- Công dụng/Chỉ định
- Nhiễm khuẩn đường hô hấp trên.
Nhiễm khuẩn đường hô hấp dưới do liên cầu khuẩn, phế cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn không tiết penicilinase và H. influenzae.
Nhiễm khuẩn đường tiết niệu không biến chứng.
Bệnh lậu.
Nhiễm khuẩn đường mật.
Nhiễm khuẩn da, cơ do liên cầu khuẩn, tụ cầu khuẩn, E. coli nhạy cảm với amoxicilin.
- Liều lượng và cách dùng
- Liều thường dùng là 250 mg – 500 mg (tính theo amoxicillin), cách 8 giờ một lần.
Trẻ em đến 10 tuổi có thể dùng liều 125 – 250 mg, cách 8 giờ một lần.
Trẻ dưới 20 kg thường dùng liều 20 – 40 mg/kg thể trọng/ngày.
Liều cao hơn, uống liều duy nhất hoặc trong các đợt ngắn, được dùng trong một vài bệnh:
Liều 3 g, nhắc lại một lần nữa sau 8 giờ để điều trị áp xe quanh răng hoặc nhắc lại sau 10 – 12 giờ để điều trị nhiễm khuẩn cấp đường tiết niệu không biến chứng.
Ðể dự phòng viêm màng trong tim ở người dễ mắc, cho liều duy nhất 3 g, cách 1 giờ trước khi làm thủ thuật như nhổ răng.
Dùng phác đồ liều cao 3 g amoxicilin 2 lần/ngày cho người bệnh nhiễm khuẩn đường hô hấp nặng hoặc tái phát.
Nếu cần, trẻ em 3 – 10 tuổi viêm tai giữa có thể dùng liều 750 mg/lần, 2 lần mỗi ngày, trong 2 ngày.
- Chống chỉ định
- Dị ứng với penicillin.
Dị ứng chéo với cephalosporin.
Tăng bạch cầu đơn nhân nhiễm trùng hoặc leukemia dòng lympho.
- Thận trọng
- Bệnh nhân mẫn cảm với Amoxicillin, axít Clavulanic và kháng sinh nhóm Penicillin.
Bệnh nhân có tiền sử vàng da ứ mật/rối loạn chức năng gan. Bệnh nhân suy thận nặng (độ thanh thải Creatinin < 30ml/phút) và bệnh nhân chạy thận nhân tạo.
Trẻ em: Tính an toàn và hiệu quả của thuốc đã được thiết lập cho những bệnh nhi nặng ≥ 40kg có thể nuốt viên thuốc.
Người cao tuổi: Cần theo dõi chức năng thận.
Bệnh nhân suy thận: Chống chỉ định ở những bệnh nhân có độ thanh thải Creatinin < 30 ml/phút và bệnh nhân chạy thận nhân tạo.
Bệnh nhân suy gan: Thận trọng khi xác định liều và theo dõi chức năng gan đều đặn.
- Sử dụng cho phụ nữ có thai và cho con bú
- Phụ nữ có thai: Chưa có nghiên cứu đầy đủ và được kiểm soát tốt ở phụ nữ mang thai. Chỉ sử dụng thuốc trong quá trình mang thai khi thật cần thiết.
Bà mẹ cho con bú: Amoxicillin được bài tiết qua sữa mẹ; do đó, cần thận trọng khi dùng thuốc cho người đang cho con bú.
- Ảnh hưởng lên khả năng lái xe và vận hành máy móc
- Thuốc có thể gây chóng mặt, đau đầu nên cần thận trọng khi dùng thuốc cho người đang lái xe và vận hành máy móc.
- Tác dụng không mong muốn
- Tiêu chảy, đau dạ dày, nôn, phát ban da, ngứa, nổi mề đay, khó thở hoặc khó nuốt, thở khò khè, ngứa và tiết dịch âm đạo, vàng da hoặc mắt. Amoxicillin và Clavulanic acid có thể gây ra các tác dụng phụ khác. Gọi cho bác sĩ nếu bạn có bất kỳ vấn đề bất thường nào khi dùng thuốc.
- Tương tác thuốc
- Probenecid: Probenecid làm giảm sự bài tiết Amoxicilin ở ống thận. Sử dụng đồng thời Probenecid với Amoxicillin và axit Clavulanic có thể làm tăng nồng độ Amoxicillin trong máu. Không khuyến cáo dùng đồng thời.
