Dược sĩ Mai Thị Thanh HuyềnĐã duyệt nội dung
Dược sĩ Mai Thị Thanh Huyền
Đã duyệt nội dung
Thông tin sản phẩm
1. Thành phần của Acritel-5
Mỗi viên nén bao phim ACRITEL chứa:
Levocetirizin dihydroclorid ...................... 5 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể (M101), povidon (kollidon 30), croscarmellose natri, magnesi stearat, HPMC E6, talc, titan dioxyd, PEG 4000, polysorbat 80, dầu thầu dầu.
Levocetirizin dihydroclorid ...................... 5 mg
Tá dược: Lactose monohydrat, cellulose vi tinh thể (M101), povidon (kollidon 30), croscarmellose natri, magnesi stearat, HPMC E6, talc, titan dioxyd, PEG 4000, polysorbat 80, dầu thầu dầu.
2. Công dụng của Acritel-5
Levocetirizin được chỉ định để:
- Giảm triệu chứng ở mũi và mắt trong bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng kinh niên.
- Giảm triệu chứng mày đay mạn tính vô căn.
- Giảm triệu chứng ở mũi và mắt trong bệnh viêm mũi dị ứng theo mùa và viêm mũi dị ứng kinh niên.
- Giảm triệu chứng mày đay mạn tính vô căn.
3. Liều lượng và cách dùng của Acritel-5
Liều dùng
Người lớn và trẻ em (từ 12 tuổi trở lên)
Liều khuyến cáo là 5 mg x 1 lần/ ngày vào buổi tối.
Trẻ em
Trẻ em từ 6 - 11 tuổi: Dùng 2,5 mg x 1 lần/ ngày vào buổi tối. Không nên dùng quá liều 2,5 mg vì phơi nhiễm toàn thân khi dùng liều 5 mg ở trẻ em cao hơn khoảng gấp đôi so với người lớn.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Dạng bào chế không phù hợp với liều dùng.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận
Ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
- Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin [ClCR] = 50 - 80 mL/ phút): Khuyến cáo dùng liều 2,5 mg x 1 lần/ ngày.
- Suy thận vừa (ClCR = 30 - 50 mL/ phút): Khuyến cáo dùng liều 2,5 mg mỗi 2 ngày.
- Suy thận nặng (ClCR = 10 - 30 mL/ phút): Khuyến cáo dùng liều 2,5 mg x 2 lần/ tuần (uống 1 lần mỗi 3 - 4 ngày).
- Suy thận giai đoạn cuối (ClCR < 10 mL/ phút) và bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo:
Chống chỉ định dùng levocetirizin.
Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân chỉ bị suy gan. Khuyến cáo hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân bị cả suy gan và suy thận.
Người cao tuổi
Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.
Nói chung nên thận trọng khi lựa chọn liều cho người cao tuổi, thường nên bắt đầu với giới hạn dưới của liều vì người cao tuổi thường bị suy giảm chức năng gan, thận, hoặc tim và có những bệnh kèm theo hoặc dùng chung với các thuốc khác.
Cách dùng:
Thuốc được dùng đường uống, nuốt viên với nước cùng hoặc không cùng với thức ăn.
Người lớn và trẻ em (từ 12 tuổi trở lên)
Liều khuyến cáo là 5 mg x 1 lần/ ngày vào buổi tối.
Trẻ em
Trẻ em từ 6 - 11 tuổi: Dùng 2,5 mg x 1 lần/ ngày vào buổi tối. Không nên dùng quá liều 2,5 mg vì phơi nhiễm toàn thân khi dùng liều 5 mg ở trẻ em cao hơn khoảng gấp đôi so với người lớn.
Trẻ em dưới 6 tuổi: Dạng bào chế không phù hợp với liều dùng.
Bệnh nhân suy gan hoặc suy thận
Ở người lớn và trẻ em từ 12 tuổi trở lên:
- Suy thận nhẹ (độ thanh thải creatinin [ClCR] = 50 - 80 mL/ phút): Khuyến cáo dùng liều 2,5 mg x 1 lần/ ngày.
