Sulfamethoxazole, viết tắt là SMX hoặc SMZ, là một loại kháng sinh sulfonamide có tác dụng kiềm khuẩn. Thuốc thường được sử dụng hiệp lực với trimethoprim theo tỉ lệ 5:1 trong hợp chất co-trimoxazole. Sulfamethoxazole được sử dụng để điều trị chứng nhiễm trùng đường tiểu, viêm màng não, nhiễm trùng ở tai và mắt.
Tên chung quốc tế: Sulfamethoxazole
Loại thuốc: Kháng sinh nhóm sulfonamide.
Dạng thuốc và hàm lượng:
Viên nén sulfamethoxazole/ trimethoprim: 400 mg/ 80 mg; 800 mg/ 160 mg
Hỗn dịch sulfamethoxazole/ trimethoprim: 40 mg/ 8 mg trong 1 ml, 200 mg/ 40 mg trong 5 ml
Dung dịch tiêm truyền tĩnh mạch: Lọ 10ml và 30ml chứa sulfamethoxazole 80 mg/ ml và trimethoprim 16mg /ml.
Thuốc có tác dụng diệt khuẩn, sulfamethoxazol là một sulfonamide có tác dụng kìm khuẩn bằng cách ức chế sự tạo thành dihydrofolic acid của vi khuẩn.
Trimethoprim là một dẫn chất của pyrimidin có tác dụng diệt khuẩn và bằng cách ức chế enzym dihydrofolat reductase của vi khuẩn, trimethoprim ức chế sự tạo thành acid tetrahydrofolic từ acid dihydrofolic.
Bằng cách ức chế tổng hợp acid tetrahydrofolic, thuốc ức chế tổng hợp thimidin của vi khuẩn.
Sự ức chế 2 bước liên tiếp trong chuyển hoá acid folic đã cho thuốc tác dụng có tính chất hiệp đồng kháng khuẩn. Cơ chế hiệp đồng này cũng chống lại sự phát triển vi khuẩn kháng thuốc và làm cho thuốc có tác dụng ngay cả khi vi khuẩn kháng lại từng thành phần của thuốc.
Phổ kháng khuẩn, vi khuẩn còn nhạy cảm với thuốc như:
Gram dương: Staphylococcus aureus, Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus pyogenes, S. Pneumoniae,…
Gram âm: Enterobacter cloacae, Haemophilus influenzae, Klebsiella oxytoca, Moraxella catarrhalis, Salmonella spp., Stenotrophomonas maltophilia, Yersinia spp., E. coli, Morganella morganii,..
Các vi sinh vật thường kháng thuốc là Enterococcus, Pseudomonas, Campylobacter, vi khuẩn ki khí, não mô cầu, lậu cầu, Mycoplasma.
Hấp thu
Khi dùng đường uống, Sulfamethoxazole và Trimethoprim được hấp thu nhanh ở 90%. Nồng độ thuốc trong huyết tương đạt được trong vòng 1 đến 4 giờ,không bị ảnh hưởng bởi thức ăn. Nồng độ ổn định của thuốc đạt được ở người lớn sau khi sử dụng 2-3 ngày.
Phân bố
Khoảng 50% Trimethoprim trong huyết tương liên kết với protein. Nồng độ trong mô cao hơn trong huyết tương, đặc biệt là phổi, thận. Trimethoprim đi vào nước ối và các mô của thai nhi đạt nồng độ xấp xỉ nồng độ trong huyết thanh của mẹ.
Khoảng 66% Sulfamethoxazole trong huyết tương liên kết với protein.
Nồng độ của Sulfamethoxazole hoạt tính trong nước ối, thủy dịch, mật, dịch não tủy, dịch tai giữa, đờm, dịch khớp và dịch mô (kẽ) từ 20 đến 50% nồng độ trong huyết tương.
Chuyển hóa
Thông qua quá trình acetyl hóa, oxy hóa hoặc glucuronid hóa.
Thải trừ
Thải trừ qua thận của Sulfamethoxazole còn nguyên vẹn chiếm 15-30% liều dùng, một ít thải trừ qua mật, 4% qua phân.
Trẻ ≥ 12 tuổi và người lớn:
Liều dùng điều trị viêm tuyến tiền liệt:
Liều dùng điều trị viêm phổi do Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci):
Liều dùng điều trị nhiễm lỵ trực khuẩn:
Liều dùng điều trị nhiễm bệnh tả: 160 mg trimethoprim x 2 lần/ ngày trong 3 ngày
Liều dùng dự phòng dịch hạch: 320-640 mg/ ngày chia làm 2 lần/ ngày trong 7 ngày.
Dự phòng tiên phát hoặc thứ phát HIV, có nguy cơ viêm túi tinh: 160 mg trimethoprim/ lần/ ngày hoặc 80 mg/ lần/ ngày
Dự phòng Toxoplasma não: 80 mg hoặc 160mg trimethoprim/ lần/ ngày.
Trẻ em:
Trẻ > 2 tháng:
Nhiễm trùng cấp: 6 mg trimethoprim / kg/ ngày chia làm 2 lần / ngày trong 5 ngày, nếu 7 ngày chưa cải thiện lâm sàng thì đánh giá lại.
Nhiễm khuẩn tiết niệu không biến chứng, mạn tính và tái phát: 8 mg trimethoprim/ kg/ ngày chia làm 2 lần/ ngày trong 10 ngày.
