Docusate


Docusate hay còn được biết là muối docusate hoặc dioctyl sulfosuccinate, là thuốc nhuận tràng thuốc nhóm thuốc làm mềm phân được dùng để điều trị táo bón. Thuốc được bào chế dưới dạng viên nang bằng đường miệng hoặc viên đạn trực tràng.

    Thông tin chung

    • Tên thuốc gốc (Hoạt chất): Docusate.
    • Loại thuốc: Thuốc nhuận tràng làm mềm phân. Thuốc nhuận tràng kích thích. Chất diện hoạt.
    • Khối lượng phân tử: 444,56 g/mol
    • Danh mục cho thai kỳ: US: C (Rủi ro không bị loại trừ):
    • Dược đồ sử dụng: By mouth hoặc rectally
    • Nhóm thuốc: Stool softener
    • Tên thương mại: Colace, Ex-Lax, Senokot S

    Dạng thuốc và hàm lượng

    Dạng thuốc và hàm lượng

    • Viên nang: 50 mg, 100 mg, 250 mg. 
    • Viên nén: 50 mg, 100 mg. 
    • Dung dịch uống dùng cho trẻ em: 12,5 mg/5 ml; dùng cho người lớn: 10 mg/ml. 
    • Sirô: 16,7 mg/5 ml, 20 mg/5 ml, 60 mg/15 ml. 
    • Dung dịch thụt vào trực tràng: 120 mg/gói 10 g, 200 mg/5 ml, 283 mg/5 ml, 50 mg/ml. 

    Dạng phối hợp: 

    • Viên nang: Docusat natri 100 mg và casanthranol 30 mg. 
    • Viên nén: Docusat natri 50 mg và senosid 3,6 mg. 
    • Dung dịch uống: Docusat natri 20 mg/5 ml và casanthranol 10 mg/5 ml. 
    • Hỗn dịch thụt vào trực tràng: Docusat natri 283 mg/4 ml và benzocain 20 mg/4 ml

    Chỉ định Docusate

    Điều trị triệu chứng táo bón, nhất là giúp đại tiện dễ dàng đối với người bị trĩ, nứt hậu môn, hoặc tránh gắng sức khi đi đại tiện sau nhồi máu cơ tim. 

    Phụ trợ làm sạch ruột trước khi tiến hành X quang ổ bụng

    Chống chỉ định Docusate

    • Quá mẫn với thuốc. 
    • Tắc ruột. Đau bụng cấp chưa rõ nguyên nhân. 
    • Không dùng bằng đường trực tràng ở người bị bệnh trĩ hoặc bị nứt hậu môn.
    • Dùng phối hợp với dầu khoáng (dầu parafin).

    Thận trọng khi dùng Docusate

    Tránh dùng thuốc kéo dài vì có thể làm đại tràng giảm trương lực và hạ kali huyết (bệnh do thuốc nhuận tràng).

    Thai kỳ

    Thời kỳ mang thai: Mẹ dùng docusat trong thời kỳ mang thai có thể gây hạ magnesi huyết thứ phát ở trẻ sơ sinh. Thận trọng khi dùng thuốc trong thời kỳ mang thai. Tránh dùng trong 3 tháng đầu thai kỳ.

    Thời kỳ cho con bú: Docusat bài tiết vào được sữa mẹ. Tránh dùng trong thời kỳ cho con bú

    Tác dụng không mong muốn (ADR)

    Các tác dụng không mong muốn hiếm xảy ra khi dùng docusat: 

    Buồn nôn, kích ứng họng (chủ yếu khi dùng dạng lỏng), ỉa chảy, đau, co cứng bụng nhẹ và thoáng qua, ban trên da. 

    Đau hoặc chảy máu hậu môn - trực tràng đôi khi xảy ra khi dùng thuốc bằng đường trực tràng. 

    Trong một nghiên cứu in vitro thấy docusat natri gây độc với các tế bào gan.

    Tương tác với các thuốc khác

    Docusat có thể tăng cường sự hấp thu qua đường tiêu hóa của các thuốc khác như parafin lỏng (không được dùng đồng thời 2 thuốc này với nhau), danthron hoặc phenolphtalein. Dùng cách xa các thuốc khác ít nhất 2 giờ.

    Giảm liều của thuốc nhuận tràng anthraquinon nếu dùng cùng docusat. 

