Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Codeine phosphate.
Loại thuốc: Giảm đau gây ngủ và giảm ho.
Dạng thuốc và hàm lượng
Codein là một dẫn chất của phenanthren, có tên khác là methylmorphin, nhóm methyl thay thế vị trí của hydro ở nhóm hydroxyl liên kết với nhân thơm trong phân tử morphin, do vậy codein có tác dụng dược lý tương tự morphin, tức là có tác dụng giảm đau và giảm ho. So với morphin, codein được hấp thu tốt hơn ở dạng uống, ít gây táo bón và ít gây co thắt mật hơn. Ở liều điều trị, ít gây ức chế hô hấp (60% thấp hơn so với morphin) và ít gây nghiện hơn morphin và hiệu lực giảm đau kém hơn nhiều so với morphin.
Codein và muối của nó có tác dụng giảm đau trong trường hợp đau nhẹ và vừa (tác dụng giảm đau của codein có thể là do sự biến đổi khoảng 10 % liều sử dụng thành morphin). Khi dùng với mục đích giảm đau thì codein nên cho với liều thấp nhất có tác dụng để giảm sự lệ thuộc vào thuốc và thường kết hợp với các thuốc giảm đau không steroid như aspirin, ibuprofen, paracetamol để tăng hiệu quả giảm đau do tác dụng cộng hợp (cơ chế tác dụng giảm đau của các thuốc khác nhau).
Codein và muối của nó có tác dụng giảm ho do tác dụng trực tiếp lên trung tâm gây ho ở hành não; codein làm khô dịch tiết đường hô hấp và làm tăng độ quánh của dịch tiết phế quản. Codein không đủ hiệu lực để giảm ho nặng. Codein là thuốc giảm ho trong trường hợp ho khan làm mất ngủ.
Codein gây giảm nhu động ruột, vì vậy là một thuốc rất tốt trong điều trị ỉa chảy do bệnh thần kinh do đái tháo đường. Không được chỉ định khi bị ỉa chảy cấp và ỉa chảy do nhiễm khuẩn.
Codein và muối của nó được hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Sau khi uống, nồng độ đỉnh codein phosphat trong máu đạt được sau 1 giờ. Codein bị chuyển hóa ở gan bởi khử methyl (tại vị trí O- và N-methyl trong phân tử) tạo thành morphin, norcodein và những chất chuyển hóa khác như normorphin và hydrocodon. Sự chuyển hóa thành morphin gián tiếp chịu tác dụng của cytochrom P450 isoenzym CYP2D6 và tác dụng này rất khác nhau do ảnh hưởng của cấu trúc gen.
Codein và sản phẩm chuyển hóa của nó được thải trừ chủ yếu qua thận và vào nước tiểu dưới dạng liên hợp với acid glucuronic. Nửa đời thải trừ là 3 - 4 giờ sau khi uống hoặc tiêm bắp. Codein qua được nhau thai và phân bố vào sữa mẹ.
Người lớn: Giảm đau từ nhẹ đến vừa, thường cho cùng với các thuốc giảm đau không phải opi như aspirin, ibuprofen, hoặc paracetamol.
Giảm triệu chứng ho khan làm mất ngủ.
Điều trị triệu chứng ỉa chảy cấp.
Trẻ em: Chỉ giới hạn dùng để điều trị một thời gian ngắn (tối đa 3 ngày) và với liều thấp nhất có hiệu quả, đau vừa cấp tính ở trẻ em trên 12 tuổi khi không đáp ứng với các thuốc giảm đau khác như paracetamol hoặc ibuprofen.
Không dùng cho người mang thai.
Chỉ dùng khi thật cần thiết
Thường gặp, ADR >1/100
Ít gặp, 1/1 000 < ADR < 1/100
Hiếm gặp, ADR < 1/1 000
Hướng dẫn cách xử trí ADR
ADR thường ít xảy ra khi dùng liều điều trị thông thường bằng đường uống. Buồn nôn, nôn, táo bón khi dùng liều lặp lại nhiều lần. Tránh dùng liều cao, hoặc kéo dài. Nếu cần có thể sử dụng thuốc nhuận tràng hoặc thụt tháo.
Tác dụng giảm đau của codein tăng lên khi phối hợp với aspirin và paracetamol, nhưng lại giảm hoặc mất tác dụng bởi quinidin. Codein làm giảm chuyển hóa cyclosporin do ức chế enzym cytochrom P450.
Codein thường làm tăng tác dụng của các thuốc chủ vận thuốc phiện khác, thuốc mê, thuốc trấn tĩnh, thuốc an thần, và thuốc ngủ, thuốc chống trầm cảm ba vòng, thuốc ức chế monoamin oxidase, rượu, và các thuốc ức chế thần kinh khác
Codein phosphat thường dùng theo đường uống. Phải dùng liều thấp nhất có hiệu quả và ít lần nhất nếu có thể để giảm lệ thuộc thuốc. Liều phải giảm đối với người suy nhược và người cao tuổi hoặc trẻ nhỏ nhẹ cân.
Đau nhẹ và vừa: Liều codein phosphat uống và tiêm bắp, tiêm dưới da tương tự nhau ở người lớn và trẻ em trên 12 tuổi.
Người lớn: Uống, mỗi lần 30 mg cách nhau 4 giờ nếu cần thiết; liều thông thường dao động từ 15 - 60 mg, tối đa là 240 mg/ngày.
Trẻ em 12 - 18 tuổi, uống hoặc tiêm bắp, 30 - 60 mg cách nhau 6 giờ, nếu cần; tối đa 240 mg/ngày; tối đa 3 ngày.
Ho khan: Thường dùng dạng sirô.
Người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên: 10 - 20 mg/1 lần, 3 - 4 lần trong ngày, không vượt quá 120 mg/ngày.
Ỉa chảy cấp: Điều trị triệu chứng ngắn ngày, người lớn, 30 mg uống 3 - 4 lần mỗi ngày.
Suy hô hấp (giảm nhịp thở, hô hấp Cheyne-Stokes, xanh tím). Lơ mơ dẫn đến trạng thái đờ đẫn hoặc hôn mê, mềm cơ, da lạnh và ẩm, đôi khi mạch chậm và hạ huyết áp. Trong trường hợp nặng: Ngừng thở, trụy mạch, ngừng tim và có thể tử vong
Phải hồi phục hô hấp bằng cách cung cấp dưỡng khí và hô hấp hỗ trợ có kiểm soát. Chỉ định naloxon ngay bằng đường tiêm tĩnh mạch trong trường hợp nặng.
Bảo quản ở nhiệt độ phòng, trong bao bì kín. Bảo quản codein phosphat tiêm tránh ánh sáng, ở nhiệt độ dưới 40oC
Chuyên ngành: Dược sĩ Đại Học
Dược sĩ Quách Thi Hậu có 5 năm kinh nghiệm trong lĩnh vực Dược, chuyên môn sâu về tư vấn sử dụng thuốc cho bệnh nhân tại nhà thuốc, cung cấp thông tin và cập nhật kiến thức về thuốc cho nhân viên, dược sĩ bán hàng.
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