Thuốc chống đông máu đường uống: Sử dụng đồng thời thuốc chống đông máu đường uống với Amoxicillin và axit Clavulanic có thể làm kéo dài bất thường thời gian Prothrombin. Cần điều chỉnh liều thuốc chống đông đường uống.
Allopurinol: Dùng đồng thời Allopurinol với Amoxicillin làm tăng đáng kể tỷ lệ mắc phát ban ở bệnh nhân.
Thuốc tránh thai đường uống: Amoxicillin và axit Clavulanic có thể ảnh hưởng đến hệ vi khuẩn đường ruột, dẫn đến giảm tái hấp thu Estrogen và giảm hiệu quả của thuốc tránh thai đường uống phối hợp Estrogen/Progesterone.
Amoxicillin có thể dẫn đến phản ứng dương tính giả trong xét nghiệm đo nồng độ Glucose trong nước tiểu.
- Thành phần
- Amoxicilin (dưới dạng Amoxcilin trihydrat) 875mg; Acid clavulanic (dưới dạng Clavulanat kali) 125mg
- Dược lý
- Dược lực học
Amoxicilin là một penicilin bán tổng hợp (kháng sinh nhóm beta-lactam), có tác dụng ức chế một hoặc nhiều hơn các enzym (thường được gọi là các protein gắn với penicilin, PBPs) tham gia vào quá trình sinh tổng hợp peptidoglycan là thành phần thiết yếu cầu tạo nên vách tế bào của vi khuẩn. Ức chế quá trình sinh tổng hợp peptidoglycan làm vách tế bào trở nên yếu hơn, sau đó thường dẫn đến tế bào bị ly giải và chết.
Amoxicilin dễ bị phá hủy bởi các beta-lactamase được tạo ra bởi các chủng vi khuẩn kháng thuốc và do đó các chủng vi khuẩn này không nhạy cảm với amoxicilin khi chỉ dùng riêng amoxicilin.
Acid clavulanic là một beta lactam có liên quan về mặt câu trúc với penicilin, có tác dụng làm bất hoạt một số enzym beta-lactamase, do đó ngăn amoxicilin bị bất hoạt. Khi chỉ dùng riêng, acid clavulanic không có tác dụng tiêu diệt vi khuẩn trên lâm sàng.
Hai cơ chế kháng thuốc chính với amoxicilin/acid clavulanic là:
Bị bất hoạt bởi một số beta-lactamase của vi khuẩn không bị acid clavulanic ức chế, bao gồm các nhóm B, C và D.
Các protein gắn với penicilin, PBPs bị thay đổi, dẫn đến làm giảm tính liên kết của thuốc kháng sinh với đích tác dụng.
Cơ chế không thấm qua màng của vi khuẩn hoặc cơ chế bơm đầy có thể là nguyên nhân gây ra hay đóng góp vào sự kháng thuốc của vi khuẩn, đặc biệt là ở các vi khuẩn Gram âm.
Phổ kháng khuẩn
Những vi khuẩn thường nhạy cảm:
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí:
Enterococcus faecalis.
Gardnerella vaginalis.
Staphylococcus aureus (nhạy cảm với methicillin).
Tụ cầu không có men coagulase (nhạy cảm với methicilin).
Streptococcus agalactiae.
Phế cầu.
Streptococcus pyogenes và các liên cầu khuẩn tan máu nhóm beta khác.
Các liên cầu khuẩn tan máu nhóm alpha:
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:
Capnocytophaga spp.
Eikenella corrodens.
Haemophilus influenzae.
Moraxella catarrhalis.
Pasteurella multocida.
Các vi khuẩn kỵ khí:
Bacteroides fragilis.
Fusobacterium nucleatum.
Prevotella spp.
Các vi khuẩn có thể có cơ chế kháng thuốc thu được:
Vi khuẩn Gram dương hiếu khí:
Enterococcus faecium.
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:
Escherichia coli.
Klebsiella oxytoca.
Klebsiella pneumoniae.
Proteus mirabilis.
Proteus vulgaris.
Các vi khuẩn vốn kháng thuốc:
Vi khuẩn Gram âm hiếu khí:
Acinetobacter sp.
Citrobacter freundii
Enterobacter sp.
Legionella pneumophila
Morganella morganii
Providencia spp.
Pseudomonas sp.
Serratia sp.
Stenotrophomonas maltophilia.
Khác:
Chlamydophila pheumoniae.
Chlamydophila psittaci.
Coxiella burnetti.
