Dược lực học
Alfuzosin là một dẫn chất của quinazolin dùng đường uống, có tác dụng đối kháng chọn lọc các thụ thể alpha 1 adrenergic. Alfuzosin có tác dụng chọn lọc với các thụ thể alpha 1 adrenergic ở tuyến tiền liệt, vùng tam giác bàng quang và niệu đạo. Thuốc tác động trực tiếp trên cơ trơn tuyến tiền liệt, làm giảm tắc nghẽn ở cổ bàng quang và giảm áp lực niệu đạo; nhờ vậy thuốc làm giảm cản trở dòng nước tiểu. Tác động làm giảm áp lực niệu đạo của thuốc lớn hơn nhiều so với làm giảm huyết áp.
Ở người bệnh phì đại lành tính tuyến tiền liệt có lưu lượng nước tiểu dưới 15 ml/giây, alfuzosin làm tăng lưu lượng khoảng 30%. Tác dụng này xuất hiện ngay sau khi dùng liều đầu tiên; làm giảm đáng kể áp lực co bóp của cơ chỏm bàng quang và làm tăng thể tích nước tiểu gây cảm giác mót tiểu, cũng như làm giảm thể tích nước tiểu tồn đọng trong bàng quang sau khi đi tiểu.
Các tác dụng này làm giảm bớt các triệu chứng kích thích và tắc nghẽn đường niệu. Thuốc không ảnh hưởng đến chức năng tình dục của bệnh nhân.
Đối với tim mạch, thuốc làm hạ huyết áp.
Dược động học
Đặc tính dược động học của alfuzosin khác nhau đối với người dùng. Thuốc được hấp thu tốt sau khi uống, nồng độ đỉnh trong máu đạt được sau khoảng 1,5 giờ (0,5 - 3 giờ). Sinh khả dụng của thuốc khoảng 64%. Nửa đời thải trừ của alfuzosin khoảng 3 - 5 giờ.
Dạng viên tác dụng kéo dài được hấp thu tốt hơn nếu dùng cùng thức ăn hoặc sau khi ăn. Sinh khả dụng giảm khoảng 15% so với dạng thuốc bình thường, vì vậy liều dùng mỗi ngày phải nhiều hơn. Nồng độ đỉnh trong huyết tương đạt được sau khi uống khoảng 9 giờ, nửa đời thải trừ là 9,1 giờ.
Alfuzosin liên kết khoảng 90% với protein huyết tương. Thuốc chuyển hóa nhiều qua gan thành các chất chuyển hóa không có hoạt tính, thải trừ chủ yếu qua phân (75 - 90%) do bài tiết qua mật. Khoảng 11% liều dùng được thải trừ qua nước tiểu dưới dạng không đổi.
Ở người cao tuổi (trên 75 tuổi), alfuzosin hấp thu nhanh hơn và đạt nồng độ đỉnh trong máu cao hơn. Sinh khả dụng của thuốc có thể tăng và thể tích phân bố giảm ở một số người bệnh. Nửa đời thải trừ của thuốc không thay đổi.
Ở người suy gan nặng, nửa đời thải trừ kéo dài hơn, sinh khả dụng của thuốc cũng tăng so với ở người tình nguyện khỏe mạnh.
Ở người suy thận, cần làm thẩm phân hoặc không, thể tích phân bố và độ thanh thải của thuốc tăng do tăng phần thuốc dạng tự do. Không làm cho suy thận mạn nặng lên.
Ở người bệnh suy tim mạn tính, đặc tính dược động học của thuốc không thay đổi.