Thuốc điều trị cao huyết áp Nerazzu 25mg hộp 10 vỉ x 10 viên

Mỗi viên nén bao phim chứa:
- Losartan kali 25mg
- Tá dược: Cellulose vi tinh thể, flowlac 100, starch 1500, magnesi stearat, natri bicarbonat, hydroxypropylmethylcellulose, polyethylen glycol 6000, talc, titan dioxyd.

Điều trị tăng huyết áp: Có thể dùng đơn độc hoặc phối hợp với các thuốc chống tăng huyết áp khác (thí dụ thuốc lợi tiểu thiazid). Nên dùng losartan cho người bệnh không dung nạp được các chất ức chế ACE. Losartan đang được thử nghiệm trong điều trị suy tim. Đây là lợi điểm lớn của các loại đối kháng thụ thể angiotensin, nên cũng có thể dùng điều trị suy tim giống như các chỉ định của thuốc ức chế ACE.

Liều dùng tùy thuộc từng người bệnh và phải điều chỉnh theo đáp ứng huyết áp. Liều khởi đầu của losartan thường dùng cho người lớn là 50 mg/ ngày; có thể dùng liều khởi đầu thấp hơn (ví dụ 25mg/ ngày) cho người bệnh có khả năng mất dịch trong lòng mạch, kể cả người đang dùng thuốc lợi tiểu, hoặc suy gan.
Liều duy trì thông thường là 25 - 100mg, uống một lần hoặc chia làm 2 lần mỗi ngày. Không cần phải thay đổi liều cho người bệnh cao tuổi hoặc người suy thận, kể cả người đang thẩm phân máu.
Nói chung, nếu không kiểm soát được huyết áp với liều đã dùng, thì cách 1 - 2 tháng một lần phải điều chỉnh liều lượng thuốc chống tăng huyết áp.
Nếu dùng losartan đơn độc mà không kiểm soát được huyết áp, có thể thêm thuốc lợi tiểu liều thấp. Hydroclorothiazid chứng tỏ có tác dụng cộng lực. Có thể dùng losartan cùng với các thuốc chống tăng huyết áp khác. Không được phối hợp losartan với các thuốc lợi tiểu giữ kali, do nguy cơ tăng kali huyết.
Có thể uống losartan khi đói hay no.

Bệnh nhân mẫn cảm với bất kỳ thành phần nào của thuốc.

- Cần phải giám sát đặc biệt và/ hoặc giảm liều ở người bệnh mất nước, điều trị bằng thuốc lợi tiểu và người bệnh có những yếu tố khác dễ dẫn đến hạ huyết áp. Người bệnh hẹp động mạch thận hai bên hoặc một bên, người chỉ còn một thận cũng có nguy cơ cao mắc tác dụng không mong muốn (tăng creatinin và urê huyết) và cần được giám sát chặt chẽ trong điều trị.
- Người bệnh suy gan phải dùng liều thấp hơn.
- Để xa tầm tay trẻ em.

- Thời kỳ mang thai: Dùng các thuốc tác dụng trực tiếp lên hệ thống renin-angiotensin trong ba tháng giữa và ba tháng cuối của thai kỳ có thể gây ít nước ối, hạ huyết áp, vô niệu, thiểu niệu, biến dạng sọ mặt và tử vong ở trẻ sơ sinh. Mặc dù, việc chỉ dùng thuốc ở ba tháng đầu của thai kỳ chưa thấy có liên quan đến nguy cơ cho thai nhi, nhưng dù sao khi phát hiện có thai, phải ngừng losartan càng sớm càng tốt.
- Thời kỳ cho con bú: Không biết losartan có tiết vào sữa mẹ hay không, nhưng có những lượng đáng kể losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của thuốc trong sữa của chuột cống. Do tiềm năng có hại cho trẻ nhỏ đang bú mẹ, phải quyết định ngừng cho con bú hoặc ngừng thuốc, có tính đến tầm quan trọng của thuốc đối với người mẹ.

Thuốc có thể gây chóng mặt và buồn ngủ. Nên thận trọng khi lái xe hoặc vận hành máy móc.

Thường gặp: Hạ áp, mất ngủ, mệt mỏi, choáng váng, đau chân, đau cơ, ho, nhiễm trùng đường niệu, khó tiêu, ỉa chảy, hạ Glucose máu, tăng Kali huyết…
Ít gặp: Phù mặt, đỏ mặt, lo âu, rụng tóc, ù tai, nhìn mờ, giảm thị lực, ngứa, vết bầm, mề đay, mất điều hòa, dị cảm, gút, đầy hơi, nôn, nhạy cảm ánh sáng, ngứa, giảm tình dục, đái nhiều, mất vị giac,...

- Losartan không ảnh hưởng đến dược động học của digoxin uống hoặc tiêm tĩnh mạch.
- Uống losartan cùng với cimetidin làm tăng diện tích dưới đường cong nồng độ theo thời gian (AUC) của losartan khoảng 18%, nhưng không ảnh hưởng đến dược động học của chất chuyển hóa có hoạt tính của losartan.
- Uống losartan cùng với phenobarbital làm giảm khoảng 20% AUC của losartan và của chất chuyển hóa có hoạt tính.
- Không có tương tác dược động học giữa losartan và hydroclorothiazid.

Dược lực học
Losartan là thuốc ức chế receptor angiotensin II được dùng trong điều trị tăng huyết áp, bệnh thận do tiểu đường và giảm nguy cơ đột quỵ. Losartan cạnh tranh thuận nghịch với Angiotensin II gắn vào receptor AT1 trong các mô như tuyến thượng thận hay cơ trơn mạch máu. Losartan và chất chuyển hóa có hoạt tính của nó liên kết với receptor AT1 với lực cao gấp 1000 lần khi liên kết với receptor AT2. Chất chuyển hóa có hoạt tính của Losartan có hoạt lực mạnh hơn 10-40 lần tính theo trọng lượng so với chất gốc tác dụng là ức chế không cạnh tranh và thuận nghịch với receptor với AT1. Losartan ngăn chặn sự gắn kết Angiotensin II làm giãn cơ trơn mạch máu, giúp hạ áp. Ngoài ra, Angiotensin II còn có thể gắn với AT1 làm co mạch, khiến huyết áp tăng. [1].
Dược động học
Losartan được hấp thu tốt qua đường uống và chuyển hóa bước đầu qua gan nhờ P450. Sinh khả dụng của thuốc ~ 33%. Có ~ 14% liều Losartan được chuyển hóa trở thành chất có hoạt lực, thực hiện hầu hết việc ức chế receptor Angiotensin II.
Việc hấp thu của Losartan sẽ bị làm chậm lại bởi thức ăn nhưng ảnh hưởng ít đến AUC của cả nó và chất chuyển hóa.
Nửa đời thải trừ của Losartan ~2 giờ, trong khi đó ~6-9 giờ đối với chất chuyển hóa. Nồng độ tối đa của thuốc đạt được sau khi uống ~ 1 giờ, còn đối với chất có chuyển đổi có hoạt tính mạnh hơn thì ~ 3-4 giờ.
Chất chuyển hóa và Losartan đều liên kết khá nhiều với protein huyết và chúng có thể phân bố cả qua hàng rào máu-não.
Losartan có ~ 35% là bài tiết qua nước tiểu, và phần lớn còn lại sẽ bài tiết qua phân (60%).
Các thông số này có sự thay đổi trên một số đối tượng khác như phụ nữ bị cao huyết áp, người lớn tuổi, người bị xơ gan…

Nơi khô ráo , tránh ánh sáng , nhiệt độ không quá 30°C.