Mycoplasma pheumoniae.
Dược động học
Hấp thu:
Amoxicilin và acid clavulanic đều hòa tan hoàn toàn trong dung dịch lỏng ở pH sinh lý. Cả 2 thành phần đều được hấp thu tốt và nhanh chóng khi dùng đường uống. Amoxicilin/acid clavulanic được hấp thu tốt nhất nếu dùng ngay trước bữa ăn. Sau khi dùng đường uống, sinh khả dụng của amoxicilin và acid clavulanic khoảng 70%. Đặc tính trong huyết tương của amoxicilin và acid clavulanic là tương tự nhau và thời gian để thu được nồng độ đỉnh trong huyết tương của amoxicilin và acid clavulanic (max) khoảng 1 giờ.
Khi dùng dạng kết hợp amoxicilin/acid clavulanic thì nồng độ của amoxicilin và acid clavulanic thu được trong huyết thanh là tương tự như khi dùng đường uống amoxicilin hoặc acid clavulanic riêng rẽ.
Phân bố:
Khoảng 25% tổng lượng acid clavulanic và 18% tổng lượng amoxicilin trong huyết tương gắn với protein. Thể tích phân bố của amoxicilin khoảng 0,3 - 0,4 L/kg và khoảng 0,2 L/kg cho acid clavulanic.
Giống như phần lớn các penicilin, amoxicilin cũng được tìm thấy trong sữa mẹ. Cũng đã phát hiện thấy dạng vết của acid clavulanic trong sữa mẹ. Cả amoxicilin và acid clavulanic đều đi qua được hàng rào nhau thai.
Chuyển hóa:
Amoxicilin một phần được bài tiết vào nước tiểu dưới dạng acid peniciloic không có hoạt tính, tương đương 10 - 25% liều dùng ban đầu. Acid clavulanic được chuyển hóa mạnh ở người, được thải trừ qua nước tiểu, phân và qua hơi thở dưới dạng carbon dioxide.
Thải trừ:
Con đường thải trừ chính của amoxicilin là qua thận, trong khi acid clavulanic được thải trừ bởi cả qua thận và cả cơ chế không qua thận.
Nhiều nghiên cứu đã cho thấy khoảng 50 - 85% amoxicilin và khoảng 27 - 60% acid clavulanic được thải trừ qua nước tiểu sau 24 giờ. Đối với acid clavulanic, thuốc được thải trừ nhiều nhất trong 2 giờ đầu sau khi dùng thuốc.
Dùng đồng thời với probenecid làm chậm sự thải trừ của amoxicilin nhưng không làm ảnh hưởng đến sự thải trừ của acid clavulanic qua thận.
- Quá liều
- Triệu chứng
Đau bụng, nôn và tiêu chảy. Một số ít người bệnh bị phát ban, tăng kích động hoặc ngủ lơ mơ.
Xử trí
Cần ngừng thuốc ngay. Điều trị triệu chứng và hỗ trợ nếu cần. Nếu quá liều xảy ra sớm và không có chống chỉ định, có thể gây nôn hoặc rửa dạ dày. Quá liều dưới 250 mg/kg không gây triệu chứng gì đặc biệt và không cần làm sạch dạ dày. Viêm thận kẽ dẫn đến suy thận thiểu niệu đã xảy ra ở một số ít người bệnh dùng quá liều amoxicilin. Đi tiểu ra tinh thể trong một số trường hợp dẫn đến suy thận đã được báo cáo sau quá liều amoxicilin ở người lớn và trẻ em. Cần cung cấp đủ nước và điện giải cho cơ thể để duy trì bài niệu và giảm nguy cơ đi tiểu ra tinh thể.
Tổn thương thận thường phục hồi sau khi ngừng thuốc. Tăng huyết áp có thể xảy ra ngay ở người có chức năng thận tổn thương do giảm đào thải cả amoxicilin và acid clavulanic. Có thể dùng phương pháp thẩm phân máu để loại bỏ cả amoxicilin và acid clavulanic ra khỏi tuần hoàn.
Trong trường hợp khẩn cấp, hãy gọi ngay cho Trung tâm cấp cứu 115 hoặc đến trạm Y tế địa phương gần nhất.
- Bảo quản
- Nơi khô, thoáng, nhiệt độ dưới 30 độ C, tránh ánh nắng trực tiếp. Để xa tầm tay của trẻ em.
- Hạn dùng
- Xem trên bao bì của sản phẩm