    Dùng đồng thời docusat với aspirin làm tăng tác dụng không mong muốn trên niêm mạc đường tiêu hóa.

    Liều lượng và cách dùng Docusate

    Cách dùng

    Liều uống của các muối docusat thay đổi tùy theo mức độ nghiêm trọng của bệnh và đáp ứng của người bệnh. Phải điều chỉnh liều theo đáp ứng của từng cá thể. 

    Dạng dung dịch uống docusat natri (không gồm siro) khi uống phải hòa với 120 ml sữa hoặc nước trái cây để che lấp vị đắng của thuốc và tránh kích ứng họng. 

    Uống nhiều nước trong ngày, không uống quá 7 ngày thuốc nhuận tràng

    Liều lượng

    Đường uống:

    • Người lớn và trẻ em trên 12 tuổi: Uống 50 - 300 mg/ngày, có thể tới 500 mg/ngày, chia làm nhiều lần nhưng thường một liều uống trước khi đi ngủ là đủ. Khi bắt đầu điều trị, nên dùng liều cao, sau đó điều chỉnh theo đáp ứng (thí dụ dùng liều 200 mg). Tác dụng thường rõ vào ngày 1 - 3 sau liều đầu tiên. Docusat calci uống 240 mg/ngày. 
    • Trẻ em: Chỉ dùng cho trẻ em ≥ 6 tháng tuổi bị táo bón mạn tính. Chỉ dùng dạng dung dịch uống dành cho trẻ em. 
    • 6 tháng - 2 tuổi: Mỗi lần uống 12,5 mg, ngày 3 lần. 
    • 2 - 12 tuổi: Mỗi lần uống 12,5 - 25 mg, ngày 3 lần. 

    Liều cho trẻ em không nên vượt quá 120 mg/ngày. 

    Đường trực tràng: Thụt vào trực tràng 50 - 120 mg. 

    Docusat cũng được dùng phối hợp với thuốc nhuận tràng kích thích nhóm anthraquinon như casanthranol, senna.

    Để phụ trợ khi tiến hành X quang ổ bụng: 

    • Người lớn: Uống 400 mg với thuốc cản quang bari sulfat. Trẻ em: Uống 75 mg với thuốc cản quang bari sulfat (dùng dạng dung dịch uống dành cho trẻ em). 
    • Trẻ em ≥ 12 tuổi dùng liều như người lớn  

    Quá liều và xử trí quá liều

    Triệu chứng quá liều

    Ỉa chảy, đau bụng và hội chứng mất nước

    Xử trí quá liều

    Điều trị triệu chứng, lập lại cân bằng nước và điện giải.

    Dược lý

    Dược lực học

    Docusat là chất diện hoạt có tính chất anion có tác dụng chủ yếu làm tăng dịch thấm vào trong phân, làm mềm phân, giúp đại tiện dễ dàng. Tác dụng nhuận tràng của thuốc có thể còn do kích thích làm tăng bài tiết nước và điện giải trong đại tràng. Sau khi dùng docusat, nồng độ AMPvòng tăng lên trong các tế bào niêm mạc đại tràng, có thể làm thay đổi tính thấm của các tế bào này, từ đó làm bài tiết ion, gây tích lũy dịch, có tác dụng nhuận tràng. Vì vậy, có thể docusat tác động theo cả hai cơ chế, vừa như là chất làm mềm phân (tác dụng chủ yếu), vừa là chất kích thích. Docusat đã được dùng để làm mềm ráy tai trong tai bằng dung dịch 0,5% hoặc 5%. 

    Ducusat được dùng dưới dạng muối natri, calci hoặc kali

    Dược động học

    Các muối docusat được hấp thu qua đường tiêu hóa (tá tràng hoặc hỗng tràng). Dùng đường uống, tác dụng bắt đầu sau 12 - 72 giờ (có thể tới 3 - 5 ngày). Dùng đường trực tràng, tác dụng bắt đầu sau 5 - 20 phút. Thuốc được bài tiết trong mật và thải trừ theo phân. Docusat natri phân bố được vào sữa mẹ

    Bảo quản

    • Dạng viên nang để trong bao bì kín, bảo quản ở nhiệt độ 15 - 30oC. 
    • Dạng dung dịch để trong lọ kín. 
    • Dạng sirô để trong lọ kín, tránh ánh sáng

    Nguồn tham khảo

    https://media.amaassn.org/2021/02/Duoc-thu-Quoc-gia-2018.pdf page 558