- Suy thận vừa (ClCR = 30 - 50 mL/ phút): Khuyến cáo dùng liều 2,5 mg mỗi 2 ngày.
- Suy thận nặng (ClCR = 10 - 30 mL/ phút): Khuyến cáo dùng liều 2,5 mg x 2 lần/ tuần (uống 1 lần mỗi 3 - 4 ngày).
- Suy thận giai đoạn cuối (ClCR < 10 mL/ phút) và bệnh nhân đang chạy thận nhân tạo:
Chống chỉ định dùng levocetirizin.
Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân chỉ bị suy gan. Khuyến cáo hiệu chỉnh liều ở bệnh nhân bị cả suy gan và suy thận.
Người cao tuổi
Không cần hiệu chỉnh liều cho bệnh nhân cao tuổi có chức năng thận bình thường.
Nói chung nên thận trọng khi lựa chọn liều cho người cao tuổi, thường nên bắt đầu với giới hạn dưới của liều vì người cao tuổi thường bị suy giảm chức năng gan, thận, hoặc tim và có những bệnh kèm theo hoặc dùng chung với các thuốc khác.
Cách dùng:
Thuốc được dùng đường uống, nuốt viên với nước cùng hoặc không cùng với thức ăn.
4. Chống chỉ định khi dùng Acritel-5
Mẫn cảm với levocetirizin, cetirizin, bất kỳ dẫn xuất hydroxyzin hoặc piperazin nào hoặc với bất kỳ thành phần nào của thuốc.
Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (ClCR < 10 mL/ phút).
Bệnh nhân suy thận giai đoạn cuối (ClCR < 10 mL/ phút).
5. Thận trọng khi dùng Acritel-5
Trong thử nghiệm lâm sàng, có báo cáo buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược khi dùng levocetirizin. Nhắc bệnh nhân nên thận trọng khi tham gia các công việc nguy hiểm cần sự tập trung tinh thần và phối hợp vận động như vận hành máy móc hoặc lái xe sau khi uống levocetirizin. Nên tránh sử dụng chung levocetirizin với rượu hoặc các thuốc ức chế hệ thần kinh trung ương khác vì có thể gây giảm tập trung và ức chế hệ thần kinh trung ương quá
mức.
Đã có báo cáo bí tiểu khi sử dụng levocetirizin, nên thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ gây bí tiểu (như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì levocetirizin có thể tăng nguy cơ bí tiểu. Ngừng levocetirizin nếu bệnh nhân bị bí tiểu. Không dùng quá liều chỉ định.
Không khuyến cáo sử dụng levocetirizin ở trẻ em dưới 6 tuổi vì dạng bào chế không phù hợp với liều.
Khuyến cáo thận trọng ở bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.
Thuốc có chứa lactose, bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này. Thuốc có chứa polysorbat 80 có thể gây dị ứng và dầu thầu dầu có thể gây buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy.
mức.
Đã có báo cáo bí tiểu khi sử dụng levocetirizin, nên thận trọng khi sử dụng ở bệnh nhân có yếu tố nguy cơ gây bí tiểu (như tổn thương tủy sống, tăng sản tuyến tiền liệt) vì levocetirizin có thể tăng nguy cơ bí tiểu. Ngừng levocetirizin nếu bệnh nhân bị bí tiểu. Không dùng quá liều chỉ định.
Không khuyến cáo sử dụng levocetirizin ở trẻ em dưới 6 tuổi vì dạng bào chế không phù hợp với liều.
Khuyến cáo thận trọng ở bệnh nhân động kinh và bệnh nhân có nguy cơ co giật.
