Tin tức - Hoạt chất
Tin tức - Hoạt chất
Dược sĩ tư vấn 24/7
ĐẶT TƯ VẤN
Loxoprofen hay loxoprofen sodium là một thuốc kháng viêm không steroid (NSAID) thường được sử dụng để điều trị giảm đau, kháng viêm với các triệu chứng của viêm khớp dạng thấp mãn tính, thoái hóa khớp, viêm khớp quanh vai... Ngoài ra, thuốc còn được sử dụng để giảm các cơn đau từ nhẹ đến vừa hoặc giảm đau cơ, đau dây thần kinh…Thuốc tác động bằng cách ngăn cản cơ thể sản sinh ra một số chất tự nhiên gây ra chứng sưng viêm.
Loxoprofen là dẫn xuất của axit propionic có đặc tính chống viêm, giảm đau và hạ sốt. Loxoprofen cũng có thể được sử dụng để điều trị cơn gút cấp tính.
Loxoprofen dạng uống nằm trong danh mục thuốc không kê đơn theo thông tư số 07/2017/TT-BYT. Tuy nhiên, liều dùng thuốc Loxoprofen dựa trên tình trạng sức khỏe của người bệnh và khả năng đáp ứng với thuốc. Vì vậy, người bệnh vẫn nên tham khảo ý kiến chuyên gia khi sử dụng thuốc.
Kháng viêm giảm đau trong các bệnh lý và tình trạng:
Hạ sốt giảm đau trong viêm đường hô hấp trên cấp tính, bao gồm viêm đường hô hấp trên cấp tính kèm theo viêm phế quản cấp.
Khi sử dụng loxoprofen kéo dài để điều trị các bệnh mạn tính, cần định kỳ xét nghiệm chức năng gan/ thận/ tim. Giám sát chặt chẽ bệnh nhân trong thời gian điều trị để phát hiện sớm những phản ứng bất lợi như hạ thân nhiệt, trụy tim mạch hay lạnh chi, đặc biệt là bệnh nhân cao tuổi.
Sử dụng loxoprofen đơn trị trong viêm nhiễm do vi khuẩn có thể che giấu các triệu chứng nhiễm trùng. Trong trường hợp này cần phối hợp kháng sinh thích hợp để điều trị.
Không nên dùng loxoprofen cùng lúc với các thuốc kháng viêm giảm đau khác.
Nên bắt đầu sử dụng loxoprofen ở liều thấp nhất có hiệu quả và trong thời gian ngắn nhất.
Nguy có huyết khối tim mạch: các thuốc NSAID, không phải aspirin, dùng đường toàn thân có thể tăng nguy cơ gặp phải biến cố huyết khối tim mạch, bao gồm nhồi máu cơ tim và đột quỵ, có thể dẫn đến tử vong. Nguy cơ này có thể xuất hiện sớm trong vài tuần đầu dùng thuốc, có thể tăng lên khi thời gian sử dụng kéo dài và chủ yếu gặp phải ở bệnh nhân dùng liều cao.
Loxoprofen có thể gây loét hoặc loét tái phát trên hệ tiêu hoá (ví dụ loét dạ dày – tá tràng, viêm loét ruột kết, bệnh Crohn…).
Bệnh nhân có tiền sử loét tiêu hoá nhưng bắt buộc phải dùng NSAID để điều trị thì nên phối hợp với misoprostol, ức chế bơm proton để giảm bớt mức độ nghiêm trọng của tác dụng phụ.
Thận trọng ở bệnh nhân có tiền sử bất thường huyết học vì có thể gặp phải tác dụng phụ như thiếu máu tán huyết.
Thận trọng khi kê đơn cho bệnh nhân đang bị hoặc có tiền sử rối loạn chức năng gan và/ hoặc thận vì có thể xảy ra sự gia tăng hoặc tái phát tình trạng tăng men gan, phù, protein niệu, tăng creatinin hoặc tăng kali huyết thanh…
Cân nhắc khi kê đơn cho bệnh nhân bị hen phế quản vì loxoprofen có thể gây co thắt phế quản, làm trầm trọng thêm tình trạng hen.
Chỉ sử dụng thuốc này đang hoặc nghi ngờ mang thai khi cân nhắc thấy lợi ích của việc điều trị lớn hơn bất cứ nguy cơ nào có thể gặp phải.
Tuy nhiên, không chỉ định NSAID nói chung và loxoprofen nói riêng cho phụ nữ trong 3 tháng cuối thai kỳ vì nguy cơ rối loạn chức năng thận thai nhi, dẫn đến thiểu ối và suy thận. Một số biến chứng khác của thiểu ối kéo dài như co cứng các chi và chậm tăng trưởng phổi. Ngoài ra, NSAID còn có thể gây tăng thời gian chảy máu, ức chế co bóp tử cung dẫn đến kéo dài thời gian chuyển dạ.
