phúc mạc cũng được tìm thấy có nồng độ điều trị của axit clavulanic. Các nghiên cứu trên động vật đã chứng minh rằng clavulanic đi qua nhau thai.

Chuyển hóa: Axit clavulanic được chuyển hóa nhiều để tạo thành các chất chuyển hóa 2,5-dihydro-4- (2- hydroxyetyl) -5-oxo-1H-pyrrole-3-axit cacboxylic chiếm 15,6% liều dùng và 1-amino-4-hydroxy-butan-2-one chiếm 8,8% liều dùng.

Thải trừ: Khoảng 40 đến 65% axit clavulanic được bài tiết dưới dạng thuốc không thay đổi trong nước tiểu trong 6 giờ đầu sau khi uống. Các chất chuyển hóa của axit clavulanic được tìm thấy sẽ được bài tiết qua nước tiểu và phân và dưới dạng carbon dioxide trong không khí hết hạn. Clavulanate được đào thải qua thận và cả không qua thận. Khoảng 17% liều axit clavulanic được dán nhãn phóng xạ được thở ra trong không khí hết hạn và 8% liều dùng được tìm thấy được bài tiết qua phân. Thời gian bán hủy của axit clavulanic được báo cáo là tương tự như amoxicillin, và kéo dài 45-90 phút.

• Kết hợp với kháng sinh nhóm penicillin ( thường là amoxicillin) trong điều trị các bệnh nhiễm khuẩn với các chủng nhạy cảm:
• Viêm tai giữa cấp tính do H. influenzae và M. catarrhalis gây ra.
• Viêm xoang do H. influenzae và M. catarrhalis.
• Nhiễm trùng đường hô hấp dưới do các loài Haemophilus influenzae, S.aureus, Klebsiella và Moraxella catarrhalis.
• Nhiễm trùng da và cấu trúc da do các loài Staphylococcus aureus, Escherichia coli và Klebsiella gây ra.
• Nhiễm trùng đường tiết niệu do các loài vi khuẩn E. coli, Klebsiella và các loài vi khuẩn Enterobacter, S.marcescens hoặc S.aureus.
• Nhiễm trùng phụ khoa do nhiều loại vi khuẩn, bao gồm P.melaninogenicus, Enterobacter loài, E.Coli, loài Klebsiella, S. aureus, S.epidermidis.
• Nhiễm trùng huyết do nhiều loại vi khuẩn, bao gồm các loài Klebsiella, các loài E.Coli, S.aureus hoặc Pseudomonas.
• Nhiễm trùng xương và khớp do S.aureus.
• Nhiễm trùng trong ổ bụng do nhóm E.Coli, K.pnemoniae hoặc B.fragilis.

Dị ứng với nhóm Beta-lactam.

Cần lưu ý rằng nó chỉ được sử dụng trong các trường hợp nhiễm trùng đã được xác nhận hoặc có khả năng cao là do vi khuẩn nhạy cảm gây ra. Các xét nghiệm nuôi cấy và độ nhạy cảm nên được thực hiện nếu có thể và được sử dụng để lựa chọn loại kháng sinh này có được kê đơn hay không. Khi không phát hiện được quá trình sản xuất enzym beta-lactamase trong quá trình kiểm tra vi sinh, không nên sử dụng acid clavulanic.

Tiêu hoá: ỉa chảy, nôn, buồn nôn.

• Da: ngoại ban, ngứa, hội chứng stevens-johnson.
• Máu: tăng bạch cầu ái toan.
• Gan: viêm gan. Vàng da ứ mật, tăng transaminase.
• Thận: viêm thận kẽ.

Bảo quản thuốc nơi khô ráo, tránh nhiệt độ cao và ánh sáng.