Thuốc có chứa lactose, bệnh nhân mắc bệnh di truyền hiếm gặp không dung nạp galactose, thiếu hụt Lapp lactase hoặc rối loạn hấp thu glucose-galactose không nên dùng thuốc này. Thuốc có chứa polysorbat 80 có thể gây dị ứng và dầu thầu dầu có thể gây buồn nôn, nôn, đau bụng, tiêu chảy.
6. Sử dụng thuốc cho phụ nữ có thai và cho con bú
Phụ nữ có thai
Tính an toàn của levocetirizin cho phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Rất ít dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc trên phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy thuốc ảnh hưởng đến việc mang thai, sự phát triển của phôi/ bào thai, lúc sinh hoặc sự phát triển của trẻ sau sinh.
Phụ nữ cho con bú
Cetirizin đã được báo cáo tiết qua sữa mẹ. Vì levocetirizin cũng được dự đoán sẽ tiết qua sữa mẹ, không khuyến cáo dùng levocetirizin khi đang cho con bú.
Tính an toàn của levocetirizin cho phụ nữ có thai chưa được thiết lập. Rất ít dữ liệu lâm sàng về việc dùng thuốc trên phụ nữ mang thai. Nghiên cứu trên động vật không thấy thuốc ảnh hưởng đến việc mang thai, sự phát triển của phôi/ bào thai, lúc sinh hoặc sự phát triển của trẻ sau sinh.
Phụ nữ cho con bú
Cetirizin đã được báo cáo tiết qua sữa mẹ. Vì levocetirizin cũng được dự đoán sẽ tiết qua sữa mẹ, không khuyến cáo dùng levocetirizin khi đang cho con bú.
7. Khả năng lái xe và vận hành máy móc
Trong thử nghiệm lâm sàng đã có báo cáo xảy ra buồn ngủ, mệt mỏi và suy nhược ở bệnh nhân dùng levocetirizin. Bệnh nhân nên thận trọng khi làm những công việc nguy hiểm cần tập trung cao và phối hợp vận động như lái xe hoặc vận hành máy khi dùng levocetirizin.
8. Tác dụng không mong muốn
Thường gặp, ADR ≥ 1/100
Tâm thần: Buồn ngủ.
Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm họng, viêm mũi (ở trẻ em).
Tiêu hóa: Đau bụng, khô miệng, buồn nôn.
Toàn thân: Mệt mỏi.
Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100
Tâm thần: Kích động.
Thần kinh: Dị cảm.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da và các mô dưới da: Ngứa, phát ban.
Toàn thân: Suy nhược, khó chịu.
Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000
Miễn dịch: Quá mẫn.
Tâm thần: Hung hăng, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ.
Thần kinh: Co giật, rối loạn vận động. Tim: Nhịp tim nhanh.
Gan mật: Bất thường chức năng gan (tăng transaminase, phosphatase kiềm, γ-GT và bilirubin).
Da và các mô dưới da: Nổi mày đay.
Toàn thân: Phù.
Xét nghiệm: Tăng cân.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Sốc phản vệ.
Tâm thần: Bệnh giật gân.
Thần kinh: Loạn vị giác, ngất, run, rối loạn trương lực cơ, rối loạn vận động.
Thị giác: Loạn điều tiết, nhìn mờ, xoay mắt.
Da và các mô dưới da: Phù thần kinh mạch, ban cố định do thuốc.
Thận và tiết niệu: Khó tiểu, đái dầm.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
Tâm thần: Buồn ngủ.
Thần kinh: Chóng mặt, nhức đầu.
Hô hấp, lồng ngực và trung thất: Viêm họng, viêm mũi (ở trẻ em).
Tiêu hóa: Đau bụng, khô miệng, buồn nôn.
Toàn thân: Mệt mỏi.
Ít gặp, 1/1.000 ≤ ADR < 1/100
Tâm thần: Kích động.
Thần kinh: Dị cảm.
Tiêu hóa: Tiêu chảy.
Da và các mô dưới da: Ngứa, phát ban.
Toàn thân: Suy nhược, khó chịu.
