Cyproheptadine

Cyproheptadine là thuốc kháng histamine thế hệ 1 mạnh với đặc tính đối kháng serotonin, an thần, kháng cholinergic và ngăn chặn kênh Ca. Nó cạnh tranh với histamine cho các vị trí thụ thể H1 trên các tế bào hiệu ứng trong mạch máu, đường tiêu hóa và hô hấp.

Hấp thu: Hấp thu tốt qua đường tiêu hóa. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 6-9 giờ (dưới dạng chất chuyển hóa).

Chuyển hóa: Được chuyển hóa gần như hoàn toàn ở gan qua quá trình glucuronid hóa chủ yếu thành liên hợp amoni glucuronid bậc bốn. Thực hiện hydroxyl hóa vòng thơm, N-demetyl hóa, và oxy hóa vòng dị vòng.

Thải trừ: Chủ yếu qua nước tiểu (khoảng 40% chủ yếu dưới dạng chất chuyển hóa); phân (2-20%, < 6% dưới dạng thuốc không thay đổi). Thời gian bán thải: Khoảng 16 giờ (dưới dạng chất chuyển hóa).

Đau nửa đầu, đau đầu mạch máu.

Tình trạng dị ứng, Ngứa.

Cách dùng: Dùng đường uống. Có thể cùng hoặc không với thức ăn. Có thể uống trong bữa ăn để giảm khó chịu về đường tiêu hóa.

Liều dùng:

Đau nửa đầu, đau đầu mạch máu

Người lớn: Dự phòng và điều trị: Khởi đầu 4 mg, có thể lặp lại sau 30 phút nếu cần. Bệnh nhân đáp ứng thường đạt được mức giảm nhẹ với 8 mg, và liều lượng này không được vượt quá trong khoảng thời gian từ 4 đến 6 giờ. Duy trì: 4 mg 4-6 giờ một lần.

Tình trạng dị ứng, Ngứa

Người lớn: Liều dùng phải được cá nhân hóa dựa trên phản ứng và dung nạp của bệnh nhân. Ban đầu, 4 mg x 3 lần/ngày, điều chỉnh khi cần thiết. Phạm vi điều trị thông thường: 4-20 mg mỗi ngày chia làm nhiều lần; hầu hết bệnh nhân cần 12-16 mg mỗi ngày. Tối đa: 0,5 mg/kg mỗi ngày hoặc 32 mg mỗi ngày.

Trẻ em:

2-6 tuổi: Ban đầu, 2 mg x 2 lần/ngày. Tối đa 12 mg mỗi ngày.

7-14 tuổi: Ban đầu, 4 mg x 2 lần/ngày. Tối đa 16 mg mỗi ngày.

Tất cả các liều có thể được điều chỉnh khi cần thiết theo cân nặng và đáp ứng của bệnh nhân.

Ngoài ra, tổng liều hàng ngày có thể được tính dựa trên trọng lượng cơ thể hoặc BSA ≥ 2 tuổi: Khoảng 0,25 mg/kg mỗi ngày hoặc 8 mg/m² mỗi ngày chia làm 2-3 lần.

Tăng nhãn áp góc đóng, loét dạ dày tá tràng, tắc nghẽn tá tràng.

Phì đại tuyến tiền liệt có triệu chứng, tắc nghẽn cổ bàng quang hoặc có khuynh hướng bí tiểu.

Bệnh nhân đang điều trị cơn hen cấp.

Trẻ sơ sinh hoặc trẻ sinh non.

Bệnh nhân cao tuổi và suy nhược.

Phụ nữ cho con bú.

Sử dụng đồng thời với MAOIs.

Bệnh nhân mắc bệnh tim mạch, bao gồm tăng huyết áp và bệnh tim thiếu máu cục bộ.

Rối loạn chức năng tuyến giáp (ví dụ cường giáp).

Tiền sử hen phế quản, rối loạn hô hấp mãn tính khác.

Người bị tăng nhãn áp, rối loạn chuyển hóa porphyrin cấp.

