Ezetimibe

Dược lực học

Ezetimibe khu trú ở ranh giới bàn chải của ruột non và ức chế sự hấp thụ cholesterol thông qua chất vận chuyển sterol, Niemann-Pick C1-Like1 (NPC1L1). Điều này dẫn đến giảm vận chuyển cholesterol đến gan, giảm dự trữ cholesterol ở gan và tăng sự thanh thải cholesterol khỏi máu.

Dược Động Học

Hấp thu: Hấp thu nhanh chóng. Thời gian đạt đến nồng độ đỉnh trong huyết tương: 4-12 giờ.

Phân bố: Gắn kết với protein huyết tương > 90%.

Chuyển hóa: Thực hiện liên hợp rộng rãi ở ruột non và gan để tạo thành chất chuyển hóa glucuronid có hoạt tính; cũng có thể trải qua quá trình tái chế gan ruột.

Bài tiết: Qua mật trong phân (khoảng 78% chủ yếu ở dạng không đổi); nước tiểu (khoảng 11% chủ yếu là chất chuyển hóa). Thời gian bán thải: Xấp xỉ 22 giờ.

• Thuốc ezetimibe được sử dụng cùng với một chế độ ăn ít chất béo, ít cholesterol và tập thể dục để giúp giảm lượng cholesterol trong máu.
• Phòng ngừa các biến cố tim mạch nguy hiểm trong bệnh thận mạn tính: kết hợp với simvastatin, được chỉ định để làm giảm nguy cơ các biến cố tim mạch nguy hiểm ở những bệnh nhân mắc bệnh thận mạn tính.
• Ezetimibe hoạt động bằng cách làm giảm lượng cholesterol cơ thể hấp thu từ chế độ ăn uống. Giảm cholesterol có thể giúp ngăn ngừa đột quỵ và đau tim.

Quá mẫn với Ezetimibe.

• Loại trừ hoặc điều trị các nguyên nhân thứ phát gây rối loạn lipid máu trước khi bắt đầu điều trị.
• Người suy thận, suy gan.
• Phụ nữ mang thai và cho con bú.
• Lưu ý: Theo dõi hồ sơ cholesterol toàn phần trước khi điều trị và định kỳ sau đó.
• Phản ứng trái ngược
• Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, mệt mỏi, đau ngực, đau khớp, đau cơ, phản vệ, ban đỏ đa dạng, phù mạch, phát ban và mày đay.
• Hiếm khi tăng men gan hoặc viêm gan, viêm tụy, giảm tiểu cầu, sỏi mật, viêm túi mật, tăng creatine kinase, bệnh cơ và tiêu cơ vân.

Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai và cho con bú.

• Nhức đầu, đau bụng, tiêu chảy, mệt mỏi, đau ngực, đau khớp, đau cơ, phản vệ, ban đỏ đa dạng, phù mạch, phát ban và mày đay.
• Hiếm khi tăng men gan hoặc viêm gan, viêm tụy, giảm tiểu cầu, sỏi mật, viêm túi mật, tăng creatine kinase, bệnh cơ và tiêu cơ vân.

Cách dùng: Có thể được uống cùng hoặc không với thức ăn.

Người lớn: 10 mg x 1 lần/ngày.

Trẻ em ≥ 10 tuổi: Giống như liều người lớn.

• Giảm hấp thu với cholestyramine.
• Tăng nồng độ trong huyết tương khi dùng cùng ciclosporin.
• Sử dụng đồng thời với thuốc chống đông máu đường uống có thể làm tăng INR.

Bảo quản thuốc nơi khô ráo, tránh nhiệt độ cao và ánh sáng.