Hiếm gặp, 1/10.000 ≤ ADR < 1/1.000
Miễn dịch: Quá mẫn.
Tâm thần: Hung hăng, lú lẫn, trầm cảm, ảo giác, mất ngủ.
Thần kinh: Co giật, rối loạn vận động. Tim: Nhịp tim nhanh.
Gan mật: Bất thường chức năng gan (tăng transaminase, phosphatase kiềm, γ-GT và bilirubin).
Da và các mô dưới da: Nổi mày đay.
Toàn thân: Phù.
Xét nghiệm: Tăng cân.
Rất hiếm gặp, ADR < 1/10.000
Máu và hệ bạch huyết: Giảm tiểu cầu.
Miễn dịch: Sốc phản vệ.
Tâm thần: Bệnh giật gân.
Thần kinh: Loạn vị giác, ngất, run, rối loạn trương lực cơ, rối loạn vận động.
Thị giác: Loạn điều tiết, nhìn mờ, xoay mắt.
Da và các mô dưới da: Phù thần kinh mạch, ban cố định do thuốc.
Thận và tiết niệu: Khó tiểu, đái dầm.
Thuốc có thể gây ra các tác dụng không mong muốn khác, khuyên bệnh nhân thông báo các tác dụng không mong muốn gặp phải khi dùng thuốc.
9. Tương tác với các thuốc khác
Thông tin in vitro cho thấy levocetirizin không gây tương tác dược động thông qua ức chế hoặc cảm ứng enzym chuyển hóa thuốc ở gan. Chưa có nghiên cứu tương tác thuốc - thuốc in vivo nào được thực hiện với levocetirizin. Nghiên cứu tương tác thuốc được thực hiện với cetirizin racemic.
Thuốc hạ sốt, azithromycin, cimetidin, erythromycin, ketoconazol, theophyllin và pseudoephedrin Nghiên cứu tương tác dược động với cetirizin racemic cho thấy cetirizin không tương tác với thuốc hạ sốt, azithromycin, cimetidin, erythromycin, ketoconazol, và pseudoephedrin. Có sự giảm nhẹ độ thanh thải cetirizin (16%) khi dùng chung với theophyllin 400 mg. Liều theophyllin cao hơn có thể có ảnh hưởng nhiều hơn.
Ritonavir
Ritonavir làm tăng AUC huyết tương của cetirizin khoảng 42% đi kèm với tăng thời gian bán thải (53%) và giảm độ thanh thải (29%). Sự thải trừ của ritonavir không bị thay đổi khi dùng chung với cetirizin.
Thức ăn
Mức độ hấp thu levocetirizin không giảm khi dùng chung với thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu giảm.
Thuốc hạ sốt, azithromycin, cimetidin, erythromycin, ketoconazol, theophyllin và pseudoephedrin Nghiên cứu tương tác dược động với cetirizin racemic cho thấy cetirizin không tương tác với thuốc hạ sốt, azithromycin, cimetidin, erythromycin, ketoconazol, và pseudoephedrin. Có sự giảm nhẹ độ thanh thải cetirizin (16%) khi dùng chung với theophyllin 400 mg. Liều theophyllin cao hơn có thể có ảnh hưởng nhiều hơn.
Ritonavir
Ritonavir làm tăng AUC huyết tương của cetirizin khoảng 42% đi kèm với tăng thời gian bán thải (53%) và giảm độ thanh thải (29%). Sự thải trừ của ritonavir không bị thay đổi khi dùng chung với cetirizin.
Thức ăn
Mức độ hấp thu levocetirizin không giảm khi dùng chung với thức ăn, mặc dù tốc độ hấp thu giảm.
10. Dược lý
Mã ATC: R06AE09.
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin tác động toàn thân, dẫn xuất piperazin.
Levocetirizin, đồng phân hữu tuyền có hoạt tính của cetirizin, là một chất kháng histamin, tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên.
Sau khi uống một liều duy nhất, levocetirizin gắn với 90% thụ thể sau 4 giờ, và 57% thụ thể sau 24 giờ.