Loxoprofen có thể bài tiết vào sữa mẹ, do đó không nên chỉ định thuốc cho đối tượng này. Nếu nhất thiết phải sử dụng thuốc, thì phải ngừng cho con bú.
Thường gặp
Ít gặp
Hiếm gặp
Uống sau ăn. Nên tránh uống thuốc lúc bụng đói.
Người lớn
Viêm đường hô hấp trên cấp tính
60 mg x 2 lần/ ngày
Tối đa: 180 mg/ ngày
Các chỉ định còn lại
60 mg x 3 lần/ ngày
Liều đơn cho trường hợp cấp tính: 60 – 120 mg/lần
Trẻ em
Trẻ em trên 5 tuổi: liều như người lớn.
Đối tượng khác
Người cao tuổi
Không cần chỉnh liều.
Các dấu hiệu và triệu chứng khi sử dụng loxoprofen quá liều có thể giống như đã đề cập trong mục tác dụng không mong muốn.
Chưa có thuốc giải đặc hiệu cho loxoprofen.
Có thể xử lý trường hợp quá liều bằng các biện pháp thông thường như giảm hấp thu bằng rửa dạ dày hoặc dùng than hoạt tính và tăng bài tiết. Thường xuyên theo dõi chỉ số sinh tồn, cũng như lượng nước và nồng độ điện giải trong huyết tương.
Loxoprofen là thuốc kháng viêm không steroid nhóm phenylpropionic, có tác dụng giảm đau ngoại vi mạnh kèm kháng viêm và hạ sốt. Loxoprofen là một tiền chất, được hấp thu và biến đổi sinh học trong cơ thể người để tạo thành chất chuyển hoá có hoạt tính.
Cơ chế tác động: Loxoprofen sau khi hấp thu vào cơ thể và được chuyển hoá, chất chuyển hoá có hoạt tính của nó ức chế mạnh và không chọn lọc enzyme cyclooxygenase, dẫn đến giảm tổng prostaglandin – chất trung gian gây đau, viêm và sốt.
Hấp thu
Loxoprofen được hấp thu nhanh chóng sau khi uống và được tìm thấy trong huyết tương cùng với chất chuyển hoá có hoạt tính là trans-OH. Thời gian đạt được nồng độ đỉnh trong huyết tương là khoảng 30 phút đối với loxoprofen và khoảng 50 phút đối với dạng đồng phân trans-OH.
Sinh khả dụng của loxoprofen lên đến 95%. Dùng thuốc cùng với thức ăn sẽ làm giảm nhẹ tốc độ hấp thu của thuốc.
Phân bố
Thể tích phân bố của thuốc là 0,16 l/kg.
Tỷ lệ liên kết với protein huyết tương của loxoprofen là 97% và của trans-OH là 92,8%.
Chuyển hóa
Loxoprofen được chuyển hoá bởi nhiều isoform của enzyme CYP450.
Thải trừ
Loxoprofen được thải trừ nhanh qua thận, phần lớn dưới dạng nguyên vẹn hoặc dạng liên hợp glucuronide của trans-OH. Thời gian bán thải lần lượt của loxoprofen và trans-OH là 1 giờ và 15 phút
Loxoprofen ức chế sinh tổng hợp prostaglandin nên khi sử dụng chung với methotrexate và các thuốc chống đông coumarin như warfarin sẽ làm tăng tác dụng của các thuốc này.
Khả năng liên kết với protein của loxoprofen cao (97%) nên khi dùng đồng thời với các thuốc hạ glucose huyết như sulfonylurea sẽ làm tăng tác dụng hạ đường huyết.
Khi dùng chung với các thuốc kháng sinh nhóm quinolon thế hệ mới như enoxacin, loxoprofen làm tăng tác dụng không mong muốn gây co giật của quinolon.
Loxoprofen cũng có thể làm tăng nồng độ lithium trong huyết tương, dẫn đến tăng độc tính ngay cả khi ở liều điều trị.
Do tác dụng ức chế sinh tổng hợp prostaglandin ở thận của loxoprofen, dẫn đến sự giảm bài tiết muối và nước, giảm tác dụng của nhóm thuốc lợi tiểu như thiazid hoặc lợi tiểu quai.
Nơi khô, tránh ánh sáng, nhiệt độ dưới 30°C.
Chuyên ngành: Dược sĩ Đại Học
Tôi là Nguyễn Hoàng Nguyên Đan, hiện đang là dược sĩ nhập liệu, quản lý lưu kho sản phẩm và biên soạn nội dung THUỐC tại ứng dụng MEDIGO. Với kiến thức đã học tại Đại học Y Dược TPHCM và hơn 4 năm kinh nghiệm làm việc trong lĩnh vực y dược, tôi mong muốn mang đến cho cộng đồng những kiến thức về thuốc và sức khỏe hữu ích nhất.
165.000 đ