Người suy gan.

Trẻ em (≥ 2 tuổi).

Phụ nữ mang thai.

Suy nhược thần kinh trung ương (ví dụ như chóng mặt, an thần), hạ huyết áp; kích thích (ở trẻ em).

Rối loạn hệ thống bạch huyết và máu: Hiếm gặp rối loạn về máu khi sử dụng kéo dài (ví dụ: giảm bạch cầu, thiếu máu tan máu, mất bạch cầu hạt, giảm tiểu cầu).

Rối loạn tim: Đánh trống ngực, ngoại tâm thu, nhịp tim nhanh.

Rối loạn tai và mê cung: Ù tai, chóng mặt, viêm mê cung cấp tính.

Rối loạn mắt: Nhìn mờ, nhìn đôi.

Rối loạn tiêu hóa: Khô miệng, buồn nôn, nôn, tiêu chảy, táo bón, đau vùng thượng vị.

Các rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Mệt mỏi, khó chịu.

Rối loạn gan mật: Vàng da, viêm gan, ứ mật, suy gan.

Rối loạn hệ thống miễn dịch: Phản ứng dị ứng (ví dụ như phát ban, phù nề), sốc phản vệ.

Điều tra: Tăng cân, chức năng gan bất thường.

Rối loạn chuyển hóa và dinh dưỡng: Tăng cảm giác thèm ăn, chán ăn.

Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, nhức đầu, run, bồn chồn, loạn cảm, co giật, rối loạn phối hợp, viêm dây thần kinh.

Rối loạn tâm thần: Lú lẫn, mất ngủ, hồi hộp, ảo giác, hưng phấn, cáu kỉnh, hành vi hung hăng, cuồng loạn.

Rối loạn thận và tiết niệu: Bí tiểu, tần suất hoặc khó tiểu.

Rối loạn hệ sinh sản và vú: Có kinh sớm.

Rối loạn hô hấp, lồng ngực và trung thất: Khô mũi họng, tức ngực và thở khò khè, ngạt mũi, chảy máu cam, dịch đặc phế quản.

Rối loạn da và mô dưới da: Nhạy cảm, nổi mày đay, tăng tiết mồ hôi.

Can thiệp phòng thí nghiệm: Có thể ngăn chặn các kết quả xét nghiệm kháng nguyên chẩn đoán trên da. Có thể gây ra kết quả xét nghiệm dương tính giả đối với TCA trong nước tiểu hoặc huyết thanh khi đánh giá sàng lọc thuốc.

Tác dụng phụ với các thuốc trầm cảm thần kinh trung ương khác (ví dụ: thuốc an thần, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc chống lo âu).

Có thể can thiệp vào thuốc chống trầm cảm tăng cường serotonin (ví dụ: SSRI), có thể dẫn đến tái phát trầm cảm và các triệu chứng liên quan.

Có thể gây tử vong: Tác dụng kháng cholinergic kéo dài và tăng cường với MAOI.

Tăng cường tác dụng ức chế thần kinh trung ương với rượu.

Thận trọng dùng cho phụ nữ mang thai.

Chống chỉ định cho phụ nữ cho con bú.

Triệu chứng: thần kinh trung ương suy giảm kích thích (ví dụ như ảo giác, co giật), hô hấp và ngừng tim, đặc biệt ở trẻ em; giống atropine (ví dụ như khô miệng, đỏ bừng; cố định, giãn đồng tử) và các triệu chứng tiêu hóa.

Xử trí: Gây nôn bằng siro ipeca, nếu nôn không tự phát. Thực hiện rửa dạ dày bằng nước muối đẳng trương hoặc nửa đẳng trương sau đó cho uống than hoạt, nếu bệnh nhân không nôn được. Có thể cân nhắc sử dụng physostigmine salicylate IV đối với các triệu chứng thần kinh trung ương đe dọa tính mạng. Có thể sử dụng thuốc tẩy nước muối để nhanh chóng làm loãng dịch ruột; thuốc vận mạch để hạ huyết áp.