Cơ chế tác dụng của levocetirizin tương tự như cetirizin.
Trong các nghiên cứu in vitro, levocetirizin ức chế eotaxin - chất cảm ứng bạch cầu ái toan di chuyển qua tế bào da và phổi.
Levocetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng giảm sự di cư của một số tế bào viêm nhất định và sự giải phóng các chất trung gian liên quan đến đáp ứng dị ứng muộn.
Liên quan dược động học/ dược lực học
Levocetirizin 5 mg cho tác dụng ức chế mày đay và ban đỏ do histamin giống như cetirizin 10 mg.
Điện tâm đồ cho thấy levocetirizin không ảnh hưởng đến khoảng QT.
Nhóm dược lý: Thuốc kháng histamin tác động toàn thân, dẫn xuất piperazin.
Levocetirizin, đồng phân hữu tuyền có hoạt tính của cetirizin, là một chất kháng histamin, tác dụng ức chế mạnh và chọn lọc thụ thể H1 ngoại biên.
Sau khi uống một liều duy nhất, levocetirizin gắn với 90% thụ thể sau 4 giờ, và 57% thụ thể sau 24 giờ.
Cơ chế tác dụng của levocetirizin tương tự như cetirizin.
Trong các nghiên cứu in vitro, levocetirizin ức chế eotaxin - chất cảm ứng bạch cầu ái toan di chuyển qua tế bào da và phổi.
Levocetirizin ức chế giai đoạn sớm của phản ứng dị ứng qua trung gian histamin và cũng giảm sự di cư của một số tế bào viêm nhất định và sự giải phóng các chất trung gian liên quan đến đáp ứng dị ứng muộn.
Liên quan dược động học/ dược lực học
Levocetirizin 5 mg cho tác dụng ức chế mày đay và ban đỏ do histamin giống như cetirizin 10 mg.
Điện tâm đồ cho thấy levocetirizin không ảnh hưởng đến khoảng QT.
11. Quá liều và xử trí quá liều
Triệu chứng
Triệu chứng quan sát được khi quá liều levocetirizin chủ yếu liên quan đến tác dung lên hệ thần kinh trung ương hoặc tác dụng kháng cholinergic.
Tác dụng không mong muốn được báo cáo sau khi dùng liều ít nhất gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày là: lú lẫn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, buồn ngủ, sững sờ, nhịp tim nhanh, run, và bí tiểu.
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levocetirizin.
Khi xảy ra quá liều, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Có thể cân nhắc rửa dạ dày nếu chỉ mới uống.
Thẩm phân không loại trừ levocetirizin hiệu quả.
Triệu chứng quan sát được khi quá liều levocetirizin chủ yếu liên quan đến tác dung lên hệ thần kinh trung ương hoặc tác dụng kháng cholinergic.
Tác dụng không mong muốn được báo cáo sau khi dùng liều ít nhất gấp 5 lần liều khuyến cáo hàng ngày là: lú lẫn, tiêu chảy, chóng mặt, mệt mỏi, nhức đầu, khó chịu, giãn đồng tử, ngứa, bồn chồn, an thần, buồn ngủ, sững sờ, nhịp tim nhanh, run, và bí tiểu.
Xử trí
Không có thuốc giải độc đặc hiệu cho levocetirizin.
Khi xảy ra quá liều, điều trị triệu chứng và điều trị hỗ trợ. Có thể cân nhắc rửa dạ dày nếu chỉ mới uống.
Thẩm phân không loại trừ levocetirizin hiệu quả.
12. Bảo quản
Giữ thuốc trong bao bì gốc của nhà sản xuất, đậy kín. Để thuốc nơi khô ráo, tránh ánh sáng, nhiệt độ không quá 30°C, và ngoài tầm với của trẻ em. Không sử dụng thuốc sau ngày hết hạn ghi trên bao bì (hộp và vỉ thuốc).