Nhiễm khuẩn tiết niệu nặng: Tiêm tĩnh mạch 8-10 mg trimethoprim/ kg/ ngày chia làm 2-4 lần cách nhau 6,8 hoặc 12 giờ trong 14 ngày.
Viêm tai giữa cấp: 8 mg trimethoprim/ kg/ ngày chia làm 2 liều/ ngày trong 10 ngày.
Đợt cấp trong viêm phế quản mạn: 8 mg trimethoprim/ kg/ ngày chia làm 2 liều/ ngày trong 5-10 ngày.
Viêm phổi do Pneumocystis carinii (Pneumocystis jiroveci): Phòng ngừa: 6 mg trimethoprim/ kg/ ngày chia làm 2 lần/ ngày. Liều hàng ngày khoảng 150 mg trimethoprim/ ngày nhưng không quá 320 mg.
Lỵ trực khuẩn:
Bệnh Brucella: 10 mg trimethoprim / kg/ ngày chia làm 2 lần/ ngày trong 4-6 tuần.
Dự phòng dịch hạch: 8 mg trimethoprim / kg/ ngày chia làm 2 lần/ ngày trong 7 ngày.
Dự phòng tiên phát hoặc thứ phát HIV: 150 mg trimethoprim / ngày chia làm 2 lần trong 3 ngày liền mỗi tuần.
Dự phòng Toxoplasma não: Trẻ HIV:
150 mg trimethoprim /ngày chia làm 2 lần/ ngày.
Đối tượng khác
Suy gan: Không có dữ liệu sử dụng thuốc cho bệnh nhân suy gan.
Suy thận: Liều theo độ thanh thải creatinin (CrCl)
Cotrimoxazol có loại uống và loại tiêm truyền tĩnh mạch. Thuốc tiêm không được tiêm bắp.
Dung dịch đậm đặc cotrimoxazol tiêm truyền TMP/SMX phải pha loãng: Cứ 5 ml dung dịch đậm đặc chứa 80 mg trimethoprim pha với 125ml dung dịch glucose 5%. Ở người bệnh phải hạn chế đưa nước, cứ 5 ml dung dịch đậm đặc có thể pha với 75ml dung dịch tiêm glucose 5%.
Sau khi pha với dung dịch glucose, dung dịch không được để lạnh và phải dùng trong vòng 6 giờ. Không được trộn với thuốc hoặc dung dịch khác. Tránh truyền nhanh hoặc bơm thẳng vào tĩnh mạch.
Phải loại bỏ dung dịch nếu thấy vẩn đục hoặc có kết tinh. Liều tiêm truyền tương tự như liều uống.
Phụ nữ có thai không nên dùng vì có thể gây vàng da ở trẻ thời kì chu sinh, nếu cần thiết phải dùng thì phải dùng thêm acid folic.
Phụ nữ cho con bú không được dùng vì trẻ sơ sinh rất nhạy cảm với tác dụng độc của thuốc.
Thường gặp
Sốt, buồn nôn, nôn, ỉa chảy, viêm lưỡi, ngứa, phát ban.
Ít gặp
Tăng bạch cầu ưa eosin, giảm bạch cầu, giảm bạch cầu trung tính, ban xuất huyết, mày đay.
Hiếm gặp
Phản ứng phản vệ, bệnh huyết thanh, ù tai, thiếu máu tan huyết, thiếu máu nguyên hồng cầu khổng lồ, giảm tiểu cầu, giảm bạch cầu hạt và giảm toàn thể huyết cầu, hoại tử biểu bì nhiễm độc (hội chứng Lyell), viêm màng não vô khuẩn, hội chứng Stevens-Johnson, ban đỏ đa dạng, phù mạch, mẫn cảm ánh sáng, vàng da, ứ mật ở gan, hoại tử gan, tăng kali huyết, giảm đường huyết, ảo giác, suy thận, viêm thận kẽ, sỏi thận, ù tai.
Không xác định tần suất
Rối loạn tâm thần, bệnh da tăng bạch cầu đa nhân trung tính có sốt cấp tính (hội chứng Sweet), phản ứng thuốc với tăng bạch cầu ái toan và các triệu chứng toàn thân (DRESS).
Tương tác thuốc có thể làm thay đổi khả năng hoạt động của thuốc hoặc gia tăng ảnh hưởng của các tác dụng phụ. Tài liệu này không bao gồm đầy đủ các tương tác thuốc có thể xảy ra. Hãy viết một danh sách những thuốc bạn đang dùng (bao gồm thuốc được kê toa, không kê toa và thực phẩm chức năng) và cho bác sĩ hoặc dược sĩ của bạn xem.
Bảo quản thuốc nơi khô ráo, tránh nhiệt độ cao và ánh sáng
Chuyên ngành: Dược sĩ Đại Học
Tôi là Nguyễn Hoàng Nguyên Đan, hiện đang là dược sĩ nhập liệu, quản lý lưu kho sản phẩm và biên soạn nội dung THUỐC tại ứng dụng MEDIGO. Với kiến thức đã học tại Đại học Y Dược TPHCM và hơn 4 năm kinh nghiệm làm việc trong lĩnh vực y dược, tôi mong muốn mang đến cho cộng đồng những kiến thức về thuốc và sức khỏe hữu ích nhất.
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ
Cần tư vấn từ dược sĩ