Zopiclon

Zopiclone là một dẫn xuất cyclopyrrolone có các đặc tính dược lý tương tự như các thuốc của benzodiazepine. Nó liên kết với thành phần thụ thể benzodiazepine của phức hợp thụ thể GABA, nhưng ở một vị trí khác với thành phần của benzodiazepine, dẫn đến tăng cường hoạt động GABA trong não.

Hấp thu: Hấp thu nhanh qua đường tiêu hóa. Khả dụng sinh học: 77%. Thời gian đạt nồng độ đỉnh trong huyết tương: 1,5-2 giờ.

Phân bố: Phân bố nhanh chóng từ khoang mạch. Đi qua nhau thai, có trong sữa mẹ. Thể tích phân bố: Khoảng 91,8-104,6 L. Liên kết với protein huyết tương: Khoảng 45-80%.

Chuyển hóa: Được chuyển hóa nhiều ở gan bởi CYP3A4 và ở mức độ thấp hơn bởi các isoenzyme CYP2C8 thành chất chuyển hóa kém hoạt tính zopiclone N-oxide và chất chuyển hóa không hoạt tính N-desmethylzopiclone.

Bài tiết: Qua nước tiểu (75%, khoảng 4-5% dưới dạng thuốc không thay đổi); phân (khoảng 16%). Thời gian bán thải: 3,5-6,5 giờ.

Mất ngủ ngắn hạn và mạn tính.

Bệnh nhân suy nhược hoặc kiệt sức trầm trọng.

Dùng đường uống. Có thể được dùng cùng hoặc không với thức ăn.

Mất ngủ

Người lớn: 7,5 mg x 1 lần / ngày trước khi đi ngủ trong tối đa 4 tuần. Có thể giảm liều xuống 3,75 mg tùy theo đáp ứng lâm sàng.

Người cao tuổi: Khởi đầu, 3,75 mg x 1 lần / ngày trước khi đi ngủ, có thể tăng liều lên 7,5 mg x 1 lần / ngày nếu cần.

Bệnh nhân suy hô hấp mãn tính; Bệnh nhân suy nhược: Ban đầu, 3,75 mg x 1 lần / ngày trước khi đi ngủ, có thể tăng liều lên 7,5 mg nếu cần.

Suy thận: Ban đầu, 3,75 mg một lần mỗi ngày trước khi đi ngủ.

Suy gan: Nhẹ đến trung bình: Ban đầu, 3,75 mg x 1 lần / ngày trước khi đi ngủ. Nặng: Chống chỉ định.

Suy hô hấp, ngưng thở khi ngủ nặng, nhược cơ, đột quỵ cấp.

Suy gan nặng.

Phụ nữ cho con bú.

Bệnh nhân bị rối loạn tâm thần (ví dụ: trầm cảm).

Bệnh hô hấp mãn tính.

Tiền sử cá nhân hoặc gia đình về mộng du hoặc các rối loạn ảnh hưởng đến giấc ngủ (ví dụ: hội chứng chân không yên, cử động chân tay định kỳ).

Tiền sử lạm dụng ma túy hoặc nghiện rượu, nguy cơ té ngã.

Suy thận và suy gan nhẹ đến trung bình.

Người lớn tuổi.

Phụ nữ mang thai.

Không chỉ định điều trị mất ngủ kéo dài.

Lưu ý:

Tránh ngưng thuốc đột ngột.

Thuốc này có thể làm suy giảm khả năng thể chất và tinh thần, nếu bị ảnh hưởng, không được lái xe hoặc vận hành máy móc.

Theo dõi tình trạng lú lẫn, buồn ngủ quá mức và / hoặc suy hô hấp.

Đáng kể: Các phản ứng tâm thần và nghịch lý (ví dụ: bồn chồn, hung hăng, hành vi kỳ lạ, kích động, ảo giác, suy giảm nhân cách); mất ngủ hồi phục, chứng hay quên anterograde, ý định tự tử và cố gắng tự sát; lệ thuộc vào ma túy, lạm dụng ma túy, mê sảng và các hành vi liên quan (ví dụ như lái xe khi ngủ, nấu ăn và ăn thức ăn, gọi điện khi đang ngủ).

Hiếm khi xảy ra phản ứng quá mẫn (ví dụ như phù mạch).

Rối loạn tiêu hóa: Khó tiêu, khô miệng, buồn nôn, nôn.

Rối loạn chung và tình trạng cơ địa: Mệt mỏi.

Rối loạn hệ thần kinh: Buồn ngủ, chóng mặt, nhức đầu.

Tăng nguy cơ an thần sâu, ức chế hô hấp và hôn mê khi sử dụng đồng thời opioid.

Tăng cường tác dụng trầm cảm trung ương với các thuốc trầm cảm thần kinh trung ương khác (ví dụ: thuốc an thần kinh, thuốc ngủ, thuốc an thần, thuốc chống trầm cảm, thuốc gây mê).

Tăng nồng độ trong huyết tương với các chất ức chế CYP3A4 (ví dụ: erythromycin, ketoconazole, ritonavir).

Giảm nồng độ trong huyết tương với các chất cảm ứng CYP3A4 (ví dụ như rifampicin, carbamazepine, phenobarbital, phenytoin).

Tăng cường tác dụng an thần với rượu.

Giảm nồng độ trong huyết tương với St. John’s wort.

Chống chỉ định dùng ở phụ nữ cho con bú. Thận trọng dùng ở phụ nữ mang thai.

Triệu chứng: Buồn ngủ, lú lẫn, hôn mê, mất điều hòa, giảm trương lực cơ, hạ huyết áp, thiếu máu, ức chế hô hấp, hôn mê.

Xử trí: Điều trị triệu chứng và hỗ trợ. Dùng than hoạt trong vòng 1 giờ sau khi uống hoặc rửa dạ dày trong vòng 1 giờ sau khi dùng quá liều đe dọa tính mạng. Có thể dùng flumazenil trong trường hợp suy nhược thần kinh trung ương nặng. Duy trì đường thở thông thoáng và theo dõi tim và các dấu hiệu sinh tồn cho đến khi bệnh nhân ổn định.